目的:建立HPLC波长切换法同时测定通络治痹方中绿原酸、羟基红花黄色素A、阿魏酸、山柰酚3-O-芸香糖苷、蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯6种有效成分含量。方法:色谱柱为XBridge C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为乙腈（A）-0.1%磷酸水（B），梯度洗脱，流速1 ml/min，柱温30 ℃，检测波长330 nm（0～14 min检测绿原酸，15～80 min检测阿魏酸、山柰酚3-O-芸香糖苷、蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯）、403 nm（14～15 min检测羟基红花黄色素A）。结果:绿原酸、羟基红黄花色素A、阿魏酸、山柰酚3-O-芸香糖苷、蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯分别在0.029 7~1.485 0、0.030 0~1.500 0、0.009 9~0.495 0、0.017 5~0.875 0、0.028 4~1.420 0、0.013 7~0.685 0 μg内具有良好线性关系（ R2≥0.999 8），精密度、稳定性（24 h）、重复性 RSD均低于2%。平均加样回收率在95%～105%， RSD均在0.32%～1.67%。10批通络治痹方供试样品中，上述6个成分含量测定结果依次为0.221 60、0.314 30、0.085 10、0.032 95、0.043 87、0.026 21 mg/g。 结论:建立的HPLC波长切换法快速、简便而准确，可同时测定通络治痹方中上述6种成分含量，为通络治痹方质量控制及新剂型研究提供参考。

目的:研究玉竹地上部位的化学成分及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法:采用大孔吸附树脂HP-20、Sephadex LH-20、MCI gel CHP 20P、Chromatorex C18、半制备型高效液相等色谱法对玉竹地上部位75％甲醇提取物进行分离纯化,通过1 H-NMR、13C-NMR等波谱技术对化合物进行结构鉴定,并采用α-葡萄糖苷酶活性筛选模型对部分化合物进行活性筛选.结果:从玉竹地上部位中分离得到16个化合物,分别鉴定为:对羟基苯甲酸(1)、芹菜素-6-C-葡萄糖苷(2)、异金雀花素(3)、异槲皮苷(4)、肥皂草苷(5)、山柰酚-3-O-β-芸香苷(6)、芦丁(7)、异鼠李素-3-O-芸香苷(8)、牡荆素-2″-O-葡萄糖苷(9)、牡荆素-4″-O-葡萄糖苷(10)、牡荆素-2″-O-β-D-(6′″-乙酰基)-葡萄糖苷(11)、异牡荆素-2″-O-β-D-葡萄糖苷(12)、芹菜素-6-C-阿拉伯糖-葡萄糖苷(13)、槲皮素-7-O-[α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-半乳糖苷](14)、金圣草黄素-7-O-槐糖苷(15)、金圣草黄素-7-O-[β-D-芹菜糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(16),并筛选了部分化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性.结论:其中,化合物2～6、10～16为首次从该植物中分离得到.化合物2具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性.

目的:基于超快速气相电子鼻技术,建立15批臭灵丹草饮片的气味指纹图谱,结合谱效相关性分析,筛选与抗氧化活性相关的成分.方法:使用超快速气相电子鼻建立15批臭灵丹草饮片的气味指纹图谱,进行相似度评价.结合AroChemBase数据库进行定性分析.以DPPH自由基、ABTS自由基清除能力为指标评价臭灵丹草饮片挥发性成分的抗氧化活性,结合多元统计分析评价谱效关系,筛选与抗氧化活性关联度较大的成分.结果:建立了 15批臭灵丹草饮片的气味指纹图谱,结合AroChemBase数据库标定了 14个共有峰,分别为异戊烷、乙叉降冰生烯、α-蒎烯、α-水芹烯、1,8-桉叶素、5-甲基-4-壬烯、柠檬烯、二溴氯丙烷、芳樟醇、甲基丁香酚、十一酸甲酯、β-石竹烯、醋酸十一酯、覆盆子酮.臭灵丹草饮片挥发油清除DPPH、ABTS自由基的IC50分别为6.56～21.26 mg/mL、3.89～18.34 mg/mL,灰色关联度分析及偏最小二乘回归分析结果表明柠檬烯、甲基丁香酚、覆盆子酮等与其抗氧化相关性较大.结论:臭灵丹草饮片超快速气相电子鼻气味指纹图谱结合谱效关系研究初步筛选了与抗氧化能力相关性较大的3个成分,可为臭灵丹草饮片质量控制提供依据.

