目的 优选肺炎合剂的制备工艺.方法 以盐酸麻黄碱含量及干膏率的综合评分为评价指标,以加水量、煎煮时间、煎煮次数为考察因素,采用L9(34)正交试验法优选肺炎合剂水提取工艺,采用单因素试验法考察其浓缩温度及纯化工艺,并进行验证试验.结果 优选最佳制备工艺为煎煮 2 次,第 1 次加 8 倍量水,第 2 次加 6 倍量水,每次煎煮 1.5h,煎液减压(压强为 0.05 mbar)浓缩温度控制在55～85℃,采用离心机(转速为 10 000 r/min,离心半径为 92 mm)过滤.按优选工艺制备的3份样品中,盐酸麻黄碱含量为0.14 mg/mL,干膏率为 10.66%.结论 优选工艺科学、合理,操作简便,且稳定性、重复性好,可为肺炎合剂的工业化生产提供试验依据.

目的 考察提取、浓缩、离心、灭菌工艺对养肝降草合剂整体质量的影响.方法 分析采用菲罗门Luna C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱;体积流量1 mL/min;柱温20℃.建立HPLC指纹图谱,测定红景天苷、栀子苷、连翘酯苷A、特女贞苷、甘草酸、白术内酯Ⅲ的含量,并计算其转移率.结果 15批不同工艺下样品指纹图谱中有 20 个共有峰,相似度大于 0.950.6 种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.999 0),平均加样回收率 96.96%～106.69%,RSD 0.97%～2.87%,转移率大于 80%,总转移率大于 90%.结论 养肝降草合剂在不同工艺下均具有较好的稳定性.

目的:将"腾药"熥剂制备为"腾药"乳膏,并对比研究"腾药"熥剂和"腾药"乳膏的镇痛作用,为"腾药"熥剂的开发利用提供参考.方法:通过单因素筛选和Box-Behnken响应面法,筛选出"腾药"乳膏基质的最佳处方工艺,以乳膏的外观均匀性、离心稳定性、涂布延展性、耐寒稳定性、耐热稳定性5个方面作为评价指标对制备的"腾药"乳膏进行综合评价;运用醋酸扭体法、甲醛致痛模型、热板法对比研究"腾药"熥剂和"腾药"乳膏的镇痛作用.结果:最佳"腾药"乳膏处方为载药量0.29 g,硬脂酸用量0.91 g,单硬脂酸甘油酯用量0.50 g."腾药"乳膏与"腾药"熥剂在醋酸扭体法中疼痛抑制率分别为28.77％、28.74％;甲醛致痛模型实验中"腾药"乳膏第Ⅰ相、第Ⅱ相小鼠平均累计舔足时间分别为28.83 s、36.00s;"腾药"熥剂第Ⅰ相、第Ⅱ相小鼠平均累计舔足时间分别为30.17 s、38.25 s;热板法实验中"腾药"乳膏痛阈提高百分率为90.54％,"腾药"熥剂痛阈提高百分率为69.87％.结论:"腾药"乳膏制备工艺可行,其镇痛效果与"腾药"熥剂相当.

为优化川芎挥发油提取工艺,建立以新鲜川芎为原料提取制备挥发油的新方法,采用正交试验设计对乙醇回流提取工艺条件进行优化,并进一步考察优选回收浓缩、油水分离等关键工艺参数.以藁本内酯和洋川芎内酯A作为指标成分,应用HPLC一测多评法进行含量测定.以提取量、油收率、油含量为评价指标,最终确定川芎挥发油提取制备新方法为:鲜川芎切片,加8倍量70％乙醇回流提取2次(以干药材计,第一次需测定鲜川芎水分,调节乙醇浓度为70％),每次1.5 h,滤液回收浓缩至2.0～3.0g生药/mL,静置过夜,弃去水层,上层乳化层加热至60℃离心,分取油层,余下乳化层再加氯化钠至饱和并加热至60 ℃离心,合并油层,即得川芎挥发油.新方法所得川芎挥发油收率约为3％,藁本内酯和洋川芎内酯A含量达70％.该研究所建立的新方法生产设备要求低、操作简便易行,可实现川芎挥发油的高效制备,且含量高、品质优,为川芎挥发油的工业化生产提供了新思路和新方法.

目的:制备苯唑嗪纳米乳(Q808-NE),并进行工艺优化及体内外评价.方法:以包封率(EE)、载药量(DL)和离心稳定常数(K)为考察指标,通过单因素、Plackett-Burman design(PBD)及Box-Behnken design(BBD)试验对其进行工艺优化,并进行表征、药动学及体内分布评价研究.结果:最佳处方工艺:水相比例为83.33％,搅拌条件为400r·min-1、40℃、2h,水相加入速度为2秒/滴,油相(油酸)与混合乳化剂(聚山梨酯80与泊洛沙姆188比例为5∶4)比例为3∶7,混合乳化剂与助乳化剂比例为3∶1.Q808-NE的平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(38.54±2.22)nm,0.26±0.01,(-27.63±0.96)mV.与 Q808相比,Q808-NE在水中溶解度提高了1 046.11倍.Q808-NE的口服相对生物利用度为230.83％,体内分布试验显示其在脑中的相对摄取率为2.91,表明将Q808制成纳米乳后具有一定的脑靶向趋势.结论:该研究制备的Q808-NE有效提高了药物的溶解度、体外释放率及生物利用度,并实现脑靶向,为后续用药提供了新的选择.

