小叶莲Sinopodophylli Fructus是藏族习用药材,具有调经活血功效.目前从小叶莲中分离鉴定的化学成分主要有木脂素类(15 种,如鬼臼毒素、去氧鬼臼毒素、4'-去甲鬼臼毒素等)和黄酮类(20 种,如槲皮素、山柰酚、芦丁等),具有抗肿瘤、抑菌、降血脂等药理作用;另外,还含有蛋白质、脂肪酸、多糖、维生素、氨基酸、微量元素等其他成分.该文根据国内外文献报道,总结并综述了小叶莲中化学成分和药理作用方面的研究进展,以期为小叶莲资源的开发及临床合理应用提供参考.

目的 研究八角莲Dysosma versipellis根茎的化学成分,并采用网络药理学方法对其抗癌活性进行分析.方法 运用硅胶柱层析色谱、凝胶色谱、ODS柱色谱等分离技术,现代波谱技术(NMR、MS、IR、UV)对八角莲的化学成分进行分离纯化及结构鉴定,采用GO、KEGG等方法对分离所得的化学成分可能的作用靶点、通路等信息进行富集分析.结果 分离得到了14个化合物,鉴定为:苦鬼臼脂毒酮(1)、异苦鬼臼酮(2)、苦鬼臼素-4-O-β-D-葡萄糖苷(3)、鬼臼毒酮(4)、苦鬼臼毒素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、苦鬼臼毒素(6)、4'-去甲基去氢鬼臼毒素(7)、4'-去甲去氧鬼臼毒素(8)、4'-去甲基鬼臼毒酮(9)、山荷叶素(10)、4'-去甲基鬼臼毒素(11)、山荷叶-4-O-β-D-葡萄糖苷(12)、鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖苷(13)、去氢鬼臼毒素(14).网络药理学研究结果表明上述成分可能通过对激素响应、跨膜受体蛋白酪氨酸激酶信号通路、胰岛素样生长因子受体信号通路等生物学过程,作用于AKT1、EGFR、HSP90AA1、MAPK3、MTOR等关键靶点,癌症通路、前列腺癌通路、脂质与动脉粥样硬化通路等发挥抗癌活性.结论 其中化合物1、2、5、7～9和14为首次从八角莲中分离得到;八角莲中的多种成分可以通过多个靶点、多个通路发挥抗癌作用.

目的:建立可同时测定八角莲根中6种主要毒性成分(鬼臼毒素、4’-去甲鬼臼毒素、鬼臼苦素、鬼臼毒素-4-O-葡萄糖苷、鬼臼毒酮、去氧鬼臼毒素)含量的UPLC-MS/MS法,并应用于大鼠体内药动学研究.方法:采用Waters Acquity UPLC CORTECS C18(1.6 μm,50 mm×2.1 mm)色谱柱,乙腈-5 mmol/L醋酸铵水作为色谱分离流动相,以0.4 mL/min的流速进行梯度洗脱.采用电喷雾离子源(ESI)串联Waters Xevo TQ质谱仪检测,多反应离子监测(MRM)模式进行定量分析.大鼠按0.3 g/kg给药剂量灌胃八角莲提取物后,于0、0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12、24、36、48 h后取尾尖血,运用DAS 2.2.1软件和非房室模型分析法分析大鼠体内6种分析物的药代动力学参数.结果:每克八角莲根茎干粉中含有鬼臼毒素-4-O-葡萄糖苷17.62 mg、4’-去甲鬼臼毒素14.53 mg、鬼臼苦素6.15 mg、鬼臼毒素91.39 mg、鬼臼毒酮12.30 mg、去氧鬼臼毒素0.03 mg.上述6种物质在0.1～9.7 ng/mL内线性关系良好(r＞0.99).日内和日间精密度和准确度均小于15％,提取回收率高于70.0％,均符合药代动力方法学分析要求.样品在短期、长期和3个冻融循环条件下非常稳定.大鼠灌胃八角莲提取物后,6种待测物在血液中的浓度水平迅速升高,约在0.5 h达到峰值,说明药物可直接在胃部迅速吸收,但药物的分布和代谢过程非常缓慢.结论:本研究建立的UPLC-MS/MS方法操作简便、灵敏、快速、专属性强,可成功甩于生物样品中八角莲根中的6种高毒性化合物的定量分析.

目的 研究窝儿七(Diphylleia Radix et Rhizoma)的化学成分.方法 采用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行分析和结构鉴定.结果 从窝儿七根茎95％乙醇提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为维拉木脂二醇D(1)、(7R,7'R,8S,8’S)-(+)-neo-obivil-4-O-β-D-glucopyranaside (2)、山荷叶素-4-O-α-L-阿拉伯糖基-(1→6)--D-吡喃葡萄糖苷(3)、苦鬼臼毒素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、苦鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖苷(5)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(6).结论 化合物1～4均为首次从山荷叶属植物中分离得到,化合物5和6为已知化合物.

