目的:建立同时测定丹芪心脉康煮散和饮片中毛蕊异黄酮葡萄糖苷和党参炔苷含量的质量评价方法。方法:以毛蕊异黄酮葡萄糖苷为对照，采用一测多评法同时测定丹芪心脉康煮散和饮片中党参炔苷和毛蕊异黄酮葡萄糖苷含量。色谱柱为TechMate C18-ST（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为乙腈-水，梯度洗脱；检测波长268 nm；流速1.0 ml/min；柱温30 ℃；进样量10 μl。结果:测得毛蕊异黄酮葡萄糖苷和党参炔苷的相对校正因子为1.14，外标法和一测多评法测定的党参炔苷含量比较差异无统计学意义（ P>0.05）；以毛蕊异黄酮葡萄糖苷的保留时间为1.00，计算得党参炔苷的相对保留时间为1.51，相对保留时间及保留时间差均小于5%。 结论:建立的丹芪心脉康煮散和饮片中毛蕊异黄酮葡萄糖苷和党参炔苷的一测多评含量测定方法准确、简单，可用于该产品的质量评价。

目的 采用多成分定量分析结合化学计量学和熵权逼近理想解排序(TOPSIS)法综合评价益肺清化膏质量.方法 采用高效液相色谱法测定14批益肺清化膏(S1～S14)中党参炔苷、紫丁香苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、黄芪紫檀烷苷、黄芪异黄烷苷、黄芪甲苷、去芹糖桔梗皂苷E、桔梗皂苷E、桔梗皂苷D3、鸡矢藤次苷甲酯、车叶草苷酸、车叶草苷、麦冬甲基黄烷酮A和甲基麦冬二氢高异黄酮B的含量,然后利用化学计量学(主成分分析和正交偏最小二乘-判别分析)和熵权TOPSIS法对14批益肺清化膏的质量进行评价.结果 化学计量学结果显示,14批益肺清化膏可聚为3类,编号S1～S6的样品为第Ⅰ类,编号S7～S10的样品为第Ⅱ类,编号S11～S14的样品为第Ⅲ类;毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、鸡矢藤次苷甲酯、黄芪甲苷、黄芪紫檀烷苷、党参炔苷、麦冬甲基黄烷酮A和桔梗皂苷E的变量重要性投影值均大于1.熵权TOPSIS分析结果显示,14批样品的最优解的欧氏贴近度在0.152 9～0.736 6之间,以编号S14样品最高(0.736 6).结论 14批益肺清化膏中以编号S14样品的质量最优,毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷等8个成分可能是影响益肺清化膏质量的差异标志物.

目的 研究潞党参化学成分及其抗炎活性.方法 潞党参 70％乙醇提取物采用硅胶、ODS、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.采用RAW264.7 模型评价其体外抗炎活性.结果 从中分离得到16 个化合物,分别鉴定为ethylsyringin(1)、7-O-ethyltangshenoside Ⅱ(2)、triandrin(3)、反式异松柏苷(4)、甲基丁香苷(5)、9-acetoxy syringin(6)、鬼针聚炔苷 B(7)、codonopiloenynenoside A(8)、codonopilodiynoside F(9)、铜锤玉带草炔苷 B(10)、党参炔苷(11)、落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(12)、dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 4′-O-β-D-glucoside(13)、苍术内酯Ⅲ(14)、白曼陀罗酰胺(15)、苯甲醇-7-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-(1→ 6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(16).化合物 1～2、5、7～11、13～15 具有一定的抗炎活性,其中 11、14～15 活性较强,IC50值分别为(18.23±4.18)、(17.73±3.12)、(14.89±2.47)μmol/L.结论 化合物 3、6、13、16 为首次从桔梗科植物中分离得到,2、5、15 为首次从该植物中发现.化合物 11、14、15 具有良好的抗炎活性.

