目的:制备新型β-淀粉样蛋白(Aβ)显像剂(2-((2-6-[ 18F]氟-5-(甲氨基)吡啶-2-基)苯并噻唑-6-基)硫代)乙醇( 18F-FINH-Me)，评价其生物学分布及其与Aβ的亲和性。 方法:使用GE FN自动化模块合成 18F-FINH-Me，采用高效液相色谱(HPLC)对产品进行质量控制及稳定性检测。研究 18F-FINH-Me在正常C57BL/6小鼠( n＝25)体内的生物学分布；对阿尔茨海默病(AD)模型鼠( n＝5)和与其年龄及背景匹配的正常C57BL/6小鼠( n＝5)进行microPET/CT显像。取小鼠脑组织进行Aβ免疫组织化学染色；取AD患者(女，69岁)和健康志愿者(女，66岁)死后的人脑切片进行 18F-FINH-Me放射自显影。 结果:18F-FINH-Me衰减校正后的产率为(53±4)%( n>20)；放射性纯度>98%( n>20)；比活度达79.90~122.00 GBq/μmol ( n＝10)；室温下在磷酸盐缓冲液(PBS)中温育4 h无脱氟现象，稳定性好。生物学分布表明， 18F-FINH-Me主要经过肝肾排泄。MicroPET/CT显像示AD小鼠脑内 18F-FINH-Me有明显放射性摄取，注射后1~2 min达到峰值，且洗脱速度快(全脑标准摄取值：注射后1 min 0.73±0.17，注射后30 min 0.31±0.06)。免疫组织化学结果显示AD模型鼠脑内有丰富的Aβ斑块沉积，而正常C57BL/6小鼠脑内无斑块沉积。放射性自显影结果表明 18F-FINH-Me对AD患者脑内沉积的Aβ斑块高标记，而在健康志愿者的脑切片中未出现特异性标记。 结论:18F-FINH-Me可能是一种有效检测脑内Aβ斑块的PET显像剂。

目的:建立(S)－(－)－ N－(1－烯丙基吡咯烷－2－氨基甲基)－5－(3－[ 18F]丙基)－2，3－二甲氧基苯甲酰胺( 18F－fallypride)的全自动化合成方法，探讨其microPET/CT显像及生物分布。 方法:采用AIO合成模块、一次性卡套和试剂盒自动化合成 18F－fallypride，经组合柱(HLB+中性氧化铝柱)纯化得到终产物，测定其放化纯及产率。建立帕金森病(PD) ICR模型小鼠及SD模型大鼠，观察 18F－fallypride在24只PD模型小鼠体内的生物分布；另取12只SD大鼠(模型组6只、对照组6只)行microPET/CT显像，观察 18F－fallypride在各脑区的摄取。 结果:通过合成模块自动化合成的 18F－fallypride产率为(10±1)%( n＝5，未衰减校正)，总合成时间约40 min，放化纯>95%，在生理盐水和血清中室温放置120 min放化纯仍>95%。PD模型小鼠生物分布示 18F－fallypride主要经肾代谢，肝毒性小，脾摄取值低。MicroPET/CT显像示 18F－fallypride在脑部纹状体摄取明显，PD模型组SUV比值有低于对照组的趋势(5.00±0.93与6.53±1.96)。 结论:利用改进的多功能模块成功自动化制备 18F－fallypride，操作简便、合成产率稳定、质量控制结果符合使用标准，可满足后续生产质量管理规范(GMP)体系标准化生产的要求。

目的:探讨合成 18F-Flurpiridaz的优化方法，评估其在正常巴马小型猪PET/CT心肌灌注显像（MPI）中的分布情况。 方法:以 18F取代2-叔丁基-4-氯-5-[4-（2-甲基磺酰基-乙氧基甲基）苯基甲氧基]哒嗪-3-哒嗪酮中的苯磺酸离去基团进行标记，通过高效液相色谱非梯度洗脱的方法纯化产物。5头正常巴马小型猪经耳缘静脉注射37 MBq 18F-Flurpiridaz后10 min行PET/CT MPI，并于注射后30和60 min进行PET/CT全身显像，观察显像剂在其体内主要脏器的摄取情况。 结果:18F-Flurpiridaz的制备时间约为50 min，非校正放射化学产率为40%，放射化学纯度>97%。MPI图像显示心肌细胞摄取明显，肝脏仅有少量摄取，肺基本无摄取，心肌图像质量好。全身显像中，显像剂注射后30 min，心肌和肾脏摄取明显，肌肉组织中有少量摄取，而其他组织器官均无明显摄取；显像剂注射后60 min，心脏内仍有较高摄取。 结论:实现并优化了 18F-Flurpiridaz的自动化合成，为其临床应用奠定了基础。

