-
葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽-受体信号通路与肥胖症的研究进展
编辑人员丨4天前
葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽（GIP）是一种由小肠黏膜上皮K细胞合成并分泌的肠促胰岛素分泌肽，能够刺激胰岛素和胰高糖素的分泌。近年来研究发现，GIP-GIP受体（GIPR）信号通路在肥胖症及其相关代谢异常中起到重要作用。GIP和GIPR基因的多态性与肥胖易感性显著相关。激活GIP-GIPR通路能增加脂肪合成和储存，促进肥胖的发生；阻断GIP-GIPR通路能抑制脂肪合成和储存，减轻体重。最近的动物实验发现，联合使用GIP和减肥药物——胰高糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂，能进一步增强小鼠对GLP-1的敏感性。因此，GIP-GIPR信号通路有望成为未来治疗肥胖症及其相关代谢异常的靶点。
...不再出现此类内容
编辑人员丨4天前
-
替尔泊肽在中国超重/肥胖成人中的疗效和安全性：一项随机对照试验
编辑人员丨4天前
本文介绍2024年5月31日在《美国医学会杂志》发表的论文"Tirzepatide for weight reduction in Chinese adults with obesity: The SURMOUNT-CN randomized clinical trial"的设计、主要结果及其意义。该研究为替尔泊肽治疗肥胖的首项中国证据，为肥胖及其合并症的防治提供了强有力的治疗手段。
...不再出现此类内容
编辑人员丨4天前
-
葡萄糖依赖性促胰岛素多肽：从基础研究到临床研究
编辑人员丨4天前
肠促胰素是连接肠道与大脑和胰腺的重要激素，对机体能量代谢发挥调节作用。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）是肠促胰素重要的组成部分，与肠促胰素另一成员胰高糖素样肽-1（GLP-1）协同互补实现对能量代谢的调控。近年来，对GIP及其受体的作用机制研究取得了重要的突破，使得GIP成为改善葡萄糖及能量代谢的重要靶点。最新开发的GIP和GLP-1受体激动剂显示了对2型糖尿病患者血糖和体重的显著改善，成为潜在的有吸引力的药物选择。该文就GIP在基础和临床方面的重要研究进展进行综述，以期帮助临床深入理解肠促胰素对人体能量代谢的调控机制，以及更好地认识基于这一靶点开发的药物。
...不再出现此类内容
编辑人员丨4天前
-
口服新型降糖多肽ODA的设计及其口服降糖活性
编辑人员丨2023/10/21
肠促胰岛素分泌肽胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)能通过血糖依赖机制促进胰岛素分泌,其特异性结合受体GLP-1R和GIPR是治疗2型糖尿病的良好靶点.以本实验室前期设计的口服降糖多肽OHP2为基础,设计了可口服的新型降糖多肽—ODA.ODA较OHP2的亲脂性提高,在Caco-2细胞中的胞吞能力及跨细胞转运能力更强.ODA保留了 OHP2对GLP-1R的激活能力,增强了与GIPR的结合能力.口服低剂量ODA(0.53 mg/kg)即可达到与口服OHP2(1.06mg/kg)相当的降糖水平.研究结果显示,ODA是治疗2型糖尿病极具潜力的口服药物.
...不再出现此类内容
编辑人员丨2023/10/21
-
基于肠促胰岛素治疗糖尿病的药物研究进展
编辑人员丨2023/8/5
肠促胰岛素包括胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like peptide-1,GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide,GIP)两种分子,能够在肠道摄入食物后通过血糖依赖机制促进胰岛素的分泌.胰高血糖素样肽-1受体激动剂(Glucagon-like peptide-1 receptor agonists,GLP-1RAs)类药物凭借其良好的降糖活性、显著的体重控制作用以及明显的心血管收益在糖尿病的治疗中占据重要地位,基于另一肠促胰岛素GIP的疗法能否在糖尿病患者中发挥降糖作用仍不确定.GIP/GLP-1双重受体激动剂在临床试验中展现出了较好的治疗效果,针对糖尿病这一复杂的综合代谢性疾病,单分子多重受体激动剂似乎更具有潜力.文章介绍了基于肠促胰岛素的已上市药物,综述近年来处于临床试验阶段的基于肠促胰岛素治疗糖尿病的分子,以期为基于肠促胰岛素治疗糖尿病提供更多研究思路.
...不再出现此类内容
编辑人员丨2023/8/5
