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利用受体配体亲和技术筛选黄芩中血管紧张素转换酶2和二肽基肽酶4抑制剂
编辑人员丨1周前
目的 筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂.方法 以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合物.结果 从黄芩中筛选出了 5,7,2',6'-4羟基黄酮、5,7,2',5'-4羟基.8,6'-二甲氧基黄酮、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、黄芩素-6-O-葡萄糖醛酸苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、白杨素、千层纸素A,可以同时亲和抑制ACE2和DPP-4,具有潜在的抗新型冠状病毒的作用.结论 从黄芩中筛选出与新型冠状病毒肺炎有关的靶蛋白抑制剂,具备潜在开发价值.
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编辑人员丨1周前
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重症肌无力的治疗研究进展
编辑人员丨1周前
重症肌无力(MG)是一种常见的神经肌肉接头(NMJ)传递障碍性疾病,主要由NMJ的乙酰胆碱和肌肉特异性受体酪氨酸激酶传递受阻、免疫系统障碍、基因等因素所引起.MG患者的主要症状是骨骼肌无力和异常疲劳,严重情况下可能导致呼吸或吞咽困难,危及生命.MG可发生在各个年龄阶段,治疗周期长且复杂.随着对疾病认识的不断提高,相关诊断和治疗取得了较为显著的进步,尤其是药物治疗方面取得了许多新的进展.MG治疗主要包括胆碱酯酶抑制剂、肾上腺糖皮质激素、免疫抑制剂、胸腺切除术等.对于MG危象的治疗主要包括免疫球蛋白、血浆置换、免疫吸附等方法,以及新型的血浆交换技术和辅助机械通气.随着药物的多样性进展,临床上对于药物的选择也有了更多考量,如经济能力、病情严重程度、疗效持久性、不良反应的严重程度等.该综述着重介绍了MG治疗药物的作用机制、主要适应证、用药方式和不良反应等内容,以便更好地选择符合病情的药物.该综述也提及部分其他的对MG可能有治疗作用的药物,特别是一些临床治疗效果较好的新型药物,如靶向生物制剂、补体抑制剂.通过该综述的阐述,可以更精准地选择合适的治疗药物,为患者减轻痛苦,同时也为药物研发提供未来方向.
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编辑人员丨1周前
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高端制剂发展亟待医工交叉融合
编辑人员丨1周前
药物制剂,从狭义上来讲,就是具体的按照一定形式制备的药物成品;从广义上来讲,是药物制剂学,是一门学科。传统制剂是为了服用方便而解决药物"成型"的问题。高端制剂是在传统制剂基础上进行改良、创新,以克服治疗缺陷和实现临床优势为首要目的,通过改变药物的理化性质和体内代谢特征,提高治疗效果,降低毒副作用,改善患者的用药依从性,满足临床需求,使患者获益更多。自20世纪50年代布洛芬缓释胶囊技术出现后,随着分子药剂学、细胞生物学、分子药理学、分子生物学、纳米医学、高分子化学及相关仪器设备的快速发展,药物制剂已由过去的简单"成型"向精准化、智能化的"药物递送系统(drug delivery system,DDS)"转变。中国医学科学院生物医学工程研究所也在国内较早成立生物材料和药物控释实验室,专注于DDS的研究。该实验室研制的医用聚己内酯及其制剂是我国唯一进入临床研究的可降解合成高分子长效药用辅料。作为新型药物辅料,医用聚己内酯F68已经用于避孕药物和避孕药具新制剂的开发,缓释左炔诺孕酮宫内节育器的研制取得重要进展,已完成II期临床研究。DDS在推动医药产业发展中有着举足轻重的作用,应用前景和发展空间广阔。与新分子实体研发相比,高端制剂的开发有更大的商业价值。
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编辑人员丨1周前
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新型靶向药物和免疫细胞治疗是否会取代造血干细胞移植
编辑人员丨1周前
造血干细胞移植(HSCT)是迄今为止最为有效和成熟的人体干细胞治疗技术。靶向BCR-ABL基因的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)药物伊马替尼问世,开启了人类肿瘤分子靶向治疗的新时代。近年血液肿瘤领域兴起了免疫细胞治疗,最为成功的是CD19 嵌合抗原受体T细胞免疫疗法(CAR-T)。新型靶向药物和免疫细胞治疗是否会取代HSCT?不论新型靶向药物,或是免疫细胞治疗,和HSCT都不是彼此互为对手的关系,也不存在谁取代谁的胜负之争。每种治疗方式,有各自独特的优势和限制,也都在不断改进、优化、丰富。期待各种治疗方式的有机组合,强强联合,扬长避短,使更多的血液肿瘤患者受益。
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编辑人员丨1周前
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Graves病治疗的困惑与希望
编辑人员丨1周前
