天仙子是茄科植物莨菪Hyoscyamus niger L.干燥成熟的种子,为毒性中药,具有解痉、平喘、镇痛、安神之功效.据报道,天仙子中有一百多种化学成分,主要包括生物碱类、苯丙素类、木脂素酰胺类、甾体类、黄酮类、挥发油、脂肪酸、酚酸等.现代研究表明,天仙子提取物具有解痉、抗中枢神经退行、保护心血管、抗炎、镇痛、抗菌等多种药理活性,莨菪烷类生物碱是天仙子解痉和镇痛作用的主要活性成分,也是其产生毒性的主要原因.本文对天仙子的化学成分及药理作用进行系统综述,以期为其进一步开发利用提供借鉴.

目的 研究云南药用披麻草植物资源蒙自藜芦中的甾体生物碱成分及其抗炎活性.方法 采用硅胶柱色谱法、反相柱色谱法、凝胶柱色谱法和高效液相色谱法(HPLC)制备等多种分离手段对蒙自藜芦根和根茎的乙醇提取部分进行分离,根据波谱数据确定所分离得到的甾体生物碱类化合物的结构,对这些化合物进行抗炎活性初步研究.结果 从蒙自藜芦中分离出了 8个甾体生物碱,并通过波谱学数据和理化性质分别鉴定为3-当归酰基棋盘花胺(1)、3-藜芦酰基计明碱(2)、介芬胺(3)、藜芦嗪(4)、vermitaline(5)、3-当归酰基棋盘花胺-β-N-氧化物(6)、环杷明(7)、藜芦胺(8).化合物2、4、7为首次从该植物中分离得到.其中,化合物8对脂多糖(LPS)诱导的一氧化氮产生有明显的抑制作用,在50μmol·L-1时一氧化氮生成抑制率为(47.01±0.41)％,且能够降低炎症因子环氧合酶(COX-2)和诱导型-氧化氮合酶(iNOS)的蛋白表达水平,并呈剂量依赖性.结论 本研究可为蒙自藜芦的抗炎活性物质基础及开发利用提供科学依据.

[目的]分析马铃薯根系对NaHCO3胁迫的代谢组学差异,揭示不同马铃薯品种响应NaHCO3胁迫的代谢分子机制,为优化马铃薯育种、栽培技术措施以及生产应用提供理论依据.[方法]以马铃薯'V7'和'康尼贝克'2个品种幼苗根系为研究对象,选用不同浓度梯度(CK、10 mmol/L、20 mmol/L、30 mmol/L、40 mmol/L、50 mmol/L)NaHCO3溶液模拟碱胁迫,胁迫7 d后,结合非靶向代谢组学检测方法,用高效液相色谱(LC-MS)技术及多维统计学对2个马铃薯品种根系代谢产物进行检测分析.[结果](1)NaHCO3胁迫下,'V7'根系中检测到160种代谢物上调、91种代谢物下调,'康尼贝克'根系中125种代谢物上调、52种代谢物下调.(2)2个品种各筛选出10条差异代谢通路,其中植物次生代谢产物的生物合成、不饱和脂肪酸的生物合成、由组氨酸和嘌呤衍生的生物碱合成以及嘧啶代谢这4条差异代谢通路是马铃薯根系响应碱胁迫的关键代谢途径.(3)糖类、酰胺类化合物、胺类、含氧有机化合物、生物碱、酚酸类、菑体-皂苷元等差异代谢物均参与到了马铃薯响应NaHCO3胁迫的复杂调控网络中.[结论]筛选出马铃薯根系响应NaHCO3胁迫的关键代谢产物以及代谢途径,耐碱性品种'V7'与碱敏感性品种'康尼贝克'二者根系代谢组学存在差异性;同时,同一个品种不同胁迫程度下其根系代谢与CK也存在差异性.氨基酸及其衍生物、有机酸、尿囊素这3类差异代谢物含量的积累是'V7'根系代谢过程活跃、耐碱性能力强于'康尼贝克'的重要特征分子.

