目的 以祖师麻Daphnes Giraldii Cortex不同体积分数乙醇渗漉流浸膏为药物模型,研究其对后交联凝胶基质黏弹性及释药性的影响.方法 结合黏附力测试、流变学指标、体外释放度试验及相关性分析,考察不同祖师麻提取物出膏率、软化点及pH值对后交联凝胶基质成型过程中关键流变学参数及贴膏释药性的影响.结果 当乙醇体积分数在75％～95％时,祖师麻提取物出膏率及pH值随乙醇体积分数的升高而显著降低,软化点则相反.出膏率主要通过影响基质的复合模量(G*)及屈服应力(τ)值来影响贴膏内聚力及抗剪切能力,软化点和pH值主要通过影响基质G*、r、弹性模量(G')、G值来影响贴膏的结构稳定性、抗剪切性、初黏力及剥离强度.体外释药结果显示,祖师麻甲素10 h内的累积释药率随提取物醇提体积分数的升高而增大,但提取物3个理化性质对释药率的影响并不显著.结论 不同祖师麻提取物对后交联基质的性能影响总体差异不大,通过检测基质相关的流变学指标可以有目的地对基质配方进行相应调整,从而进一步提高贴膏的成型质量和后交联基质的普遍适用性.

中药凝胶贴膏临床使用方便、效果较好、无肝脏首过效应,是继口服、注射给药系统之后很有发展潜力的中药给药系统之一.对凝胶贴膏的基质处方组成及对其成型的作用进行详细综述,将基质处方组成分为骨架材料、增稠剂、保湿剂、交联剂和交联调节剂、填充剂、透皮促进剂和其他附加剂,分别介绍它们的概念、用量作用、常用种类、物化性质和研究进展,归纳基质处方设计的方法,最后提出目前基质研究存在的主要问题并对此研究领域进行展望,以期为中药凝胶贴膏的研究提供参考.

目的 优选活血消肿凝胶贴膏的交联型基质配方与制备工艺.方法 采用正交设计法,以初黏力、持黏力和综合感官为评价指标优化基质配比,采用单因素试验法优选搅拌参数(转速、时间)与静置条件(温度、相对湿度).结果 优选的基质配比为甘油70 g,聚丙烯酸钠NP-7008 g,甘氨酸铝0.4 g,纯化水150 g,卡波姆9402.5 g;将甘油、聚丙烯酸钠NP-700、甘氨酸铝混合均匀作为A相,将卡波姆940置水中充分溶胀后加入活血消肿散,搅拌均匀,作为B相,把A相、B相置-0.1 MPa的真空搅拌机中,以80 r/min转速搅拌10 min,以40 r/min转速搅拌20 min,最后于温度(25±2)℃、相对湿度(55±5)％条件下静置10～16 h,即得膏体柔软、黏性良好、无残留、外观优良的活血消肿凝胶贴膏.结论 优选的基质配方与工艺参数稳定、可行,适用于活血消肿凝胶贴膏的批量生产.

目的 以流变学参数弹性模量(G')、黏性模量(G”)、屈服应力(τ0)、蠕变柔量[J(t)]及损耗系数(tanδ)作为评价指标,优化祖师麻凝胶贴膏剂(Daphnes Giraldii Cortex gel plaster,DGCGP)混合工艺.方法 采用正交设计,选用L9(34)正交试验表,以物料混合时的温度、转速以及混合时间为考察因素,以混合后含药胶料的各项流变学参数为评价指标,筛选出DGCGP最佳的混合工艺,并预测适合的涂布条件.结果 优选的DGCGP混合工艺为混合温度70℃,转速10 r/min,时间2h,在此条件下,混合胶料的黏弹性、耐温耐剪切性、抗变形能力以及稳定性均良好.结论 采用优化工艺条件制备的DGCGP外观良好,且质地柔软,黏弹性好,质量较佳.

目的 为祖师麻后交联凝胶贴膏在贮存运输过程中的温度条件提供科学依据.方法 以线性粘弹区、模量、屈服应力、相位角、复合黏度、蠕变柔量作为评价指标,通过高级旋转流变仪对祖师麻后交联凝胶贴膏基质进行振幅扫描、频率扫描、温度扫描和蠕变测试,分别得到样品在室温、-20℃及-50℃下贮存1、3、8、13 d的弹性模量、黏性模量、相位角、复合黏度、蠕变柔量、屈服应力的相关数据.结果 祖师麻后交联凝胶贴膏所有样品均表现为弹性特征,状态稳定;经不同条件贮存后状态依旧稳定,分散性更好;贮存8、13 d时样品的剥离强度减弱;-50℃下贮存13 d时样品保型性降低.结论 含后交联凝胶基质的祖师麻贴膏在0℃以下存放3d时,状态稳定,分散性、初黏力、剥离强度和保型性良好.