党参作为一种药食同源的滋补中药,市场需求量很大.本研究以1年生党参种苗为材料开展田间试验,研究复合肥(750 kg·hm-2)、有机肥(15 t·hm-2)以及密旋链霉菌Act12菌剂处理(9 t·hm-2Act12菌剂+10 t·hm-2有机肥)对党参根系形态、次生代谢物含量以及党参炔苷代谢途径基因表达的影响,旨在明确3种肥料对党参根系形态及药材品质的影响.结果表明:与对照组(10t·hm-2有机肥,传统施肥模式)相比,3种施肥处理均促进了党参根系生长,形成了不同的根系形态;3种施肥处理均提升了党参多糖和次生代谢物含量,其中,Act12菌剂处理显著增加了党参炔苷、苍术内酯Ⅲ和5-羟甲基糠醛的含量.qRT-PCR分析显示,3种施肥处理提升了党参炔苷代谢途径基因的表达水平,其中Act12菌剂处理效果最显著;皮尔逊相关性分析表明,CpHCT和CpFAD基因的表达量与苍术内酯Ⅲ含量呈显著正相关.综上,3种施肥处理均能提升党参的产量与品质,其中施用Act12菌剂处理的效果优于施用复合肥和有机肥处理,是提升党参产量和品质的有效措施.

目的:建立党参药材的UPLC指纹图谱,结合化学计量学方法进行分析,对党参的质量标志物(Q-Marker)进行预测分析,为党参的质量评价提供科学依据.方法:采用ACQUITY UPLC?BEH C18色谱柱(2.1 mm × 100 mm,1.7 μm),以乙腈-0.1％磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.3 mL·min-1,检测波长267 nm,柱温30℃,进样量2 μL.采用高效液相色谱仪,使用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱和乙腈-0.1％磷酸水溶液进行梯度洗脱,建立21批党参样品的UPLC指纹图谱并进行相似度评价,采用聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)等化学计量学方法筛选出主要差异性成分,预测党参药材的Q-Marker.结果:建立了党参药材UPLC指纹图谱,确认了 16个共有峰,通过对照品共指认出7个共有峰,分别为腺苷、色氨酸、紫丁香苷、绿原酸、党参苷Ⅰ、党参炔苷、白术内酯Ⅲ,指纹图谱相似度均大于0.85,经HCA、PCA和OPLS-DA筛选出党参苷Ⅰ、党参炔苷、腺苷及色氨酸为不同产地党参药材的重要差异性成分,可作为党参潜在的Q-Marker.结论:通过指纹图谱结合化学计量学分析预测了党参药材潜在的Q-Marker,为党参质量评价提供一定的参考.

目的:采用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对生脉饮(党参方)口服液中的化学成分进行定性表征.方法:选择ACQUITY UPLC?HSS T3色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.8μm),以0.1％ 甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相梯度洗脱,流速0.3 mL·min–1.采用电喷雾离子源,正、负离子全扫描模式下采集数据,扫描范围为m/z 50～1500.利用SCIEX OS-Q 1.6软件建立生脉饮(党参方)中单味中药材化学成分的本地数据库,将采集的化合物精确m/z和二级碎片离子信息与本地数据库及SCIEX OS-Q 1.6软件配置的中药二级数据库匹配,结合文献和对照品的相应信息进行化学成分表征.结果:共推断和鉴定了90个化合物,主要为黄酮类、皂苷类、苯丙素类、多炔类、有机酸类、生物碱等类及其他类成分,其中41个化合物来源于党参、33个化合物来源于麦冬、24个化合物来源于五味子.结论:建立了一种基于UPLC-Q-TOF-MS/MS对生脉饮(党参方)口服液中不同类型化合物进行鉴别的有效方法,为阐明其药效物质基础和提升其质量评价体系提供了参考.

