动脉粥样硬化通常为心血管疾病的基础病因，目前随着饮食习惯和生活环境的改变，已然成为全球范围内日益严重的健康问题，对公共卫生构成巨大的挑战。小檗碱具有清热解毒的作用，是异喹啉类季铵型生物碱，小檗碱及其衍生物具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗氧化、降糖、调血脂及预防动脉粥样硬化等作用。从调脂作用、抑制氧化应激与炎症反应、改善血管内皮功能障碍、调节肠道微生物群等角度综述小檗碱及其衍生物预防动脉粥样硬化作用机制的研究进展，以期为减少动脉粥样硬化的发生，改善患者的临床症状，以及小檗碱类药物的深度开发提供理论依据。

为了解紫金龙(Dactylicapnos scandens)中异喹啉生物碱化学成分及其抗菌活性,从紫金龙根的乙酸乙酯部位分离得到10 个异喹啉类生物碱,根据理化性质和波谱数据,其结构分别鉴定为普罗托品(1)、1-甲氧基小檗碱(2)、别隐品碱(3)、伪普鲁托品(4)、巴马汀(5)、青藤碱(6)、药根碱(7)、血根碱(8)、四氢巴马汀(9)、异紫堇定(10).化合物2～4、8 为首次从该种植物中分离得到,其中化合物 4 对大肠杆菌表现出潜在的抑制活性,MIC值为 6.25 μg/mL,抗菌活性优于临床抗菌药物小檗碱(25.0 μg/mL).

白木香Aquilaria sinensis Lour.为国家濒危保护植物,在其受创伤后产生的沉香是一种珍贵药材和香料,而黄野螟Heortia vitessoides Moore虫害的频繁发生严重影响了沉香产业的发展.为了探究白木香对黄野螟的抗虫生理机制,本研究利用指标含量测定、GC-MS分析及非靶向性代谢组学分析等方法,对6种不同抗虫性植株叶片的理化性质、挥发性物质及差异代谢产物进行对比分析.结果表明,抗虫植株(A01)的单宁酸含量(0.39 mg/g)、类黄酮含量(1.48 mg/g)最高,而可溶性蛋白含量(4.5mg/g)和可溶性糖含量(6.7mg/g)最低.白木香感虫植株(S)诱虫成分含量显著高于其它5个植株,而驱虫成分含量显著低于其它5个植株.白木香抗虫植株叶片中的营养物质和挥发性成分与普通感虫植株具有明显差异,抗虫植株叶片中的营养物质和诱虫活性挥发性成分偏低而驱虫活性挥发性成分普遍偏高.抗虫植株与普通感虫植株的差异代谢产物主要集中在黄酮与黄酮醇生物合成、苯丙氨酸生物合成、苯丙氨酸代谢、酪氨酸代谢和异喹啉生物碱生物合成通路.本研究可为确定白木香的抗虫机制及今后发掘新型无公害的黄野螟防控方法提供理论指导.

目的 克隆粉防己Stephania tetrandra苄基异喹啉类生物碱生物合成途径中的细胞色素P450 基因StCYP80G,进行生物信息学分析、表达载体构建和组织特异性表达分析.方法 设计特异性引物,从粉防己cDNA中克隆得到StCYP80G编码蛋白的基因序列;利用生物信息学在线工具预测StCYP80G蛋白的结构域、理化性质和跨膜区等分子特征;利用MEGA11.0对氨基酸进行多序列比对和系统进化关系分析;通过同源重组法构建含有 StCYP80G 基因的重组质粒;采用实时荧光定量PCR技术分析该基因在粉防己不同组织中的相对表达量.结果 StCYP80G基因开放阅读框长度为 1 458 bp,编码485 个氨基酸,蛋白质相对分子质量为 54 770,预测其具有CYP450 的保守结构域,含有跨膜结构域,可能定位在内质网上.氨基酸序列比对与系统进化树分析显示,StCYP80G 与莲 Nn CYP80G、智利桂 LsCYP80G 的序列具有同源性且一致度较高,推测StCYP80G与这 2 条序列具有相似的功能.StCYP80G基因在粉防己叶中表达量显著高于根中.质粒序列分析结果表明,重组质粒pESC-Leu-StCYP80G构建成功.结论 StCYP80G基因的克隆、生物信息学分析、重组质粒的构建、以及组织表达特异性的研究结果,为进一步探究其在苄基异喹啉类生物碱生物合成途径中的功能奠定了基础.

目的 设计了一条高效的海洋生物碱Aaptamine的合成路线.方法 该合成路线使用廉价易得的6,7-二甲氧基四氢异喹啉为原料,经过六步反应成功合成目标天然产物,总产率约为 21%.全合成中的关键步骤包括甲基化反应和在布朗斯特酸的作用下,Vilsmeier试剂促进关环生成苯并[de][1,6]萘啶骨架结构.结论 关键中间体和产物结构经1 H-NMR、13 C-NMR和HR-MS(ESI)进行了确证.本文所提供的合成路线简单易行、合成步骤相对较短,为Aaptamine类生物碱的开发应用奠定了基础.

