近年来,我国心血管疾病发病率和病死率仍在升高,疾病负担下降的拐点尚未出现.经皮冠状动脉介入(percutaneous coronary intervention,PCI)技术是治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的有效手段,其中药物洗脱支架及药物涂层球囊是目前临床中最常用的2种PCI器械,但仍存在再狭窄及晚期血栓事件的问题.如何在保护内皮细胞活性的同时抑制血管平滑肌细胞增殖,进而既抑制再狭窄又抗血栓形成,是研究的热点及难点.中药单体及提取物尤其是中药单体组合涂层具有多靶点潜力,是对人工合成化合物涂层的重要补充.该文综述了应用于PCI器械药物涂层的中药单体(三氧化二砷、紫杉醇、水蛭素、川芎嗪、大黄素、苦参素、姜黄素等)、中药单体组合(紫杉醇/水蛭素、栀子苷/黄芩苷)、中药提取物(莪术提取物、昆明山海棠提取物),并对其中存在的问题及未来发展进行讨论,以期为研发新的PCI器械提供参考.

目的:探讨三棱、莪术提取物对骨关节炎大鼠软骨细胞损伤以及NADPH氧化酶2（NOX2）/活性氧（ROS）/核因子-κB（NF-κB）信号通路的影响。方法:将50只大鼠随机分为假手术组、模型组及三棱、莪术提取物低、中、高剂量组，每组10只。除假手术组外，构建膝关节炎软组织损伤的大鼠模型，建模后第2天开始给药，三棱、莪术提取物低、中、高剂量组大鼠灌胃三棱、莪术提取物5、10、20 g/kg，假手术组和模型组大鼠灌胃等量0.9%氯化钠溶液，每天1次，连续灌胃给药20 d。观察各组大鼠膝关节行为学、骨代谢指标、血清超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、谷胱甘肽（GSH）水平、炎性因子以及膝关节组织中NOX2和NF-κB蛋白表达水平。结果:与模型组比较，三棱、莪术提取物低、中、高剂量组小鼠行为异常评分、软骨寡聚基质蛋白（COMP）、MDA、白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）、NOX2和NF-κB水平均逐渐降低（均 P<0.05），蛋白聚糖、SOD、GSH和白细胞介素-10（IL-10）水平均逐渐升高（均 P<0.05），且具有剂量相关性。 结论:三棱、莪术提取物可有效改善大鼠骨关节炎软骨损伤，可能与抑制NOX2/ROS/NF-κB信号通路活性有关。

子宫内膜异位症(EMs)的干预包括手术切除病灶和激素治疗,通常疗效有限且存在药物不良反应.中药具有多成分、多靶点的特点,通过干预疾病不同环节,帮助患者获得良好的临床效益.本文对三棱、莪术的现代药理学进行简单论述,深入总结中药单体与经典复方提取物及其活性成分通过信号通路在炎症、免疫系统、血管生成、激素调节等方面可能发挥的作用机制,为临床使用中药单体、药对药组及复方治疗EMs提供理论基础.

目的 采用快速液相与四极杆飞行时间串联质谱(UFLC-Q-TOF-MS)法分析蓬莪术Curcuma Phaeocaulis Valeton 有效成分.方法 利用大鼠皮下注射盐酸肾上腺素联合冰水浸泡的方法复制急性血瘀症模型,采用全自动血液流变学仪测定不同切变率的全血黏度.蓬莪术95％乙醇提取物及醇提后剩余物水提物的分析采用Agilent Exteng-C18色谱柱(2.1 mm×100mm,1.8 μm);流动相乙腈-水(含0.1％甲酸),梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;柱温30℃.结果 蓬莪术提取物及醇提后水提物均具有活血化瘀作用.通过二级质谱分析结合对照品数据及相关文献,共从中鉴定出1 1种倍半萜类成分和2种姜黄素类成分.结论 蓬莪术95％乙醇提取物中具有活血化瘀活性的成分是倍半萜类及姜黄素类化合物.

目的:研究广西莪术不同极性部位提取物抗血栓作用.方法:采用断尾法测定小鼠出血时间,玻片法测定小鼠凝血时间;胶原蛋白—肾上腺素诱发小鼠体内血栓形成模型;采用肾静脉结扎诱发大鼠体内静脉血栓形成模型,观察广西莪术不同极性部位提取物的抗血栓作用.结果:广西莪术氯仿部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位提取物能明显延长小鼠出血时间和凝血时间;明显抑制胶原蛋白—肾上腺素诱发的小鼠体内血栓形成;明显减轻大鼠体内静脉血栓湿重.结论:广西莪术氯仿部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位提取物具有明显的抗血栓作用.

目的:探讨广西莪术水提取物抗血栓形成作用.方法:采用胶原蛋白—肾上腺素诱发小鼠体内血栓形成模型,角叉菜胶致小鼠尾部血栓形成模型,大鼠体内静脉血栓形成模型,观察广西莪术水提取物的抗血栓形成作用.结果:广西莪术水提取物对胶原蛋白—肾上腺素诱发的小鼠体内血栓形成有明显的保护作用;明显减少角叉菜胶所致小鼠尾部血栓黑尾动物数,减小黑尾长度;减轻大鼠体内静脉血栓湿重.结论:广西莪术水提取物具有显著的抗血栓形成作用.

