目的:对白术Atractylodes macrocephala Koidz.内生真菌米根霉Rhizopus oryzae的次生代谢产物进行研究.方法:利用大米蛋白胨固体培养基对米根霉Rhizopus oryzae进行发酵培养,利用多种柱色谱方法及制备高效液相等分离手段对该株真菌的次生代谢产物进行研究,根据多种波谱方法对分离得到的化合物进行结构鉴定.结果:从该次生代谢产物中分离纯化得到了 26 个化合物,分别鉴定为:麦角甾醇(1)、β-谷甾醇(2)、3β-O-acetyl-ergos-terol(3)、3-acetate-ergosterol-5,8-endoperoxide(4)、(22E,24R)-ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(5),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(6)、24-亚甲基环阿尔廷醇(7)、(3β,5α,22E)ergosta-6,8(14),22-triene-3,5-diol(8)、3β,5α-di-hydroxy(22E,24R)-ergosta-7,22-dien-6-one(9)、chaxine C(10)、demethylincisterol A3(11)、吡咯-2-羧酸(12)、吲唑(13)、烟酸(14)、6-[(1R)-1-hydroxy-1-methylpropyl]-3-(2-methylpropyl)-2(1H)-pyrazinone(15)、pentadecanamide(16)、对羟基苯甲酸(17)、对羟基苯乙酸甲酯(18)、反式-阿魏酸(19)、对羟基苯甲醛(20)、对羟基苯乙酸(21)、辅酶Q9(22)、2,3-丁二醇(23)、9,9-dimethylhexacosane(24)、硬脂酸(25)、methyl(5Z,9Z,17R)-17-methyl-5,9-nonadec-adienoate(26).结论:以上化合物均为首次从米根霉Rhizopus oryzae中分离得到.

目的 研究败酱科缬草属植物缬草Valeriana officinalis L.的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和SP-HPLC等方法对缬草80％乙醇提取物正丁醇部位与水部位进行分离纯化,根据理化性质和NMR、MS等波谱技术鉴定化合物结构.结果 从缬草中分离得到20个化合物,分别鉴定为valerolA(1)、pinoresinol-4-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranoside(2)、junipetrioloside A(3)、coniferin(4)、eugenyl β-rutinoside(5)、xiecaoside E(6)、benzylprimeveroside(7)、3-cafifeoylquinic acid methyl ester(8)、对羟基苯甲醛(9)、vanillic acid(10)、吲哚-3-甲醛(11)、thymine DNA nucleotides(12)、蔷薇酸(13)、熊果酸(14)、δ-hederin(15)、蔗糖(16)、正十四烷酸甲酯(17)、1-t-butoxyoctane(18)、硬脂酸(19)、2,5-二甲基-3-己酮(20).结论 化合物3为从败酱科植物中首次分离得到,化合物2、4、7、12、16为从缬草属植物中首次分离得到,化合物6、8、15为从缬草中首次分离得到.

目的:本研究以α-萜品醇为先导化合物与饱和直链脂肪酸合成系列萜品醇酯衍生物,包括:丁酸萜品醇酯(T-BUT)、己酸萜品醇酯(T-HEX)、庚酸萜品醇酯(T-HEP)、癸酸萜品醇酯(T-DEC)、月桂酸萜品醇酯(T-DOD)、肉豆蔻酸萜品醇酯(T-TET)、硬脂酸萜品醇酯(T-STE)、油酸萜品醇酯(T-OA),并考察d-萜品醇酯类衍生物对美洛昔康(MLXC)的促透活性.方法:采用双室扩散池以离体兔皮为屏障进行体外渗透实验,系统考察了合成萜品醇酯及常用促透剂[N-甲基吡咯烷酮(NMP)、月桂氮卓酮(agone)、薄荷醇(M)]在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)系统和压敏胶型贴剂系统中对MLXC渗透行为的影响.结果:与不加促透剂(空白)相比,浓度为5％的0α-萜品醇,T-BUT,T-HEX,T-HEP,M及NMP对MLXC均有显著的促透作用(P＜0.05);与萜品醇相比,NMP和T-HEX的促渗作用均显著提高(P＜0.05);而制成压敏胶分散型(DIA)贴剂后,仅α-萜品醇,T-HEX,M,NMP表现出促透作用(P＜0.05),当5％ NMP与5％ T-HEX联用时,MLXC的8h累积透过量是空白组的5.08倍.结论:合成的0α-萜品醇脂肪酸酯对MLXC有显著促透作用,有望成为一种有应用价值的促透剂.

