目的 基于BV-2小胶质细胞模型导向分离糙叶五加Acanthopanax henryi根的化学成分.方法 采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的BV-2小胶质细胞建立神经炎症模型,以MTT法测定细胞毒性,对糙叶五加根的正己烷、醋酸乙酯、正丁醇提取部位进行活性筛选,确定活性部位,根据筛选结果对最佳活性部位进一步采用柱色谱、D101大孔树脂、半制备液相等方法进行分离纯化,根据理化性质和所得到的光谱数据,鉴定化合物的结构.并对其中得到的部分化合物进行活性验证.结果 糙叶五加醋酸乙酯提取物部位的活性最佳,从中分离得到17个化合物,分别鉴定为(+)-芝麻素(1)、松柏醛(2)、acuminatolide(3)、芝麻素酮(4)、10-二十九烷醇(5)、(±)-N-甲基-4-羟基癸酰胺(6)、罗汉松脂素(7)、(1 R,2S,5R,6S)-6-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(3,4-methylenedioxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3,3,0]octane(8)、1-辛烯(9)、胡椒醇(10)、(-)-松脂醇(11)、榕醛(12)、丁香醛(13)、丁香脂醇(14)、(-)-表丁香脂素(15)、原儿茶醛(16)、原儿茶酸(17).其中分离得到的(+)-芝麻素和丁香醛在细胞耐受浓度(5～80μmol/L)下能减少LPS诱导的BV-2小胶质细胞中一氧化氮(NO)的释放,且呈剂量相关性.结论 化合物3～10、12、15首次从五加科植物中分离得到,化合物2～12、15～16首次从糙叶五加中分离得到.糙叶五加根中的化合物芝麻素和丁香醛具有潜在的抗神经炎活性.

目的 研究优化糙叶五加叶总黄酮的大孔吸附树脂纯化工艺.方法 以处理后的总黄酮的质量分数和总黄酮得率为考察指标,采用单因素实验结合响应曲面设计法进行纯化工艺优化研究.结果 D101型大孔吸附树脂对糙叶五加叶总黄酮有较好的吸附和洗脱效果,其最佳的纯化工艺条件为色谱柱的径高比为1∶10,25.0 g D101大孔树脂的上样量为750 mg,溶剂体系为50％乙醇,洗脱体积流量为5 mL/min,洗脱体积为130 mL.在此最佳优化条件下,糙叶五加叶总黄酮的理论质量分数为75.69％,实际质量分数达到75.87％;总黄酮得率为30.13％.结论 D101型大孔吸附树脂宜于纯化糙叶五加叶中的总黄酮,且响应面法能有效地优化其纯化工艺.

目的 基于脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞RAW264.7和小胶质细胞BV2为生物活性导向模型研究糙叶五加Acanthopanax henryi茎的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备薄层及重结晶等方法进行分离纯化,利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构.结果 从糙叶五加茎甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到18个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲酸(1)、反式对羟基肉桂酸(2)、反式咖啡酸甲酯(3)、咖啡酸(4)、反式松柏醛(5)、丁香醛(6)、香草醛(7)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(8)、反式芥子醛(9)、十一烷二酸单甲酯(10)、(-)-芝麻素(11)、3-O-咖啡酰奎宁酸(12)、5-O-咖啡酰奎宁酸(13)、1,3-双咖啡酰奎宁酸(14)、1,4-双咖啡酰奎宁酸(15)、1,5-双咖啡酰奎宁酸(16)、豆甾醇(17)、β-谷甾醇(18).结论 化合物10为首次从五加科植物中分离得到;除化合物12、14、17、18外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到.

