C-糖基化修饰是植物次级代谢产物修饰之一,能增加植物次级代谢产物稳定性、生物利用度、水溶性和生物活性.黄酮类碳苷化合物作为重要的植物次级代谢产物之一,在调控植物生长发育和抵御病虫害侵扰、抗紫外光辐射、抗菌等方面发挥重要作用.一般而言,这类化合物的生物合成通常是在C-糖基转移酶(C-glycosyltransferase,CGT)催化下,黄酮类化合物与UDP-Glucose等核苷二磷酸酯发生反应生成.本文综述了近年来CGT催化下生物合成黄酮类碳苷的文献报道,分别从原料黄酮类化合物、黄酮类酚苷和黄酮类化合物生源途径角度出发,论述其生物合成的 3个策略.其中以黄酮类化合物为原料直接或者间接合成黄酮类碳苷是使用最普遍的合成策略;同时整理归纳最近报道的各种CGT的分类、植物来源和催化功能.

真菌毒素是一类数量众多、种类繁杂的次级代谢产物，能够在哺乳动物中诱发毒理学效应。T-2毒素和黄绿青霉素（CIT）是常见的真菌毒素，很多农产品在收获或储存过程中受到其不同程度的污染，毒素水平取决于诸如土壤的温度和湿度、储藏条件等环境因素。两种真菌毒素对人类健康构成潜在危害，其中，T-2毒素导致发育期骺板软骨变性坏死，产生与大骨节病相似的病理性改变；CIT引起心肌损伤，与地方性克山病的爆发相关联。因此，T-2毒素和CIT的致病作用受到广泛的社会关注。本文综述了T-2毒素和CIT的产生、理化性质、毒理学效应、致病机制及防治措施等方面的研究进展。

胆汁酸可分为初级胆汁酸和次级胆汁酸，前者在肝细胞中直接合成，后者在肠道细菌分解后形成。肠道菌群种类繁多、应用广泛，与人体的各种功能和疾病密切相关。胆汁酸作为肠道菌群的主要代谢产物之一，二者之间存在着紧密的双向调控作用。目前已有研究表明，粪便胆汁酸水平与胃肠道功能变化之间具有显著的相关性。该文将从肠道中胆汁酸在腹泻与便秘症状下的变化问题出发，就粪便胆汁酸水平与儿童不同排便频次的关系作一综述，为进一步探索基于胆汁酸成分的不同代谢产物对排便频次的影响提供研究方向。

目的 分离鉴定锐裂钱袋苔的次级代谢产物.方法 利用MCI树脂、硅胶、LH-20凝胶、C18反相硅胶柱色谱及高效液相色谱等技术对锐裂钱袋苔乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱数据分析,鉴定化合物的结构.结果 从锐裂钱袋苔中分离鉴定6个化合物,分别为neryl hydroquinone(1)、(R,Z)-2-(3-hydroxy-3,7-dimethylocta-1,6-dien-1-yl)benzene-1,4-diol(2)、didehydroconicol(3)、2,6-dihydroxy-3,4-dimethylbenzoic acid methyl ester(4)、ethyl orsellinate(5)和ethyl haematommate(6).化合物2抑制促炎因子IL-18转录和iNOS及TNF-α表达.结论 化合物1～3为异戊烯基化的对苯二酚衍生物,为首次从钱袋苔属植物中分离得到,化合物4～6为间苯二酚衍生物.化合物2可以抑制脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症反应.

基于冠心病(CHD)大鼠模型和代谢组学探讨瓜蒌皮改善CHD的潜在作用机制.采用高脂饮食结合盐酸异丙肾上腺素(ISO)皮下注射复制CHD大鼠模型,比较瓜蒌皮给药后模型动物血清中乳酸脱氢酶(LDH)、心肌肌钙蛋白Ⅰ(cTnⅠ)、肌酸激酶同工酶MB(CK-MB)、肌酸激酶(CK)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)的水平及心脏病理变化,通过LTQ-Orbitrap-MS结合主成分分析研究瓜蒌皮对CHD大鼠粪便中内源性代谢产物的影响,并应用HMDB数据库及MetaboAnalyst在线通路富集工具进行生物标志物的鉴定和代谢通路富集分析.进一步检测不同组别大鼠粪便和血清中胆汁酸的含量.结果显示,与空白组比较,CHD大鼠血清中心肌损伤标志物(CK、LDH、cTnⅠ、CK-MB)和炎性因子(TNF-α、IL-1β、IL-6、hs-CRP)均显著上升,瓜蒌皮提取物给药后可显著改善CHD大鼠的心肌损伤和炎性浸润.非靶向代谢组学分析筛选出初级胆汁酸生物合成代谢通路.胆汁酸靶向代谢组学表明CHD大鼠粪便中总胆汁酸、初级胆汁酸、次级胆汁酸、游离胆汁酸水平显著低于正常大鼠,瓜蒌皮提取物能显著提高总胆汁酸、初级胆汁酸和游离胆汁酸的粪便排泄.CHD大鼠血清中总胆汁酸、初级胆汁酸、次级胆汁酸、游离胆汁酸水平显著高于正常大鼠,瓜蒌皮提取物能显著降低血液循环中总胆汁酸、初级胆汁酸、次级胆汁酸和游离胆汁酸的水平.增加胆汁酸粪便排泄和降低血液循环胆汁酸水平有助于改善CHD,维持适当的胆汁酸代谢是瓜蒌皮改善CHD的作用机制之一.