全球紫堇属Corydalis约400余种,广泛分布于北温带和非洲南部地区.在我国,该属多种物种作为民间用药具有上千年历史.紫堇属植物富含异喹啉生物碱,对该类成分通常以回流、超声加热、湿法超微粉碎法和酶解辅助技术等方法提取,并使用溶剂分离法、硅胶柱色谱法、反向填料柱色谱法、HPLC法、离子交换树脂法、高效逆流色谱法和活性引导技术等方法进行分离纯化法.紫堇属生物碱有效部位或单体成分都具有较强药理活性,现代药理学表明,该属所含生物碱类成分对心脑血管、抗肿瘤、镇痛、消炎、保肝和抗血小板凝集等均具有显著的药理作用.本文对已报道的紫堇属植物生物碱类成分的结构类型、特征、药理作用以及提取分离方法研究进行综述,为植物药用化学成分富集和安全用药提供借鉴.

近年来,随着人们生活方式和饮食结构的改变,痛风(Gout)的发病率逐年攀升.痛风急性发作期出现关节红肿热痛难忍,日久可形成痛风石,严重影响患者的生活质量.目前西医主要通过降低尿酸水平及抗炎止痛的方式治疗,但稍有不慎极易诱发关节疼痛反复发作,且存在肝肾功能损伤、胃肠道等不良反应而影响疗效.故而,痛风治疗方式多样性的探索逐渐引起了许多学者的兴趣.中医药在治疗痛风上有着独到的优势.其中,作为存在于黄连、黄柏等传统药物中的天然异喹啉生物碱,小檗碱(Berberine,BBR)对于痛风的治疗作用正逐渐受到学者们的广泛关注.许多研究报道显示,小檗碱在改善痛风患者的临床症状及降低实验室指标等方面均可发挥有益作用.通过查阅文献发现,其作用机制涉及调节免疫、缓解炎症、降低尿酸、保护肾脏、维持肠道菌群平衡、调节机体细胞凋亡及骨代谢等方面.通过分类综述小檗碱治疗痛风的作用机制,以期为痛风的中医药临床治疗及小檗碱的进一步开发提供思路和参考.

传统中药黄连素是一种从黄连根茎中提取的异喹啉类生物碱,具有抗炎、止泻等作用,既往较常用于治疗感染和胃肠道疾病.近年来研究发现,黄连素可在白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等肿瘤治疗中发挥广泛的抗癌效应.在血液系统恶性肿瘤中,黄连素可诱导细胞自噬、促进细胞凋亡、调节细胞周期、抑制炎症反应、造成癌细胞氧化损伤,并可与miRNA相互作用,从而抑制癌细胞的增殖、迁移以及集落形成.本文就黄连素在恶性血液病中的作用及相关机制进行综述.

随着生活质量的提高,糖脂代谢紊乱导致的疾病如糖尿病、高脂血症、肥胖症、胰岛素抵抗、脂肪肝等的发生率逐年上升.中药黄连在治疗糖脂代谢紊乱相关疾病方面有着显著疗效.小檗碱为黄连中含量最高、代表性最强的活性成分,属异喹啉类生物碱,能通过保护胰岛β细胞,改善胰岛素抵抗、调节胰岛素分泌、促进胰高血糖素样肽1(GLP-1)分泌、调节肠道菌群调节糖代谢,通过减少脂质沉积、促进脂质清除等调节脂代谢,还可通过AMPK通路、肠道菌群等共同调节糖脂代谢.其来源广泛、作用安全,在防治糖脂代谢紊乱导致的相关疾病中有着多通路、多效应的优势.该文归纳总结国内外相关文献,对小檗碱调节糖脂代谢作用机制进行综述,以期为中医药改善糖脂代谢紊乱提供一定的思路和理论依据.

目的 采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(ultra performance liquid chromatography tandem quadrupole time of flight mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS/MS)对藏药宽筋藤Tinospora sinensis藤茎中生物碱类成分进行分析和鉴定.方法 采用色谱柱Waters ACQUITYUPLCC18色谱柱(100mm×2.1 mm,1.7 μm),以流动相乙腈-0.1％甲酸水溶液进行梯度洗脱.使用电喷雾离子源(ESI),正离子模式下采集数据;通过测定宽筋藤生物碱对脂多糖诱导小鼠巨噬RAW264.7细胞释放一氧化氮的抑制能力,评价其抗炎活性.结果 通过二级高分辨质谱分析结合对照品数据及相关文献,共鉴定出73个生物碱,包括12个原小檗碱型生物碱、23个四氢原小檗碱型生物碱、20个苄基异喹啉类生物碱、9个阿朴啡类生物碱、9个其他类生物碱.抗炎活性检测表明,宽筋藤生物碱对脂多糖刺激的RAW264.7细胞的一氧化氮具有较强的抑制作用.结论 对藏药宽筋藤生物碱类成分进行较为全面系统地解析,为药效物质基础研究及开发应用奠定基础.