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11C-间羟基麻黄碱的自动化合成及心肌显像研究
编辑人员丨4天前
目的:实现 11C-间羟基麻黄碱(mHED)的全自动化合成，并对其进行显像研究。 方法:采用 11C-三氟甲基磺酰基甲烷( 11CH 3-triflate)法制备 11C-mHED，粗产品经半制备高效液相色谱(HPLC)纯化得到终产物，采用放射性HPLC测定其放化纯和比活度；取5只正常SD大鼠行microPET/CT显像确定其心肌摄取和排泄过程；行心肌梗死患者(男，42岁)PET/CT显像评价其临床显像价值。 结果:通过商用合成器实现了 11C-mHED的自动化合成，总合成时间约30 min，放化产率为(15±2)%(非衰减校正， n＝10)，放化纯>98%，比活度约为65 GBq/mmol；正常SD大鼠的microPET/CT显像示注射显像剂后10 min心肌摄取最高，后逐渐从心肌排泄并经过肝胆排出；心肌梗死患者PET/CT显像可见左心室下壁近心尖部显像剂缺损，与超声和心电图检查结果相匹配。 结论:成功自动化制备 11C-mHED，产物放化产率和比活度较高，可高度浓聚于心肌，心肌梗死患者显像效果良好。
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编辑人员丨4天前
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11C多功能正电子放射性药物合成模块简介与故障分析
编辑人员丨2023/8/6
本文主要目的为简介国11C多功能正电子放射性药物合成模块并进行故障分析.合成模块主要分成5部分,本文主要描述故障包括碳多功能模块密闭性故障,11C-CH3I合成部分、11C-Triflate-CH3在线转换部分、前体反应与产品粗萃取部分等几部分的常见故障.此外,本文还总结了药物合成模块的常见问题及解决方案.对于此设备的预防性维护,可以根据需要更换管线连接以适应不同药物的标记,并且各部分均安装放射性探头,即时了解放射性分布.
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编辑人员丨2023/8/6
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正电子药物11 C-β-CFT的合成及质量控制
编辑人员丨2023/8/6
目的 通过对GE公司多功能碳合成器Tracerlab FXC进行改造,实现11 C-β-CFT稳定地自动化合成,并对11 C-β-CFT的合成进行了质量控制.方法 改造合成器上不参与反应的装置,以11 CO2为起始原料在催化剂作用下与I2生成11 CH3 I,再转化成Triflate-11 CH3,最后与nor-β-CFT进行甲基化反应,采用固相萃取法分离纯化制得11 C-β-CFT.通过性状检查、p H值检查、放射化学纯度测定、细菌内毒素检查、无菌检查和放射性浓度检查对11 C-β-CFT注射液进行质量控制.结果 经改造后连续5次合成11 C-β-CFT,所得11 C-β-CFT注射液为无色透明的无菌无热原的溶液,其放射化学纯度>95％,均符合规定.用制备的11 C-β-CFT对正常志愿者与帕金森患者进行PET显像,PET显像显示正常对照者双侧纹状体显像清晰,帕金森病患者双侧纹状体不对称性和摄取性降低.结论 系统改造后操作简单,可安全、快速地合成11 C-β-CFT,所得产品放化纯度高,产率稳定,可满足临床应用要求.
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编辑人员丨2023/8/6
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GABAa/BZ受体示踪药物碳11-氟马西尼的全自动合成
编辑人员丨2023/8/6
目的:建立方便的全自动化生产A型 γ 氨基丁酸/苯二氮卓(GABAa/BZ)受体示踪药物碳11-氟马西尼(11 C-FMZ)的方法 ,以满足癫痫患者定位诊断需要.方法:采用11 C-Triflate-CH3与0.5 mg去甲基氟马西尼在1.0 mg氢化钠催化下,0℃ 恒温反应5 min,反应混合液经半制备HPLC分离后再通过Sep-Pak C18分离柱进行固相萃取得到注射液,随后对其进行鉴定.结果:合成及分离产物时间从加速器轰击结束开始共(60±5)min,放化产率经过衰减校正后为(45±5)％(n=20),化学纯度大于95％,放射化学纯度大于99％.产品的无菌及无热原要求均符合规定.结论:实现了11 C-FMZ注射液的全自动生产,优化了工艺,提高了标记率,保证了生产的可行性和重现性,满足了临床应用需要,具有重要实用价值.
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编辑人员丨2023/8/6
