目的 制备一种律草黄酮外用凝胶,探讨其对湿疹的治疗作用.方法 采用溶剂提取法提取葎草中的黄酮,以卡波姆940作为凝胶基质,葎草黄酮水溶液作为分散介质,甘油作为保湿剂和增稠剂,制备葎草黄酮凝胶,对凝胶的酸碱度以及体外释放率进行质量评价.采用2,4-二硝基氯苯在小鼠背后建立特异性湿疹模型,造模成功后,连续10 d小鼠背部涂抹律草黄酮凝胶.观察记录湿疹小鼠30 min内瘙痒次数和瘙痒持续时间,免疫组织化学方法检测湿疹小鼠背部皮损处PAR-2的表达,酶联免疫吸附法测定血浆白细胞介素(IL)-2和IL4的含量以及皮损组织中白三烯B4(LTB4)和白三烯C4(LTC4)的含量.结果 葎草黄酮最优提取条件为液料比20∶1,提取温度70 ℃,提取时间90 min,提取剂浓度60％乙醇,葎草黄酮得率为1.780 3％;葎草黄酮凝胶最优制备条件为卡波姆940含量为4.72％,甘油含量为15.75％,粗黄酮含量为0.79％.制备的葎草黄酮凝胶外观呈棕黄色,均匀细腻,pH范围在6～7之间,葎草黄酮凝胶中黄酮含量为3.20 mg/g,葎草黄酮凝胶48 h的体外释放率为68％.葎草黄酮凝胶显著降低了湿疹小鼠30 min内瘙痒次数与瘙痒持续时间(P＜0.01),抑制湿疹小鼠皮损中PAR-2的表达(P＜0.01),上调湿疹小鼠血浆中IL-2的表达(P＜0.01),下调血浆中IL4的表达(P＜0.01),减少皮损组织中LTB4和LTC4的表达水平(P＜0.01).结论 成功制备葎草黄酮凝胶.葎草黄酮凝胶可以通过调节机体Th1/Th2平衡、抗炎和止痒对湿疹小鼠发挥治疗作用.

形状记忆聚合物(SMP)是一种可编程的智能材料,它具有一定的初级形状,可按需求被塑形为相关的次级结构,经高于其形变阈值的刺激处理后,聚合物可恢复其初级结构.由次级结构转变为初级结构的过程称为形状记忆效应(SME).触发其SME的刺激包括温度、光激发、电磁感应、酸碱度和水溶液等.该文对SMP在脑卒中疾病中的应用进行综述,包括聚氨酯基SMP的动脉瘤闭塞效应、聚氨酯/镍钛诺复合型SMP应用于血管内机械取栓,以及负载干细胞的SMP支架在继发性脑损伤中的应用等.

黄芩黄连药对水煎自沉淀现象已被广泛关注,产生自沉淀现象的本质是药对中酸碱性活性成分相互作用形成难溶性分子复合物,本试验设计基于中药配伍后有效成分间的相互作用,探索将等温滴定量热技术(isothermal titration calorimetry,ITC)应用于表征黄芩药材质量的可行性,建立以活性成分群为指标衡量药材质量的新方法.以不同批次黄芩药材(包括市售的3批黄芩药材和市场上常用做以次充好的黄芩苗)作为研究对象,应用ITC分别测定黄连中代表性功效成分小檗碱(2.5mmol·L-1)与不同批次黄芩水煎液间相互作用能量值,将小檗碱滴定空白水溶液的能量变化(2.51 μJ)作为空白对照,结果显示以小檗碱为标准物质,滴定不同批次黄芩水煎液中黄芩苷类成分的热量变化由高到低依次为黄芩A(-317.20 μJ)、黄芩B(-292.83 μJ)、黄芩C(-208.95 μJ)、黄芩苗(-21.53 μJ).其中小檗碱滴定黄芩苗的热量变化显著低于3批黄芩药材.应用紫外分光光度法以黄芩苷计测定不同批次黄芩水煎液在最大吸收波长处的吸光度值.紫外测定结果显示,相同稀释条件的不同批次药材吸光度由高到低依次为黄芩A(0.372)、黄芩B(0.333)、黄芩C(0.272)、黄芩苗(0.124),且黄芩苗吸光度显著低于前三组.ITC滴定与紫外测定结果相吻合,证明ITC能用于表征黄芩药材质量,基于ITC建立的以一类活性成分为指标评价黄芩药材质量的方法是简便、科学且可行的,此试验为构建更加全面、系统地表征药材质量提供了新思路.