Graves病(GD)传统治疗方案虽然有一定疗效,但仍然有必要探究新型疗法。针对GD发病机制,通过消耗B淋巴细胞和作用于促甲状腺素受体(TSHR)所研发的生物制剂,如单克隆抗体,TSHR拮抗剂以及抗原表位等特异性治疗,部分新药有望投入临床使用,通过恢复受损的免疫系统,维持正常甲状腺功能,弥补传统疗法长期用药、诱发或加重Graves眼病以及导致永久性甲状腺功能减退等一系列并发症的不足。甲状腺热消融技术在难治性GD患者中的初步尝试表明其有效且安全。中医药在改善GD患者症状与甲状腺功能方面亦发挥作用。上述方法为未来GD的治疗展现了美好前景,也为临床医师制定最佳治疗方案提供了更多选择。
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编辑人员丨1周前
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降糖药物对肠道菌群的构成及其营养代谢调节影响的研究进展
编辑人员丨1周前
肠道微生物群被认为是维持人类宿主健康状态的基石,因为它不仅有助于从摄入的食物中获取营养和能量,还可以通过产生的代谢物调节宿主的能量代谢,对多种代谢性疾病的发生发展起到作用。近年来,糖尿病的治疗也随着科学技术的发展逐步推进,安全有效的降糖药物不断涌现,国内已上市了包括磺脲类、双胍类、格列奈类、糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶Ⅳ抑制剂、胰高糖素样肽-1受体激动剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂和各种胰岛素类似物等在内的多种降糖药物。大量研究证明,肠道菌群可能为降糖药物控制血糖的作用靶点之一。该文针对目前降糖药物对肠道菌群的构成及其营养、能量代谢调节的影响进行综述,为未来新型降糖药物的机制研究及作用靶点提供参考。
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编辑人员丨1周前
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器官移植受者侵袭性真菌病的诊疗策略新进展
编辑人员丨1周前
长期服用免疫抑制剂导致的免疫功能低下状态、反复住院及广谱抗生素的使用、移植相关糖尿病的存在、遗体捐献的增加等因素导致实体器官移植(solid organ transplantation,SOT)受者侵袭性真菌病(invasive fungal disease, IFD)的发生风险日益增加,且近年来SOT受者IFD的流行病学也在不断改变。了解SOT受者IFD的流行病学现状、熟悉IFD的新型诊断技术、掌握新型抗真菌药物特性,有助于进一步改善受者预后。本文针对SOT受者IFD的发病率、致病菌构成、新型诊断技术及近年上市的全新抗真菌药物等方面进行简要阐述,以期为临床提供参考。
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编辑人员丨1周前
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68Ga-FAPI在疾病诊疗中的应用
编辑人员丨1周前
应用PET/CT诊断技术对恶性肿瘤患者进行早期诊断对其预后评估尤为重要, 18F-氟脱氧葡萄糖(FDG)是目前核医学PET/CT诊断中最常用的正电子显像剂,其在鉴别病灶的良恶性、恶性肿瘤治疗的疗效评估以及疾病的术前评估中具有极大优势,已成为临床诊断不可或缺的影像学辅助手段。但其应用也有不便之处(如对患者有血糖和空腹的要求)。此外,颅脑和胃肠道的生理性摄取可能也会不同程度地影响临床医师做出正确诊断。 68Ga标记的成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)是一种以成纤维细胞激活蛋白为靶点的新型正电子显像剂,因其具有检查前患者无需禁食和静息等以及T/NT高等优势,已成为研究热点。笔者就 68Ga-FAPI的靶点作用机制及临床应用进行综述。
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编辑人员丨1周前
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基于循证医学证据的儿童慢性心力衰竭的治疗
编辑人员丨1周前
心力衰竭(简称心衰)是儿科临床常见的危急重症,目前儿童慢性心衰治疗的循证医学证据明显少于成人,针对儿童抗心衰药物与技术的有效性及安全性的相关证据匮乏,治疗理论与经验在很大程度上借鉴成人研究资料,国内外儿童慢性心衰治疗共识或指南更新落后,儿科心血管医师面临巨大的挑战。近年来新型药物及技术在儿童的应用逐步开展,如血管紧张素受体/脑啡肽酶抑制剂、伊伐布雷定等在儿童心衰治疗方面逐渐引起重视,心脏再同步化及射频消融等技术可明显改善部分慢性心衰患儿预后,心室辅助装置技术的进步也为其广泛应用提供可能。基于现状,无论是传统的抗心衰治疗药物还是新的药物及辅助治疗技术,其安全性和有效性未来均需多中心、大样本、高质量的临床研究来证实,从而为儿童慢性心衰的治疗策略提供依据。
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编辑人员丨1周前
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选择性白细胞吸附在炎症性肠病中的临床应用
编辑人员丨1周前
选择性白细胞吸附疗法即粒细胞和单核细胞吸附单采术(GMA),是将血液选择性过滤炎症细胞和炎症因子从而抑制炎症反应的一项治疗技术,主要应用于炎症性肠病(IBD)等免疫紊乱性疾病。目前生物制剂治疗为IBD患者带来了福音,但也有治疗效果不佳的情况。因此,IBD患者急需更多的治疗选择。GMA作为一种IBD新型治疗方式,已在日本和欧盟国家显示出较好的疗效。现对GMA的新型治疗方案、安全性和研究进展进行介绍。
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编辑人员丨1周前