目的 采用大鼠佐剂型关节炎模型,比较载雷公藤甲素甘油醇质体新型经皮给药系统与雷公藤甲素凝胶贴膏剂对大鼠佐剂型关节炎的作用.方法 采用注入法制备甘油醇质体,测定其粒径分布与包封率;采用聚丙烯酸钠交联法制备雷公藤甲素凝胶贴膏剂;建立大鼠佐剂型关节炎模型,比较雷公藤甲素甘油醇质体与凝胶贴膏对佐剂型关节炎改善作用的优劣.结果 所制备的雷公藤甲素甘油醇质体平均粒径为(153.10±2.69) nm,电动电位为(-45.73±0.60)mV,包封率为(75.97±0.94)％.透射电镜下观察磷脂囊泡近圆形,表面光滑,分布均匀.局部用药后,与阳性药组(雷公藤多苷口服给药)相比,醇质体组对大鼠的体质量影响较小;醇质体组大鼠的关节炎指数、足跖容积,以及血浆中TNF-α、IL-6与IL-1β的水平均显著低于模型组(P＜0.01);与凝胶贴膏组相比,醇质体组经皮给药对TNF-α、IL-6表达的抑制作用更强(P＜0.05).结论 采用甘油醇质体作为经皮给药载体,可有效改善药物的经皮递送,从而增强雷公藤甲素改善大鼠佐剂型关节炎症状的作用.

目的 通过载药量对后交联凝胶贴膏流变学及体外经皮渗透特性的影响,考察后交联凝胶贴膏基质的载药量.方法 采用流变学技术测定不同载药量时胶料的各项流变学参数,并以祖师麻乙醇提取物为模型药物,以祖师麻甲素的累积透过率及皮肤滞留率为指标,对成品贴膏进行体外经皮渗透试验,确定基质载药量.结果 当载药量在4.0％～12.4％时,含药胶料的结构强度、黏弹性、耐温耐剪切性及抗变形能力、稳定性均符合要求,其中以载药量为6.8％时最佳;祖师麻甲素的累积透过率随载药量逐渐增大,皮肤滞留率分别变化不明显.结论 通过比较流变学及体外经皮渗透试验结果,确定基质处方的最佳载药量为6.8％.

目的 观察督灸联合扳机点灸对寒湿夹瘀型腰背肌筋膜疼痛综合征患者腰背部疼痛及腰椎功能活动的影响.方法 将100例符合寒湿夹瘀型腰背肌筋膜疼痛综合征诊断标准的患者按随机数字表法分为对照组和观察组各50例.对照组予以氟比洛芬凝胶贴膏贴敷止痛治疗,同时予以健康宣教;观察组在此基础上予以督灸联合扳机点灸.在治疗前及治疗2周、4周、6周后进行两组患者腰背部疼痛及腰椎功能障碍比较.结果 两组患者的疼痛数字评分及汉译Roland-Morris功能障碍评分在组间、时间、组间和时间交互效应上比较,差异有统计学意义(P均<0.001).结论 督灸联合扳机点灸可减轻寒湿夹瘀型腰背肌筋膜疼痛综合征患者疼痛和改善腰椎功能障碍.

目的 考察不同促渗剂对后交联祖师麻凝胶贴膏中药效成分祖师麻甲素体外经皮渗透特性的影响,筛选出其最佳的透皮促渗剂.方法 采用Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤和Strat-MTM膜为渗透屏障进行体外透皮试验,采用单因素及正交试验法,以祖师麻甲素72h内单位面积的累积透过量为评价指标,考察冰片、薄荷脑、樟脑对祖师麻甲素的促渗效果.结果 以离体小鼠皮肤和Strat-MTM人工膜为透皮屏障时,祖师麻甲素72 h内单位面积的累积透过量分别为33.85,15.96μg·cm-2,稳态透皮速率分别为4.451 2,2.394 5 μg·cm-2·h-1,增渗倍数分别可达4.255 0,1.746 4.结论 后交联祖师麻凝胶贴膏以1％薄荷脑、1％冰片、2％樟脑联用时促渗效果最佳.