目的 借助UPLC定量指纹图谱与UPLC-QE-Plus-MS/MS技术,研究吴茱萸Euodiae Fructus[石虎Euodia rutaecarpa(Juss.)Benth.var.officinalis(Dode)Huang]标准汤剂的量值传递规律.方法 通过对18批吴茱萸(石虎)样品进行检测,获得吴茱萸(石虎)饮片和标准汤剂的对照指纹图谱,并采用UPLC-QE-Plus-MS/MS技术,对标定的吴茱萸(石虎)共有峰进行鉴定.通过峰个数传递、相似度比较、有效成分含量转移率、出膏率测定等,对吴茱萸(石虎)标准汤剂的量值传递规律进行研究.结果 在饮片与标准汤剂中共标定25个对照指纹图谱共有峰,包括5个生物碱类化合物(去氢吴茱萸碱、evodiaxinine、吴茱萸酰胺、吴茱萸碱、吴茱萸次碱)、12个有机酸类化合物(咖啡酰葡萄糖酸及其同分异构体、阿魏酰葡萄糖酸及其同分异构体、绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、阿魏酰奎宁酸等)、7个黄酮类化合物(香树素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芦丁、金丝桃苷、柠檬黄素-3-O-芸香糖苷、柯伊利素-7-O-芸香糖苷、水仙苷、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷)、1个柠檬苦素类化合物(柠檬苦素).经测定饮片中25个共有峰均传递到标准汤剂中,共有峰传递率为100％.以每批次吴茱萸(石虎)饮片的指纹图谱为对照,对应批次标准汤剂的指纹图谱相似度均大于0.9.以有效成分柠檬苦素、吴茱萸碱、吴茱萸次碱为指标,吴茱萸(石虎)标准汤剂中指标成分的转移率均在其均值±30％范围内.18批标准汤剂的出膏率也在其均值±30％范围内.结论 制备过程量值传递情况稳定,制备工艺可行,可为吴茱萸(石虎)配方颗粒的质量标准研究提供依据.

薏苡仁作为我国常用的一种药食同源资源,种植与药用历史悠久.中医认为,薏苡仁具有健脾补肺、清热利湿、排脓除痹、止泻等功效,用来治疗水肿、脚气、脾虚泄泻等症,上述功效与其含有多种活性成分密切相关,如酯类及脂肪酸类、多糖类、蛋白质类,以及酚酸、甾醇、黄酮、内酰胺、三萜、生物碱、腺苷等.现代研究发现,薏苡仁还具有抗癌、抗炎、抗氧化、降血糖、降血压、提高免疫力、调节血脂代谢等多种药理活性.薏苡仁在我国分布广泛,主产于贵州、云南、福建、四川等地,各产地薏苡仁质量参差不齐.从古至今,薏苡仁炮制方法经历了由简到繁的过程,辅料的种类也越来越广泛,如土、麸、河砂等,这些炮制方法历代传承,如今常用的为麸炒、清炒、砂炒法等.该文通过查阅近几年国内外相关文献,对薏苡仁主要活性成分及相关药理作用进行梳理概括,总结不同产地与炮制方法对薏苡仁化学成分差异的影响,以期为薏苡仁的综合开发利用和进一步作用机制研究提供参考.

研究假蒟(Piper sarmentosum)根的化学成分及其抗炎活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱和半制备HPLC等色谱分离技术,从假蒟根的95％乙醇提取物中分离得到10个生物碱类成分,结合其理化性质和波谱数据,分别鉴定为chaplupyrrolidone D(1)、magnolamide(2)、N-反式桂皮酰对羟基苯乙胺(3)、N-反式对香豆酰酪胺(4)、吲哚-3-甲醛(5)、吲哚-3-甲酸(6)、N-苯甲酰基-2-苯基乙胺(7)、N-苯甲酰酪胺(8)、N-benzoyltyramine methyl ether(9)、荷蒂芸香酰胺(10).其中,化合物1为新的酰胺类生物碱,除化合物5外其他化合物均为首次从假蒟中分离得到.抗炎活性测试结果表明,化合物1、2、4和10对LPS诱导RAW 264.7巨噬细胞产生NO具有不同程度的抑制作用,IC50值分别为 34.65±1.78、25.41±0.94、15.27±0.82 和 39.57±2.10 μmol/L.

该文比较建昌帮阴附片、阳附片、淡附片3种附子炮制品在炮制过程中化学成分的变化,从成分角度为炮制减毒增效作用机制提供科学依据.分别对3种附片的炮制过程进行过程性取样,得到生附片、阴附片清水漂制(阴漂制)、阴附片姜汁润(阴姜润)、阴附片蒸制(阴蒸制、阴附片)、阳附片清水漂制(阳漂制)、阳附片砂炒(阳砂炒、阳附片)、淡附片清水漂制(淡漂制)、淡附片米泔水漂制(淡米泔水漂)、淡附片烤制(淡烤制、淡附片)样品,经UPLC-MS/MS检测提取液中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头碱、乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱、去甲猪毛菜碱、附子灵、去甲乌药碱的含量,再针对11组样品进行含量分析及聚类热图分析.3种饮片炮制过程中,漂制可大幅度降低附子中12种生物碱的含量;蒸制、炒制和烤制可显著降低双酯型生物碱(乌头碱、新乌头碱、次乌头碱)含量,显著提高单酯型生物碱(苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱)、胺醇型生物碱(乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱)的含量.阴附片在炮制过程中,双酯型生物碱持续降低,单酯型生物碱、胺醇型生物碱呈现先降低后上升;阴附片、阳附片、淡附片在炮制过程中,双酯型生物碱持续降低,单酯型生物碱、胺醇型生物碱呈现先降低后升高趋势,蒸制的阴附片升高程度高于炒制的阳附片高于烤制的淡附片.综合分析3种附子炮制品中毒性成分及功效成分含量差异,得出建昌帮特色炮制方法确实可以实现对附子的减毒增效作用,为3种炮制方法作用机制提供参考.