目的 建立同时测定大鼠血浆中紫杉醇硬脂酸酯(PTX-SA)及其活性代谢产物紫杉醇(PTX)含量的RP-HPLC分析方法.方法 以地西泮作为内标,采用液-液萃取法,用甲基叔丁基醚萃取血浆中药物.以乙腈-甲醇-水作为流动相进行梯度洗脱,紫外检测波长227 nm,柱温30 ℃,流速1 ml/min,进样量20 μl.结果 大鼠血浆中PTX-SA和PTX在质量浓度分别为0.5~250和0.05~25 μg/ml的范围内均呈现良好的线性关系,相关系数 r分别为0.9976和0.9979;两者的最低定量限(LOQ)分别为0.15和0.05 μg/ml;平均提取回收率均大于90%,RSD均小于5%;PTX-SA和PTX的日内与日间精密度均小于5%.结论 该方法简便快捷,准确度、精密度高,可用于药动学研究中PTX-SA和PTX的含量测定.

[目的]基于免移虫育王技术,探究幼虫信息素酯类混合物在育王中对中华蜜蜂Apis cerana cerana 蜂王质量的影响,为优质蜂王的培育奠定基础.[方法]利用中华蜜蜂免移虫育王生产器培育蜂王,在幼虫60 - 64 h 时向王台内注入1 μL 不同酯类组成的混合物(酯类混和物的浓度梯度分别为0,0. 1％,1. 0％和10. 0％),待蜂王出房后测定蜂王初生重、胸重、胸宽以及单侧卵巢管数量;并利用荧光定量PCR 测定蜂王卵巢卵黄原蛋白基因Vitellogenin (Vg),昆虫储存蛋白基因 hexamerin70b (hex70b) 和hexamerin110 (hex110) 的表达量.[结果]免移虫育王过程中添加3 种信息素酯类混合物3E(1. 0％甲基亚油酸酯、16. 0％ 甲基亚麻酸酯和35. 0％ 甲基油酸酯),不同浓度处理时蜂王的初生重较对照(石蜡油) 均显著增加,但蜂王胸宽和胸重均无显著变化; 0. 1％ 和 1. 0％浓度处理组蜂王单侧卵巢管数显著增加; 不同浓度处理组Vg 和hex70b 的表达量均无显著变化,但1. 0％和10. 0％浓度处理组蜂王卵巢的hex110 表达量显著升高.4 种信息素酯类混合物4E(4. 5％甲基棕榈酸酯、1. 0％ 甲基亚油酸酯、16. 0％ 甲基亚麻酸酯和35. 0％ 甲基油酸酯) 试验组只有10. 0％浓度处理组蜂王的初生重和单侧卵巢管数较对照显著上升(P ＜ 0. 05),0. 1％和1. 0％浓度处理对蜂王的个体发育指标均无显著影响(P ＞ 0. 05); 0. 1％和1. 0％浓度处理组Vg 的表达量、 10. 0％浓度处理组hex70b 的表达量以及1. 0％和10. 0％ 浓度处理组hex110 的表达量均显著上升(P ＜ 0. 05).10 种信息素酯类混合物10E(4. 5％ 甲基棕榈酸酯、2. 5％ 甲基硬脂酸、35. 0％ 甲基油酸酯、1. 0％甲基亚油酸酯、16. 0％甲基亚麻酸酯、3. 5％乙基棕榈酸酯、1. 5％乙基硬脂酸酯、18. 0％乙基油酸酯、0. 5％ 乙基亚油酸酯和17. 5％ 乙基亚麻酸酯) 试验组,各个浓度处理蜂王的初生重以及Vg 和hex110 的表达量均显著下降(P ＜ 0. 05),但蜂王的单侧卵巢管数和胸部指标无显著变化(P ＞ 0. 05),10. 0％浓度处理时hex70b 的表达量也显著降低(P ＜ 0. 05).[结论]中华蜜蜂育王过程中添加1. 0％的3E 和10. 0％的4E 幼虫信息素酯类可以在一定程度上提高蜂王质量.

