该实验采用微沉淀法制备波棱瓜子自组装纳米粒(micro-precipitation self-assembled nanoparticles,MP-SAN),以平均粒径和多分散指数(polydispersity index,PDI)为评价指标进行工艺优化,并对最终工艺的粒径、PDI、Zeta电位和微观结构进行表征.通过大鼠在体单向肠灌流试验考察MP-SAN中去氢双松柏醇(dehydrodiconiferyl alcohol,DA)和波棱甲素(herpetrione,Her)的肠吸收机制.结果表明,优化的工艺参数为搅拌转速 800 r·min-1,搅拌时间5 min,旋蒸温度40℃.所制得的MP-SAN呈现类球状结构且形态均匀,其平均粒径为(267.63±13.27)nm、PDI为 0.062 0±0.043 9、Zeta电位为(-46.18±3.66)mV.DA在回肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)显著高于空肠段(P<0.05),而Her在回肠段和空肠段的吸收无显著差异.当药物浓度升高时,DA和Her的肠吸收参数呈上升趋势,其中高浓度组MP-SAN中DA的Ka 和Papp 显著高于低浓度组(P<0.01).P-糖蛋白抑制剂维拉帕米的加入并未显著影响DA和Her的肠吸收.而加入吲哚美辛后,MP-SAN中DA和Her的吸收均显著增加(P<0.05),表明DA和Her可能是多药耐药相关蛋白 2 的底物.

[目的]探讨麦冬的传统炮制工艺和京帮炮制经验,为麦冬的现代研究提供借鉴.[方法]搜集古代本草文献中麦冬炮制的资料及传统京帮传世资料中麦冬炮制的相关记载,并向老药师咨询,在分析整理的基础上对麦冬的各种炮制方法进行复原.[方法]麦冬去心的机制有去心除烦、去心治经枯、去心养肺阴,以第一种流传最广.去心的方法有沸水润去心、清水润去心、焙软去心,以第一种效果最好.酒浸法的目的是减轻麦冬久服胃寒的副作用.米炒法宜将米薄铺于锅中,铺麦冬于米上,不宜翻动,其色均匀,如与米同翻炒则麦冬易鼓起.蒸法有清蒸与拌乳蒸两种.麦冬不易粉碎,《本草纲目》记载的间断焙干法很好.麦冬熬膏与制丸均利用其含汁液的特点.传统京帮麦冬在闷润与去心的方法上均有明显的地方特色,朱麦冬为撒水微润,朱砂细粉随撒随翻动.这两个炮制品种已消失半个世纪.[结论]麦冬的炮制方法的复原和优化,有望提高麦冬药效,为临床提供更高质量的麦冬药材.揭示传统京帮麦冬炮制的地方特色,为复兴消失的炮制品种提供了可能,对于丰富中药资源,提升中药的临床应用价值具有重要意义.

目的:采用正交设计结合层次分析法-客观赋权法(AHP-CRITIC)优化酸枣叶拌蒸酸枣仁的炮制工艺.方法:采用单因素试验优化辅料酸枣叶的加入倍量和蒸制时间,以酸枣叶的加入倍量和蒸制时间为因素,以斯皮诺素、6?-阿魏酰斯皮诺素、酸枣仁皂苷A、白桦脂酸含量为评价指标进行综合加权评分,结合AHP-CRITIC优化酸枣仁的拌蒸工艺.结果:最佳拌蒸工艺为酸枣叶加入量是酸枣仁的4倍,1层酸枣叶1层酸枣仁交替平铺,上锅蒸制3 h.结论:多指标结合AHP-CRITIC优选酸枣仁拌蒸工艺合理可行,可为酸枣叶拌蒸酸枣仁炮制工艺的生产实践提供参考.

目的 采用正交试验设计法优选盐蒸仙茅最佳工艺.方法 采用正交试验设计法,以盐水比例、闷润时间、蒸制时间为考察因素,以仙茅苷、苔黑酚龙胆二糖苷、苔黑酚葡萄糖苷及醇溶性浸出物含量为考察指标,优化盐蒸仙茅炮制工艺.结果 仙茅盐蒸最佳工艺为取生仙茅饮片适量,置于密闭容器内,加入盐水(盐水比例1∶17.5,每100 kg仙茅饮片用2 kg食盐)拌匀,闷润1 h,置于锅中蒸制1 h,取出放凉,50℃干燥,即得.结论 优化所得盐蒸仙茅炮制工艺稳定可行,且仙茅盐蒸后有效成分的含量高于仙茅生品、传统酒炙品和盐炙品,盐蒸工艺优于盐炙工艺.

目的:优选酒蒸仙茅最佳工艺.方法:采用正交试验设计法,以加酒量、闷润时间、蒸制时间为考察因素,以仙茅苷、苔黑酚龙胆二糖苷、苔黑酚葡萄糖苷及醇溶性浸出物含量为考察指标,优化仙茅酒蒸炮制工艺.结果:仙茅酒蒸最佳工艺为取生仙茅饮片适量,置密闭容器内,加入黄酒(每100 kg饮片加入黄酒20 kg)拌匀,闷润1 h,置锅中蒸制1 h,取出放凉,50℃干燥.结论:优化所得酒蒸仙茅炮制工艺稳定可行,仙茅酒蒸后有效成分的含量高于仙茅生品和酒炙品,酒蒸工艺优于传统酒炙工艺.

