"葛花-枳椇子"药对中黄酮类有效部位因其不稳定特性,在体内生物利用度较低,该研究利用具有两性载体性质的微乳解决此问题.通过油相与乳化剂、助乳化剂的滴定配伍试验进行伪三元相图的绘制,筛选空白微乳的处方组成;以平均粒径、PDI为评价指标,采用星点设计-效应面法优化处方;得到投药量较高的载药微乳,对其理化性质、外观形态、稳定性进行质量评价.结果发现,以丁酸乙酯为油相、聚山梨酯 80(吐温 80)为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂时,得到的微乳区域面积最大,Km 在结果相差较小时选择 1∶4以保证制剂的使用安全性;利用星点设计-效应面法优化的处方组成为丁酸乙酯(16.28%)-吐温 80(9.59%)-无水乙醇(38.34%).当投药量达到体系总质量 3%时制得的总黄酮微乳外观澄清透明,其平均粒径、PDI、电位分别为(74.25±1.58)nm、0.277±0.043、(-0.08±0.07)mV,透射电镜(TEM)下载药微乳呈圆球形,均匀分布;离心稳定性与温度稳定性良好,未见分层、破乳现象;显著提高了总黄酮的体外溶出度.

目的 探讨两种不同溶剂提取葛花中主要成分及其抑制小鼠体内酒精吸收实验效果.方法 分别采用95％乙醇和水提取葛花,并测量提取液中总生物碱、总黄酮、还原糖、蛋白质4种主要成分的含量.健康小鼠随机分为空白组、模型对照组、阳性对照组、葛花醇提取物(低、中、高剂量)组、葛花水提取物(低、中、高剂量)组,每组20只.各给药组预防性灌胃给予相应的药物一次,30 min后各组灌胃给予白酒,随后各组随机取一半小鼠记录其翻正反射消失时间,另一半小鼠30 min后摘眼球取血,并摘取肝脏.气相色谱法测定小鼠血浆乙醇浓度,酶标仪测定肝脏中乙醇脱氢酶(ADH)活性.结果 葛花醇提液中总生物碱、总黄酮、还原糖、蛋白质的含量分别为8.1、179.2、134.0和0.9 mg/g,水提液中分别为6.0、66.2、226.0和93.9 mg/g.给药组小鼠的翻正反射消失时间均长于模型组,血浆乙醇浓度均低于模型组,肝脏ADH活性均高于模型组;同剂量的葛花醇提取物组小鼠的翻正反射消失时间短于水提取物组,乙醇浓度大于水提取物组,肝脏ADH活性高于水提取物组.结论 葛花醇提液和水提液经预防性灌胃小鼠后,在一定浓度范围内皆能延长小鼠翻正反射消失时间,降低小鼠血乙醇浓度,提高小鼠肝脏ADH的活性,从而预防酒精中毒.

目的 研究葛根汤颗粒与葛提取物对小鼠急性酒精性肝损伤的保护作用,并探讨其可能机制,从而为临床应用提供依据.方法 将60只雄性ICR小鼠随机分为正常组、模型组、联苯双酯滴丸组(阳性药组)、葛根汤颗粒组、葛根水提物组、葛花水提物组.除正常组外,其余各组每天灌胃52度二锅头酒,建立急性酒精性肝损伤模型;造模同时,灌胃给予受试药,每日1次,连续14 d.末次给药后各组禁食不禁水,12 h后摘眼球取血,测定血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)含量、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)含量、碱性磷脂酶活性(ALP).测定肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量.结果 葛根汤颗粒能明显降低肝组织中MDA含量,降低血清中ALT、AST、TC、TG、ALP水平及肝脏系数,提高肝组织中SOD活性.葛根水提物能降低肝组织中MDA含量,降低血清中ALP水平及肝脏系数,提高肝组织中SOD活性.葛花水提物能降低肝组织中MDA含量和肝脏系数,提高肝组织中SOD活性.结论 葛根汤颗粒对急性酒精性肝损伤具有一定的保护作用,其机制可能与抗氧化有关;葛提取物对急性酒精肝有不同程度的保护作用.

