目的:探讨帕金森病(PD)患者非运动症状(NMSs)和纹状体部位的囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)密度之间的相关性。方法:2018年12月至2019年12月从中山大学附属第一医院共前瞻性招募29名健康受试者[男16名，女13名，年龄(48.8±14.2)岁]和67例PD患者，PD患者包括31例改良Hoehn-Yahr(mH-Y)Ⅱ期患者[男16例，女15例，年龄(53.4±8.5岁)]、36例mH-Y Ⅲ期患者[男19例，女17例，年龄(63.1±8.2岁)]。所有受试者均行 18F-氟丙基-(＋)-二氢丁苯那嗪[ 18F-FP-(＋)-DTBZ ， 18F-AV133]PET/CT检查，以枕叶皮质为参照区，测定纹状体各亚区的特异性摄取比值(SURs)。PD患者的NMSs通过临床量表进行评估。组间参数比较采用两独立样本 t检验、单因素方差分析(最小显著差异 t检验)，最后通过Pearson相关分析和多元逐步回归分析来评估纹状体SURs与临床NMSs之间的相关性。 结果:NMSs统计结果发现，改良mH-Y Ⅱ、Ⅲ期PD患者之间抑郁[(3.51±1.34)与(11.36±3.87)分]、焦虑[(2.35±1.45)与(6.00±3.32)分]、睡眠障碍(132.90±12.26)与(110.34±19.69)分]及生活质量[(7.58±3.37)与(24.01±10.15)分]评分差异有统计学意义( t值：-10.573~5.439，均 P<0.05)，但2组间认知评分差异无统计学意义( t＝1.067， P>0.05)。健康受试者纹状体SURs为1.28±0.22，mH-Y Ⅱ期与Ⅲ期患者纹状体SURs分别为0.65±0.16和0.31±0.14，3组间差异有统计学意义( F＝83.11， P<0.05)，mH-Y Ⅱ期与Ⅲ期两两比较差异也有统计学意义( t＝9.116， P<0.05)。除认知评分外，PD患者NMSs其余评分均与纹状体SURs相关( r值：-0.647~-0.426，均 P<0.05)。回归分析结果表明，总纹状体SURs是预测帕金森病睡眠量表(PDSS)及PD非运动症状量表(NMSS)评分的最佳变量( R2值：0.234、0.378，均 P<0.001)，对侧尾状核SURs是预测汉密尔顿抑郁评定量表(HAMD)评分( R2＝0.402， P<0.001)的最佳变量，对侧壳核的SURs是预测汉密尔顿焦虑评定量表(HAMA)评分( R2＝0.204， P<0.001)的最佳变量。 结论:PD患者纹状体VMAT2减少与NMSs之间具有相关性，提示多巴胺供应减少可能在PD发展过程中发挥了重要作用。

目的:探讨基于CFN-100氟多功能模块自动化制备 18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ)的方法并进行前列腺癌显像。 方法:通过氟离子分装器分出200～500 μl氟离子至反应管中，与标记前体1，4，7-三氮杂环壬烷-1，4，7-三乙酸-E[(聚乙二醇)] 4-环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸- D-苯丙氨酸-酪氨酸)] 2{NOTA-E[PEG 4-c(RGDfk)] 2}(冻干药盒)反应，在水相中与 18F经铝介导螯合标记，再经C18柱分离纯化，自动化制备得到 18F-阿法肽，测定其放化产率。对 18F-阿法肽注射液进行质量分析，并对2例前列腺癌患者(72岁和66岁)行 18F-阿法肽PET/CT显像。 结果:采用结合双管路氟离子分装器的CFN-100氟多功能模块成功自动化制备 18F-阿法肽，合成时间约30 min，放化产率为(28±3)% (非衰变校正， n＝6)，放化纯>98%，比活度为2.8×10 7 MBq/mmol，核素纯度大于99%。2例患者PET/CT显像示 18F-阿法肽高度浓聚于前列腺癌病灶，最大标准摄取值(SUV max)分别为35.6和5.0。 结论:利用改进的CFN-100氟多功能模块成功自动化制备 18F-阿法肽，产物合成方法稳定，合成时间短，放化产率高，可高度浓聚于前列腺癌病灶。

采用同位素交换策略进行 18F标记具有以下特点：(1)可以实现部分水相标记；(2)反应条件相对温和；(3)标记产物无需分离操作。其适用于敏感生物分子的一步标记，具有临床应用潜力。该文系统综述了发生在碳原子和非碳原子(硅、硼、磷、硫、镓和铁)上的 18F/ 19F同位素交换方法，探讨了不同反应类型、标记条件以及典型标记底物上的不同取代基团等因素对放射化学产率、摩尔比活度的影响，浅析了各个标记方法的前沿应用。