目的 研究龙胆苦苷缓释滴丸的制备工艺并考察其体外释放度.方法 以聚乙二醇-6000和单硬脂酸甘油酯为基质制备龙胆苦苷缓释滴丸,以圆整度、拖尾情况和体外释放度为评价指标,采用正交试验优选滴丸的最佳成型工艺.结果 龙胆苦苷缓释滴丸优选的最佳制备工艺为:药物与基质的比例为1:6,PEG6000与单硬脂酸甘油酯的比例为2.5:1,药液温度为80C,滴距为5cm,冷凝液选择运动粘度为500 mm2·s-1的甲基硅油,冷却温度5 ～ 10℃.该缓释滴丸2h的平均累积释药率为29.16％,6h为60.33％,12h可达90.59％,药物释放度符合缓释制剂要求.FTIR分析表明药物与基质之间无化学相互作用,粉末X-射线衍射分析表明滴丸中药物主要以无定型共沉淀物形式存在.结论 所制备的龙胆苦苷缓释滴丸具有良好的缓释效果,制备工艺稳定可行.

目的 本实验旨在研究广州地区驯化藏鸡的蛋品质及营养成分,并与五黑鸡鸡蛋的相关指标进行比较分析.方法 实验依据禽类蛋品质及营养成分相关测定方法,分别测定广州驯化藏鸡和五黑鸡蛋品质及营养成分指标.结果 (1)广州驯化藏鸡蛋的各项品质指标与五黑鸡鸡蛋之间差异无显著性(P>0.05);(2)广州驯化藏鸡蛋的粗蛋白、粗脂肪、粗灰分和碳水化合物的测定值与五黑鸡蛋之间差异无显著性(P>0.05);(3)广州驯化藏鸡蛋的硒、铁和锌的测定值显著高于五黑鸡蛋的相应指标(P<0.05);(4)广州驯化藏鸡蛋中吡啶(P<0.01)、吡啶硼烷(P<0.05)和十二烷(P<0.05)的测定值显著低于五黑鸡鸡蛋的相应指标,而1-十六烯、14-甲基十五烷酸甲酯、亚油酸甲酯、油酸甲酯和硬脂酸甲酯的测定值则显著高于五黑鸡蛋(P<0.05).结论 广州驯化藏鸡蛋中的粗蛋白、粗脂肪、硒、铁和锌,以及多种油酸甲酯含量均高于五黑鸡蛋.

背景 失眠可分为入睡困难、睡眠维持障碍和早醒等,目前药物治疗失眠存在局限性,尚缺乏对不同类型失眠的针对性治疗,对失眠分型治疗的研究鲜见报道.目的 探讨低剂量佐匹克隆延迟控释片治疗早醒性失眠的疗效.方法 本研究时间为2016年10月—2018年1月.将40只清洁级雄性SD大鼠随机分为对照1组、低剂量(2.5 mg/kg佐匹克隆)组、高剂量(5.0 mg/kg佐匹克隆)30 min组、高剂量60 min组,每组10只大鼠.采用戊巴比妥钠延长实验,观察并记录各组大鼠的睡眠潜伏期及睡眠时间,为佐匹克隆延迟控释片的制备奠定基础.将佐匹克隆与羧甲基淀粉钠、乳糖、5％聚维酮K30(PVPK30)、硬脂酸镁混匀后压片;将山嵛酸甘油酯、乳糖、5％PVPK30、硬脂酸镁混匀后得到包衣颗粒,将片芯置于包衣颗粒中央,压片制得佐匹克隆延迟控释片.将60只清洁级雄性SD大鼠随机分为对照2组、佐匹克隆延迟控释片组(2.5 mg/kg佐匹克隆)、佐匹克隆溶液组(5.0 mg/kg佐匹克隆),每组20只大鼠,观察并记录各组大鼠的睡眠潜伏期和睡眠时间.结果 对照1组〔(126.3±18.6)min〕、低剂量组〔(175.3±18.1)min〕、 高剂量30 min组〔(151.8±19.2)min〕和高剂量60 min组〔(181.5±15.6)min〕睡眠时间比较,差异有统计学意义(F=19.651,P<0.01);其中,低剂量组与高剂量30 min组、60 min组大鼠睡眠时间长于对照1组,高剂量30 min组大鼠睡眠时间短于低剂量组,高剂量60 min组大鼠睡眠时间长于高剂量30 min组(P<0.05).佐匹克隆延迟控释片组〔(188.3±25.0)min〕、佐匹克隆溶液组〔(194.0±28.1)min〕与对照2组〔(130.2±25.6)min〕 睡眠时间比较,差异有统计学意义(F=30.400,P<0.05),佐匹克隆延迟控释片组、佐匹克隆溶液组睡眠时间长于对照2组(P<0.05).结论 通过制备低剂量(2.5 mg/kg)佐匹克隆延迟控释片喂食实验大鼠,使之在大鼠入睡后释药,能达到高剂量(5.0 mg/kg)佐匹克隆睡前60 min灌胃延长大鼠睡眠时间的效果,显现了以低剂量佐匹克隆延迟控释片针对性治疗成人早醒性失眠的前景.