为了寻找莲子心(Nelumbinis Plumula)具有心肌细胞保护活性的化学成分,本研究采用多种柱色谱技术分离和纯化莲子心的80％乙醇提取物,运用1HNMR、13C NMR等波谱技术和文献数据比对鉴定化合物结构,并对化合物进行心肌细胞保护活性筛选.从莲子心80％乙醇提取物分离纯化得到14个化合物,分别鉴定为柚皮苷(1)、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷(2)、芹菜素-6-C-β-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷(3)、木犀草素-7-O-β-D-新橙皮苷(4)、木犀草素-3'-O-β-D-葡萄糖苷(5)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、橙皮苷(7)、异夏佛塔苷(8)、松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(9)、对香豆酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(10)、对香豆酸(11)、苯乙基6-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-β-D-葡萄糖苷(12)、淫羊藿次苷D1(13)、淫羊藿次苷F2(14).化合物1～6、9、11～14均为首次从莲子心中分离得到.黄酮类化合物1～8对缺氧/复氧损伤下的小鼠HL-1心肌细胞具有明显的保护作用,对小鼠HL-1-STAT3-Luc细胞中STAT3的表达也具有促进作用,且均具有剂量依赖性.

研究"十大皖药"品种——九华黄精(Polygonatum cyrtonema Hua in Jiuhua Mountain)块状根茎的化学成分及其抗炎活性.综合采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法从九华黄精生药材的85％乙醇提取物中共分离得到16个化合物,并通过1 H NMR、13C NMR、HR-ESI-MS技术鉴定了化合物结构,分别为 polygodoside H(1)、polygonatumoside G(2)、25(S)-funkioside B(3)、typaspidoside A(4)、芦丁(5)、木犀草素-7-O-芸香糖苷(6)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(10)、5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(11)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(12)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(13)、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(14)、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(15)、对羟基肉桂酸甲酯(16),所有化合物均是首次从九华黄精中分离得到.活性筛选结果显示化合物1～3、5～8均能够有效抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞释放NO,且无细胞毒作用,IC50值范围为8.28～41.85 μmol/L,表现出一定程度的抗炎活性.

目的 对畅脉乐胶囊(Ⅰ)质量进行评价.方法 分析采用 Thermo Scientific AccucoreTM XL C18 色谱柱(4.6 mm×250 mm,4 μm);流动相甲醇-乙腈-0.5%磷酸,梯度洗脱;体积流量1 mL/min;柱温35℃;检测波长230、280 nm,测定天麻素、丹参素、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-龙胆双糖苷、3′-羟基葛根素、葛根素、3′-甲氧基葛根素、葛根素芹菜糖苷、芍药苷、大豆苷、迷迭香酸、紫草酸、异槲皮苷、芒柄花苷、大豆苷元、丹酚酸B、毛蕊异黄酮的含量,建立HPLC指纹图谱,测定相似度.结果 16 种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.999 0),平均加样回收率 87.4%～103.9%,RSD 0.54%～3.10%.在 230 nm处,10 批样品指纹图谱相似度为 0.954～0.999,而在280 nm处其差异较明显.3′-羟基葛根素、葛根素、3′-甲氧基葛根素、葛根素芹菜苷、大豆苷、大豆苷元是主要差异成分,芍药苷、异槲皮苷含量在各批样品中稳定.结论 该方法简便、准确、可靠,可用于畅脉乐胶囊(Ⅰ)的质量控制.

目的 建立HPLC法同时测定脑脉泰胶囊中 3′-羟基葛根素、2-羟基红花黄色素A、葛根素、葛根素芹菜糖苷、3′-甲氧基葛根素、大豆苷、二苯乙烯苷、木犀草苷、染料木苷、木犀草素、丹酚酸B、迷迭香酸的含量.方法 分析采用Kromasil C18 色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相乙腈-水(含 1.0 g/L 磷酸),梯度洗脱;体积流量0.8 mL/min;柱温 30℃;检测波长 280 nm.再进行聚类分析、主成分分析.结果 12 种成分在各自范围内线性关系良好(r＞0.999 0),平均加样回收率 97.07%～98.30%,RSD 0.86%～1.82%.10 批样品聚为 4 类,4 种主成分累积方差贡献率达 86.262%.结论 该方法简便稳定,可靠准确,可为脑脉泰胶囊的质量控制提供科学依据.