目的 探究中药葛花提取物甲胺鸢尾素对大鼠心肌缺血损伤后相关炎性因子的影响机制.方法 将大鼠分为4组,实验1、2组采用不同剂量甲胺鸢尾素灌胃,模型组及空白组等量生理盐水灌胃,10d各组(空白组除外)均皮下多点注射盐酸异丙肾上腺素0.4mg/100g,制备异丙肾上腺素致大鼠心肌损伤模型.造模后,取各组大鼠相应部位材质,检测并对比分析各组大鼠的TNF-α、IL-1β、Bcl-2及NF-κB蛋白的变化情况.结果 与空白组对比,模型组大鼠及实验组血清TNF-α、IL-1β、Bcl-2、NF-κB明显升高(P＜0.05);与模型组对比,实验1、2组血清TNF-d、IL-1β、NF-κB明显降低(P＜0.05),Bcl-2明显升高(P＜0.05),其中实验1组比实验2组降低/升高更加明显(P＜0.01).结论 甲胺鸢尾素对异丙肾上腺素致大鼠缺血再灌注损伤能起到保护作用,能够有效抑制TNF-d、IL-1β炎症因子的释放,上调Bcl-2,抑制NF-κB蛋白表达.

目的:研究粉葛采收及加工过程废弃物中黄酮类化学成分的组成和含量,为该品种资源的综合开发与合理利用提供依据.方法:以江西产粉葛品种"赣葛2号"为对象,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱和高效液相色谱技术分别检测葛根(带皮或去皮)、葛根皮、葛花、葛须根、葛茎、葛根头、葛根渣(带皮或去皮)以及沉淀葛粉后的工业废水(带皮或去皮)干物质中的黄酮类化学成分组成和含量.结果:所建立的7种黄酮类成分(葛根素、大豆苷、鸢尾黄素-7-O-木糖葡萄糖苷、染料木苷、鸢尾苷、大豆苷元、葛花苷)的含量测定方法的线性、精密度、重复性、稳定性、加样回收率均符合要求.共鉴定出12个黄酮类化学成分,其中葛根、葛根皮、葛茎、葛须根、葛根头、葛根渣和工业废水干物质中的黄酮类成分种类基本一致,主要为葛根素、大豆苷、染料木苷、大豆苷元、丙二酰基黄豆苷元;葛花中主要含有鸢尾黄素-7-O-木糖葡萄糖苷、染料木苷、鸢尾苷、葛花苷、6″-O-木糖基黄豆黄苷,但未检出葛根素、大豆苷及苷元等成分.葛根素含量以葛根头中最高,达5.765％;葛根、葛根渣及废水干物质各带皮样品中葛根素含量均较相应的去皮样品更高.结论:粉葛资源产业化过程的废弃物含有种类丰富、含量较高的黄酮类化合物,可作为获取葛根素等黄酮类化学成分的重要原料资源加以开发利用.

目的 比较中药葛根、葛花及其总黄酮对酒精诱导的急性肝损伤大鼠的防治作用差异及其作用机制.方法 采用白酒灌胃法建立急性酒精性肝病模型.将SPF级SD大鼠(雄性,70只),随机分为7组,每组10只,包括:正常组、模型对照组、联苯双酯阳性药对照组、葛根组、葛花组、葛根总黄酮组和葛花总黄酮组.连续造模并治疗15 d后采集大鼠血清、肝脏组织.自动生化分析仪检测谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)、谷草转氨酶(aspartate aminotransferase, AST)、尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、甘油三酯(triglyceride,TG)、总胆固醇(total cholesterol, TC)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C).肝组织采用苏木精-伊红染色法(hematoxylin-eosin staining,HE)染色,显微观察肝组织病理变化.结果 与模型组相比,各治疗组均可以显著降低大鼠血清尿素氮和血清甘油三酯水平,而血清总胆固醇,高、低密度脂蛋白胆固醇各组间无明显差异,仅葛根组可以显著降低血清总胆固醇和高、低密度值蛋白胆固醇水平.结论 过量白酒可引起肝肾损伤,葛根、葛花在治疗酒精性肝损伤方面可以互补;葛根、葛花总黄酮为解酒活性成分,但解酒效果不如总提物.

