苯丙素类成分是自然界中一类非常重要的天然有机化合物.五加科五加属植物中富含大量的苯丙素类成分,本文对五加属植物 1990 年至今的相关研究进行调研,共报道了 104 个苯丙素类化合物,是五加属植物主要活性成分之一,主要包括简单苯丙素、香豆素和木脂素,它们具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、改善心脑血管系统等药理作用.但临床研究较少且研究不全面,导致其开发利用具有一定局限性.为了进一步明确五加属植物中苯丙素类化合物及其药理学活性,本文系统性地归纳了五加属植物苯丙素类化学成分及药理活性,以期为五加属植物的进一步研究提供依据.

人参Panax ginseng为五加科人参属多年生草本植物,其主要活性成分为人参皂苷.在已报道的单体皂苷中,人参皂苷Rg1不仅药用功能广泛、含量丰富,且是《中国药典》中用于鉴定人参品质的主要单体皂苷种类之一.人参皂苷Rg1的生物合成主要催化途径目前已较为明晰,这为解析人参皂苷Rg1的生物合成与调控机制奠定了基础.但是人参皂苷Rg1的合成涉及其他复杂过程,可能还有许多调控基因及催化酶基因,需要进行更加深入、全面的研究.因此,该研究基于前期所得的344份四年生人参根样本的转录组数据库及其对应的人参皂苷Rg1含量表型,利用R语言中的DEseq2分析获得了随人参皂苷Rg,含量变化的217条显著差异表达基因,并在此基础上通过WGCNA获得其中的40条hub基因,进一步利用Pearson相关分析得到其中20条与人参皂苷Rg1含量显著相关的候选基因群,以上基因可注释到初级代谢、次生代谢等多个代谢过程中.随后通过在MeJA诱导的人参不定根中的表达分析,初步验证了其中16条基因响应MeJA诱导对人参皂苷Rg1生物合成的影响.最后从16条基因中随机抽取1条,通过遗传转化和荧光定量的方法进一步验证基因的功能,并确认该研究方法的合理性.以上所得结果将为人参皂苷Rg1的合成调控机制深入研究奠定基础,并为人参皂苷Rg1的工厂化生产提供基因资源.

为探究红叶野桐(Mallotus paxii)叶的化学成分,该研究采用正相硅胶、反相硅胶C18、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相半制备高效液相等色谱方法对红叶野桐叶提取物进行分离、纯化,利用 1 H-NMR、13 C-NMR、HR-ESI-MS等波谱数据,结合参考文献,鉴定化合物的结构.结果表明:从红叶野桐叶中分离得到12 个木脂素类化合物,分别是 7″,8″-threo-buddlenol D(1)、buddlenol D(2)、7″,8″-threo-buddlenol C(3)、buddlenol C(4)、(+)-丁香脂素(5)、表松脂醇(6)、松脂素(7)、1-acetoxyl-2e,6e-dipiperonyl-3,7-dioxabicyclo-[3,3,0]-octane(8)、刺五加酮(9)、落叶松脂醇-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、rel-(2α,3β)-7-O-methylcedrusin(11)和dihydrodehydrodiconiferyl-alcohol 4′-O-β-D-glucoside(12).以上木脂素类化合物均为首次从该植物中分离得到,部分木脂素类化合物具有良好的药理活性如抗菌、抗肿瘤、抗病毒等.该研究结果表明,红叶野桐叶中含有丰富且活性良好的木脂素类化合物,说明其良好的药用价值可能与这些木脂素类化合物有关.