目的:建立同时测定八角莲中木脂素类成分4′-去甲基鬼臼毒素、鬼臼毒素和黄酮类成分槲皮素、山柰素含量的方法.方法:采用Dikma C18 plus(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相为甲醇-0.1％磷酸水溶液(50:50);流速为1 mL·min-1;检测波长分别为290、360 nm.结果:4′-去甲基鬼臼毒素、鬼臼毒素、槲皮素、山柰素分别在进样量0.2944～3.680、0.9616～12.020、0.0863～1.0793、0.1023～1.279μg与峰面积呈现良好的线性关系;4个成分各个水平的方法回收率(n=9)均在97.1～102.1％.结论:该方法简便、准确,重复性良好,适用于八角莲中4′-去甲基鬼臼毒素、鬼臼毒素、槲皮素、山柰素4种成分的同时测定,能为八角莲药材和饮片的质量控制和临床应用提供依据.

木脂素是由2分子及以上苯丙素衍生物聚合而成的一类天然化合物,多存在于植物的木质部和树脂中,具有抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)、降血糖、抗氧化、保护心血管和肝脏等广泛的生物活性.但该类化合物溶解度差,导致其临床应用受限,因此,研究者多采用化学方法对其结构进行改造与修饰.对近年来几种代表性木脂素类成分牛蒡苷元、鬼臼毒素、五味子木脂素、厚朴酚、和厚朴酚等的化学结构修饰及衍生物的药理活性研究进行综述,以期为木脂素类化合物的深入研究和开发利用提供依据.

目的 研究窝儿七 Diphylleia sinensis中的木脂素类化学成分.方法 采用硅胶和葡聚糖凝胶柱色谱以及半制备液相色谱等方法分离纯化,结合1D/2D NMR、MS、IR等波谱技术鉴定化合物结构.结果 从窝儿七中共分离得到 7个木脂素,分别鉴定为山荷叶素 A(1)、(1S,2R,5S,6R)-2-(4-hydroxyphenyl)-6-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octane(2)、(7S,8R,7'S,8'R)-3,4,3',4'-tetramethoxy-9,7,-dihydroxy-8,8',O.9'-lignan(3)、(—)-落叶松脂醇(4)、vladinol D(5)、鬼臼毒酮(6)、爵床脂素A(7).结论 化合物 1为新化合物,化合物 2～4首次从窝儿七中分离鉴定.

局部用鬼臼树脂是治疗肛门生殖器疣患者的一种常规方法。鬼臼树脂是从一种天然植物中提取的,尚未明确的粗制物。它可能含有大量的有活性的木质鬼臼毒素和大量的鬼臼树脂的干重物,构成了从未鉴定过的物质。为了进一步研究鬼臼树脂的特性,作者用高压液相色谱仪定量分析了3批20%鬼臼树脂的组分,即?w皮黄酮(quercetin)和另一种诱变的黄酮类物质――四羟基黄酮(3,4,5,7-四羟基黄酮,kaempherol)的含量。

目的 研究八角莲饮片的质量控制新标准.方法 用HPLC双波长法同时检测八角莲饮片中鬼臼毒素、4′-去甲基鬼臼毒素、山柰酚和槲皮素.确定了360 nm作为槲皮素和山柰酚的定量波长,290 nm作为鬼臼毒素与4′-去甲基鬼臼毒素的定量波长;柱温30℃;流速:1.0 mL·min-1;进样量:10μL.结果 HPLC双波长法可以同时测定八角莲饮片中的4种成分.鬼臼毒素、4′-去甲基鬼臼毒素、山柰酚和槲皮素的线性范围分别为0.74～3.68,2.40～12.02,0.21～1.08和0.26～1.28μg;回收率分别为99.56％,100.22％,100.67％ 和100.44％;含量分别为9.46～31.53,0.64～12.08,1.78～2.55和1.10～2.45 m g·g-1.结论 该方法快速、简捷、稳定可靠,适用于八角莲中木脂素类和黄酮类化学成分的测定.同时,该结果也表明各批次间黄酮类成分的差异较木脂素类成分小.

八角莲[Dysosma versipellis(Hance) M.Cheng]别名鬼臼,江边一碗水,独角莲等,为小檗科八角莲属多年生草本植物八角莲、六角莲、川角莲等的根茎[1],是我国特有的濒危药用植物,属国家三级保护植物.八角莲属植物包括9个种和1个变种,其中药用植物8种[2].八角莲首载于《神农本草经》,主要分布在贵州、四川、云南、广西和湖北等地区[3].八角莲性凉、味甘、微苦,常用于治疗跌打损伤、风湿疼痛、腰腿疼痛、毒蛇咬伤等病症[4].八角莲有毒,其成分鬼臼毒素是一种细胞毒性物质,使用不当可导致中毒反应,表现为恶心、呕吐、呼吸急促,严重可导致死亡[5].本文通过相关文献检索,对八角莲的化学成分、生物活性以及临床应用进行综述,为八角莲后续深入开发研究提供参考.