该研究探讨毛蕊花糖苷对单侧输尿管梗阻模型大鼠肾纤维化的作用。采用随机数字表法将24只成年健康雄性SD大鼠随机分为假手术（CON）组、单侧输尿管梗阻（UUO）组、UUO+毛蕊花糖苷（ACT）组和UUO+贝那普利（BZ）组，采用单侧输尿管结扎术建立肾纤维化动物模型。HE染色和Masson染色观察各组大鼠肾组织病理改变。免疫组化法检测肾组织Ⅲ型胶原蛋白（CollagenⅢ）、热休克蛋白（HSP）-47、结缔组织生长因子（CTGF）、α平滑肌肌动蛋白（α-SMA）、β联蛋白（β-catenin）、B细胞淋巴瘤因子2（Bcl-2）和半胱氨酸蛋白酶3（Caspase-3）蛋白的表达。Western印迹法检测肾组织葡萄糖调节蛋白（GRP）78蛋白表达。结果显示，与CON组比较，UUO组大鼠肾小管扩张，肾间质胶原纤维沉积显著增加；UUO+ACT组和UUO+BZ组大鼠肾小管扩张和间质胶原纤维沉积程度较UUO组显著减轻，但仍明显重于CON组。与CON组比较，UUO组大鼠肾组织CTGF、α-SMA、CollagenⅢ、HSP-47、β-catenin及GRP78蛋白表达量均显著较高，Bcl-2蛋白表达量显著较低（均 P<0.05）；与UUO组比较，UUO+ACT组和UUO+BZ组大鼠肾组织Bcl-2蛋白表达量均显著较高，而其他蛋白表达量均显著较低（均 P<0.05）。该研究表明，毛蕊花糖苷可通过下调CTGF、α-SMA、CollagenⅢ、HSP-47、β-catenin及GRP78表达，上调Bcl-2表达，从而发挥改善肾纤维化的作用。

目的:探究去除玄参芦头对净制玄参药材是否具有必要性.方法:通过对比不同批次玄参药材根和芦头净制后得率、含水量以及浸出物,采用高效液相色谱法比较哈巴苷、哈巴俄苷、安格洛苷C、麦角甾苷、肉桂酸5个主要活性成分含量,并采用苯酚-硫酸法测定玄参多糖,且对上述成分进行主成分分析(PCA),采用脂多糖(LPS)诱导小胶质细胞(BV-2细胞)建立炎症模型,通过测定细胞上清液中一氧化氮(NO)的释放量,考察玄参根和芦头的抗炎活性,综合评价去除芦头的必要性.结果:玄参中芦头占药材重量的10％～20％,玄参根中浸出物高于芦头;PCA结果显示将玄参根和芦头区分为2大类,哈巴苷、哈巴俄苷、肉桂酸以及多糖类活性成分以玄参根中含量高,但芦头中也有较大的贡献,而玄参芦头以安格洛苷C、麦角甾苷含量较多;玄参根和芦头的抗炎活性比较,差异无统计学意义.结论:按照传统习惯,玄参净制去芦具有一定的科学道理,但玄参芦头具有一定的药用价值,在提取物制备等方面进一步挖掘利用.

糖尿病肾病是糖尿病最常见的并发症之一,是导致终末期肾病的常见原因,严重影响患者的生活质量及寿命.目前临床上主要通过药物控制原发病,延缓肾脏进展,当患者进入终末期肾病时仅能依靠肾脏替代治疗.而中医药在治疗糖尿病肾病时确有疗效,可延缓疾病进展,以冬虫夏草为主要活性成分的中成药在治疗糖尿病肾病的方面取得显著优势,具有补肾益肺、止血化痰的功效,其药用历史悠久且作用广泛.多项网络药理学研究表明,冬虫夏草中通过虫草多糖、核苷、麦角甾醇等活性成分治疗糖尿病肾病.文章通过查阅相关文献,归纳总结冬虫夏草治疗糖尿病肾病的作用机制,从抗氧化应激、降低血糖、抗炎、抗纤维化、调节巨噬细胞活性、调节自噬作用等方面展开综述,明确冬虫夏草治疗该病的主要成分及相关信号通路,为糖尿病肾病的相关治疗及研究提供参考.

