丹参是一种多年生植物,属于唇形科、丹参属,是一种遮荫草本植物.唇形科植物丹参的干燥根和根茎在中国通常被称为丹参,作为广泛使用的传统中药有着近2000年悠久历史,具有活血化瘀、通经止痛、清心除烦、凉血消痈之功效.丹参的有效成分复杂,并且具有多种药理作用.丹参的化学成分主要为水溶性的酚酸类以及脂溶性的丹参酮类化合物,该植物及其提取物具有抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、抗纤维化、糖尿病肾病保护等药理作用.文章参阅近些年文献以及相关研究深入阐述丹参有效成分以及药理作用,以期为丹参临床应用研究提供理论依据.目前关于丹参的药理作用研究虽取得了一定的成果,但对其化学成分及药理机制的研究尚不完善,后续可从细胞、组织、分子生物学、代谢学等多学科、多方面进行深入研究,以期为明确丹参的有效成分及开展丹参有效成分机制和临床应用研究提供理论依据.

丹参是传统的活血化瘀中药，被广泛用于心脑血管疾病及纤维化的治疗。丹参主要含有脂溶性二萜醌类和水溶性酚酸类两大活性成分，具有很强的抗炎、抗氧化应激、清除氧自由基和抑制纤维化的能力。许多研究结果表明，丹参及其活性成分能有效治疗各种神经系统损害。本文对此作一综述并对其作用机制进行深入探讨和总结，希望能为神经系统疾病的治疗提供新的思路。

隐丹参酮是从丹参Salvia miltiorrhiza中分离得到的具有抗肿瘤、神经保护、抗菌、抗炎等生物活性的脂溶性化学成分,但由于其难溶于水、口服生物利用度低等缺点,限制了其药效发挥及临床应用.采用新型制剂技术可以有效改善隐丹参酮的溶解度和生物利用度,并且还可以增强药物稳定性、实现靶向应答及缓控释药物的效果,具有良好的应用前景.通过对隐丹参酮的药理作用及新型制剂技术进行综述,为隐丹参酮的临床应用和新药研发提供研究依据.

丹参Salvia miltiorrhiza Bge.是我国常用中药之一,在心脑血管疾病、抗炎、抗肿瘤等方面具有很好的药理活性.丹参的有效成分主要包括脂溶性丹参酮类和水溶性酚酸类等,此外还有一些多糖及含氮化合物等.在丹参类制剂的生产过程中,丹参中的有效成分尤其以丹参酮ⅡA、丹酚酸B为代表的化合物在提取和制剂的生产、储存过程中由于工艺本身以及原料的储存条件等方面影响容易受光照、温度、pH值等条件的影响发生降解,最终影响制剂的质量和药效.本文依据丹参成分稳定性的研究结果,讨论目前丹参中丹参酮类与酚酸类化合物,以及含丹参成分的中药制剂的稳定性,对近年来关于丹参中丹参酮ⅡA、丹酚酸B的稳定性的影响因素以及相关制剂的开发的研究进展进行综述,以期为丹参类制剂工艺优化提供理论参考.

为探索中药多成分的质量一致性评价方法,构建适宜于中成药多成分特点的溶出度评价方法,该文以中成药丹参片为对象,通过系统比较流通池法与小杯法对其水溶性和脂溶性主要有效成分溶出行为的影响,探讨流通池法在中成药溶出度评价中应用的特点与优势.以含 0.5%SDS的水溶液为溶出介质,分别以《中国药典》2020 年版收载的小杯法和新收载的流通池法(闭环法)进行溶出度测定,绘制丹参片中的水溶性成分丹酚酸B及脂溶性成分丹参酮ⅡA 的累积溶出曲线并对溶出模型进行拟合及相似度分析,以找出流通池法的特点与优势.其中小杯法溶出条件:以 150 mL含 0.5%SDS的水溶液为溶出介质,转速 75 r·min-1,温度(37±0.5)℃,分别于 0.25、0.5、1、2、4 h取样 3 mL,同时补充同温度同体积的新鲜溶出介质;流通池法溶出条件:选用流通池闭环系统,将丹参片置于预装约6.7 g玻璃珠的流通池内,以150 mL含0.5%SDS的水溶液为溶出介质,流速20 mL·min-1,温度及取样设置同小杯法.结果表明,与小杯法相比,流通池法对2 种成分的溶出行为差异辨识性更强、灵敏度更高,更能反映制剂质量的差异,特别是对水难溶的脂溶性成分来说,该优势更为明显.鉴于 2 种方法的体外释药动力学行为无本质差异,提示流通池法不仅可代替传统的桨法,而且还能更好地指导制剂的处方开发和发现制剂的质量问题.