目的:探讨成洞龋病人中唾液代谢物的表达及其与龋活性的关系.方法:选取成洞龋病人10 例(成洞龋组),健康无龋者10 例(无龋组),收集相应的唾液样本,基于质谱检测唾液代谢物的水平,比较2 组间是否存在差异代谢物(差异倍数≥2,变量投影重要度≥1,P＜0.05),及差异代谢物的诊断效能,采用MetOrigin和KEGG分别分析代谢物的起源和功能.结果:在2 组人群唾液样本中共检测到901 种代谢物,代谢物起源包括宿主、微生物、药物、食物、环境或共代谢.与无龋组相比,成洞龋组呈明显不同的代谢物表达谱.2-[(2-乙基己基)氧基]羰基苯甲酸和L-高瓜氨酸在成洞龋组为高表达(差异倍数=29707和5057,P＜0.01);而草酰乙酸、2-苯基乙酰胺、DL-苯甘氨酸,谷氨酸—亮氨酸—精氨酸在成洞龋组均为低表达(P＜0.01),差异倍数均高于1000,AUC值高于0.9.差异代谢物参与微生物的代谢及次级代谢产物的形成.结论:成洞龋组与无龋组存在不同的代谢表达谱,2-[(2-乙基己基)氧基]羰基苯甲酸和L-高瓜氨酸与成洞龋的发生呈正相关关系,而草酰乙酸、2-苯基乙酰胺、DL-苯甘氨酸、谷氨酸—亮氨酸—精氨酸与成洞龋的发生呈负相关关系.

目的 分离纯化地茶属地衣内生真菌并对其次级代谢产物进行发酵,筛选具有较强抑菌及抗氧化活性的内生真菌菌株.方法 采用组织块法分离纯化地茶属地衣内生真菌,平板打孔法及平板对峙法筛查内生真菌发酵液对病原细菌及真菌的体外抑菌活性,DPPH自由基清除率、羟自由基清除率及总还原力表征内生真菌抗氧化活性.再通过ITS序列及文献对比鉴别真菌.结果 从中共分离鉴定出 7 株活性菌株.抑菌活性试验中,Ts-F016 发酵液粗提物对MRSA、耐药型白色念珠菌及斯氏李斯特菌抑制效果最强;平板对峙试验中,仅Ts-F016 对立枯丝核菌、油菜菌核病菌有一定的抑制效果,且抑菌率均超过 50%;抗氧化试验中,Tv-F008 及Ts-F016 对DPPH自由基、羟自由基的清除率均达 50%以上;总还原力测定中,Ts-F016 的Vc质量浓度最高(0.098 mg/mL).结论 Ts-F016具备良好的抑菌、抗氧化活性,为拟鬼伞属真菌,可为后续相关新型药物的发现奠定物质基础.

链霉菌属微生物是生产抗生素的优势菌群,也是一些维生素和酶的重要来源,具有广阔的开发前景;然而,链霉菌代谢网络和调控机制的复杂性,及大量基因簇的沉默限制了其次级代谢产物的高效合成.快速发展的代谢工程技术为人为干预、调控链霉菌代谢途径或代谢通量提供了新的手段,并已成为实现链霉菌源目标产物高产和成药性天然产物挖掘的重要途径.通过对以强化链霉菌次级代谢产物合成为目标的非靶向和靶向调控技术的相关研究进展进行综述,为链霉菌次级代谢产物的高效挖掘及生物合成过程强化提供参考.

应用OSMAC策略,对来源于红树角果木的内生真菌Penicillium herquei JX4进行次级代谢产物及其抗炎活性研究.综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、ODS柱色谱以及半制备高效液相色谱技术对真菌P.herquei JX4的PDB发酵物进行分离纯化以及鉴定,共分离鉴定了 2个pinophol类新化合物:pinophol H(1)和pinophol 1(2).对这2个化合物进行了脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞NO生成抑制活性测试,结果表明化合物1具有显著的NO生产抑制活性,其IC50为8.12 μmol·L-1.

摘 要:为寻找结构多样的具有细胞毒活性的真菌代谢物,采用多种色谱分离技术对粉红单端孢霉(Trichothecium ro-seum)固体发酵代谢产物成分进行分离纯化,得到5个化合物,利用HR-ESI-MS、1H NMR和13C NMR等谱学技术对其结构进行鉴定,分别确定为 melanocane F(1)、rosenonolactone(2)、desoxyrosenonolactone(3)、rosonolactone(4)与 2a-hydroxyisocupressic acid(5),均为二萜类化合物,其中化合物1为新化合物.对所有化合物进行乳腺癌MCF-7细胞毒活性研究,结果表明化合物1和5抑制MCF-7生长活性较好.