目的:探讨基于CFN-100氟多功能模块自动化制备 18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ)的方法并进行前列腺癌显像。 方法:通过氟离子分装器分出200～500 μl氟离子至反应管中，与标记前体1，4，7-三氮杂环壬烷-1，4，7-三乙酸-E[(聚乙二醇)] 4-环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸- D-苯丙氨酸-酪氨酸)] 2{NOTA-E[PEG 4-c(RGDfk)] 2}(冻干药盒)反应，在水相中与 18F经铝介导螯合标记，再经C18柱分离纯化，自动化制备得到 18F-阿法肽，测定其放化产率。对 18F-阿法肽注射液进行质量分析，并对2例前列腺癌患者(72岁和66岁)行 18F-阿法肽PET/CT显像。 结果:采用结合双管路氟离子分装器的CFN-100氟多功能模块成功自动化制备 18F-阿法肽，合成时间约30 min，放化产率为(28±3)% (非衰变校正， n＝6)，放化纯>98%，比活度为2.8×10 7 MBq/mmol，核素纯度大于99%。2例患者PET/CT显像示 18F-阿法肽高度浓聚于前列腺癌病灶，最大标准摄取值(SUV max)分别为35.6和5.0。 结论:利用改进的CFN-100氟多功能模块成功自动化制备 18F-阿法肽，产物合成方法稳定，合成时间短，放化产率高，可高度浓聚于前列腺癌病灶。

目的:自动化合成Al 18F－成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)－74，探讨其临床应用价值。 方法:通过商业化合成模块CFN－MPS－100自动化合成Al 18F－FAPI－74，测其产率、放化纯和稳定性。取16只正常昆明小鼠用随机抽签法分成4组，注射Al 18F－FAPI－74后分别在10、30、60和90 min对小鼠实施安乐死并测量药物在体内的生物分布。取5只大鼠胰腺外分泌细胞AR42J BALB/c荷瘤裸鼠，注射Al 18F－FAPI－74后行60 min的microPET/CT动态扫描，观察肿瘤摄取情况。对3名志愿者(男1名，女2名；年龄37、41、43岁)行Al 18F－FAPI－74 PET/CT显像，评价药物的临床应用价值。 结果:自动化合成Al 18F－FAPI－74的时间约35 min，合成产率为(21.34±3.86)%(未衰减校正， n＝5)，放化纯大于99%，37 ℃放置6 h后放化纯仍大于96%。正常小鼠的生物分布和荷瘤裸鼠microPET/CT动态扫描显示，在所有时间点肾脏和膀胱Al 18F－FAPI－74摄取均较高，20 min时肿瘤摄取最高，60 min时肿瘤与肌肉的靶/本底比值最大(3.16±0.01)。志愿者PET/CT显像示，心肌有少量摄取，肝脏、肺等大多数器官为本底摄取；肿瘤持续性高摄取，SUV max最大为17.08。 结论:Al 18F－FAPI－74合成简单、产率高、质量稳定、小鼠和志愿者显像效果良好，是1种符合临床诊断要求的显像剂。

目的:进行去甲肾上腺素转运蛋白(NET)显像剂 18F－间氟苄胍(mFBG)的自动化合成，并研究其对嗜铬细胞瘤的显像效果。 方法:根据mFBG化学结构，设计并合成作为标记前体的叔丁氧羰基保护的金刚烷螺环间碘叶立德苄胍1(1种高价碘叶立德)，在AllinOne自动化模块上完成 18F标记、脱保护、中和三步反应，经高效液相色谱(HPLC)分离纯化，制剂化后得 18F－mFBG产品，再进行质量控制检测。对1例嗜铬细胞瘤术后患者(男，30岁)行 18F－mFBG PET/CT显像。 结果:18F－mFBG合成时间约为70 min，连续5次合成非校正标记产率为(17.8±2.4)%，产品放化纯大于97%，比活度大于59.2 GMBq/μmol，溶剂残留、无菌检测、细菌内毒素检测、异常毒性检测结果均符合《中华人民共和国药典(2020年版四部)》要求。PET/CT显像结果示，嗜铬细胞瘤呈高显像剂摄取表现，病灶定位明确。 结论:实现了NET显像剂 18F－mFBG的自动化标记。自主生成的 18F－mFBG质量符合临床要求，在嗜铬细胞瘤的诊断方面具有潜在的临床价值。