目的 建立延胡索不同浓度酸碱提取物的HPLC指纹图谱,并结合主成分分析法(PCA)评价不同提取物中的化学组分.方法 用氨水、冰醋酸配制不同浓度酸碱水溶液,供试品加热回流提取;采用Agilent E-clipse XDB-C18(4.6 mm ×250 mm,5μm),乙腈-0.6％醋酸溶液(pH 5.0)为流动相,进行梯度洗脱,检测波长280 nm,柱温25℃,流速1 mL/min,构建HPLC指纹图谱,用相似度软件建立共有峰模式;应用SPSS 19.0分析软件,以主要色谱峰峰面积为变量进行PCA分析.结果 标定了延胡索不同酸碱提取物HPLC指纹图谱的16个共有峰,并指认了其中6个共有峰,分别为原阿片碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、去氢紫堇碱、延胡索乙素和紫堇碱,各批次延胡索提取物的相似度在0.861 ～0.984;PCA结果表明,前3个主成分的累计贡献率达到91.097％;选择这3个因子对延胡索不同酸碱提取物进行综合评价.结论 HPLC指纹图谱结合PCA可以快速、客观地评价延胡索不同酸碱提取物的化学组分差异,并确定酸性溶液更适合延胡索生物碱类成分的提取.

目的 建立UPLC法同时测定梅花鹿鹿茸(花鹿茸)中胞嘧啶、尿嘧啶、腺嘌呤、鸟嘌呤、次黄嘌呤、黄嘌呤、尿苷、胸腺嘧啶、肌苷、鸟苷、腺苷、2'-脱氧鸟苷、B-胸苷13种核苷类成分含量的方法,研究不同加工方式的花鹿茸核苷类成分含量的差异及其在不同部位中的分布差异.方法 水超声辅助提取花鹿茸样品中的核苷类成分,色谱柱AcquityUPLC(R) HSS T3(100 mm×2.1 mm,1.8 μm),乙腈(A)-0.006％甲酸水溶液(B)梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min;柱温30℃;进样量3 μL;检测波长260 nm.结果 13种成分基本达到基线分离,线性范围内均具有良好的线性关系(r＞0.999 6);排血茸和带血茸的蜡片、粉片、纱片部位核苷类成分的总量分别是4.47、3.95、2.68 g/kg和4.14、3.44、2.51 g/kg,煮炸茸和冻干茸3个部位核苷类成分的量分别为4.60、2.95、2.74 g/kg和5.06、4.24、2.31 g/kg.结论 就核苷类成分总量而言,排血茸蜡片、粉片、纱片部位高于带血茸,冻干茸蜡片、粉片部位高于煮炸茸,纱片部位低于煮炸茸.

为了探讨摄入酸碱性水溶液对力竭性运动后血液酸碱度的影响.本研究选48位男性青年作为受试者,并将全部受试者随机分为对照组(CG组)、碱性水溶液A组(AAG组)、碱性水溶液B组(ABG组)、酸性水溶液C组(IG组),进行为期7d的摄入,每次饮用量为500 mL.受试者在完成水溶液摄入后5 min进行Wingate无氧功率测试,然后取血样检测测验前、测试后即刻、测试后5 min血液酸碱度(pH)、碳酸氢根离子(HCO3)、乳酸浓度(LA)等多项指标.结果显示,ABG组受试者摄入碱性水溶液,在力竭运动后pH值下降情况显著低于对照组、AAG组、IG组(p＜0.05),HC03-和氧分压指标依然明显高于前测(p＜0.05),LA明显低于CG组(p＜0.05).说明持续摄入较强碱性的水溶液能有效抑制运动疲劳后的血液pH值的下降.