目的:比较靶向相对分子质量1.8×10 4转位蛋白(TSPO)的分子探针 N， N-二乙基-2-[2-(4- 18F-氟苯基)-5，7-二甲基吡唑[1，5-a]并嘧啶-3-基]乙酰胺( 18F-FDPA)和 18F-(R)-( N-仲丁基)-3-氟甲基- N-甲基-4-苯基喹啉-2-甲酰胺(LW223)用于探测兔腹主动脉粥样硬化易损斑块(VAP)的可行性和效能。 方法:选取9只健康新西兰大白兔，用完全随机法分为3组(每组3只)：正常对照组(A组)、VAP组(B组)和VAP治疗组(C组)，分别于造模后第12、16和24周末注射 18F-FDPA和 18F-LW223，并于注射后40～50 min行活体腹主动脉PET/CT和同机CT血管成像(CTA)。所有显像结束后，处死全部动物，行腹主动脉病理学及免疫荧光检测。采用重复测量方差分析(Bonferroni法)和配对 t检验分析数据。 结果:18F-FDPA在3组不同时间点(第12、16和24周末) PET/CTA同机显像中，靶本比(TBR；腹主动脉病灶/左心室血池)值间差异均有统计学意义( F值：68.09～144.88，均 P<0.001)。在第12周末显像中，3组腹主动脉区域均无明显显像剂摄取增高灶。在第16和24周末显像中，B组腹主动脉局部的摄取均高于同期时间点的C组(均 P<0.05)和A组(均 P<0.001)；C组腹主动脉局部的摄取高于同期时间点的A组(均 P<0.01)。3组不同时间点PET/CTA图像中，腹主动脉区域均无明显 18F-LW223摄取增高灶。在上述3个不同时间点，3组 18F-FDPA和 18F-LW223的TBR值间差异均有统计学意义( t值：2.88～36.79，均 P<0.05)。病理HE、免疫荧光CD68和TSPO染色显示，B组 18F-FDPA高摄取易损斑块处巨噬细胞浸润数量多于C组。 结论:与 18F-LW223相比， 18F-FDPA可用于早期探测兔腹主动脉易损斑块，并可评估降脂药物干预后易损斑块稳定性的变化。

目的:比较 18F-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-42和 18F-脱氧葡萄糖(FDG)PET/CT在初诊肺癌患者中的应用。 方法:前瞻性纳入2020年5月至2021年9月期间在广州医科大学附属第一医院行PET/CT显像的经病理确诊的初诊肺癌患者43例(男32例，女11例，年龄37~80岁)，患者于2周内完成 18F-FDG和 18F-FAPI-42 PET/CT显像。分析2种PET/CT图像，采用配对 t检验和Wilcoxon符号秩检验比较 18F-FDG和 18F-FAPI-42的最大标准摄取值(SUV max)及2种显像检出的病变数量。 结果:43例初诊肺癌患者中有35例腺癌，2例鳞状细胞癌(简称鳞癌)，4例小细胞肺癌，2例高级别神经内分泌肿瘤。 18F-FAPI-42在肺腺癌及鳞癌原发灶中均有较高的摄取(SUV max：12.24±3.97)和阳性病灶检出率[100%(37/37)]。在肺腺癌及鳞癌的淋巴结、胸膜、骨病灶中， 18F-FAPI-42的SUV max[10.13±5.43、6.75(4.96，8.58)、7.18(4.33，9.66)]均明显高于 18F-FDG[6.35±3.30、2.69(1.81，5.00)、4.38(2.96，6.36); t＝12.19， z值：5.47，5.79，均 P<0.001]。在肺腺癌及鳞癌中，尽管 18F-FAPI-42在脑病灶中的SUV max明显低于 18F-FDG [0.72(0.15，1.82)和6.53(4.65，9.34)； z＝6.42， P<0.001]，但肿瘤/背景(T/B)比值高于 18F-FDG[3.54(1.15，14.88)和0.96(0.77，1.04)； z＝6.05, P<0.001]； 18F-FAPI-42 PET/CT探测出的转移灶数量也明显多于 18F-FDG[淋巴结：6.0(2.3，11.5)与4.5(2.0，10.8)；脑转移灶：2.0(1.0, 3.0)与0.0(0.0，0.0)；胸膜病灶：6.0(2.8, 10.0)与4.0(0.8，5.5)； z值：2.16，3.10，2.04，均 P<0.05]。在高级别神经内分泌肿瘤及小细胞肺癌中， 18F-FAPI-42在原发灶、淋巴结、脑病灶中的SUV max[8.05±2.60、5.98±2.21、0.44(0.13，0.82)]均低于 18F-FDG[16.28±5.17、12.30±5.47、4.94(4.84，6.25)； t值：3.58，7.52， z＝3.06，均 P<0.05]。 结论:18F-FAPI-42在肺腺癌及鳞癌原发灶中具有较高的摄取和阳性病灶检出率。与 18F-FDG PET/CT相比， 18F-FAPI-42 PET/CT显示出更清晰的肿瘤轮廓和更多的转移灶， 18F-FAPI-42比 18F-FDG更适合用于肺腺癌及鳞癌的初步分期；而在小细胞肺癌及高级别神经内分泌肿瘤中则相反。

