目的:筛选复方金银花分散片的最佳制备工艺，制备复方金银花分散片。方法:以片剂硬度、崩解时间和口感为指标，考察了填充剂、崩解剂、矫味剂、黏合剂种类及用量，并研究了颗粒干燥温度对复方金银花分散片的影响。结果:最佳制备工艺为：将50 g复方金银花浸膏粉与32.5 g微晶纤维素混匀后，用适量95%乙醇，制软材，过30目筛网制粒，于65 ℃鼓风干燥箱中干燥，整粒后加入15 g交联聚维酮、2.0 g安赛蜜和适量硬脂酸镁，混匀后压片，即得。结论:所优化筛选的复方金银花分散片制备工艺简单、稳定、重复性好。

目的 对国内市场中的罗红霉素制剂(片剂、分散片、胶囊剂、颗粒剂及干混悬剂)进行全面地质量分析,评价其安全性、有效性和质量可控性.方法 依据现行法定质量标准,对罗红霉素制剂进行标准检验,比较不同企业产品的质量现状,分析国内罗红霉素制剂质量的总体水平.针对不同现行标准的差异,结合文献调研,开展探索性研究,分别采用《中国药典》2020年版、EP10.8以及通过仿制药一致性评价企业标准所收载的方法对诸制剂进行比较分析.结果 本次抽样涉及的79家罗红霉素制剂生产企业337批次样品,涉及全国31个省市自治区,涉及生产企业79家,其中抽到罗红霉素片61批次、分散片83批次、胶囊149批次、颗粒剂32批次和干混悬剂12批次,按法定标准检验,均符合规定,合格率为100.0％.与参比制剂溶出行为相比较,制剂的溶出度较上次国家药品抽检质量有了明显提升.结论 罗红霉素制剂现行质量标准可行,质量状况较好.

分散片是一种新型口服固体制剂,相较于普通片剂,具有服用方便、崩解迅速、吸收起效快、生物利用度高及不良反应小等优点.近年来,随着研究的不断深入,国内外出现了三维(3D)打印技术、掩味技术、增溶促溶技术、片剂分割技术等分散片制备新技术,另外还对其吸水率、润湿时间、崩解时间、分散时间和分散均匀性、混悬度等体外质量指标进行了深入研究探讨.总结分散片在制备技术和质量评价方面的研究进展,旨在为分散片研究开发和质量标准完善提供参考依据.

目的 制备黄芩苷微囊并对其处方工艺进行优化;将微囊压制成片剂使其具有缓释作用.方法 采用单凝聚法制备微囊,以包封率和载药量为评价指标,星点设计响应面试验优化微囊处方工艺;通过单因素试验,以硬度、外观和崩解时间为指标,确定乳糖和微晶纤维素用量,得到片剂的最优处方工艺.结果 微囊最优处方工艺为温度45 ℃,pH 3.9,转速550 r·min-1制得的微囊分散性好,载药量为(22.80±0.33)％、包封率为(82.40±0.45)％;当黄芩苷微囊50 mg,乳糖855 mg和微晶纤维素345 mg,采用粉末直接压片法制得的片剂成型性好,崩解时限6min,24 h释放达到 87.2％.结论 该处方工艺简单,稳定可行,粉末直接压片法能够得到成型性好的片剂,具有一定的缓释作用.