为提高5-氨基酮戊酸(5-aminolevulinic acid,5-ALA)介导的光动力治疗(photodynamic therapy,PDT)的疗效,本研究制备了共载5-ALA及二氧化碳(CO2)的氟碳微乳凝胶(fluorocarbon microemulsion-based gel,FMBG).通过表征其平均粒径、zeta电位、形貌和pH值等考察其理化性质;利用酸碱中和滴定的方法测定CO2的装载量;建立荧光衍生化法测定5-ALA含量;通过激光共聚焦显微镜及Franz扩散池测定装载5-ALA的FMBG的体内外扩散情况;通过激光散斑血流成像仪测定CO2增加血流灌注的情况;最后通过苏木精-伊红染色法(hematoxylin-eosin staining,H&E)检测载药FMBG的皮肤刺激性.结果表明,所制备的FMBG呈乳白色凝胶状,平均粒径为202.4 nm,zeta电位为-25.3 mV,pH值为6.0,黏度为1 062.0 mPa?s,且室温下可以稳定保存7天;测得5-ALA含量约为20％(w/w);在室温、常压下,CO2的装载量为5.016 mg?L-1,是相同量水溶液对CO2装载量的1.5倍;透皮吸收实验及血流灌注实验结果表明,FMBG可有效实现5-ALA和CO2的经皮递送,并显著增加皮肤的血流灌注;H&E染色证明,载药FMBG的皮肤刺激性较小(动物实验已获联勤保障部队第九〇〇医院伦理委员会批准).综上,本研究成功制备了共载5-ALA及CO2的FMBG,安全稳定,适合开发成经皮给药制剂,有望显著增强PDT疗效.

目的 考察溶液的pH值、磷酸盐缓冲溶液、温度、酸碱盐种类对水溶液中天麻苷元降解速率的影响.方法 含量测定的高效液相色谱法(HPLC)条件为流动相乙腈-0.05％磷酸(5∶95,V/V),检测波长为273 nm,柱温35℃,测定天麻苷元在不同条件水溶液中的浓度变化,以剩余药物的百分含量(％)为纵坐标,时间(t)为横坐标,绘制降解动力学曲线,对降解差异显著的条件拟合降解动力学方程.结果 天麻苷元在pH 1.2、5.0、11.0及盐酸、碳酸钠、磷酸氢二钠水溶液中稳定性较差,降解反应分别符合一级、零级、三级、零级、零级、三级动力学方程.在pH 4.5、6.8、7.2、9.0水溶液中,浓度为0.01、0.02、0.03、0.04、0.05、0.1、0.2 mol/L的磷酸盐缓冲溶液中,不同温度水溶液中及酒石酸、柠檬酸、氢氧化钠溶液中稳定性较好.结论 天麻苷元的水溶液在pH 4.5、6.8、7.2、9.0水溶液,不同浓度的磷酸盐缓冲溶液,不同温度水溶液及酒石酸、柠檬酸、氢氧化钠溶液条件下较稳定.

目的:研制戊酸雌二醇(EV)阴道泡腾片,对其体外质量进行评价.方法:采用酸碱分开制粒法制备EV阴道泡腾片.以pH、发泡量及崩解时间综合评分为指标,正交试验优选处方中酒石酸、酒石酸氢钾、碳酸氢钠及硼酸的用量.考察EV泡腾片的pH、发泡量、崩解时限、含量均匀度、稳定性、体外溶出度等体外质量.结果:优选处方中,酒石酸、酒石酸氢钾、碳酸氢钠及硼酸的用量分别为8,5,12,6 g.EV泡腾片水溶液呈弱酸性,发泡量、崩解时限、含量均匀度均符合中国药典的相关要求,且本品稳定性良好.体外药物溶出较快,10 min内基本溶出完全.结论:EV阴道泡腾片制备简单,体外质量良好,值得进一步研发.

牛磺酸化学名为2-氨基乙磺酸,结构式为H2N-CH2-CH2-SO3H,分子量为125.15,无毒、无臭、味微酸,可溶于水,其水溶液pH值为4.1 ～5.6,不溶于无水乙醇、乙醚和丙酮,具有酸碱两性,化学性质稳定.牛磺酸是一种非蛋白质含硫氨基酸,最初从牛胆汁中分离得到.牛磺酸以游离氨基酸的形式存在于动物体的各组织,尤以海洋生物体内含量高,哺乳动物的神经、肌肉、腺体、大脑组织中含量也比较丰富,植物中除坚果类和豆科植物的子实中含量较多外,其他植物体含量甚微.牛磺酸具有多种重要的生理功能,它是胆汁酸的一种成分,用来帮助吸收脂肪和脂溶性维生素,还广泛参与神经活动,有助于调节心跳,维持细胞膜的稳定性,防止脑细胞过度兴奋等.此外,还具有保护肝脏、降血糖、抗炎、抗氧化、改善视网膜光感受器活性、抗癌等药理作用[1].