目的 阐明产黄青霉S-3-25的硫酸二乙酯(DES)诱变突变株3d10-01的次级代谢产物及其抗肿瘤活性.方法 利用各种色谱技术分离纯化代谢产物.根据理化和波谱数据鉴定化合物结构.采用MTT法测试其抗肿瘤活性.采用HPLC-UV检测方式确定所得化合物是否为突变株新产.结果 从突变株发酵产物中分离鉴定了2,4-二羟基-3,5,6-三甲基苯甲酸甲酯(1),6-羟甲基-2,2-二甲基-苯并二氢吡喃-4-酮(2),regiolone(3),(3S,4S)-3,4-二氢-3,4,8-三羟基-2H-萘酮(4),脑苷脂C(5),脑苷脂D(6)和dankasterone A(7)7个化合物.化合物1、4和7对受试5种癌细胞均有较强抑制作用;2、3和6对受试HL-60细胞有一定抑制活性.HPLC-UV的检测结果表明,化合物1～4和7为原始菌不产而突变株新产的次级代谢产物.结论 化合物1～7均为首次从产黄青霉发酵产物中分离得到.化合物1～4、6和7对部分受试肿瘤细胞的抑制活性为首次研究并报道.

荒漠地衣石果衣Endocarpon pusillum中未能检测出任何次级代谢产物,然而,其共生菌基因组中却含有14个PKS基因和2个NRPS基因.通过激活培养后从中分离出3个次级代谢产物,4,6,9-三羟基-7-甲基-1H,3H-萘并[1,8-cd]吡喃-1,3-二酮(lamellicolic anhydride)、石果衣菌素A(endocarpin A)及石果衣菌素B(endocarpin B),后二者为新结构化合物.从其共生藻柯氏复球藻Diplosphaera chodatii中分离出3个脱镁叶绿素类化合物,即脱镁叶绿素甲酯酸b(phaeophorbide b)、13-表-脱镁叶绿素甲酯酸a(13-epi-phaeophorbide a)及脱镁叶绿素甲酯酸a(phaeophorbide a).其中脱镁叶绿素甲酯酸b具有中等的清除DPPH活性.

目的 建立基于药物体系的决明子药材特征图谱及其特征指标性成分质量表征关联分析与评价模式,以有效、精准地评价决明子药材质量.方法 采用所建立的HPLC-PDA法检测决明子药物体系构架的特征图谱,基于特征图谱中特征峰的梳理及所属化学类型对11批决明子药材进行质的表征,基于特征图谱中6个特征指标性成分和萘骈吡喃酮类、蒽醌类的含量对11批决明子药材进行量的表征,并基于基准药材将11批决明子药材质与量的表征结果分别进行关联性分析.结果 以批号10决明子为基准药材,决明子药材特征图谱中共含有12个特征峰,11批药材色谱图中均含有此12个特征峰;批号5、11、8、1、2指标成分含量总体较高,批号5、11、2、9、7与基准药材关联性最高,综合评价得出批号5、11、8、1、2、9、7优良度居前.结论 所建立的决明子药材中酚类成分的含量测定方法简便、准确,所构建的质量表征关联分析模式可用于分析决明子药材质量整体性与应用有效性,为决明子药材的质量控制及评价提供可靠方法学依据.

决明子是豆科植物决明Cassia obtusifolia L.或小决明Cassia tora L.的成熟种子,具有清热明目、润肠通便的功能.现代化学研究表明,决明子富含蒽醌、萘并吡喃酮和脂肪酸等类化学成分;药理研究表明,其具有降血脂、降血压、降血糖、润肠通便、保肝、明目、抗氧化、抗衰老、抑菌及抗癌等作用.随着人们生活方式的改变,亚健康状态在人群的比例越来越高.决明子属于药食两用的药材之一,在民间拥有悠久的应用历史,具有一定的药效学基础,因而是保健品的重要原料之一.本文对决明子的化学成分、药理作用、现代应用研究进展进行了归纳,为进一步研究开发提供参考.

[背景]萘并吡喃酮类化合物生物活性多样,是真菌Aspergillus niger中特征次生代谢产物.[目的]研究分离自海洋滩涂土壤的真菌Aspergillus niger XJJ-3中萘并吡喃酮类化合物结构及其抗菌和卤虫致死活性.[方法]以TLC分析为导向,综合运用多种色谱和光谱方法分离和鉴定萘并吡喃酮类化合物.采用微量稀释法测试化合物的抗菌和卤虫致死活性.[结果]从真菌A.niger大米发酵产物中共分离得到6个萘并吡喃酮类化合物,鉴定为Rubrofusarin B(1)、Flavasperone (2)、AurasperoneA(3)、Asperpyrones C(4)、Asperpyrones B(5)和Fonsecinone A(6).抗菌活性实验结果表明,化合物1-6对致病菌S.aureus ATCC33591、29213、E.faeciumATCC35667和V.parahemolyticus表现出不同程度的抑制活性,其中化合物2和4对S.aureus ATCC33591表现出较强抑制活性(MIC分别为43.7μmol/L和21.9 μmol/L),化合物3对E.faecium ATCC35667抑制活性较强(MIC为21.9 μmol/L).卤虫致死活性实验结果表明,化合物1-6均表现出一定的卤虫致死活性,其中化合物2和3活性显著(LD50分别为35.0 μmol/L和8.8 μmol/L).[结论]菌株XJJ-3可产生结构丰富的萘并吡喃酮类化合物,化合物1-6存在不同程度的抗菌和卤虫致死活性,该研究可为抗菌和细胞毒类药物的研发提供参考.

