目的:优选二黄止痛凝胶剂的基质处方。方法:以凝胶剂中卡波姆940、三乙醇胺及甘油量为考察因素，以制剂的外观性状、稳定性、黏度和盐酸小檗碱体外累计释放量为综合评价指标，利用星点设计-效应面法优选最佳处方工艺。结果:拟合回归方程为 Y＝82.25+ 4.95 A+5.19 B+1.41 C+1.51 AB+0.904 0 AC-0.531 9 BC-2.92 A2-1.80 B2-0.182 1 C2， P<0.000 1， r值为0.977，方程回归拟合度较高最佳工艺处方：卡波姆940量为1.84%，三乙醇胺量为卡波姆940的1.30倍，甘油量为13.99 g，3批验证试验的平均综合评分为88.56分，与预测值的偏差分别为2.93%、2.85%、1.55%。 结论:星点设计-效应面法优选的二黄止痛凝胶剂制备工艺稳定，实现了处方优化。

目的:优选头顶一颗珠总皂苷的提取工艺。方法:采用星点设计，以头顶一颗珠中的3种主要皂苷成分（重楼皂苷Ⅵ、重楼皂苷Ⅶ和偏诺皂苷元-3-O-α-L-鼠李糖基（1→4）-［O-α-L-鼠李糖基（1→2）］-O-β-D-葡萄糖苷（PRRG）的总提取率为评价指标，以乙醇浓度、料液比、提取时间为主要影响因素，在单因素试验基础上，通过多元线性回归和二项式拟合，采用效应面优化法选择头顶一颗珠总皂苷的最佳提取工艺。结果:头顶一颗珠总皂苷的最优提取工艺为：69%乙醇回流提取2次，料液比为1∶9.7，提取时间为1.9 h，二项式拟合复相关系数 r=0.966 1，提取预测值与实际值偏差4.68%。 结论:星点设计-效应面法可用于头顶一颗珠总皂苷提取工艺的优化，精密度较高，可预测性好，该法确定的最佳工艺条件下提取率较高。

目的:优选伤科活血颗粒的提取工艺。方法:以提取溶剂倍数、提取时间、提取次数为考察因素，以提取液中阿魏酸含量、芍药苷含量、干膏率为综合评价指标，结合单因素试验和星点设计-效应面法优选最佳处方工艺。结果:建立的二项式拟合方程为： Y=96.16+2.42 A+0.63 B-3.76 AB-1.57 A2-1.87 B2（ P<0.01），方程模型显著。最佳提取工艺为溶剂倍数为16倍，提取2次，每次提取64 min，3批验证试验的偏差率分别为2.00%、3.23%、0.66%。 结论:星点设计-效应面法所建立的模型预测性高，筛选出的提取工艺稳定可行。

目的 优选复方山陈颗粒的成型工艺.方法 单因素试验筛选出稠膏的相对密度、稀释剂总用量为考察因素,以颗粒的成型率、休止角、水分和溶化性为评价指标,采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)优选复方山陈颗粒的最佳成型工艺.结果 最佳成型工艺条件为取相对密度为1.25(60℃)的稠膏与稀释剂(甘露醇:糊精=1:3)按1:3的比例混匀,制软材,过16目筛制粒,在60℃下干燥约1h,整粒,即得.结论 通过CCD-RSM优选的工艺稳定可靠,可为复方山陈颗粒的产业化生产提供参考.

目的 采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)联用D-最优混料设计,优化抗下肢静脉血栓颗粒的制剂工艺.方法 以溶媒用量、煎煮时间为主要考察因素,以有效成分丹酚酸B和多糖含量及干膏收率的总评归一值(OD)为评价指标,采用CCD-RSM确定最佳提取工艺;以颗粒吸湿率为评价指标,结合溶化性、成型率、休止角等,利用D-最优混料设计优选最佳成型工艺.结果 最佳提取工艺:采用8倍量水提取2次,每次100 min.成型工艺为浸膏与辅料比例1:2,辅料间比例为可溶性淀粉:糊精:蔗糖=0.452:0.518:0.030.结论 优选的制剂工艺条件稳定、可行,可为抗下肢静脉血栓颗粒的生产提供依据.

目的 制备负载胡桃醌的白及多糖-维生素E琥珀酸酯聚合物胶束(Jug/BSP-VES),并进行表征和评价.方法 通过酯化反应合成白及多糖-维生素E琥珀酸酯聚合物(BSP-VES)载体,采用溶剂挥发法制备胶束,以包封率、载药量为指标,采用单因素实验筛选胶束处方和工艺,并用星点设计-效应面法确定其最优处方;使用透射电子显微镜和Zetasizer Nano ZSE纳米粒度电位仪观察测定Jug/BSP-VES形态、粒径、多分散指数(polydispersity index,PDI)及ζ电位;通过体外释药对Jug/BSP-VES进行评价,并考察其稳定性.结果 成功合成BSP-VES聚合物,其临界聚集浓度(critical aggregation concentration,CAC)值为5.95 μg/mL;以最优处方制备的Jug/BSP-VES胶束呈类球形,外观澄清透明,丁达尔效应明显;粒径、PDI、ζ电位结果分别为(120.30±2.80)nm、0.169±0.014、(-27.00±1.25)mV,包封率(89.140±1.163)％,载药量(6.493±0.087)％,在含有0.5％聚山梨酯-80的醋酸-醋酸钠缓冲液(pH4.5)中48 h累积释放率达到(82.13±2.51)％.在4 ℃下储存稳定性良好.结论 通过溶剂挥发法制备的Jug/BSP-VES胶束粒径均一,包封率高,稳定性较好,具有一定缓释作用,该研究为胡桃醌的递药系统设计提供了参考.