对稀花八角枫70％乙醇提取物化学成分进行研究.采用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对稀花八角枫70％乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,从中分离鉴定出19个化合物,分别为4-环己烯-1α,2α,3α-三醇-1-O-β-D-葡萄糖苷(1)、1β,4α,6α,13-tetrahydroxy-eudesm-11(12)-ene(2)、蔗糖(3)、1'-O-benzyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1"→6')-β-D-glu-copyranoside(4)、双(2-乙基己基)苯-1,2-二羧酸酯(5)、(Z)-10-二十碳烯酸(6)、di-O-methylcrenatin(7)、甲基-α-D-呋喃果糖苷(8)、β-胡萝卜苷(9)、丁香酸(10)、香草酸(11)、二十八烷醇(12)、isoarborinol(13),2,7-dihydroxy-6-methyl-4-(1-methylethyl)-1-naphthalenecarboxylate(14)、香草醛(15)、松柏醛(16)、9(11)-去氢麦角甾醇过氧化物(17)、5α,8α-过氧-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(18)、β-谷甾醇(19).其中化合物1和2为新化合物,化合物5～11、13、15～18为首次从八角枫属中分离得到.通过脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型对化合物1进行了抗炎活性测定,结果显示,化合物1对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成具有一定的抑制作用,其抑制率为54.57％.

对亚洲兰茂牛肝菌 Lanmaoa asiatica("见手青")的化学成分和生物活性进行研究.采用多种柱色谱技术以及重结晶等方式对其 95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物进行分离纯化,共得到17 个单体化合物.根据波谱数据及文献比对鉴定了化合物的结构,其中 9 个为甾体类化合物:citreoanthrasteroid(1)、1(10→6)abeo-麦角甾-5,7,9,22-四烯-11β-甲氧基-3α-醇(2)、3β,5α,9α-trihydroxy-6β-methoxyergosta-7,22-dien(3)、过氧化麦角甾醇(4)、9(11)-去氢过氧化麦角甾醇(5)、3β-羟基-(22E,24R)-麦角甾-5,8(9),22-烯-7-酮(6)、(24S)-麦角甾-7-烯-3β-醇(7)、22E,24R-麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(8)和麦角甾醇(9);其余化合物分别为:腺嘌呤核苷(10)、5′-deoxy-5′-methylamino-adenosine(11)、5′-deoxy-5′-methylamino-9-(α-L-lyxofuranosyl)adenine(12)、(R)-4-methylpiperidin-2-one(13)、尿嘧啶核苷(14)、尿嘧啶(15)、烟酰胺(16)和 1(2)-linolyl-2(1)-palmityl-glycero-O-4′-(N,N,N-trimethyl)homoserine(17).其中化合物 1-3的核磁信号全归属为首次报道,化合物 13为新天然产物,化合物1-17 均为该种首次分离.利用MTT法测定化合物对肿瘤细胞的细胞毒活性,结果显示甾体类化合物 1、3-6 和 9 对人乳腺癌细胞(MCF-7)、小鼠小胶质细胞(BV2)和人肺癌细胞(A549)均有较强的细胞毒活性.化合物 10 对BV2 细胞呈现出中等强度的细胞毒活性,其IC50 值为 48.34 μmol/L.本研究对亚洲兰茂牛肝菌的化学成分进行了较为系统的研究,对亚洲兰茂牛肝菌的进一步开发利用具有重要意义.

目的:建立HPLC法同时测定八珍丸中梓醇、麦角甾苷、焦地黄苯乙醇苷B1、角胡麻苷、党参炔苷5个成分的含量.方法:采用Sunfire-ODS C18(250 mmx4.6 mm,5 μm)色谱柱;流动相为磷酸溶液-乙腈,梯度洗脱;流速为1.0mL/min;检测波长为205、330、268 nm;柱温为30℃;进样量为20 μL.测定7批八珍丸中梓醇、麦角甾苷、焦地黄苯乙醇苷B1、角胡麻苷、党参炔苷5个成分的含量.结果:上述5个成分分别在0.65～7.76 μg/mL(r=0.9999)、0.32～3.84μg/mL(r=0.9998)、0.21～2.48 μg/mL(r=0.9998)、0.17～2.08 μg/mL(r=0.9999)、0.37～4.48 μg/mL(r=0.9999)的范围内与峰面积的线性关系良好,平均加样回收率分别为101.41％、101.39％、99.72％、98.55％、98.66％,RSD分别为2.92％、2.54％、2.18％、2.89％、2.72％.结论:该研究建立的HPLC同时测定八珍丸中5个成分含量的方法简便、准确,重复性好,可为八珍丸的质量控制提供参考.

