目的 研究三七Panax notoginseng花的化学成分.方法 采用65%乙醇水热回流提取,石油醚、醋酸乙酯与正丁醇萃取,运用大孔吸附树脂Diaion HP-20、硅胶、MCI gel CHP 20P、Sephadex LH-20 等柱色谱及半制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定,并对部分化合物进行肿瘤细胞毒和抗氧化活性评价.结果 从三七花正丁醇部位分离得到 11 个化合物,包括大环内酯类 1 个、酚酸类 2 个、木脂素类 3 个、黄酮类 5 个,分别鉴定为(11Z,10R,17R)-17-乙烯基-10-羟基氧杂环十七烷-11-烯-13,15-二炔-2-酮(1)、反式对羟基肉桂酸(2)、3-O-对香豆酰基奎宁酸(3)、(-)-芝麻素(4)、2-甲氧基芝麻素(5)、ecbolin B(6)、槲皮素(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(10)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(11).结论 化合物 1 为新的多烯炔型大环内酯,命名为三七花大环内酯.化合物2～6、8 为首次从人参属植物中分离得到,化合物 2～9 为首次从三七花中分离得到.化合物 4 对白血病HL-60 细胞的体外肿瘤生长具有弱的抑制作用.化合物 7～10 表现出较强的清除DPPH自由基活性.

目的 建立同时测定肉桂不同部位挥发油中肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛含量的HPLC-RID方法,并比较它们的体外透皮特性.方法 采用Franz扩散池法,以小鼠皮肤作渗透介质,分别对桂皮、桂枝、桂叶的挥发油进行体外透皮吸收试验,采用Agilent C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),乙腈-0.2％磷酸(30:70)为流动相,流速 0.9 mL·min-1,示差折光检测器(RID)温度30℃,柱温30℃,同时测定透皮样品中肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛的含量,计算并分析各成分的累计渗透量和渗透速率.结果 肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛分别在0.0489～0.5381 μg、0.1816～9.9874 μg、0.1142～1.2566 μg与峰面积线性关系良好(r＞0.999);三种成分的24h单位面积累计渗透量,桂皮油的为53.84、1228.10、265.29μg·cm-2,桂枝油的为 84.73、2937.69、87.39 μg·cm-2,桂叶油的为 67.45、1699.78、347.99μg·cm-2;三种成分的稳态渗透速率,桂皮油的为1.41、96.24、12.77 μg·cm-2·h-1,桂枝油的为 1.97、130.01、4.90μg·cm-2·h-1;桂叶油的为 0.91、74.85、16.48 μg·cm-2·h-1.结论 建立的HPLC-RID方法快速简便,分离度好,准确度高,可用于肉桂油的质量控制及其透皮试验研究.挥发油中各指标成分均能透过小鼠离体皮肤,24 h累计渗透量和渗透速率的大小顺序均是桂皮醛＞邻甲氧基肉桂醛＞肉桂酸,且与成分的浓度成正相关.

目的 建立鉴定活血消痛酊中挥发性成分及测定其中 5 种指标性成分含量的气相色谱-质谱联用(GC-MS)法.方法 色谱柱为Agilent PEG20M毛细管柱(30 m×0.32 mm,0.25 μm),程序升温,进样口温度为 230℃,载气为高纯氦气,流速为 1.0 mL/min,分流比为 5∶1(V/V),进样量为 1 μL;采用电子轰击离子源(成分鉴定)或选择性离子监测模式(含量测定),质量扫描范围为m/z 40～500.结果 共鉴定出 37 种挥发性成分.3-蒈烯、桉油精、β-石竹烯、丁香酚、对甲氧基肉桂酸乙酯的质量浓度分别在0.200 2～40.04 μg/mL、0.202 6～40.52 μg/mL、0.299 2～59.84 μg/mL、0.601 0～120.20 μg/mL、0.302 2～60.44 μg/mL范围内与待测成分离子强度线性关系良好(R2>0.999 0,n=7);检测限分别为 3.11,2.94,3.29,7.58,4.35 ng/mL,定量限分别为 10.31,9.75,10.90,25.03,14.49 ng/mL;精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均小于 5%(n=6);平均加样回收率分别为 93.01%,91.90%,94.69%,93.42%,92.70%,RSD分别为 4.98%,5.53%,5.04%,4.29%,4.83%(n=9).20 批样品中,上述 5 种成分的平均含量分别为1.48,2.07,3.26,8.80,3.59 μg/mL.结论 该方法操作简便,结果准确,重复性好,可用于活血消痛酊挥发性成分的鉴定及含量测定.

