目的 研究八角莲Dysosma versipellis根茎的化学成分,并采用网络药理学方法对其抗癌活性进行分析.方法 运用硅胶柱层析色谱、凝胶色谱、ODS柱色谱等分离技术,现代波谱技术(NMR、MS、IR、UV)对八角莲的化学成分进行分离纯化及结构鉴定,采用GO、KEGG等方法对分离所得的化学成分可能的作用靶点、通路等信息进行富集分析.结果 分离得到了14个化合物,鉴定为:苦鬼臼脂毒酮(1)、异苦鬼臼酮(2)、苦鬼臼素-4-O-β-D-葡萄糖苷(3)、鬼臼毒酮(4)、苦鬼臼毒素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、苦鬼臼毒素(6)、4'-去甲基去氢鬼臼毒素(7)、4'-去甲去氧鬼臼毒素(8)、4'-去甲基鬼臼毒酮(9)、山荷叶素(10)、4'-去甲基鬼臼毒素(11)、山荷叶-4-O-β-D-葡萄糖苷(12)、鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖苷(13)、去氢鬼臼毒素(14).网络药理学研究结果表明上述成分可能通过对激素响应、跨膜受体蛋白酪氨酸激酶信号通路、胰岛素样生长因子受体信号通路等生物学过程,作用于AKT1、EGFR、HSP90AA1、MAPK3、MTOR等关键靶点,癌症通路、前列腺癌通路、脂质与动脉粥样硬化通路等发挥抗癌活性.结论 其中化合物1、2、5、7～9和14为首次从八角莲中分离得到;八角莲中的多种成分可以通过多个靶点、多个通路发挥抗癌作用.

目的:建立可同时测定八角莲根中6种主要毒性成分(鬼臼毒素、4’-去甲鬼臼毒素、鬼臼苦素、鬼臼毒素-4-O-葡萄糖苷、鬼臼毒酮、去氧鬼臼毒素)含量的UPLC-MS/MS法,并应用于大鼠体内药动学研究.方法:采用Waters Acquity UPLC CORTECS C18(1.6 μm,50 mm×2.1 mm)色谱柱,乙腈-5 mmol/L醋酸铵水作为色谱分离流动相,以0.4 mL/min的流速进行梯度洗脱.采用电喷雾离子源(ESI)串联Waters Xevo TQ质谱仪检测,多反应离子监测(MRM)模式进行定量分析.大鼠按0.3 g/kg给药剂量灌胃八角莲提取物后,于0、0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12、24、36、48 h后取尾尖血,运用DAS 2.2.1软件和非房室模型分析法分析大鼠体内6种分析物的药代动力学参数.结果:每克八角莲根茎干粉中含有鬼臼毒素-4-O-葡萄糖苷17.62 mg、4’-去甲鬼臼毒素14.53 mg、鬼臼苦素6.15 mg、鬼臼毒素91.39 mg、鬼臼毒酮12.30 mg、去氧鬼臼毒素0.03 mg.上述6种物质在0.1～9.7 ng/mL内线性关系良好(r＞0.99).日内和日间精密度和准确度均小于15％,提取回收率高于70.0％,均符合药代动力方法学分析要求.样品在短期、长期和3个冻融循环条件下非常稳定.大鼠灌胃八角莲提取物后,6种待测物在血液中的浓度水平迅速升高,约在0.5 h达到峰值,说明药物可直接在胃部迅速吸收,但药物的分布和代谢过程非常缓慢.结论:本研究建立的UPLC-MS/MS方法操作简便、灵敏、快速、专属性强,可成功甩于生物样品中八角莲根中的6种高毒性化合物的定量分析.