目的 对草乌中的二萜生物碱进行表征分析.方法 以强酸性阳离子交换树脂固相萃取(SCX-SPE)分离纯化草乌中的二萜生物碱,并结合超高效液相色谱串联四极杆静电场轨道阱质谱(UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS)进行结构鉴定.结果 结合精确分子质量、多级质谱裂解规律、对照品对比、Clog P值及文献报道,共从草乌中鉴定了99个二萜生物碱类成分,包括双酯型二萜生物碱(DDA)27个,单酯型二萜生物碱(MDA)29个,酰胺型二萜生物碱(ADA)40个,多酯型二萜生物碱(PDA)2个,以及长链型二萜生物碱(LDA)1个.结论 本文所建立的SCX-SPE结合UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS方法能快速地鉴定草乌中的二萜生物碱类成分,可为草乌的药效物质基础及质量控制研究提供科学依据.

目的 考察入山虎Zanthoxylum nitidum var.tomentosum不同提取部位对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的治疗作用及提取部位的化学成分分析.方法 考察入山虎不同提取部位对人RA成纤维样滑膜MH7A细胞增殖活性和炎症因子含量的影响,通过对大鼠足趾部皮内注射完全弗氏佐剂建立RA大鼠模型,测定大鼠体质量、全身评分、关节炎指数、足跖肿胀度、脏器系数、血清中炎症因子含量,采用苏木素-伊红染色观察踝关节组织病理,以评价入山虎不同提取部位的抗RA活性作用.采用UPLC-Q-TOF-MS/MS分析入山虎提取部位的化学成分.结果 入山虎中的氯仿及石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、水提取部位在体内外对RA均具有良好的抗炎作用.在体外,能够抑制MH7A细胞的增殖(P＜0.05、0.01),减少炎症因子白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、IL-17A、IL-1β的分泌(P＜0.01);在体内,入山虎的提取部位可不同程度降低RA大鼠的足跖肿胀度、全身评分及关节炎评分(P＜0.05、0.01),改善踝关节的病理改变,缓解RA大鼠的炎症反应,还能减少促炎因子IL-6、IL-17A、IL-1β的分泌(P＜0.01),增加抗炎因子IL-4、IL-10的分泌(P＜0.01).对入山虎的提取部位进行化学成分分析,发现入山虎的提取物含有的化合物比较相似,含有生物碱、黄酮、香豆素等其他化合物,以生物碱类居多,主要包括呋喃喹啉类、苄基异喹啉类、原小檗碱类、阿朴啡类、苯并菲啶类、酰胺类等.结论 入山虎中的氯仿及石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、水部位在体内外对RA均具有良好的抗炎作用,入山虎提取物主要含有生物碱、黄酮、香豆素等其他化合物.

胡椒碱(PIP)是从胡椒是来自黑胡椒藤的干浆果中提取出的一种酰胺类生物碱,是胡椒发挥药理作用的主要成分.目前对于胡椒提取物及胡椒碱的研究发现,胡椒碱具有抗炎、抗氧化、镇痛、神经保护等作用.PIP对神经退行性疾病有较好的治疗作用.本文主要从胡椒碱对神经退行性疾病的作用机制方面进行讨论.①减轻炎症反应:PIP能调节NF-κB与丝裂原活化蛋白激酶信号通路相关通路介导TNF-α,IL-1β,IL-6和HMGB1等相关炎症因子的分泌来降低脑内相关炎症反应.②抗氧化应激:PIP能通过调节5-HT能系统与BDNF的相互作用而发挥抗氧化作用.③调节自噬:PIP能调节嘌呤能受体P2X-配体阀门离子通道 4(P2RX4)来调控自噬,并且能通过肠脑轴调节mmu-miR-99a-5p及Atg5和Atg14自噬蛋白等相关因子.④ 清除淀粉样蛋白沉积:PIP能够调控β-淀粉样前体蛋白裂解酶1、早老素蛋白1、凋亡蛋白酶激活因子、胱天蛋白酶3和过氧化氢酶等相关因子的表达,降低淀粉样蛋白的沉积来保护大脑神经系统.⑤镇痛:PIP可以调节辣椒素受体—TRPV1降低疼痛反应,并且可以调节miR-520a,IL-10和TGF-β1等因子达到抑制疼痛的效果.综上所述,PIP可以通过减轻炎症反应、抗氧化应激、调节自噬、清除淀粉样蛋白沉积与镇痛等方式保护中枢神经系统,抑制神经退行性疾病的发生.本文对胡椒碱在治疗神经退行性疾病作用及机制进行综述,以期为其临床应用及研究提供参考.