目的 基于BV-2小胶质细胞模型导向分离糙叶五加Acanthopanax henryi根的化学成分.方法 采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的BV-2小胶质细胞建立神经炎症模型,以MTT法测定细胞毒性,对糙叶五加根的正己烷、醋酸乙酯、正丁醇提取部位进行活性筛选,确定活性部位,根据筛选结果对最佳活性部位进一步采用柱色谱、D101大孔树脂、半制备液相等方法进行分离纯化,根据理化性质和所得到的光谱数据,鉴定化合物的结构.并对其中得到的部分化合物进行活性验证.结果 糙叶五加醋酸乙酯提取物部位的活性最佳,从中分离得到17个化合物,分别鉴定为(+)-芝麻素(1)、松柏醛(2)、acuminatolide(3)、芝麻素酮(4)、10-二十九烷醇(5)、(±)-N-甲基-4-羟基癸酰胺(6)、罗汉松脂素(7)、(1 R,2S,5R,6S)-6-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(3,4-methylenedioxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3,3,0]octane(8)、1-辛烯(9)、胡椒醇(10)、(-)-松脂醇(11)、榕醛(12)、丁香醛(13)、丁香脂醇(14)、(-)-表丁香脂素(15)、原儿茶醛(16)、原儿茶酸(17).其中分离得到的(+)-芝麻素和丁香醛在细胞耐受浓度(5～80μmol/L)下能减少LPS诱导的BV-2小胶质细胞中一氧化氮(NO)的释放,且呈剂量相关性.结论 化合物3～10、12、15首次从五加科植物中分离得到,化合物2～12、15～16首次从糙叶五加中分离得到.糙叶五加根中的化合物芝麻素和丁香醛具有潜在的抗神经炎活性.

目的 对五加皮Acanthopanacis Cortex的二萜类化学成分及抗炎活性进行研究.方法 通过MCI树脂柱、硅胶柱、薄层色谱、半制备HPLC等方法对五加皮药材中化学成分进行提取分离,采用核磁共振波谱、质谱、红外光谱等方法,对单体化合物的结构进行鉴定.采用Griess法测试脂多糖诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞释放炎症因子模型,对化合物进行抗炎活性评价.结果 从五加皮70％乙醇提取物中分离得到13个二萜类化合物,包括7个对映海松烷型二萜7β-羟基-8(14),15-二烯-19-异海松烷酸(1)、7-酮基-8(14),15-二烯-19-异海松烷酸(2)、7β-甲氧基-8(14),15-二烯-19-异海松烷酸(3)、6,8(14),15-三烯-19-异海松羧酸(4)、14-酮基-8,15-二烯-19-异海松羧酸(7)、14-羟基-16-乙烯基-8,11,13-三烯-17-异海松羧酸(8)、7α-羟基-8(14),15-二烯-19-异海松烷酸(11);以及6个对映贝壳杉烷型二萜16α,17-二羟基-19-异贝壳杉烷羧酸(5)、17-羟基-19-异贝壳杉烷羧酸(6)、异贝壳杉烯酸(9)、17-醛基-19-异贝壳杉烯酸(10)、17-醛基-15-烯-19-异贝壳杉烷酸(12)和17-羟基-15-烯-19-异贝壳杉烷酸(13).其中化合物8为新化合物,命名为细柱五加酸G1;3和4为首次从细柱五加植物中分离得到.体外抗炎活性研究表明,13个化合物均具有一定的抗炎活性,其中化合物1～3、7的活性较好.海松烷型二萜类化合物抗炎活性较贝壳杉烷型二萜强,海松烷型二萜类化合物7位取代活性强弱顺序为β-OH＞β-OCH3＞△6双键＞C=O＞α-OH.结论 五加皮分离鉴定的化合物及其活性研究为五加皮专属性质控方法建立、药用资源合理开发和利用提供了依据.

基于野外实地考察及文献梳理筛查,首次报道了中国五加科五加属一新记录种:太白大刺五加(Acanthopanax aspertus var.taibeiensis X.Q.Liu,H.Y.Choi,G.H.Lee et C.S.Yook),并提供详细形态特征图.该种形态上与刺五加[Acanthopanax senticosus(Rupr.Maxim.)Harms]和韩国特产植物大虾蛦五加(Acanthopanax aspertus var.koreanus Nakai)近似,但太白大刺五加叶柄末端轮生大刺,茎绿色且茎上无针状下向密生刺,3者容易区分.凭证标本保存于湖南中医药大学标本馆.

