莲须为收敛中药,具有清心固肾、涩精的功效,临床常用于治疗遗精、滑精、带下、尿频等症.莲须主要含有黄酮、三萜、甾体、生物碱、挥发油等化学成分,具有抗氧化、抗炎、镇痛、抗血栓、抗病毒、降血糖、抗过敏、降血脂等药理活性.现基于莲须的研究现状综述其化学成分、药理活性、质量评价,为其资源开发与利用提供依据.

天仙子是茄科植物莨菪Hyoscyamus niger L.干燥成熟的种子,为毒性中药,具有解痉、平喘、镇痛、安神之功效.据报道,天仙子中有一百多种化学成分,主要包括生物碱类、苯丙素类、木脂素酰胺类、甾体类、黄酮类、挥发油、脂肪酸、酚酸等.现代研究表明,天仙子提取物具有解痉、抗中枢神经退行、保护心血管、抗炎、镇痛、抗菌等多种药理活性,莨菪烷类生物碱是天仙子解痉和镇痛作用的主要活性成分,也是其产生毒性的主要原因.本文对天仙子的化学成分及药理作用进行系统综述,以期为其进一步开发利用提供借鉴.

目的 探究滇黄精Polygonatum kingianum传统炮制过程化学成分变化规律.方法 按照九蒸九晒法进行滇黄精炮制,应用分光光度法和HPLC测定炮制过程中总多糖、总皂苷、总多酚、总黄酮和游离氨基酸的含量.应用UPLC-MS/MS的广泛靶向代谢组学技术检测原料和炮制后的代谢产物.结果 随着炮制次数的增加,颜色逐渐加深,第3次蒸制后为深褐色,第4次至炮制结束缓慢转变为黑色.滇黄精原料具有麻味,第4蒸之后麻味消失,变为酸甜味.炮制过程中多糖和16种游离氨基酸含量降低,总皂苷、总黄酮和总多酚含量增加.广泛靶向代谢组学共检测到419个代谢物,氨基酸及其衍生物66个,脂质65个,酚酸类52个,黄酮类51个,有机酸42个,生物碱41个,核苷酸及其衍生物32个,甾体9个,木脂素和香豆素7个,异黄酮1个,萜类3个,其他类物质50个.结论 系统阐述了滇黄精九蒸九晒炮制过程中化学成分的变化,九蒸九晒对滇黄精中的化学成分影响较大,随着炮制时间的增加,氨基酸及其衍生物和生物碱类化合物的相对丰度降低,有机酸和酚酸类相对丰度增加等.该研究可为炮制滇黄精有效成分的筛选与质量评价提供参考,同时差异性成分的发现为研究滇黄精生熟饮片中差异性物质的分析提供新思路,对滇黄精的扩大开发利用有重要意义.

目的 研究云南药用披麻草植物资源蒙自藜芦中的甾体生物碱成分及其抗炎活性.方法 采用硅胶柱色谱法、反相柱色谱法、凝胶柱色谱法和高效液相色谱法(HPLC)制备等多种分离手段对蒙自藜芦根和根茎的乙醇提取部分进行分离,根据波谱数据确定所分离得到的甾体生物碱类化合物的结构,对这些化合物进行抗炎活性初步研究.结果 从蒙自藜芦中分离出了 8个甾体生物碱,并通过波谱学数据和理化性质分别鉴定为3-当归酰基棋盘花胺(1)、3-藜芦酰基计明碱(2)、介芬胺(3)、藜芦嗪(4)、vermitaline(5)、3-当归酰基棋盘花胺-β-N-氧化物(6)、环杷明(7)、藜芦胺(8).化合物2、4、7为首次从该植物中分离得到.其中,化合物8对脂多糖(LPS)诱导的一氧化氮产生有明显的抑制作用,在50μmol·L-1时一氧化氮生成抑制率为(47.01±0.41)％,且能够降低炎症因子环氧合酶(COX-2)和诱导型-氧化氮合酶(iNOS)的蛋白表达水平,并呈剂量依赖性.结论 本研究可为蒙自藜芦的抗炎活性物质基础及开发利用提供科学依据.

目的:探究中药常山的基原、产地、炮制加工、化学成分、药理作用及标准现状,为其质量控制和研究应用提供参考.方法:通过查阅历代本草与典籍文献,并结合近现代文献资料,对常山的名称、基原、产地、炮制方法及质量评价进行梳理.结果:中药常山在东汉时期使用恒山之名,唐代改名为常山,唐代所描述的常山应为芸香科植物臭常山,宋代后逐渐演化为虎耳草科植物常山;其产地分布较广,陕西南部、甘肃南部、长江流域及南部均有生长;常山易混淆品种有臭常山、土常山、滇常山、细叶小檗等;常山主要包括生物碱、香豆素类、甾体类等成分;现代药理证实常山具有抗疟、催吐、解热、抗炎、抗肿瘤、抗病毒等作用.结论:本文通过对中药常山的本草考证和研究现状综述,为常山的质量标准完善、进一步合理地开发利用常山资源提供参考.

秦艽Gentianae Macrophyllae Radix是我国重要的常用传统中药品种之一,其资源丰富,成分多样,作用广泛,具有极大的药用价值.目前发现秦艽药材中化学成分主要有环烯醚萜类、三萜、木脂素、黄酮、生物碱、甾体、多糖等类型成分,药理作用主要有抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、保护肝脏、抗氧化等药理活性.通过检索近20年国内外相关文献,对秦艽的成分和药理活性进行综述,旨在探究对秦艽成分和药理的客观认识,为其临床合理用药和质量评价等提供参考.