该文探究筋骨止痛凝胶中功效物质的体外透皮扩散规律.采用干加热全自动透皮扩散取样系统,对筋骨止痛凝胶透皮扩散研究方法进行单因素考察,并建立筋骨止痛凝胶透皮接收液中阿魏酸,洋川芎内酯Ⅰ,肉桂酸,羟基-ε-山椒素,羟基-α-山椒素和羟基-β-山椒素6种功效成分的HPLC含量测定方法,对16 h内成分的透皮扩散规律进行研究.试验结果显示,优选筋骨止痛凝胶透皮扩散研究方法为大鼠皮作为透皮屏障,生理盐水作为接收介质,给药剂量0.3 g,采用乙酸乙酯萃取对接收液样品进行处理测定.透皮扩散结果显示,阿魏酸、肉桂酸和洋川芎内酯Ⅰ透皮规律表现为0～8 h释放显著增加,8～16 h释放减缓,释放过程扩散和溶蚀协同进行,阿魏酸、肉桂酸透皮扩散规律遵循Higuchi和Ritger-Peppas方程,洋川芎内酯Ⅰ遵循Higuchi方程.羟基-ε-山椒素、羟基-α-山椒素和羟基-β-山椒素透皮扩散曲线显示16 h内持续释放,释放表现为骨架溶蚀,扩散规律遵循零级方程,一级方程和Ritger-Peppas方程.研究结果表明,筋骨止痛凝胶中功效物质阿魏酸、洋川芎内酯Ⅰ、肉桂酸、羟基-ε-山椒素、羟基-α-山椒素和羟基-β-山椒素16 h内释放规律具有一定的缓控释作用,可维持平稳的血药浓度,12 h成分累积透过量能到达24 h的80％,符合其每日2次的临床用药规律.

目的 探究肉桂油和艾叶油的单一抗菌活性及两者联合使用的抗菌活性,优化肉桂油-艾叶油复配亚微乳处方及工艺,并对其进行初步质量评价.方法 采用微量稀释法测定肉桂油和艾叶油对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和大肠埃希菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC);采用棋盘稀释法测定了两种挥发油复配联用的分级抑菌浓度(FIC);采用滤纸片法测定油不同混合比例下抑菌圈直径,以离心稳定常数、粒径和多分散系数(PDI)为评价指标,最终确定亚微乳的最优处方.结果 肉桂油对金黄色葡萄球菌的MIC为0.5μL·mL-1,枯草芽孢杆菌及大肠埃希菌的MIC均为1 μL·mL-1,艾叶油对三种供试菌的MIC均为16μL·mL-1.肉桂油和艾叶油对金黄色葡萄球菌起相加作用,对大肠埃希菌和枯草芽孢杆菌起协同作用.复配亚微乳最优处方为肉桂油-艾叶油-大豆磷脂-泊洛沙姆188(P188)-水2.5∶3∶0.2∶0.8∶93.5,制得的亚微乳为乳白色液体,平均粒径为(130.7±1.2)nm、PDI为0.145±0.02.结论 肉桂油-艾叶油复配亚微乳对金黄色葡萄球、枯草芽孢杆菌和大肠埃希菌均有抑制作用,且效果强于挥发油.

目的 研究肉桂油对实验性大鼠前列腺增生的治疗作用及其作用机制.方法 将SD大鼠随机分成正常组、模型组、对照组和肉桂油高、中、低剂量组,每组各10只.大鼠皮下注射5 mg·kg-1·d-1丙酸睾酮,连续30 d,诱导大鼠前列腺增生模型.正常组和模型组灌胃给予1 mL·kg-1的0.9％NaCl,对照组灌胃给予1 mg·kg-1非那雄胺,肉桂油高、中、低剂量组分别灌胃给予1、0.5和0.25 mg·kg-1肉桂油,每天1次,连续30 d.比较大鼠前列腺湿质量和指数等指标,研究肉桂油对5α-还原酶和还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶的抑制作用.结果 正常组、模型组、对照组和肉桂油高、中、低剂量组大鼠前列腺湿质量分别为(0.51±0.09)、(1.02±0.17)、(0.65±0.15)、(0.64±0.17)、(0.79±0.09)和(0.81±0.15)mg,前列腺指数分别为(2.25±0.33)、(4.70±0.48)、(3.03±0.82)、(3.02±0.60)、(3.53±0.46)和(3.68±0.66)mg·kg-1,NADPH 氧化酶荧光强度分别为(1.26±0.18)、(5.21±0.80)、(2.21±0.56)、(2.51±0.56)、(4.13±0.64)和(4.90±0.88)RLU,对照组和肉桂油高、中剂量组与模型组相比,在统计学上差异有统计学意义(P＜0.01).同时研究还发现,阳性对照组(20 μmol·L-1非那雄胺)、肉桂油组(10、20 μmol·L-1)对5α-还原酶的平均抑制率分别为49.36％、45.62％和63.45％,肉桂油组(20 μmol·L-1)对5α-还原酶的平均抑制率高于阳性对照组,在统计学上差异有统计学意义(P＜0.05).结论 肉桂油可能通过抑制5α-还原酶和抑制NADPH氧化酶抑制前列腺增生.