目的:将姜黄素制备成固体分散体以提高其溶出度.方法:以聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone K30,PVP K30)和羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethyl,HPMC)为载体,采用溶剂蒸发法,制备姜黄素固体分散体.经正交试验设计,以溶出度为指标进行处方筛选,制备双载体固体分散体.利用差示扫描量热分析、显微扫描电镜、X射线粉末衍射、傅立叶红外变换光谱进行物相表征,同时考察制剂的稳定性.结果:应用正交试验设计方法确定最终制备处方工艺为:药物与双载体比例1:6,PVPK30和HPMC的比例为4:1,溶解搅拌时间3 h,旋蒸水浴温度60 ℃.物相表征结果表明药物以非结晶状态存在,制剂应保存在避光干燥的条件下.结论:以PVPK30和HPMC两种载体联用制备固体分散体,溶出度能达到80％,相比于原料药提升40％,能够显著提升姜黄素的溶出度.

乌梅为药食两用药材,乌梅肉为其项下的炮制品,始载于《神农本草经》,是涩肠止泻,生津安蛔之良药.笔者通过查阅历代本草著作、现代法典等相关文献资料,梳理乌梅肉药用沿革,考证乌梅肉古代功效及主治病症,汇总国家和省级标准中乌梅肉饮片收录情况.历代本草中记载乌梅肉可通过焙干、炒或微炒、炒炭、单蒸、拌酒蒸、酒或醋浸后蒸等多种方法处理后制成丸、散、膏剂应用于虚劳、消渴、疟疾、痢疾、蛔虫病等疾病的治疗,9 版《中国药典》及 19 个省份的相关炮制规范中收载了乌梅肉这一炮制品,确定将净乌梅水润使软或蒸软,去核的乌梅肉炮制方法.通过从炮制对其化学成分、药理作用的影响及其现代临床应用情况等方面进行综述,发现以下问题,乌梅肉古代应用方法多样但现代沿用较少;炮制工艺缺乏规范化研究;对乌梅炮制前后生熟差异引起的变化研究相对薄弱等.故有必要进一步探究其炮制前后化学成分的变化规律及其与药效活性的相关性,规范炮制工艺,为乌梅分部位用药及其质量控制提供更有力的依据.

目的 优选当归、薄荷挥发油的提取及β-环糊精包合工艺.方法 采用水蒸气蒸馏法进行提取,以加水倍量、蒸馏时间为考察因素,以挥发油体积为评价指标.包合工艺以温度、搅拌时间、挥发油与β-环糊精和水的配比(mL:g:mL)为考察因素,以挥发油包合率和包合物产量为评价指标,采用饱和水溶液法,以正交试验优选包合工艺.采用X射线衍射法和显微镜法对包合物进行验证.结果 优选的提取工艺为当归、薄荷加8倍量水,提取6小时;包合工艺为温度30℃,搅拌3小时,挥发油:β-CD:水=1:6:60(mL:g:mL).验证结果显示包合物形成.结论 所选工艺合理、可行,可用于当归、薄荷中挥发油的提取及挥发油与β-环糊精的包合.

目的:探讨砂仁制地黄的最佳炮制工艺.方法:采用肾阴虚兼湿困脾胃模型来评价砂仁制地黄的滋阴(增效)和祛腻作用,大鼠随机分成空白组,模型组,阳性组,地黄组,1％砂仁制地黄组,2％砂仁制地黄组,5％砂仁制地黄组和10％砂仁制地黄组,给药体积均为10 mL·kg-1,筛选砂仁制地黄的最佳配比;以毛蕊花糖苷、单糖(D-果糖和D-无水葡萄糖)质量分数为评价指标,结合色黑如漆和中央发空的感官评价指标,通过单因素试验考察黄酒类型、黄酒用量、蒸制温度、蒸制时间、砂仁粉粒度和砂仁粉加入方式对砂仁制地黄炮制工艺的影响.结果:砂仁制地黄组与模型组相比,大鼠血清皮质醇、雌二醇、甲状腺素、三碘甲腺原氨酸、肌酐、甘油三酯、总胆固醇和胃动素降低,睾酮、免疫球蛋白G和胃泌素升高,且2％砂仁制地黄组效果最佳.砂仁制地黄的最佳炮制工艺为每100 kg生地黄用黄酒30 ～ 50 kg,砂仁粉蒸制前后各用1 kg,黄酒、砂仁粉拌匀,润透,110 ～120℃蒸约4h,至内外色黑如漆为度,取出,低温干燥至约八成千时,切片,干燥,用砂仁粉拌匀,即可.结论:优选的炮制工艺稳定可行,为阐释砂仁制地黄的增效祛腻机制提供实验依据.

目的 制备都梁方中挥发油β-环糊精包合物.方法 水蒸气蒸馏法提取挥发油后,分别用磁力搅拌法、高速分散法、超声法、研磨法制备β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物.以挥发油与β-环糊精比例、包合温度、分散时间为影响因素,包合物收率、包合率、含油率为评价指标,正交试验优化制备工艺.然后,通过显微镜法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征.结果 高速分散法、β-环糊精的包合效果最强.最佳条件为挥发油与β-环糊精比例1∶10,包合温度50℃,分散时间5 min,包合物收率71.8％,包合率63.5％,含油率8.35％.表征结果显示包合物成功形成.结论 该方法 合理可行,可用于制备都梁方中挥发油β-环糊精包合物.