目的 探讨毛蕊花糖苷(VB)调节高迁移率族蛋白B1(HMGB1)/晚期糖基化终产物受体(RAGE)/核因子κB(NF-κB)信号通路对动脉粥样硬化(AS)大鼠内皮功能障碍的影响机制.方法 采用高脂饲料喂养联合维生素D3溶液腹腔注射的方法建立AS大鼠模型.将大鼠分为对照组(10只),模型组(12只),毛蕊花糖苷低、中、高剂量组(VB-L、M、H,2、5、10 mg/kg,每组10只)和阳性对照组(辛伐他汀,5 mg/kg,10只).全自动生化分析仪检测血清中血脂水平;HE染色观察大鼠主动脉组织病理变化;酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测血清中炎性因子及内皮细胞因子水平;微量法试剂盒检测大鼠氧化应激水平;Western blot检测主动脉HMGB1/RAGE信号通路蛋白表达.结果 与对照组相比,模型组大鼠主动脉内膜增厚、血管出现斑块,并伴有脂质沉积和炎性细胞浸润,血清中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、C反应蛋白(CRP)、基质金属蛋白酶9(MMP-9)、内皮素1(ET-1)、内脂素、细胞间黏附分子1(ICAM-1)、丙二醛(MDA)及主动脉中HMGB1、RAGE、NF-κB磷酸化水平升高,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平降低(P＜0.05);与模型组相比,VB各组及辛伐他汀组大鼠病理学变化明显改善,血清中TC、TG、LDL-C、TNF-α、IL-1β、CRP、MMP-9、ET-1、内脂素、ICAM-1、MDA及主动脉中HMGB1、RAGE、NF-κB磷酸化水平降低,血清HDL-C、NO、SOD、GSH-Px水平升高(P＜0.05).结论 VB可下调HMGB1/RAGE/NF-κB信号通路蛋白表达,抑制AS大鼠炎症和氧化应激,改善脂质代谢和血管内皮功能.

麦角甾苷(acteoside,AS;verbascoside,VER)是一种苯乙烷糖苷类化合物,具有多种的药理功能,其广泛存在于多种植物中.近年来,研究者在实验性帕金森病(Parkinson disease,PD)模型中,发现麦角甾苷具有神经保护作用,可以通过抗氧化应激、抑制乙酰胆碱酯酶活性、抗神经系统炎症、抑制α-突触核蛋白聚集、诱导自噬和抗凋亡在PD治疗中发挥重要作用.本文对麦角甾苷在PD中的作用机制进行了归纳和总结,以期对PD的药物治疗提供新的依据.

[目的]对蒙药蒙古鸦葱中的化学成分进行研究.[方法]采用正相硅胶、反相ODS和Sephadex LH-20等柱色谱以及高效液相色谱法进行分离纯化,并通过理化性质和波谱分析方法鉴定化合物的结构.[结果]从蒙药蒙古鸦葱95%乙醇提取物中分离并鉴定了19个单体化合物:3-O-阿魏酰基奎宁酸甲酯(1)、3-O-阿魏酰基奎宁酸(2)、4-O-阿魏酰基奎宁酸(3)、二氢咖啡酸(4)、二氢咖啡酸正丁酯(5)、二氢咖啡酸乙酯(6)、二氢咖啡酸甲酯(7)、咖啡酸(8)、3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸乙酯(9)、香草醛(10)、1′-O-香草醛酰基-β-D-葡萄糖苷(11)、5,7-dihydrox y-2-(4hydroxy phenyl)-4H-1-benzopyran-4-one(12)、2-(3,4-dihydroxy phenyl)-5,7-dihydroxy-chromen-4-one(13)、5α,8α-环外二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(14)、β-谷甾醇(15)、β-胡萝卜苷(16)、1-亚油酸单甘油酯(17)、亚油酸(18)、棕榈酸(19).[结论]化合物1~3为首次从蒙药蒙古鸦葱中分离得到.

目的 研究不同种类药用辅料成分对麦角甾苷固体脂质纳米粒(SLN)理化性质的影响,为研究SLN的处方筛选提供依据.方法 采用乳化-固化法制备麦角甾苷-SLN,单一变量法考察山嵛酸甘油酯(Compritol ATO 888)、单硬脂酸甘油酯、大豆卵磷脂、Myrj52等辅料对麦角甾苷-SLN粒径、包封率、表征分散度(PDI)等理化性质的影响,采用透射电镜法观察麦角甾苷-SLN的形态,X-射线衍射(XRD)分析其药物晶体结构.结果 随Compritol ATO 888用量增加,麦角甾苷-SLN粒径不断减小,包封率逐渐减小,PDI逐渐增加;随单硬脂酸甘油酯的用量增加,粒径明显增大,包封率略有降低,PDI减小;随卵磷脂用量增加,粒径明显增大,包封率降低,PDI减小;随Myrj52用量明显增加,粒径减小,包封率增加,PDI增大;麦角甾苷-SLN外观圆整,呈球形;麦角甾苷以分子分散状态被包裹在SLN中.结论 不同辅料对麦角甾昔-SLN的理化性质均产生一定影响趋势,为制备SLN的处方筛选研究提供启示与思路.