目的 研究中药挥发油透皮促渗苷类成分效果与对经皮水分散失量(Transepidermal water loss,TEWL)的相关性.方法 采用HPLC法测定 3 种苷类成分(栀子苷、龙胆苦苷、芍药苷)的含量及油水分配系数,采用改良Franz扩散池法以离体SD大鼠腹部皮肤为透皮吸收屏障进行体外透皮实验,考察高良姜、干姜、薄荷、胡椒和吴茱萸 5 种中药挥发油对 3 种苷类成分的体外透皮促渗效果,采用经皮水分散失量评价 5 种中药挥发油对大鼠皮肤屏障功能的影响,通过相关性分析考察中药挥发油透皮促渗苷类成分效果与其对皮肤屏障功能影响之间的相关性.结果 高良姜油、干姜油、薄荷油、胡椒油能促进 3 种苷类成分的透皮吸收,也能显著降低大鼠的皮肤屏障功能,相关性分析结果表明中药挥发油对苷类成分的透皮促渗效果与其对皮肤经皮水分散失量的影响显著相关.结论 TEWL为中药挥发油透皮促渗剂的快速筛选提供了一种简便快捷的在体评价方法.

在消化内镜检查过程中,合理利用解痉药可减轻胃肠道蠕动,是提高内镜图像清晰度和诊断精确度的有效临床策略.目前胃肠镜检查中常用的解痉药主要包括全身解痉药和局部解痉药.全身解痉药存在使用不便、禁忌证和不良反应较多等局限性.局部解痉药通过口服或喷洒,直接作用于消化道黏膜,可快速有效地抑制蠕动,临床使用便捷,不良反应较少.本文简要综述全身和局部解痉药的作用机制、解痉疗效,以及在消化内镜中的应用方式,旨在为消化内镜医师进行检查时提供解痉药选择策略.

[目的]研究芍药苷(PF)的理化性质及考察薄荷油、桉叶油、油酸、氮酮 4 种促渗剂对PF凝胶中PF体外透皮吸收的影响,筛选出最佳的促渗剂.[方法]采用摇瓶法测定PF的表观溶解度及油水分配系数;采用改良Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为模型,通过高效液相色谱(HPLC)法测定药物浓度,拟合PF透皮吸收的累积透过量和透过速率.[结果]7%薄荷油、5%薄荷油、4%桉叶油及 3%油酸均可以不同程度地促进PF凝胶中PF透皮吸收,其促渗效果顺序为7%薄荷油＞5%薄荷油＞4%桉叶油＞3%油酸.[结论]7%薄荷油为PF凝胶的最佳促渗剂.

目的:为初步探讨辛味中药挥发油透皮促渗的药性规律,选择21种有作为透皮吸收促进剂应用报道的常用辛味中药挥发油为研究对象,在同一研究平台上完成制备、理化性质考察和透皮促渗效果评价.方法:采用水蒸气蒸馏法制备19种中药挥发油,松节油和薄荷油为直接购置,测定其挥发性;采用GC-MS分析了挥发油的组成成分;利用改良的Franz扩散池法考察21种中药挥发油对模型药物布洛芬体外经皮透过性的影响;利用独立样本T检验和多重对应分析挥发性以及来源中药药性(四气、五味、归经)与透皮促渗效果的关系.结果:未发现挥发油的挥发性与透皮促渗效果之间存在相关性;四气中温、热两气对辛味中药挥发油透皮促渗效果的影响具有显著性差异,辛热中药挥发油的透皮促渗效果显著优于辛温中药挥发油(P＜0.05);具有辛苦味、归脾经的中药挥发油可能具有较强的透皮促渗效果.结论:辛味中药挥发油透皮促渗效果与来源中药的药性特征之间存在关联性,并以四气的影响最大.

咽炎片处方来源于中华人民共和国卫生部药品标准(中药成方制剂),由玄参、百部(制)、天冬、牡丹皮、麦冬、款冬花(制)、木蝴蝶、地黄、板蓝根、青果、蝉锐、薄荷油组成,具有养阴润肺、清热解毒、清利咽喉、镇咳止痒之功能[1].我们采用高效液相色谱法,对药材中肉桂酸的含量进行了测定,建立本品科学、规范的定量控制指标,为咽炎片的深入开发应用提供试验依据.