目的 优选银杏叶最佳传统水提工艺和纯化工艺.方法 以总银杏酸转移率、总黄酮醇苷转移率和出膏率为考察指标,采用层次分析法(AHP)-熵权法确定权重系数,在单因素试验的基础上,采用正交试验优选出银杏叶的最佳水提和纯化工艺.结果 最佳水提工艺为:银杏叶饮片装量比为 1/2,加 8 倍水,提取 2 次,每次 30 min;最佳纯化工艺为:水提药液减压浓缩至相对密度 1.08,4℃静置 48 h,静置后的上层药液 2 029×g离心 5 min.结论 该方法稳定可行,能最大程度地去除有害成分总银杏酸,保留有效成分总黄酮醇苷.

目的 探究肉桂油和艾叶油的单一抗菌活性及两者联合使用的抗菌活性,优化肉桂油-艾叶油复配亚微乳处方及工艺,并对其进行初步质量评价.方法 采用微量稀释法测定肉桂油和艾叶油对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和大肠埃希菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC);采用棋盘稀释法测定了两种挥发油复配联用的分级抑菌浓度(FIC);采用滤纸片法测定油不同混合比例下抑菌圈直径,以离心稳定常数、粒径和多分散系数(PDI)为评价指标,最终确定亚微乳的最优处方.结果 肉桂油对金黄色葡萄球菌的MIC为0.5μL·mL-1,枯草芽孢杆菌及大肠埃希菌的MIC均为1 μL·mL-1,艾叶油对三种供试菌的MIC均为16μL·mL-1.肉桂油和艾叶油对金黄色葡萄球菌起相加作用,对大肠埃希菌和枯草芽孢杆菌起协同作用.复配亚微乳最优处方为肉桂油-艾叶油-大豆磷脂-泊洛沙姆188(P188)-水2.5∶3∶0.2∶0.8∶93.5,制得的亚微乳为乳白色液体,平均粒径为(130.7±1.2)nm、PDI为0.145±0.02.结论 肉桂油-艾叶油复配亚微乳对金黄色葡萄球、枯草芽孢杆菌和大肠埃希菌均有抑制作用,且效果强于挥发油.

目的 建立运脾消食方的HPLC指纹图谱并进行多成分含量测定,考察提取、浓缩、离心、制粒不同工艺阶段对运脾消食颗粒的影响.方法 以运脾消食颗粒的提取液、浓缩液、离心液、颗粒为供试品,采用高效液相色谱法建立不同工艺阶段的指纹图谱,同时进行相似度分析与色谱峰指认,测定方中绿原酸、阿魏酸、花旗松素、异牡荆素、芸香柚皮苷、橙皮苷、木犀草素、川陈皮素的含量.结果 10批运脾消食颗粒制备过程中不同工艺阶段与对照图谱相比,相似度均大于0.990,表明制剂工艺稳定可行,提取液中标定了 19个共有峰,浓缩、离心后共有峰增至21个,颗粒中共有峰为20个;含量测定结果显示运脾消食颗粒制备过程中不同工艺阶段对其整体质量有不同程度的影响.结论 浓缩期间稳定性较差的成分绿原酸损失较多,橙皮苷分子量相对较大在离心后转移率偏低,制粒后异牡荆素转移率略大于1.基于不同工艺阶段对运脾消食颗粒质量的影响进行探讨分析,可为中药制剂制备过程中整体质量评价的共性技术提供参考.

目的 基于"药辅合一"理念优化辛夷油亚微乳的处方与制备工艺,并对其进行表征和体外释放动力学研究.方法 以离心稳定性常数Ke、粒径、ζ电位的综合评分为指标,采用Box-Behnken效应面法优化辛夷油亚微乳处方工艺,透析法研究其体外释放桉油精的情况.结果 辛夷油亚微乳的最优处方:辛夷油5％、大豆磷脂1.2％、泊洛沙姆188 1.8％、油酸1.3％,最佳制备工艺条件:乳化时间10 min,乳化温度60 ℃,超声时间10 min.辛夷油亚微乳的桉油精含量为(2.43±0.04)mg·mL-1,粒径为(156.93±1.53)nm,多分散指数(PDI)为(0.16±0.02),ζ电位为(一 24.87±1.67)mV,体外释放符合一级动力学方程特征,释放机制为Fick扩散.结论 成功制备辛夷油亚微乳并优化了处方工艺,所得制剂的稳定性良好,并且具有缓释作用.

目的:研究生石膏煎煮工艺对清肺排毒汤微粒体系理化性质的影响.方法:以生石膏的不同煎煮方式(直接煎、先煎、包煎、另煎)制备清肺排毒汤水煎剂及配方颗粒调配液,以830×g、3300×g、13 200×g的离心力通过梯度离心法分离各水煎剂和配方颗粒调配液中的固体微粒,对微粒体的粒径、电位、形貌、元素分布及蛋白质、多糖含量进行表征.结果:各水煎剂组和颗粒剂组微粒体的粒径均随着离心力的增大而递减,且水煎剂组微粒体粒径均大于颗粒剂组.各水煎剂组和颗粒剂组微粒体的电位始终为负值,差异无统计学意义.水煎剂的制备方式与生石膏煎煮方式显著影响了清肺排毒汤微粒体形貌,生石膏直接煎和另煎组水煎剂微粒体呈现大小不一的球形和椭球形团聚形态,其中分散着片状和纤维状物质;生石膏先煎和包煎组水煎剂微粒体呈现网状结构;颗粒剂微粒体表呈不规律的块状堆积状态.各微粒体的主要元素为C、O和Ca,多糖含量高于蛋白质,但水煎剂组微粒体中多糖的含量均低于颗粒剂组微粒体.结论:共煎共煮形成的清肺排毒汤微粒体的粒径、电位、形貌、元素分布及蛋白质、多糖含量与配方颗粒调配液均不同,并且生石膏的煎煮工艺也会影响水煎剂微粒体的理化性质及物质形态.