目的 《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案》第七版中针对新冠肺炎重型疫毒闭肺证推荐使用化湿败毒方.该研究通过网络药理学的方法,筛选化湿败毒方的所含化学成分,构建成分-疾病靶点网络,对其进行抗新型冠状病毒肺炎分子机制的初步研究.方法 通过TCMSP和Drugbank数据库,筛选化湿败毒方所含化学成分,并获取其作用靶点;在Genecard数据库检索COVID-19相关的疾病靶点;通过R程序获得药物和疾病的共同靶点并导入Sring数据库得到蛋白互作关系,同时通过Cytoscape 3.7.2构建蛋白互作关系和成分-疾病靶点的网络信息.基于生物信息学开源软件Bioconductor和R程序对化湿败毒方作用的GO和KEGG进行富集分析.以该研究中药物网络中结合位点数目高的化合物黄芩素为代表,通过autoDock软件与SARS-COV-23CL水解酶和ACE2进行分子对接.结果 化湿败毒方的106个成分调控328个对应的作用靶点和23个疾病潜在靶点.GO功能富集分析得到GO条目1288个,其中生物过程(BP) 1233个,细胞组成(CC) 16个,分子功能(MF) 39个.KEGG通路富集筛选得到137条信号通路.结论 该研究基于网络药理学方法预测化湿败毒方治疗COVID-19的可能的成分为汉黄芩素、黄芩素、葛花苷元、甘草查尔酮A、芒柄花黄素.通过调节MAPK、PTGS、IL6、FOS、CALM1、CASP3、RELA、RB1、BAX等靶点,调控甲型流感、百日咳、肺结核、TNF、IL17、AGE-RAGE、C-type lectin recepto等信号通路,发挥其抑制炎症、调节细胞周期,减轻病毒引起的肺损伤作用.该研究阐明化湿败毒方所合成分与新型冠状病毒肺炎的关系,为临床药物治疗提供了科学依据.

目的 研究葛花异黄酮对大鼠脑缺血再灌注脑组织损伤的保护作用及机制.方法 将Wistar大鼠随机分为假手术组、模型组、实验组和阳性组.假手术组只分离双侧颈总动脉不进行结扎缺血;模型组、实验组和阳性组进行结扎缺血;实验组提前7天预防性灌胃给药160 mg·kg-1葛花异黄酮;阳性组提前7天预防性灌胃给药10 mg·kg-1依达拉奉.用脑缺血-再灌注模型对葛花异黄酮抗缺血性脑卒中活性进行评价,测定脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、髓过氧化物酶(MPO)、乳酸脱氢酶(LDH)活性,并通过蛋白质印迹法检测血红素氧化酶1(HO-1)、B细胞淋巴瘤-2(Bel-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)蛋白表达,从抗氧化应激与凋亡方面探讨葛花异黄酮对大鼠缺血性脑卒中的保护作用.结果 假手术组、模型组、实验组和阳性组的神经功能评分分别为 0、(8.30±1.09)、(5.40±2.11)、(7.20±2.01)分;脑组织含水量分别为(78.50±3.60)％、(85.40±2.60)％、(77.50±2.40)％、(79.30±2.25)％;脑梗死体积分别为 0、(27.60±1.60)％、(23.90±1.40)％、(24.30±1.40)％;SOD 活性分别为(40.05±13.34)、(35.90±3.34)、(43.91±11.70)、(53.82±14.45)U·mg-1;MDA 含量分别为(1.56±0.07)、(3.80±0.14)、(2.96±0.19)、(2.44±0.07)nmol·mg-1;MPO 含量分别为(0.53±0.03)、(0.98±0.04)、(0.78±0.04)、(0.80±0.02)U·g-1;LDH 含量分别为(99.63±7.12)、(161.63±9.82)、(149.93±3.18)、(137.54±5.33)U·L-1.模型组与假手术组比较,实验组与模型组比较,差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 葛花异黄酮能够有效改善脑缺血-再灌注大鼠神经功能障碍,其可能通过抑制氧化应激和凋亡发挥抗缺血性脑卒中保护作用.