目的 优化羟基红花黄色素A固体脂质纳米粒的处方和制备工艺,并对其质量进行评价.方法 以羟丙基甲基纤维素为脂质材料,单硬脂酸甘油酯为乳化剂,利用热熔乳化超声-低温法制备羟基红花黄色素A固体脂质纳米粒;选用包封率为指标,以羟丙基甲基纤维素、纯净水、单硬脂酸甘油酯、吐温 80 水溶液(1%)用量为考察因素,利用正交设计法优化处方和制备工艺,透析法测定包封率;通过透射扫描电镜观察纳米粒形态和均匀度,纳米粒度仪测定其粒径、分散指数及Zeta电位;以累积释药百分率为指标,评价羟基红花黄色素A的体外释药特性.结果 最佳工艺条件为5 mg羟丙基甲基纤维素、0.2 ml纯净水、100 mg单硬脂酸甘油酯、1.8 ml吐温80水溶液(1%);制备的固体脂质纳米粒为近圆球状,粒径分布较均匀,纳米粒的平均粒径(99.85±3.04)nm,多分散指数(0.390±0.021),Zeta 电位(-27.63± 2.12)mV,包封率为(63.35±2.65)%,8 h释放率为(44.35±0.49)%.结论 羟基红花黄色素A固体脂质纳米粒具有较好的均匀度及良好的缓释性能.

目的 基于LC-MS考察薏苡仁油干预三阴性乳腺癌原位荷瘤小鼠肿瘤生长的代谢组学情况.方法 建立乳腺癌原位荷瘤小鼠模型,随机分为正常对照组、模型组和薏苡仁油给药组,薏苡仁油给药组灌胃给予薏苡仁油(7.5 mL·kg-1·d-1),连续灌胃给药14 d后,处死小鼠,取瘤组织并保留各组血清.HPLC-LTQ-Orbitrap Elite液质联用技术检测各组小鼠血清中的代谢变化并鉴定差异性代谢物.结果 薏苡仁油显著抑制4T1乳腺癌细胞的体内生长(P＜0.05),正常对照组、模型组及薏苡仁油给药组小鼠的血清代谢产物呈现不同的分布,通过正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA),找到正常对照组和模型组、模型组与薏苡仁油给药组,分别比较组间变量权重(VIP)均＞1、P＜0.05的差异代谢物.与正常组比较,有16种代谢物在模型组显著变化,包括孕烷三醇、溶血磷脂[18∶3(9Z,12Z,15Z)]、溶血磷脂乙醇[0∶0/22∶6(4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)]、溶血磷脂[22∶5(7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)]、溶血磷脂[22∶4(7Z,10Z,13Z,16Z)]、丙酮酸、2,6-二氨基-4-羟基-5-N-甲基甲酰胺基嘧啶、N-乙酰基-L-苯丙氨酸、十七烷酸、油酸、硬脂酸、花生四烯酸、二高-γ-亚麻酸、乙酸视黄酯、6-羟基-5-甲氧基吲哚葡糖苷酸、1-硬脂酰基-s1n-甘油-3-磷酸乙醇胺,其中代谢物N-乙酰基-L-苯丙氨酸水平提高,其他代谢物水平降低,并在薏苡仁油给药后这些差异代谢物均有显著回调趋势(P＜0.05).结论 薏苡仁油可能通过调控三阴性乳腺癌小鼠体内的花生四烯酸代谢、不饱和脂肪酸的生物合成、戊糖和葡萄糖醛酸的相互转化以及丙酮酸代谢等途径发挥抗肿瘤作用.