目的:基于"优形优质"探究不同栽培方式对党参品质的影响,为优质党参生态种植模式研究提供参考.方法:测量党参外观性状指标,测定水分、醇溶性浸出物含量,HPLC测定党参样品紫丁香苷、党参苷Ⅰ、党参炔苷及苍术内酯Ⅲ的含量,HPGPC测定党参果聚糖含量.结果:普通、搭架、套种和仿野生 4 种不同栽培方式中,套种与仿野生栽培有利于党参芦下直径粗、皮部宽度、芦头直径和干重的形成.搭架、仿野生栽培的党参木部色泽偏黄色、皮部色泽偏黄棕色.搭架和套种栽培的药材紫丁香苷和党参苷Ⅰ含量显著高于普通和仿野生栽培.套种栽培的药材党参炔苷含量最高(0.5459 mg/g),显著高于其他栽培方式,搭架栽培的药材党参炔苷含量最低(0.2940 mg/g).苍术内酯Ⅲ含量在仿野生栽培药材中最高(0.1526 mg/g),显著高于其他栽培方式.4 种栽培方式下党参的水分(≤16%)、浸出物(≥55%)均符合药典标准,仿野生栽培党参含水量为 7.80%,显著低于其他栽培方式.普通栽培的党参果聚糖含量最高(38.66%),搭架栽培党参含量最低(16.66%).党参色泽越深,含水量越高,党参果聚糖含量与色泽的明亮度L?呈正相关(P<0.01).结论:综合考虑党参性状和指标成分、管理成本和土地资源等多种因素,党参-黄芩套种和仿野生栽培为较高效的党参种植模式,具有推广种植前景,为党参药材合理栽培和资源开发利用提供参考依据.

目的 应用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱联用(UPLC-Q-TOF-MS)技术和网络药理学方法,鉴定参芪扶正注射液的主要成分,探究其治疗三阴性乳腺癌(TNBC)的作用机制,为其药效物质基础研究提供依据.方法 ①参芪扶正注射液主要成分鉴定:采用UPLC-Q-TOF-MS技术,结合天然产物高分辨质谱数据库及相关文献,明确参芪扶正注射液的主要成分.②网络药理学研究:基于中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)、中草药化合物蛋白质靶标数据库(HIT)、有机小分子生物活性数据库(PubChem)、化合物靶点预测平台(Swiss Target Prediction)、本草组鉴数据库(HERB)获取参芪扶正注射液主要成分的潜在靶点,利用人类基因综合数据库(GeneCards)、在线人类孟德尔遗传数据库(OMIM)、治疗靶点数据库(TTD)获得TNBC疾病潜在靶点,二者相结合得到参芪扶正注射液治疗TNBC的潜在靶点;运用蛋白互作关系数据库(STRING)平台、Cytoscape 3.9.1软件构建蛋白互作网络图并进行网络拓扑分析,获得参芪扶正注射液治疗TNBC的关键靶点;运用R语言进行京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析.③动物实验验证:制备异种移植瘤乳腺癌小鼠模型,分为模型组与参芪扶正注射液低、中、高剂量(20、40、60 mL/kg)组,干预4周后取肿瘤组织,运用Western blot方法检测肿瘤组织中磷酸化磷脂肌醇3激酶(p-PI3K)、磷脂肌醇3激酶(PI3K)、P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(ABCG2)表达情况,并对预测潜在靶点进行实验验证.结果 ①参芪扶正注射液的主要成分为党参炔苷、鸟苷、毛蕊异黄酮苷、壬二酸、黄芪甲苷、美迪紫檀苷等.②网络药理学研究结果显示,参芪扶正注射液的主要成分主要作用于肿瘤蛋白p53(TP53)、白介素-2(IL-2)、白介素-6(IL-6)、白介素-10(IL-10)、己糖激酶2(HK2)、缺氧诱导因子1亚基α(HIF1A)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶9(CASP9)、ABCG2、ATP结合盒转运体B1(ABCB1)、原癌基因(MYC)等关键靶点,调控磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)、缺氧诱导因子-1(HIF-1)、T细胞受体等信号通路.③动物实验验证结果显示,参芪扶正注射液降低了实验动物肿瘤组织中p-PI3K水平,抑制了P-gp和ABCG2的表达.结论 参芪扶正注射液中的主要成分为党参炔苷、鸟苷、毛蕊异黄酮苷、壬二酸、黄芪甲苷、美迪紫檀苷等,其抗TNBC的作用机制与其通过调控PI3K信号通路和调节耐药相关蛋白表达有关.