目的:探讨合成 18F-Flurpiridaz的优化方法，评估其在正常巴马小型猪PET/CT心肌灌注显像（MPI）中的分布情况。 方法:以 18F取代2-叔丁基-4-氯-5-[4-（2-甲基磺酰基-乙氧基甲基）苯基甲氧基]哒嗪-3-哒嗪酮中的苯磺酸离去基团进行标记，通过高效液相色谱非梯度洗脱的方法纯化产物。5头正常巴马小型猪经耳缘静脉注射37 MBq 18F-Flurpiridaz后10 min行PET/CT MPI，并于注射后30和60 min进行PET/CT全身显像，观察显像剂在其体内主要脏器的摄取情况。 结果:18F-Flurpiridaz的制备时间约为50 min，非校正放射化学产率为40%，放射化学纯度>97%。MPI图像显示心肌细胞摄取明显，肝脏仅有少量摄取，肺基本无摄取，心肌图像质量好。全身显像中，显像剂注射后30 min，心肌和肾脏摄取明显，肌肉组织中有少量摄取，而其他组织器官均无明显摄取；显像剂注射后60 min，心脏内仍有较高摄取。 结论:实现并优化了 18F-Flurpiridaz的自动化合成，为其临床应用奠定了基础。

目的:制备针对纤维连接蛋白亚型胞外结构域B(EDB－FN)的特异性分子探针 18F－AlF－1，4，7－三氮杂环壬烷－1，4，7－三乙酸－(聚乙二醇) 4－ZD2( 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2)，并进行体内外理化性质评价。 方法:通过Al 18F一步螯合标记的方法制备 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2，通过高效液相色谱(HPLC)测定其放化纯和体外稳定性，测定脂水分配系数(logP)，并行细胞摄取实验[将三阴性乳腺癌MDA－MB－231细胞(1×10 6/管)分为3组(各3管)，分别为阳性组、抑制组和控制对照组]。取MDA－MB－231荷瘤裸鼠( n＝3；实验组)行 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2 microPET显像(30、60、90和120 min)，并与阻断组( n＝3；注射NOTA－PEG 4－ZD2后0.5 h再注射 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2)进行对照。采用两独立样本 t检验分析数据。 结果:成功制备 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2，优化后的放化产率为(33.8±2.1)%(未行衰变校正， n＝8)，放化纯>96%；37 ℃放置120 min， 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2在人血清和PBS中的放化纯均>93%，体外稳定性好；产物比活度为(11.1±3.2) GBq/μmol；logP为－1.43±0.05。注射 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2后120 min，阳性组肿瘤细胞摄取为(1.77±0.28)百分加样活度(%AR)/10 6个细胞，抑制组细胞摄取为(0.76±0.07)%AR/10 6个细胞( t＝4.30， P＝0.032)。荷瘤裸鼠microPET显像示， 18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2主要经肝肾代谢，注射后60 min实验组肿瘤摄取为(1.94±0.21)每克组织百分注射剂量率(%ID/g)，注射后90 min肿瘤/肌肉比值为3.80±0.25；阻断组注射后60 min肿瘤摄取为(0.43±0.09) %ID/g( t＝3.18， P＝0.006)。 结论:18F－AlF－NOTA－PEG 4－ZD2制备简单、标记率高、体外稳定性好，microPET显像肿瘤摄取和靶本比高，特异性良好，有较长的肿瘤滞留时间，在EDB－FN高表达的三阴性乳腺癌中具有良好的应用前景。