目的 基于经皮吸收成分探究中药育发凝胶对雄激素性脱发(androgenetic alopecia,AGA)小鼠的药效物质基础及作用机制.方法 采用涂抹丙酸睾酮建立AGA小鼠模型,涂抹中药育发凝胶进行治疗,观察小鼠毛发的生长情况;苏木素-伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色观察毛囊状态和真皮厚度;ELISA检测小鼠皮肤组织中转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)的含量.UPLC-QTOF-MS定性分析中药育发凝胶提取液化学成分、经皮入血成分和皮肤滞留成分.采用网络药理学和分子对接预测中药育发凝胶治疗AGA小鼠的潜在作用机制;采用Western blotting检测小鼠皮肤组织中雄激素受体(androgen receptor,AR)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(cystein-asparate protease-3,Caspase-3)、B淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)和Bcl-2 相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)的表达,验证网络药理学预测的关键靶点.结果 与对照组比较,模型组小鼠毛囊数减少且毛发生长缓慢,说明模型建立成功;与模型组比较,中药育发凝胶高剂量组小鼠新生毛发区毛囊和真皮厚度增加(P＜0.01、0.001),皮肤组织中TGF-β1、TNF-α和IL-6 水平显著降低(P＜0.05、0.001).共鉴定出中药育发凝胶提取液中 76 种成分,皮肤滞留成分30 种,经皮入血成分 7 种;基于经皮吸收成分共得到成分靶点 481 个、疾病靶点 236 个、共同靶点 41 个,核心靶点包括蛋白激酶B(protein kinase B1,AKT1)、连环蛋白 1(catenin beta 1,CTNNB1)、TNF等,基因本体(gene ontology,GO)功能富集分析共 375 个条目,京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)富集通路共 117 条.与模型组比较,中药育发凝胶组小鼠皮肤组织中AR、Caspase-3、Bax蛋白表达水平显著降低(P＜0.05、0.001),Bax/Bcl-2值显著降低(P＜0.001).结论 初步揭示了中药育发凝胶对AGA小鼠的经皮吸收成分和作用机制,为其临床应用提供了理论参考.

目的:研究银甲片治疗盆腔炎的有效成分及作用机制.方法:利用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法(UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS),结合文献与对照品比对鉴定银甲片的化学成分.将化学成分和盆腔炎疾病的交集靶点导入String数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络;通过DAVID数据库进行基因本体(GO)富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;采用Cytoscape 3.9.1 软件构建药材-成分-靶点-通路可视化图;利用Maestro 11.9 软件进行分子对接.结果:从银甲片中共鉴定 58 个化学成分,包含黄酮类、有机酸类、萜类、生物碱类.PPI分析得到类固醇受体辅激活因子(SRC)、热休克蛋白 90α家族A类成员 1(HSP90AA1)、磷脂酰肌醇 3-激酶调节亚基 1(PIK3R1)、信号转导和转录激活因子 3(STAT3)、丝裂原活化蛋白激酶 3(MAPK3)5 个核心靶点;KEGG 结果显示银甲片主要通过磷脂酰肌醇 3-激酶-蛋白激酶 B(PI3K-Akt)、MAPK 等通路发挥作用.分子对接结果表明,木犀草苷、山柰酚、木犀草素、香叶木素等成分与 SRC、HSP90AA1、PIK3R1 等 5 个核心靶点的对接构象稳定.结论:银甲片可能通过木犀草苷、山柰酚、木犀草素、香叶木素、芹菜素等活性成分调控PI3K-Akt、MAPK等通路发挥治疗盆腔炎作用.

目的:研究香芹酚对耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌(CRKP)生物膜的体外抑制作用,及其与美罗培南和左氧氟沙星的联用效果.方法:采用肉汤稀释法检测亚胺培南和美罗培南对10株临床分离肺炎克雷伯菌的最低抑菌浓度(MIC),微量肉汤稀释法测定香芹酚的MIC和最低杀菌浓度(MBC);通过生长曲线法检测香芹酚对CRKP生长能力的影响;采用结晶紫染色法测定香芹酚对CRKP生物膜形成能力影响,微量肉汤稀释法测定最低抑制生物膜浓度(MBIC)和最低清除生物膜浓度(MBEC);采用微量棋盘法测定联合抗生物被膜分数(FBICs).结果:香芹酚对2株CRKP的MIC和MBC分别为156和313 μg·mL-1,香芹酚的MBIC和MBEC分别为313和1250 μg·mL-1,明显降低CRKP1的生长能力和生物膜形成能力,与美罗培南和左氧氟沙星的FBIC分别为0.31和0.37.结论:香芹酚可以抑制CRKP生长和生物膜的生成,与美罗培南和左氧氟沙星联合用药有协同抑制CRKP生物膜作用,为治疗CRKP感染提供新的思路.