目的 获取五加科叶绿体基因组的结构特征以及进化关系.方法 以已测序完成的10个属的20种五加科植物叶绿体基因组为研究对象,系统比较基因组间的差异,分析4个IR边界扩张与收缩情况,并以近缘物种当归为外类群,使用MEGA 4.0构建系统进化树,分析物种间的亲缘关系.结果 20种五加科植物的叶绿体基因组大小差异较小,最大差仅1 909bp.各物种均出现基因替换现象,由cemA基因替换ycf10基因,且数量存在一定差异,主要由tRNA引起.通过比较发现,五加科物种的4个IR边界比较保守,仅野三七、三七和穗序鹅掌柴的边界基因进入IR区的长度与其他物种的差异较大.以当归为外类构建的系统进化树,各节点的支持率较高,清晰地反映了各物种间的亲缘关系.结论 叶绿体基因组涵盖的信息量大,可以用于分析关系较近与进化较快物种的系统发生问题.

目的 研究细叶十大功劳Mahonia fortunei茎水提取物脂溶性部位的化学成分.方法 采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构.结果 从细叶十大功劳茎水提取物的醋酸乙酯可溶部位分离出38个化合物,分别鉴定为麦芽酚(1)、3-羟基-4-甲氧基苯乙醇(2)、紫丁香基乙酮(3)、1-羟基-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-丙酮(4)、α-羟基丁香丙酮(5)、紫堇定(6)、浙贝素(7)、香草酸(8)、丁香酸(9)、降氧化北美黄连次碱(10)、(+)-丁香脂素(11)、表丁香脂素(12)、五味子醇甲(13)、新海胆灵A (14)、8-氧化药根碱(15)、8-氧化小檗碱(16)、5-羟基麦芽酚(17)、5-羟基吡啶-2-甲酸甲酯(18)、吐叶醇(19)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(20)、马齿苋酰胺E (21)、石菖蒲碱A(22)、5-表石菖蒲碱A(23)、5-(甲氧基甲基)-1H-吡咯-2-甲醛(24)、(+)-南烛木树脂酚(25)、(-)-开环异落叶松脂素(26)、刺五加酮(27)、原儿茶酸(28)、腺苷(29)、3,4,5-三甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(30)、2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(31)、扭旋马先蒿苷B(32)、虎皮楠苷(33)、(+)-丁香脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(34)、表丁香脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(35)、小檗碱(36)、3,4,5-三甲氧基苯基-(6'-O-紫丁香酰基)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(37)、红景天苷(38).结论 化合物3～7、13～15、17～19、21～27、29、31、33和38为首次从该属植物中分离得到,并且首次报道了化合物15的核磁波谱数据.

三七为五加科人参属植物三七[Panax notoginseng (Burk.) F.H.Chen]的干燥根及根茎,具有滋补强壮、活血化瘀、消肿止痛、止血等功效,是被广泛应用的补益类传统中药材之一.三七总皂苷是三七的主要有效成分,人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1等是三七总皂苷的主要活性单体.近年来,一些新药的研制开发常以三七特有的皂苷成分三七皂苷R1作为重要指标,也有大量对其药理作用的研究,揭示了三七皂苷 R1对心脑血管疾病等诸多系统疾病具有防治作用,为进一步的临床应用提供了理论依据.该文主要对近年来有关三七皂苷R1药理机制的研究进行综述.

三角风属五加科常春藤植物,是贵州特色民族药,贵州安顺市中所屯堡人主要将其运用于产后护理.文章从“三角风”植物形态学、各民族对三角风的认知和运用、尤其是屯堡人对三角风在妇女月子中运用情况进行调查,并结合三角风的药用化学成分、药理等对其运用的科学性进行讨论,揭示三角风在产后护理方面的运用是中所屯堡人世世代代用药经验的结晶,很有必要对其药效成分及药理进行深入研究,为其传统药用提供科学依据,也为其药用价值的挖掘及推广提供参考.