目的 筛选吲哚美辛亲水凝胶贴剂的化学促渗剂,比较薄荷油与氮酮促渗特点.方法 基于体外透皮扩散动力学模型试验,利用HPLC-工作曲线进行定量,分别以3％、5％、7％、10％、15％氮酮(Azone)与3％、5％、7％、10％、15％薄荷油(Mint oil)作为吲哚美辛经皮给药的化学促渗剂,进行离体透皮扩散试验,建立高、中、低强度的参比化学促渗体系.结果 确定以3％ Azone、5％ Mint oil、7％ Mint oil分别作为付罐研究参比化学促渗低、中、高组;不同比例氮酮对IM促渗效果不同,两者不存在明显线性关系,存在最佳促渗作用的Azone的比例,而0～7％ Mint oil与促渗效果间呈现线性增加关系.结论 筛选的氮酮与薄荷油具有良好的促渗效果,薄荷油作为天然的中药促渗剂,效果显著.

目的:考察促渗剂氮酮、冰片、薄荷油对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响.方法:使用智能透皮试验仪,选择小鼠腹皮为渗透屏障,对含3种促渗剂及其复配体系的软膏进行体外经皮扩散实验,HPLC测定蒿甲醚的累积透过量和经皮扩散速率.结果:2％氮酮、2％冰片、2％薄荷油,2％氮酮+2％冰片、2％氮酮+2％薄荷油均可以不同程度地促进蒿甲醚软膏的透皮吸收,其促渗效果顺序为2％氮酮+2％薄荷油＞2％氮酮+2％冰片＞2％薄荷油＞2％冰片＞2％氮酮.结论:薄荷油单用和复配使用对蒿甲醚的体外透皮吸收均有良好的促进作用,复配使用促透效果更佳.

目的 研究薄荷油微乳凝胶的处方工艺,并进行质量考察.方法 通过伪三元相图法优化处方中乳化剂、助乳化剂的种类及与薄荷油的比例,确定薄荷油微乳最佳处方.对最佳处方制得微乳进行外观形态、粒径和Zeta电位表征.采用单因素试验对薄荷油微乳凝胶稀释倍数、卡波姆含量、甘油用量、pH进行处方工艺考察.结果 薄荷油微乳最佳处方为乳化剂与助乳化剂比例(Km)为吐温-80∶乙醇2∶1,薄荷油:Km为2∶8.最佳处方制备的微乳平均粒径为(117.3±7.73)nm,外观呈类球形,分布均匀,Zeta电位为-7.841 mV.薄荷油微乳凝胶最佳处方为卡波姆含量1％,甘油含量3％,pH值为6,加水量20倍.制备所得微乳凝胶外观澄明、均质,涂展性较好.结论 薄荷油微乳凝胶制备工艺简便,有望进一步展开研究.

为增加复方甘草汤中挥发油的溶解度,提高其治疗慢性湿疹的疗效,该实验拟将其制成微乳制剂.以挥发油为微乳油相,提取液为微乳水相,通过绘制伪三元相图得到微乳区域面积与体系的最大容水比,进而确定表面活性剂和助表面活性剂的种类以及二者的质量比Km.以微乳粒径、有效成分皮肤滞留量为指标,采用D-最优混料设计法对微乳处方进行优化,进而考察了优选处方的体外释药行为.结果显示,微乳中表面活性剂和助表面活性剂分别选择聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(Tween-80)和无水乙醇效果最好;Km为1时,形成微乳区域面积最大;提取液质量浓度为0.5 g·mL-1时,对微乳的粒径分布影响最小.优选处方为9.4％ Tween-80,9.4％无水乙醇,1.0％薄荷油,80.2％的0.5 g·mL-1提取液,所制得微乳黏度较小、稳定性良好,药物皮肤滞留量较高;体外释放实验结果表明,微乳对于甘草酸、甘草苷具有一定的缓释作用,基本达到了课题预期目的.

目的:优化陈皮复方止咳含片的制备工艺,并建立测定其中橙皮苷含量的方法.方法:以含片口感、外观、崩解时限和硬度评分为指标,采用正交试验筛选生姜用量、乳糖-甘露醇质量比、薄荷油用量、甜菊糖用量及硬脂酸镁用量,以优化陈皮复方止咳含片的制备工艺.采用高效液相色谱法测定橙皮苷的含量,色谱柱为InfinityLab Poroshell 120 EC-C18,流动相为甲醇-醋酸-水(35:4:61,V/V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为283 nm,柱温为25℃,进样量为5μL.结果:最佳制备工艺1倍量处方中生姜用量为7 g,乳糖-甘露醇质量比为2:1,薄荷油用量为1 mL,甜菊糖用量为0.15％(以药材粉末和填充剂总质量计),硬脂酸镁用量为0.5％(以制得干颗粒质量计).橙皮苷检测质量浓度线性范围为0.0450～0.4500 mg/mL(r=0.9999);定量限为3.50 ng,检测限为1.05 ng;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于1％;加样回收率为97.99％～101.65％(RSD=1.53％,n=6).结论:该工艺制备的陈皮复方止咳含片口感好,外观完整光洁、色泽均匀,崩解时限适宜,硬度较高,制备工艺稳定、可行.