目的:通过研究江苏吴中医药集团有限公司生产的匹多莫德口服液(芙露饮)和意大利多帕药业原研的匹多莫德口服液(普利莫)在Beagle犬体内的药代动力学特征,计算芙露饮的相对生物利用度,考察其与普利莫在Beagle犬体内的生物等效性.然后通过研究匹多莫德片剂、颗粒剂、胶囊和分散片在Beagle犬体内的药代动力学,考察剂型对匹多莫德在Beagle体内生物利用度的影响.方法:14只Beagle犬进行随机双交叉试验,清洗期为一周,分别给予400 mg匹多莫德芙露饮口服液、普利莫口服液匹多莫德片剂、颗粒剂、胶囊和分散片,采用LC-MS/MS测定Beagle犬血浆中匹多莫德浓度,并以DAS 2.0软件计算药代动力学参数,考察不同剂型的匹多莫德在Beagle犬体内的药代动力学特征.结果:Beagle犬灌胃给予400 mg江苏吴中医药集团有限公司生产的匹多莫德口服液“芙露饮”后的药代动力学参数为:t1/2:(3.88±0.77)h,Cmax:(23 367±5298) ng/mL,Tmax:(1.1±0.5)h,AUC0-τ:(93 948±28 016) ng·h·mL-1;Beagle犬灌胃给予400 mg意大利多帕药业生产的匹多莫德口服液“普利莫”后的药代动力学参数为:t1/2:(3.50±0.36)h,Cmx:(21 233±5 542) ng/mL,AUC0-τ:(83 032±20 539) ng·h·mL-1;匹多莫德片在Beagle犬体内的药代动力学参数为:t1/2:(4.04±1.16) h,Cmax:(18 150 ±4 510) ng/mL,AUC0-τ:(71 966±20 652) ng·h·mL-1;匹多莫德颗粒剂在Beagle犬体内的药代动力学参数为:t1/2:(3.52±0.49)h,Cmax:(17 750±3 558)ng/mL,AUC0-τ:(70 203±18 330) ng·h·mL-1;匹多莫德胶囊的药代动力学参数为:t1/2:(4.38±2.24)h,Cmax:(19 225±3 205) ng/mL,AUC0-τ:(70 199±11 618) ng·h·mL-1;匹多莫德分散片的药代动力学参数为:(3.88±0.53)h,Cmax:(18 400±2 439) ng/mL,AUC0-τ:(71 088±11 224) ng·h·mL-1.结论:江苏吴中医药集团有限公司生产的匹多莫德口服液“芙露饮”和意大利多帕药业生产的“普利莫”在Beagle犬体内生物等效,各固体制剂在Beagle犬体内的药代动力学特征基本一致,匹多莫德口服液在Beagle犬体内的生物利用度高于片剂、颗粒剂、胶囊和分散片.

羧甲司坦作为一种祛痰药物,主要在细胞水平影响支气管腺体的分泌,使痰液的黏滞性降低,有利于痰液排出.此药是一种在热水中略溶,在水中极微溶解的药物,且服用次数较多,剂量较大,不便于老人、儿童及吞咽困难者的服用,所以提高该药的溶出速率具有非常重要的临床意义及价值.分散片是近年来国外发展较为迅速的一类新剂型[1],分散片与普通片剂比较,它遇水能迅速崩解形成均匀的粘性混悬液的非包衣片剂,具有服用方便、崩解迅速、吸收快,不良反应小,能够降低非甾体抗炎药对胃肠道的刺激性.采用正交试验法[2],以崩解时限作为指标,筛选出最适制备工艺条件,按中国药典的要求并对其相关质量进行检查,参照相关文献[4-6]建立了紫外分光光度法溶出度测定方法.

目的:研究复方人参增氧分散片的最佳成型工艺.方法:采用单因素试验和正交实验,以复方人参增氧分散片的成型性、崩解时间、硬度、脆碎度为评价指标,进行辅料的筛选考察,并筛选出最优的成型工艺.结果:确定了以微晶纤维素、预胶化淀粉为填充剂,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)为崩解剂,5％聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的80％乙醇为黏合剂,滑石粉为润滑剂的片剂处方.结论:所制备的复方人参增氧分散片工艺合理,方法可行.