热炎宁合剂是"秦药"优势中成药品种之一,该研究基于质量源于设计(quality by design,QbD)理念,对热炎宁合剂的提取工艺进行优化研究,以咖啡酸、虎杖苷、大黄素和白藜芦醇为关键质量属性(critical quality attributes,CQAs),采用Plackett-Burman试验确定料液比、提取温度和提取时间为关键工艺参数(critical process parameters,CPPs),通过星点设计-效应面法试验设计建立数学模型,构建设计空间并验证,获取热炎宁合剂最优的提取工艺为料液比 11.84 g·mL-1、提取温度 81℃、提取2 次.在最佳提取工艺下采用近红外光谱法(near infrared spectroscopy,NIRS)结合高效液相色谱法(HPLC)建立提取过程中CQAs的偏最小二乘法(partial least-square,PLS)定量模型,结果显示,4 个CQAs定量模型的校正集相关系数(Rc)和验证集相关系数(Rp)均超过 0.9,校正集均方根误差(RMSEC)分别为 0.744、6.71、3.95、1.53 μg·mL-1,验证集均方根误差(RMSEP)分别为 0.709、5.88、2.92、1.59 μg·mL-1.表明该研究优化得到的热炎宁合剂提取工艺合理、可行且稳定可靠,所建立的NIRS定量模型具有良好的预测性,可用于提取过程中CQAs含量的快速测定,可为热炎宁合剂的工艺研究及质量控制提供实验基础.

目的 采用星点设计-效应面法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM)优化 pH 值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒(dehydrocavidine-chitosan/pectin-nanoparticles,DC-CS/PT-NPs)制备工艺,并对其进行质量表征及体外释放行为评价.方法 采用离子凝胶法制备DC-CS/PT-NPs,以粒径、PDI、ζ电位、包封率、载药量作为评价指标,采用单因素考察和CCD-RSM优化DC-CS/PT-NPs制备工艺.通过透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、傅里叶红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和 X 射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)对 DC-CS/PT-NPs进行表征,并进行体外释放性能评价.结果 最佳处方为壳聚糖质量浓度为1.5 mg/mL,果胶质量浓度为1.5 mg/mL,TPP质量浓度为2.0mg/mL,壳聚糖pH值为5.0.DC-CS/PT-NPs包封率为(61.64±1.77)％,载药量为(8.05±0.18)％,粒径为(418.65±4.92)nm,ζ电位为(-14.14±0.22)mV.DC-CS/PT-NPs呈均匀的球形或类球形;制备成纳米粒后,药物的晶型发生了改变;体外释药结果表明,DC-CS/PT-NPs在人工胃液中2 h仅释放24.35％,在人工小肠液中4 h累积释放率＜40％,在人工结肠液中10h累积释放率＞85％.结论 CCD-RSM所建立的模型可用于DC-CS/PT-NPs处方优化,DC-CS/PT-NPs具有良好的体外结肠释药特征.

目的 用星点设计-效应面法(CCD-RSM)联用正交实验设计优选抗骨质疏松颗粒的制剂工艺.方法 以溶媒用量、煎煮时间为考察因素,以有效成分补骨脂素、异补骨脂素总量和干膏收率的总评"归一值"(optical density,OD)为评价指标,用CCD-RSM确定最佳提取工艺;以颗粒溶化性、吸湿率、水分、成型率、休止角为评价指标,用正交实验优选最佳成型工艺.结果 最佳提取工艺为加水量12倍,提取2次,每次130 min;成型工艺为浸膏与辅料的比例为1∶2,可溶性淀粉与糊精的比例为1∶3,用体积分数为90％的乙醇制粒,75 ℃干燥,过16目筛整粒,即得.结论 优选的制剂工艺条件稳定、可行,可为抗骨质疏松颗粒的实际生产提供依据.

目的 优化硼砂煅制工艺,并对其进行质量评价.方法 以铺设厚度、煅制温度、煅制时间为影响因素,失水率、蓬松度、粉碎率、四硼酸钠含量为评价指标,星点设计-效应面法优化硼砂煅制工艺.采用扫描电镜(SEM)、热重分析(TG)、拉曼光谱、X射线衍射(XRD),比较硼砂煅制前后质量差异.结果 最佳条件为铺设厚度 2 cm,煅制温度 365℃,煅制时间 100 min.煅制后,硼砂微观形态、成分组成、晶型结构发生变化,失去全部结晶水而转变为非晶体状态.结论 该方法稳定可行,可用于工业大批量生产煅硼砂.