该实验以White为基本培养基,研究了不同浓度外源激素IBA和真菌诱导子对八角莲离体根生长和次生代谢产物鬼臼毒素合成的影响.结果 表明,经过3周的培养,生长激素IBA和内生真菌Zasmidium syzygii诱导子均能提高八角莲离体根中鬼臼毒素的含量;在添加3 mg·L-1 IBA的White培养基中,离体根中鬼臼毒素的质量分数最高为1 830.86 μg.g-1,是对照组的2.07倍;其次是添加1.5 mg.L-1 IBA,Z.syzygii真菌诱导子,1,0.5,4.5 mg· L-1 IBA,鬼臼毒素的含量分别是对照组的1.82,1.71,1.63,1.43,1.1倍.离体根生长与IBA浓度的变化呈一定的正相关性.上述结果初步说明,最适于八角莲离体根代谢产生鬼臼毒素的IBA质量浓度为3 mg·L-1;Z.syzygii真菌诱导子的促进作用效果介于1.5 mg.L-1和1 mg.L-1的IBA之间,是将来生产中诱导八角莲中鬼臼毒素积累的潜在天然诱导子.

八角莲[Dysosma versipellis(Hance) M.Cheng]别名鬼臼,江边一碗水,独角莲等,为小檗科八角莲属多年生草本植物八角莲、六角莲、川角莲等的根茎[1],是我国特有的濒危药用植物,属国家三级保护植物.八角莲属植物包括9个种和1个变种,其中药用植物8种[2].八角莲首载于《神农本草经》,主要分布在贵州、四川、云南、广西和湖北等地区[3].八角莲性凉、味甘、微苦,常用于治疗跌打损伤、风湿疼痛、腰腿疼痛、毒蛇咬伤等病症[4].八角莲有毒,其成分鬼臼毒素是一种细胞毒性物质,使用不当可导致中毒反应,表现为恶心、呕吐、呼吸急促,严重可导致死亡[5].本文通过相关文献检索,对八角莲的化学成分、生物活性以及临床应用进行综述,为八角莲后续深入开发研究提供参考.

原发性血小板增多症可归属于中医学"血积""髓实""积聚"的范畴.作为一种慢性骨髓增殖性肿瘤,单纯的分证论治不足以构建原发性血小板增多症的中医诊疗体系.本文基于"态靶因果"的诊治思路,即根据原发性血小板增多症患者的"整体证候特征"("态")及其具体症状或异常指标("靶"),通过当前的"态"推测其发生的原因("因"),并预测将来会出现的病理结果("果"),采取相应的治疗措施,以提前预防,达到"治未病"效果.通过探讨原发性血小板增多症的分期与分型的辨证论治思路,认为原发性血小板增多症可以热毒、痰湿、瘀血、寒凝、肾虚5型论治,可分别选用靶方犀角地黄汤、导痰汤、通脉活血汤、阳和汤和大补阴丸来调整患者内环境,同时可选用主要由大血藤、猕猴桃根、冬凌草、八角莲、瓦楞子、海藻、昆布、水蛭、土鳖虫、全蝎、肉桂、墨旱莲等组成的靶药组合.

八角莲以根茎入药,能够清热解毒、祛瘀消肿、化痰散结,具有极高的药用价值.近年来,各种内部和外部致濒因子的共同作用加重了八角莲的濒危程度,须通过人工保育实现其资源的可持续利用.在分析八角莲资源现状、濒危成因、就地保护和迁地保护现状的基础上,根据其生长发育规律、野生原种适生环境及濒危原因提出八角莲回归保育策略,旨在为其回归保育实践、资源开发及可持续利用提供参考.

目的 研究八角莲中木脂素和黄酮类化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶LH-20柱色谱以及半制备型高效液相色谱等方法分离,根据MS和NMR等数据鉴定化合物的结构.结果 从八角莲中共分离鉴定了 5个木脂素和3个黄酮类化合物,分别为爵床脂素A(1)、山荷叶素葡萄糖苷(2)、arabelline(3)、鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、落叶松树脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、槲皮素(6)、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(8).结论 化合物1、3、5和8为首次从八角莲中分离鉴定.