目的:制备靶向前列腺特异膜抗原(PSMA)分子探针Al 18F-PSMA-136，探究其联接链的改变对探针生物学行为及肿瘤靶向能力的影响。 方法:将Al 18F-PSMA-137中1，4，7-三氮杂环壬烷-1，4，7-三乙酸(NOTA)络合物的联接链苯基替换为环己基，获得分子探针Al 18F-PSMA-136，用 N-乙酰化的α-连接的酸性二肽酶(NAALADase)方法测定NOTA-PSMA-136和NOTA-PSMA-137的PSMA抑制能力；采用放射性高效液相色谱对标记产物进行放化纯鉴定及体外稳定性分析；在前列腺癌22Rv1(PSMA阳性)细胞及模型小鼠中探究2种探针的PSMA特异性和肿瘤靶向能力。采用两独立样本 t检验分析数据。 结果:NOTA-PSMA-136和NOTA-PSMA-137的酶抑制常数 Ki值分别为3.41和0.30 nmol/L。Al 18F-PSMA-136的标记率为(30.1±8.4)%，比活度为(18.7±5.3) GBq/μmol；2种探针放化纯均大于95%，体外稳定性好。2种探针在22Rv1细胞中均显示出PSMA特异性，但Al 18F-PSMA-137摄取明显高于Al 18F-PSMA-136[1 h：(1.67±0.24)和(1.00±0.01)每1×10 5个细胞注射活性百分比(%IA/1×10 5个细胞)； t＝4.78, P＝0.003；2 h：(2.11±0.06)和(1.03±0.06) %IA/1×10 5个细胞； t＝19.90， P<0.001]。MicroPET/CT显像示2种探针在22Rv1模型小鼠中具有相似的体内分布，主要浓聚在肾脏、肠道、胆囊、膀胱和肿瘤，但Al 18F-PSMA-137在肿瘤中的摄取显著高于Al 18F-PSMA-136(1 h：1.78±0.10和0.54±0.08； t＝13.29， P<0.001；2 h：1.95±0.01和0.52±0.11； t＝18.53， P<0.001)。 结论:NOTA络合物联接链的改变会显著影响探针的PSMA抑制能力和肿瘤靶向性，亲脂性较强的Al 18F-PSMA-137显像效果更优越。

目的:评价 11C-胆碱PET/CT动态脑显像对海马硬化难治性颞叶癫 (HS-RTLE)致 灶的定位诊断价值，并与 18F-FDG、 11C-氟马西尼(FMZ) PET/CT进行对比。 方法:回顾性分析2017年3月至2020年6月间北部战区总医院经病理证实为海马硬化(HS)的62例患者[男39例、女23例，年龄(30.3±11.2)岁]，术前均行多核素( 18F-FDG、 11C-FMZ、 11C-胆碱)PET/CT脑显像。 11C-胆碱PET显像采用动态连续扫描技术，绘制 11C-胆碱在双侧海马区域的时间-放射性曲线(TAC)。以术后病理为"金标准"，比较3种显像剂对HS致 灶的阳性检出率及定位准确率。另对2019年5月至2020年8月间该院46例临床可疑HS-RTLE患者[男27例、女19例，年龄(32.9±11.9)岁]行前瞻性研究，检查方法同回顾性研究，以颅内植入电极或术后病理为"金标准"，验证 11C-胆碱TAC对致 灶的定位诊断效能，应用ROC曲线评价3种显像剂定位致 灶的诊断效能。采用 χ2检验及Fisher确切概率法和Delong检验分析数据。 结果:回顾性研究示 18F-FDG PET/CT对致 灶的阳性检出率高于 11C-胆碱PET/CT[100%(62/62)与85.48%(53/62)； P＝0.003]， 11C-胆碱及 11C-FMZ PET/CT对致 灶的定位准确率高于 18F-FDG PET/CT[100%(53/53)、96.61%(57/59)与33.87%(21/62)；均 P<0.001]。前瞻性研究的46例患者中，25例为HS-RTLE，21例为非HS所致癫 。 11C-胆碱PET/CT诊断HS致 灶的特异性为100%(21/21)， 11C-FMZ和 18F-FDG PET/CT分别为90.48%(19/21)和33.33%(7/21)。 11C-胆碱及 11C-FMZ PET/CT的AUC高于 18F-FDG(0.920、0.912与0.627； z值：4.93、5.16，均 P<0.01)。 结论:11C-胆碱PET/CT可用于癫 致 灶的术前定位。相比于 18F-FDG、 11C-FMZ PET/CT， 11C-胆碱PET/CT特异性高，阴性显像患者更有排除意义。

嗜铬细胞瘤和副神经节瘤(PPGL)是罕见的神经内分泌肿瘤，可导致心血管系统严重并发症。由于PPGL高度表达生长抑素受体(SSTR)，因此SSTR显像，特别是以 68Ga-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸- D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸8-奥曲肽(DOTATATE)为代表的生长抑素类似物PET/CT显像，已成为PPGL定位诊断以及全身转移评估的重要手段。转移性PPGL的治疗方法有限， 177Lu-DOTATATE肽受体放射性核素治疗(PRRT)为无法手术的PPGL患者提供了新的治疗选择，显示了良好的治疗效果。该文就SSTR显像与PRRT在PPGL诊疗中的应用进展进行综述。