该文应用色谱-质谱技术对加味小柴胡汤抗胃溃疡有效物质部位进行血清药物化学研究.通过小鼠无水乙醇致胃溃疡模型考察了全方和有效部位组方抗胃溃疡的药效作用,两者均能明显降低无水乙醇致小鼠溃疡;通过气相-质谱法,检测挥发性部位的化学成分和灌胃给药无水乙醇诱导的大鼠胃溃疡模型后的入血成分,共分析鉴定了63个化合物,约占挥发油总量的93％以上.其中α-姜黄烯23. 51％,姜烯11. 96％,莪术呋喃烯9. 56％,β-倍半水芹烯6. 54％,莰烯4. 77％,为加味小柴胡汤挥发性物质部位的主要成分,在抗胃溃疡的含药血清中检测到6个原形成分;通过液相-质谱法,正负离子模式同时检测生物碱物质部位提取物化学成分和灌胃给药无水乙醇诱导的大鼠胃溃疡模型后的入血成分,共分析鉴定出17个化合物,在抗胃溃疡的含药血清中检测到6个原形成分,及3,5-O-feruloylquinic acid,巴马汀2个代谢成分.该研究明确了加味小柴胡汤抗胃溃疡的主要有效化学成分,阐明了其药效物质基础,为该经典方剂治疗胃溃疡的创新性临床应用提供科学实验依据,并为进一步的中药新药研制提供基础.

目的:探讨榄香烯注射液经子宫动脉灌注结合动脉栓塞治疗瘢痕妊娠的临床价值.方法:选择15例瘢痕妊娠患者,入院1～3 d内行双侧子宫动脉灌注栓塞介入治疗.经子宫动脉灌注榄香烯20～40 mL;双侧子宫动脉以明胶海绵碎粒、明胶海绵条栓塞.结果:介入术后15例均未出现子宫破裂大出血.术后3 d内观察血HCG变化,榄香烯组HCG下降>50％13例,≤50％2例.结论:榄香烯是中药莪术的提取物,有行气破血抗早孕的功效,能在抑制胚胎细胞繁殖的同时,促进局部血栓的形成,促使孕囊缺血、坏死.榄香烯区域灌注结合子宫动脉栓塞治疗瘢痕妊娠疗效确切.

目的:通过体内实验观察蛇六谷、莪术提取物对裸鼠三阴性乳腺癌肺转移的影响.方法:蛇六谷和莪术水提取物和石油醚提取物干预三阴性乳腺癌MDA-MB-231裸鼠肺转移模型,通过荧光成像和测肺重观察肺转移情况,并检测肺组织的粘附因子和趋化因子蛋白表达和基因表达.结果:从体外荧光成像结果提示各组模型中均可见乳腺癌肺转移,蛇六谷水提物组、莪术石油醚提取物组能明显抑制MDA-MB-231-GFP肺转移,蛇六谷水提物组作用最强;蛇六谷石油醚和莪术石油醚提取物上调肺转移灶的SDF-1、CCL21蛋白表达,且蛇六谷石油醚作用强于莪术石油醚提取物.蛇六谷水提物、莪术石油醚提取物提高肺转移灶的CX-CR4 mRNA的表达,且蛇六谷水提取作用强于莪术石油醚提取物.结论:本研究结果显示蛇六谷和莪术抗三阴性乳腺癌肺转移的作用,化痰解毒的蛇六谷作用较活血解毒的莪术强.通过"以药测证"证实了乳腺癌肺转移"痰、瘀、毒"理论,而且痰毒为甚.

目的:研究三棱、莪术提取物联合热疗对结肠癌SW620细胞凋亡及迁移、侵袭能力的影响.方法:采用MTT法检测不同质量浓度的三棱提取物(1.25、2.5、5、7.5、10μg/mL)、莪术提取物(5、10、15、20、25μg/mL)对SW620细胞的毒性,计算其30％细胞生长抑制浓度(IC30)和50％细胞生长抑制浓度(IC50).采用CFSE/PI双荧光染色法、Annexin V/PI双染色法+流式细胞术考察IC50三棱提取物、IC50莪术提取物分别单用或联合热疗(42℃条件下处理90 min)对SW620细胞死亡情况和凋亡率的影响;采用划痕实验和Transwell侵袭实验考察IC30三棱提取物、IC30莪术提取物分别单用或联合热疗对SW620细胞迁移和侵袭能力的影响.结果:三棱提取物IC30为3.24μg/mL,IC50为4.69μg/mL;莪术提取物IC30为11.27μg/mL,IC50为16.81μg/mL.与IC50三棱提取物组或IC50莪术提取物组比较,IC50三棱提取物+热疗组或IC50莪术提取物+热疗组的死亡细胞显著增多,细胞凋亡率显著升高(P<0.05).与0 h时比较,IC30三棱提取物组、IC30莪术提取物组、IC30三棱提取物+热疗组、IC30莪术提取物+热疗组细胞划痕实验的愈合间距均未见明显变窄.与IC30三棱提取物组或IC30莪术提取物组比较,IC30三棱提取物+热疗组或IC30莪术提取物+热疗组侵袭实验的跨膜细胞数均显著减少(P<0.05).结论:联用热疗能显著增强三棱或莪术提取物对SW620细胞的杀伤作用,并能显著提高两种提取物对SW620细胞迁移和侵袭能力的抑制作用.