目的:建立HPLC法同时测定八珍丸中梓醇、麦角甾苷、焦地黄苯乙醇苷B1、角胡麻苷、党参炔苷5个成分的含量.方法:采用Sunfire-ODS C18(250 mmx4.6 mm,5 μm)色谱柱;流动相为磷酸溶液-乙腈,梯度洗脱;流速为1.0mL/min;检测波长为205、330、268 nm;柱温为30℃;进样量为20 μL.测定7批八珍丸中梓醇、麦角甾苷、焦地黄苯乙醇苷B1、角胡麻苷、党参炔苷5个成分的含量.结果:上述5个成分分别在0.65～7.76 μg/mL(r=0.9999)、0.32～3.84μg/mL(r=0.9998)、0.21～2.48 μg/mL(r=0.9998)、0.17～2.08 μg/mL(r=0.9999)、0.37～4.48 μg/mL(r=0.9999)的范围内与峰面积的线性关系良好,平均加样回收率分别为101.41％、101.39％、99.72％、98.55％、98.66％,RSD分别为2.92％、2.54％、2.18％、2.89％、2.72％.结论:该研究建立的HPLC同时测定八珍丸中5个成分含量的方法简便、准确,重复性好,可为八珍丸的质量控制提供参考.

目的 采用G蛋白偶联受体及酶活检测实验方法,探究痹祺胶囊对类风湿性关节炎关键靶点的调节作用,明确其作用机制.方法 选取与抑制滑膜炎症相关的靶点[环氧化酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)、一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)、核因子-κB(nuclear factor-KB,NF-κB)、趋化因子受体 4(C-C chemokine receptor type 4,CCR4)],与抑制血管翳生成相关的靶点[血管内皮生长因子受体(vascularendothelial growth factorreceptor2,VEGFR2/KDR)],与抑制基质降解相关的受体[基质金属蛋白酶-3(matrixmetalloproteinase-3,MMP-3)],以及与活血相关的靶点[凝血酶、磷酸二酯酶(cGMP-inhibited 3',5'-cyclic phosphodiesterase,PDE3A)、肾上腺素受体 α1(alpha-1A adrenergic receptor,ADRA1A)]为研究载体,通过胞内钙离子荧光和酶抑制剂检测技术评价痹祺胶囊中19个主要单体成分对受体的拮抗作用以及对酶的抑制活性.结果 19个化合物中,士的宁、党参炔苷、茯苓酸、丹参素、丹参酮ⅡA、丹酚酸B、迷迭香酸、人参皂苷Rb1、阿魏酸、藁本内酯、牛膝皂苷D可显著抑制COX-2活性;马钱子碱、士的宁、党参炔苷、白术内酯Ⅲ、茯苓酸、丹参素、丹参酮ⅡA、丹酚酸B、迷迭香酸、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、藁本内酯、蜕皮甾酮、甘草苷可显著抑制NOS活性;丹参素、迷迭香酸、丹酚酸B对NF-κB有较好拮抗作用;藁本内酯、牛膝皂苷Ⅳ、甘草次酸可拮抗CCR4;茯苓酸、牛膝皂苷Ⅳ、丹酚酸B、藁本内酯、甘草次酸能抑制VEGFR2/KDR;党参炔苷、丹参素、丹酚酸B、迷迭香酸、藁本内酯可抑制MMP-3活性;丹参素、丹参酮ⅡA、阿魏酸可抑制凝血酶活性,迷迭香酸、丹酚酸B、藁本内酯、甘草苷可抑制PDE3A活性;马钱子碱、士的宁、藁本内酯、牛膝皂苷Ⅳ、甘草次酸可拮抗ADRA1A.结论 痹祺胶囊可能通过干预COX-2、NOS、NF-κB、CCR4、VEGFR2/KDR、MMP-3、凝血酶、PDE3A及ADRA1A等关键靶点,发挥抗炎止痛、抑制血管翳形成及基质降解、活血作用,进而起到治疗类风湿性关节炎的药效作用.其药效物质基础可能为马钱子碱、士的宁、党参炔苷、白术内酯Ⅲ、茯苓酸、丹参素、迷迭香酸、阿魏酸、丹参酮ⅡA、丹酚酸B、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、藁本内酯、蜕皮甾酮、牛膝皂苷D、甘草次酸、甘草苷.