目的 筛选对淡色库蚊幼虫和成蚊均有较高生物活性的植物精油,获得对淡色库蚊有生物活性的精油成分.方法 采用药液浸养法测定19种植物精油对淡色库蚊幼虫的毒杀活性;选取幼虫毒杀活性实验中24h死亡率超过50.00%的精油,采用密闭三角瓶熏蒸法测定其对雌性成蚊的熏蒸活性;选择对幼虫和成蚊均有较高活性的精油,通过气相色谱-质谱联用技术(chromatography-mass spectrometry,GC-MS)分析其成分.结果 大葱与马樱丹精油对淡色库蚊Ⅲ龄幼虫活性较好,在80 μg/mL浓度下,蚊幼虫24h平均死亡率高达100.00%;香附、檀香、肉桂和雪松精油活性次之,蚊幼虫24h死亡率分别为91.67%、91.67%、88.33%、83.33%.选择上述6种精油开展成蚊熏蒸实验,结果大葱、雪松和香附精油的熏蒸活性较好,击倒中时(median knockdown time,KT50)值分别为5.31、8.60和9.49 min.选择对幼虫和成蚊均有较高活性的大葱、香附和雪松精油进行GC-MS成分分析,结果显示,大葱、香附和雪松精油中分别鉴定出32、62和48种成分,涉及烃类、醇、醛、胺、酮、酸、酚、酯等多种化合物.结论 大葱、雪松和香附精油对淡色库蚊幼虫和成蚊均有较强的生物活性,在媒介蚊虫的防治中有潜在的应用价值.

目的 研究新疆紫草Arnebia euchroma的化学成分.方法 采用硅胶、ODS、凝胶柱色谱等多种柱色谱分离技术进行分离纯化,通过质谱、核磁共振波谱、圆二色谱等技术并结合文献报道的数据,对化合物进行结构鉴定.采用CCK8法,研究化合物对体外培养的人乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响.结果 从新疆紫草石油醚部位中共分离得到24个化合物,分别鉴定为(S)-1-(6-异丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)乙-1-酮(1)、(Z)-2-(2-(2,5-二羟基苯基)-2-氧亚乙基)-6-甲基庚-5-烯酸乙酯(2)、2-(2Z)-(3-羟基-3,7-二甲基-2,6-辛二烯基)-1,4-苯二醇(3)、新藏紫草酚(4)、(+)-(R)-脱氧碘化叶黄素(5)、3-(4-甲基-3-戊烯-1-基)-6-羟基-9-甲氧基-2H-1-苯并氧杂环庚烯-5-酮(6)、对羟基苯甲醛(7)、香草醛(8)、乙酰香草酮(9)、2-羟基-4-甲氧基肉桂醛(10)、guttaquinol B(11)、岩大戟内酯E(12)、3-乙酰氧基齐墩果酸(13)、羟基何帕酮(14)、β-谷甾醇(15)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(16)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(17)、柠黄醇(18)、euchroquinol B(19)、docosanyl ferulate(20)、arnebin-7(21)、阿卡宁(22)、β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁(23)、异丁酰阿卡宁(24).化合物21、22对MCF-7细胞的增殖具有抑制作用,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值分别为(16.58+0.02)μmol/L 和(9.19±0.02)μmol/L.结论 化合物1和2为新化合物,分别命名为新疆紫草酮(euchromone)和新疆紫草酚(euchromol).化合物7～11、16、18为首次从软紫草属中分离得到,化合物3和12为首次从新疆紫草中分离得到.化合物21、22具有良好的抑制MCF-7细胞增殖活性.

目的:研究大蝎子草Girardinia diversifolia(Link)Friis的化学成分.方法:利用硅胶柱色谱、薄层色谱等对大蝎子草的化学成分进行分离纯化,并通过波谱数据及理化性质鉴定化合物结构.结果:从大蝎子草中分离得到 20 个化合物,分别鉴定为:委陵菜酸(1)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、蔗糖(4)、β-谷甾醇(5)、邻苯二甲酸二戊酯(6)、秦皮素(7)、东莨菪内酯(8)、对羟基肉桂酸(9)、水杨酸(10)、香草醛(11)、丁二酸(12)、trans-3-dodecenedioic acid(13)、壬二酸(14)、6,9,10-trihydroxy-octadec-7-enoic acid(15)、(E,E)-9-oxooctadeca-10,12-dienoic acid(16)、1-hexadecanoyl propan-2,3-diol(17)、1-亚油酸甘油酯(18)、n-hexacos-5,8,11-trienoic acid(19)、二十六烷(20).结论:除化合物 5、8 外,其余化合物均为首次从大蝎子草中分离得到.

目的:掌握四会市药用植物资源的现状和分布特征,为该地区药用植物资源的保护和开发利用提供本底资料.方法:根据全国第四次中药资源普查技术规范要求,采用样地和样线法实地调查区域内野生和栽培药用植物,收集并分析该地区药用植物的多样性特征.结果:四会市野生药用植物 458 种,栽培药用植物 15 种,共计473 种,隶属于 127 个科 345 个属;科组成以单种科和寡种科居多,约占总科数的 73.45%;重点调查的药用植物共71 种,均为 2020 年版中国药典收载品种;大规模栽培的药用植物主要是柑橘、粉葛、肉桂、南山茶(广宁油茶)和马尾松.结论:四会市野生药用植物资源的物种多样性较为丰富,栽培的药用植物也具有开发利用的良好条件,该调查结果对于四会市自然资源保护及合理开发利用的策略制定具有重要的参考价值.