目的:探究自动化合成 18F－AlF－1，4，7－三氮杂环壬烷－1，4，7－三乙酸(NOTA)－奥曲肽的方法并进行神经内分泌肿瘤(NET)显像。 方法:利用Trasis AllinOne合成模块，将Al 18F与前体NOTA－奥曲肽在100 ℃下通过鳌合反应自动化合成 18F－AlF－NOTA－奥曲肽，并对产品进行质量分析。对1例NET患者(男，35岁)行 18F－AlF－NOTA－奥曲肽和 18F－FDG PET/CT显像并比较显像结果。 结果:18F－AlF－NOTA－奥曲肽总合成时间为35 min，合成产率为(55.8±1.8)%(经非衰减校正， n＝6)，放化纯>95%，稳定性好，产品的无菌和无热原要求均符合规定。与 18F－FDG相比(病灶SUV max为3.8,靶/本底比值为1.03)， 18F－AlF－NOTA－奥曲肽在NET患者体内显像清楚，病灶SUV max为21.7，靶/本底比值为4.09。 结论:利用Trasis AllinOne合成模块制备 18F－AlF－NOTA－奥曲肽简单快捷，方法稳定，得到的产品放化纯高，能满足临床应用需求。 18F－AlF－NOTA－奥曲肽在NET患者体内显像具有较高的靶/本底比值，与 18F－FDG相比有明显的优势。

该篇继续教育的文章介绍了与核素 11C、 13N和 18F共价结合的放射性标记PET示踪剂的放射化学。从回旋加速器中放射性核素的生产入手，阐述了PET示踪剂生产的全过程；之后是放射合成的自动化过程，包括相应合成的必要步骤；并最终确定了质量控制要求。

目的:自动化合成Al 18F-1，4，7-三氮杂环壬烷-1，4，7-三乙酸(NOTA)-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-04，并进行体内显像，评估其诊断肿瘤的效能。 方法:利用All-in-one型自动合成模块合成Al 18F-NOTA-FAPI-04，并进行质量分析；取3只正常BALB/c小鼠和3只4T1小鼠乳腺癌荷瘤小鼠进行PET/CT显像，观察体内Al 18F-NOTA-FAPI-04分布情况；对1例肝细胞肝癌患者(男，51岁)进行Al 18F-NOTA-FAPI-04和 18F-FDG PET/CT显像，评估其对肝癌的诊断效能。 结果:自动化合成Al 18F-NOTA-FAPI-04的时间约为35 min，合成产率约为(25.2±1.9)%(衰减校正后， n＝3)，产品为无色透明溶液，pH值为7.0~7.5，其比活度为(46.11±3.07) GBq/μmol(衰减校正后， n＝3)，放化纯大于99.0%，室温放置6 h后放化纯仍大于98.0%。小鼠体内显像示Al 18F-NOTA-FAPI-04的生理性摄取主要在胆道系统和膀胱中，且高度浓聚于肿瘤病灶区域；肝细胞肝癌患者PET/CT显像示Al 18F-NOTA-FAPI-04和 18F-FDG PET/CT在胸骨旁淋巴结、膈上前组淋巴结、肝门区淋巴结、胰十二指肠韧带区淋巴结、腹主动脉旁淋巴结的靶本比值(TBR)分别为4.1、8.9、5.4、4.8、2.2和1.0、2.8、5.0、2.1、1.1。 结论:基于All-in-one型自动合成模块合成Al 18F-NOTA-FAPI-04，合成时间较短、产率高、稳定性好，高度浓聚于病灶区域，其PET图像对比度高，诊断性能优异。

目的:采用液质联用的血液代谢组学技术研究三妙丸对类风湿关节炎(rheumatoid arthritis, RA)模型大鼠的抗炎作用及机制。方法:将大鼠根据体重随机分成空白组、模型组和给药组，每组8只。模型组和给药组大鼠采用臀部多点注射完全弗氏佐剂0.1 ml制备RA大鼠模型。实验第7天开始给药，给药组大鼠灌胃三妙丸溶液0.054 g/ml，按1 ml/100 g大鼠体重灌胃，连续给药7 d。分别于实验第1、14天测定各组大鼠足肿胀程度。末次给药后代谢48 h，采集血液样本进行代谢指纹图谱分析。对非靶向的轮廓质谱数据(Continuum模式)采用无监督的主成分分析处理，通过降维处理后明确RA大鼠与健康大鼠的最大代谢差异，在通过有监督的模式识别分析筛选和锁定差异离子，最终通过权威的代谢组学数据库HMDB等及自动化的分析软件进行结构鉴定和相关代谢通路分析。结果:与模型组比较，给药组大鼠足肿胀度[(2.01±0.19)ml比(2.27±0.30)ml]减轻( P<0.01)。给药组大鼠的代谢轮廓主要分布在空白组和模型组间，表明三妙丸对RA模型大鼠有一定的干预作用，整体代谢水平向健康状态发展。通过聚焦分析得到20个与RA相关的血液生物标志物，主要涉及氨酰tRNA生物合成代谢，甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢，丙氨酸、天门冬氨酸和谷氨酸代谢，亚油酸代谢，花生四烯酸代谢等代谢通路。 结论:三妙丸对RA模型大鼠具有一定的干预作用，其作用机制可能与调节丙氨酸、天门冬氨酸和谷氨酸代谢等关键代谢酶及代谢通路有关。