目的:研究东方野扇花 Sarcococca orientalis C.Y.Wu的甾体生物碱成分.方法:利用各种色谱手段对东方野扇花全草的醇提物进行分离纯化,并通过1 H、13 C-NMR等波谱技术进行结构鉴定.结果:从东方野扇花中共分离得到 10 个甾体生物碱,分别鉴定为:(20S)-20-(N,N-dimethylamino)-pregn-14、17-en-3-one(1)、sarchook-loide B(2)、20α-dimethylamino-2α-hydroxyl-3β-tigloylamino-5α-pregnane(3)、sarcovagine D(4)、(20S,2′Z)-20-(N,N-dimethylamino)-3β-(2-methyl-2Z-butenamido)-pregn-5-en-4-one(5)、funtumafrine C(6)、sarcovagine A(7)、sar-corucinine D(8)、hookerianine A(9)、富贵草碱 A(10).结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到,其中,化合物 1 为新的甾体生物碱.

苦参始载于《神农本草经》,临床应用历史悠久.笔者通过综述相关文献,发现苦参中主要含有生物碱、黄酮、苯丙素、二苯甲酰基衍生物、萜类、甾体、有机酸、脂肪酸和挥发油等化学成分,其中生物碱类和黄酮类含量最高,生物碱中的苦参碱和氧化苦参碱是发挥苦参药效的主要物质基础.具有抗癌、抗肝损伤、抗纤维化、抗炎、抗病毒、抗菌、调节免疫和减少放射性损伤等作用,且主要作用在MAPK/ERK、JAK2/STAT3、PI3K/Akt、p38MAPK/Akt、FXR/CYP7A1/FGF19、Keap1/ARE、Notch、ROS/TLR4、PERK/ATF4/CHOP、TGF-β1/Smads和NF-κB/TNF-α等信号通路.

目的 明确金丝桃苷对吡咯里西啶生物碱(PAs)诱导小鼠急性肝损伤的作用及机制.方法 40只C57BL/6雄性小鼠随机分成5组,即空白对照组、模型组以及金丝桃苷低、中、高剂量组,每组8只.除空白对照组外,其余小鼠采用PAs建立急性肝损伤模型,造模6 h、30 h后金丝桃苷低、中、高剂量组小鼠分别灌胃给予20、40、80 mg/kg金丝桃苷各1次,造模48 h后,收集血清、肝脏、回肠、粪便.检测小鼠血清生化指标丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和总胆汁酸(TBA)水平;苏木精-伊红(HE)染色法观察小鼠肝脏组织病理学形态变化;测定小鼠血清、肝脏、回肠、粪便中胆汁酸含量;实时荧光定量逆转录聚合酶链式反应(RT-qPCR)法及Western blot法检测小鼠肝脏组织中法尼酯X受体(Fxr)、小异源二聚体伴侣(Shp)、胆盐输出泵(Bsep)、胆固醇-7α-羟化酶(Cyp7a1)、甾醇-12α-羟化酶(Cyp8b1)mRNA与蛋白表达水平.结果 与空白对照组比较,模型组血清生化指标ALT、AST、TBA水平显著升高(P<0.05),肝细胞大面积坏死,同时伴有肝窦淤血;与模型组比较,金丝桃苷各剂量组血清生化指标ALT、AST、TBA水平显著降低(P<0.05),金丝桃苷中、高剂量组未见明显肝细胞坏死及肝窦淤血.与空白对照组比较,模型组胆汁酸代谢异常,小鼠肝脏Fxr、Shp、Bsep、Cyp7a1、Cyp8b1 mRNA及蛋白表达水平明显降低(P<0.05);与模型组比较,金丝桃苷中剂量组胆汁酸稳态失衡有所改善,小鼠肝脏Fxr、Shp、Bsep、Cyp7a1、Cyp8b1 mRNA及蛋白表达水平明显升高(P<0.05).结论 金丝桃苷可改善PAs诱导的急性肝损伤,其机制与调控胆汁酸相关基因、维护胆汁酸稳态平衡有关.

蟾酥作为临床常用的动物药材,广泛用于心血管疾病、风湿和恶性肿瘤疼痛的治疗.因其具有高活性和高毒性的特点,关注蟾酥制剂中蟾酥药味的质量控制,对于保障临床用药的安全有效至关重要.通过梳理我国药品标准收载的蟾酥制剂情况,明确已批准上市的蟾酥制剂有 102 种 474 个批号,其中《中国药典》2020 年版收载 14 种,《中华人民共和国卫生部药品标准》收载 68 种.这些制剂中,蟾酥多以原粉入丸、散剂,功能主治主要集中在清热解毒、消肿止痛、益气活血、开窍醒脑等方面.除了 2020 年版《中国药典》收载的蟾酥制剂中蟾酥药味的质量控制水平相对较高以外,其他蟾酥制剂中蟾酥药味的质控标准均较低,甚至缺失,亟需进行蟾酥制剂的质量标准提升研究.进一步检索中国知网(CNKI)、PubMed、Web of Science,对国内外报道的蟾酥制剂的质量评价研究和质量控制现状进行归纳总结,有 64 种蟾酥制剂报道了定性定量分析方法,主要有薄层鉴别、HPLC指纹图谱和多成分含量测定,指标成分涉及日蟾毒它灵、沙蟾毒精、蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基等主要的蟾蜍甾类成分.综合文献信息,提示在完善蟾酥制剂质量标准过程中,需要关注蟾酥药材、饮片和制剂分析方法和检测指标的关联性,加强吲哚生物碱类成分的监控,以及重视含量均匀度检查等项目,以提升蟾酥制剂的整体质量控制水平.