自发现天然产物甲萘醌具有通过抑制IDO-1酶介导的抗肿瘤活性以来,萘醌类化合物茹吡喃萘醌引起了广泛的科研关注.在本研究中,我们基于6,7-二氯喹啉-5,8-二酮合成了一类新型的氮杂萘醌类化合物并进行了细胞毒筛选,发现其中CY-26-11的活性最佳.Annexin-V染色结果显示,CY-26-11浓度依赖地诱导A549人肺腺癌细胞凋亡.进一步的数据显示CY-26-11可下调抗凋亡蛋白Be1-2,上调促凋亡蛋白Bax以及Puma,并激活caspase-3.最后,CY-26-11在小鼠路易斯肺癌皮下移植瘤模型中取得良好的抑瘤效果.总之,我们的实验结果说明CY-26-11具有良好的不依赖于IDO-1活性的体内外抗肿瘤作用,并为萘醌类化合物提供了抗肿瘤新机制.

为决明属植物的研究和深层次开发利用提供参考依据,现对决明属植物化学成分和药理作用进行系统综述,指出决明属植物中含有常用中药材决明子、番泻叶、腊肠树等,其化学成分包括醌类、萘并吡喃酮类、黄酮类、苯丙素类、生物碱类等,具有降血脂、降压、清肝明目等作用.

以含量明确、化学组成相对固定的决明子萘骈吡喃酮类对照提取物为研究对象,对其主要化学成分进行分析,并开展定值研究.分别采用超高效液相色谱-LTQ-Orbitrap XL质谱联用技术和高效液相色谱分析方法,从主要化学成分组成及主要指标成分定值2个层面对决明子对照提取物展开系统研究.结果 表明,决明子萘骈吡喃酮类对照提取物化学组成相对固定,鉴定出7个萘骈吡喃酮类成分;其中决明子苷B2、决明子苷C2、红镰霉素-6-O-β-D-龙胆二糖苷和决明子苷C为主要化学成分的定值结果及不确定度分别为(11.40±0.26)％,(11.68±0.24)％,(16.60±0.22)％,(28.8±0.48)％.该研究实现了对决明子对照提取物的准确赋值,为决明子萘骈吡喃酮类对照提取物应用于决明子药材质量控制奠定基础,同时也为中药对照提取物替代单一化学对照品提供新思路.

目的 对2株海洋来源真菌Stachybotrys sp.3A00409与Aspergillus sclerotiorum MXH-17的共培养产物进行化学成分和生物活性研究.方法 采用溶剂萃取、柱色谱层析及半制备高效液相色谱(HPLC)等方法对2株真菌共培养发酵产物的差异部分进行靶向化学分离,通过理化性质及波谱学方法并参阅文献进行化合物结构鉴定,初步评价其细胞毒和抑菌活性.结果 以大米静置共培养作为目标培养模式进行大量发酵,经过目标化合物靶向分离,得到6个单体化合物,结构鉴定为二聚萘并-γ-吡喃酮类化合物Asperpyrone A(1)、Fonsecinone A(2)、Asperpyrone C(3)、Aurasperone A(4)、Dianhydro-aurasperone C(5)和异色酮类化合物(7S,8S)-sclerotinin A(6).抑菌实验结果显示化合物1对大肠杆菌Escherichia coli表现出弱的抑菌活性,MIC为39.7 μmol/L.结论 共培养刺激微生物代谢产物产生是提高微生物化学多样性的潜在有力工具,本研究从海洋来源真菌Stachybotrys sp.3A00409与Aspergillus sclerotiorum MXH-17的共培养产物中分离得到了单菌培养中未发现过的5个二聚萘并-γ-吡喃酮类和1个异色酮类化合物.

决明子是我国传统中药材,具有食用和药用双重价值,主要分布于长江以南地区,主产于安徽、广西、四川等地.近年来,随着决明子在药品及保健用品中应用越来越广泛,其多种类型化学成分及药理作用研究逐步深入.在对决明子化学成分、药理作用进行综述的基础上,结合中药质量标志物(qualitymarker,Q-Marker)概念,从植物亲缘性、化学成分特有性、有效性、可测性及炮制对化学成分影响等不同方面对决明子Q-Marker进行预测分析,大黄素、大黄酸、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚、橙黄决明素、决明子苷、决明子苷C、红镰霉素龙胆二糖苷、决明子苷B2为主要筛选对象,决明子质量控制研究提供科学依据.