目的 探讨配方颗粒产品与传统汤剂的实际成分一致问题,建立基于标准汤剂的丹参配方颗粒质量标准.方法 以不同产地15批次丹参饮片制备标准汤剂,通过HPLC测定标准汤剂中有效成分的转移率和指纹图谱,建立了基于标准汤剂的丹参配方颗粒的含量和指纹图谱质量标准.结果 丹参中水溶性有效成分转移率较高,其中丹酚酸B的转移率平均为64％,迷迭香酸和丹酚酸A的转移率90％左右,而丹参素由于其他天然产物的转化,转移率大于100％.脂溶性的丹参酮类有效成分转移率只有4％左右.进一步对比其HPLC图谱,标定了共有峰12个,特征峰6个,其相似度在0.969 ～0.992.并基于以上标准汤剂数据,制定了丹参配方颗粒含量和指纹图谱质量标准.结论 与直接根据配方颗粒成品测定值而得到的质量标准相比,基于标准汤剂的丹参配方颗粒质量标准,其更符合配方颗粒的中药汤剂固体化的临床目的,更具有合理性和科学性.

目的:丹参酮ⅡA是中药丹参的脂溶性成分,具有抗肿瘤、抗氧化、抗心脑血管疾病等多种生理活性.本文拟对其进行结构改造以获得活性更好的丹参酮ⅡA衍生物.方法:首先,以丹参酮ⅡA为原料,通过Vilsmeier反应在其16-位引入醛基,再与醋酸胺进行还原胺化反应,以较高收率得到16-位胺甲基取代的丹参酮ⅡA衍生物.接着,对其氨基进行修饰,得到10个不同N-取代的丹参酮ⅡA衍生物.同时考察反应温度、反应溶剂和反应时间等条件对还原胺化反应的影响,确定最佳反应条件.结果:通过1H-NMR、13C-NMR以及LC-MS对所有产物结构进行了确认.还原胺化反应的最佳反应条件为:以1,2-二氯乙烷为溶剂,温度保持40℃,反应时间为2h.结论:反应步骤简单、条件温和、产率较高,是合成16-位取代的丹参酮ⅡA衍生物的理想方法.

目的 探索采用多源信息融合建模技术提高中药提取工艺模型的校正和预测性能.方法 以丹参脂溶性成分乙醇提取过程为研究对象,收集不同来源丹参饮片模拟原料波动,采用实验设计(DOE)模拟工艺参数变化,以提取过程近红外光谱(NIRS)作为过程状态变量.采用HPLC法分析提取液中丹参酮ⅡA、隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的含量.将原料属性、工艺参数和过程状态变量组合为自变量,以提取液有效成分含量为因变量,采用偏最小二乘(PLS)法建立提取液质量预测模型.结果 建模结果为丹参酮ⅡA交叉验证均方根误差(the root mean squared error of cross validation,RMSECV)为0.172 8 mg/g,预测均方根误差(the root mean squared error of prediction,RMSEP)为0.031 7 mg/g,性能偏差比(ratio of performance to deviation,RPD)为6.91;隐丹参酮RMSECV为0.153 4 mg/g,RMSEP为0.024 2 mg/g,RPD为4.02;丹参酮Ⅰ RMSECV为0.117 1 mg/g,RMSEP为0.043 2 mg/g,RPD为4.76.结论多源信息融合模型的校正和预测性能均优于常规模型,可有效提升丹参提取液质量可预测性和可控性.

目的 研究4个栽培年限(1、2、3、5年)丹参Salvia miltiorrhiza Bge.颜色与9种活性成分含有量的相关性.方法 精密色差仪测定色度值(L*、a*、b*),HPLC法测定水溶性成分(紫草酸、丹酚酸B、迷迭香酸、原儿茶醛酸、丹参素钠)和脂溶性成分(二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ)含有量,通过Pearson相关性分析考察颜色与各成分含有量的相关性.结果 2年生丹参的L *、b *值最高,3年生者a*值最高,5年生者各色度值均最低。各成分含有量均在3年生者中达到最高.紫草酸、丹参素钠与各色度值均无显著相关性,丹酚酸B、迷迭香酸、丹参酮ⅡA与其均呈显著正相关,原儿茶醛酸与其均呈显著负相关.结论 栽培年限为3年的丹参质量较高.

目的 制备雷公藤红素、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡA磺酸钠脂质体,并评价制备工艺和包封材料对其包封率的影响.方法 分别以薄膜分散法和逆向蒸发法制备3种成分脂质体,以50％大豆卵磷脂、80％蛋黄卵磷脂、92％大豆卵磷脂和复合磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱与50％大豆卵磷脂比例5∶1)为包封材料,测定所得脂质体的平均粒径和多分散系数,再计算其包封率.结果 雷公藤红素和丹参酮ⅡA磺酸钠脂质体采用逆向蒸发法制备时的包封率均高于薄膜分散法,而且雷公藤红素高于丹参酮ⅡA磺酸钠,并分别以80％蛋黄卵磷脂和92％大豆卵磷脂包封时最高.丹参酮ⅡA脂质体采用薄膜分散法制备,并以50％大豆卵磷脂包封时的包封率最高,但远低于其他2种脂质体.结论 含有多氢键的脂溶性雷公藤红素和不含氢键的水溶性丹参酮ⅡA磺酸钠适合逆向蒸发法制备其脂质体,而无氢键的脂溶性丹参酮ⅡA适合薄膜分散法.