目的 确定妇科痛经分散片的处方和制备工艺,并建立其质量标准.方法 经过系列单因素筛选,初步确定填充剂、崩解剂等辅料的种类和用量范围,在此基础上通过D-最优混料设计筛选确定,进一步再通过单因素筛选确定助流剂、矫味剂用量,确定妇科痛经分散片处方,并检测其崩解时限、硬度、脆碎度、片重差异、毒性成分3种双酯型乌头生物碱的含量及指标性成分6-姜辣素的含量.结果 妇科痛经分散片的最佳处方为药粉35.00％,微晶纤维素(MCC) 17.90％,山梨醇6.75％,交联聚维酮(PVPP) 19.70％,低取代羟丙基纤维(L-HPC) 17.40％,阿斯巴甜0.75％、柠檬酸1.00％,微粉硅胶1.00％,硬脂酸镁0.50％;平均崩解时限(50.83±1.47)s,平均硬度(6.44±0.27) kg/cm2,平均脆碎度1.95％,片重差异1.09％,未检测到新乌头碱、乌头碱和次乌头碱3种剧毒双酯型生物碱,6-姜辣素质量分数(0.617 0±0.007 9) mg/g.结论 制备的妇科痛经分散片剂外观光洁,崩解时限、硬度、脆碎度、片重差异以及3种双酯型乌头生物碱的含量均符合2015年版《中国药典》要求,指标性成分6-姜辣素含量均匀.

目的 了解常熟市第一人民医院 (以下简称"本院") 2014-2017年中成药应用情况, 为临床合理用药提供参考.方法 从本院信息系统调取2014-2017年中成药相关数据, 按照世界卫生组织推荐的日均费用, 对中成药的销售额、年增长率、用药频度、排序比和限定日费用等进行统计分析.结果 2014-2017年, 本院中成药的年销售额依次为4915.52、5135.27、4946.37、4565.04万元, 2015、2016、2017年与上年相比分别增长4.47％、-3.68％、-7.71％, 占医院药品销售总额比例为13.63％、13.36％、12.83％、12.44％.在各剂型中, 销售额排序居前3位是胶囊剂 (32.67％) 、注射剂 (25.21％) 和片剂 (14.71％) .在各类别中, 销售额排序居前3位的是理血剂、清热剂和补益剂, DDDs排序居前3位的是理血剂、妇科类和补益剂.单品种销售额排序列首位的有注射用丹参多酚酸盐、蒲地蓝消炎口服液和注射用血栓通 (冻干), 单品种DDDs排序列首位的有银杏酮酯分散片和蒲地蓝消炎口服液.结论 本院中成药使用渐趋合理, 在防治疾病中作用和优势不断显现, 但仍存在一些不合理用药问题, 有待进一步加强管理.

目的:为进一步完善我国微生态制剂药品说明书儿童用药信息提供建议.方法:采用文本分析法,对我国上市的36个批准文号微生态制剂(共来自于23家企业的29个品种)的儿童用药信息进行统计分析.结果:在36个微生态制剂产品中,有2个产品为儿童专用药品(占5.56％);包含颗粒剂2个(占5.56％),散剂9个(占25.00％),片剂9个(占25.00％),胶囊剂16个(占44.44％);国家基本药物6个(占16.67％);国家基本医疗保险目录内药品13个(占36.11％);非处方药品22个(占61.11％).标注了儿童适应证、儿童用法用量、儿童相关不良反应、禁忌和注意事项的药品说明书分别占19.44％、55.56％、2.77％、5.56％和8.33％,在"儿童用药"项标注了具体的儿童用药信息的占25.00％.结论:我国现有微生态制剂药品说明书儿童用药信息缺乏,且存在用法用量不明确、儿童用药信息标注位置分散、内容缺乏实用性等问题.建议医疗机构应加强对医务人员的合理用药指导,落实超说明书用药科学管理流程;相关部门应出台更多的激励政策,鼓励企业完善儿童用药依据,并详细规定药品说明书中儿童用药信息的标注规范;此外,还可建立儿童用药信息数据库,从而为儿科安全、合理用药提供参考.