目的 研究糙叶五加Acanthopanax henryi (Oliv.) Harms花的化学成分及其粗提物抗炎活性.方法 糙叶五加花70％甲醇提取物乙酸乙酯部位采用正相硅胶、反相C18柱、Sephadex LH-20、HPLC、制备薄层和重结晶等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.采用脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞RAW264.7和小胶质细胞BV2为筛选模型评价提取物抗炎活性.结果 从中分离得到17个化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(3)、山柰酚-3-芸香糖苷(4)、1,5-双咖啡酰奎宁酸(5)、1,4-双咖啡酰奎宁酸(6)、1,3-双咖啡酰奎宁酸(7)、4,5-双咖啡酰奎宁酸(8)、3,4-双咖啡酰奎宁酸(9)、3,5-双咖啡酰奎宁酸(10)、山柰酚(11)、芦丁(12)、二氢芝麻素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、丁香酚苷(14)、3,5-双咖啡酰奎宁酸甲酯(15)、3,4-双咖啡酰奎宁酸甲酯(16)、1,3-双咖啡酰奎宁酸甲酯(17).乙酸乙酯部位具有较强的抗炎活性.结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.

基于脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞BV2为生物活性导向模型首次研究糙叶五加Acanthopanax henryi(Oliv.) Harms果实的化学成分.采用正反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备薄层、制备液相及重结晶等方法进行分离纯化,利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构.从糙叶五加果实甲醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到18个化合物,分别鉴定为5-羟甲基-2-糠醛(1)、5-羟基麦芽酚(2)、原儿茶酸(3)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(4)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、山奈酚-3-芸香苷(6)、(-)-松脂醇4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、(+)-simplexoside (8)、(-)-芝麻素(9)、松香(10)、苯甲基-β-D-吡喃葡萄糖苷-6'-O-乙酸酯(11)、3,4-二羟基-p-薄荷-1-烯(12)、(4R)-p-薄荷-1-烯-4,7-二醇(13)、(2E,6R)-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-1,6-二.醇(14)、(+)-(3S,4S,6R)-3,6-二羟基-1-薄荷烯(15)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(16)、styraxlignolide E(17)、styraxlignolide D (18).化合物2、8、10～15、17、18为首次从五加科植物中分离得到;化合物1和7为首次从五加属植物中分离得到;除化合物4～6、9、16外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到.抗炎活性筛选结果表明,被测试化合物均表现出了一定的NO抑制活性,其中,化合物1、4、7、9、12、13、18表现出了适度的抑制NO生成的活性.

本文对糙叶五加果实正丁醇萃取物的抗炎活性成分进行研究.采用硅胶柱色谱、C18柱色谱、LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱、半制备液相及重结晶等方法进行分离纯化,利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构.从糙叶五加果实正丁醇萃取部位中分离鉴定出17个化合物,分别为槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(2)、芦丁(3)、1,3-双咖啡酰奎宁酸(4)、1,4-双咖啡酰奎宁酸(5)、1,5-双咖啡酰奎宁酸(6)、3,4-双咖啡酰奎宁酸(7)、3,5-双咖啡酰奎宁酸(8)、4,5-双咖啡酰奎宁酸(9)、绿原酸甲酯(10)、(2E,6S)-1-羟基-2,6--二甲基-2,7-辛二烯-6-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、(2Z,6R)-6-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-1-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、(2Z,6R)-1-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-6-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、(2E,6R)-6-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-1-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、(2E,6R)-1-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-6-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、(-)-(3S,4S,6R)-3,6-二羟基-1-薄荷烯6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(16)、(-)-(3S,4S,6R)-3,6-二羟基-1-薄荷烯3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(17).化合物11、16、17为首次从五加科植物中分离得到;化合物13～15为首次从五加属植物中分离得到;除化合物1～9之外,其他化合物均为首次从该种植物中分离得到.其中,在0～80 μM的浓度范围内,被测试化合物均无明显的细胞毒性,化合物加和16具有较好的NO抑制活性且呈剂量相关;化合物6和17表现出了适度的NO抑制活性;其它被测试化合物具有微弱的或者无NO抑制效果.

糙叶五加是五加科五加属植物,具有祛风湿、补肝肾、活血化瘀、壮筋骨等功效,主要用于治疗风湿痹痛、拘挛麻木、筋骨痞软、水肿、跌打损伤、疝气腹痛等.糙叶五加的化学成分主要为黄酮类、萜类、苯丙素类、有机酸类、甾体类、蒽醌类等,具有抗炎、抗菌、抑制胆碱酯酶等多种生物活性.文中主要对糙叶五加的化学成分及生物活性进行综述,为糙叶五加的进一步研究和开发提供一定的理论基础.