本研究采用UPLC法建立适用于鉴别溪黄草药材4种基原植物溪黄草Rabdosia serra(Maxim.)H.Hara、线纹香茶菜 Rabdosia lophanthoides(Buch.-Ham.ex D.Don)H.Hara、纤花香茶菜 Rabdosia lophanthoides var.graciliflora(Benth.)H.Hara和长叶香茶菜Rabdosia stracheyi(Benth.ex Hook.f.)Hara的特征图谱,并结合特征图谱的相似度评价、聚类分析(cluster analysis,CA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)以及正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least squares-discriminate analysis,OPLS-DA)对4种基原植物的共有成分与差异性成分进行研究.从溪黄草、线纹香茶菜、纤花香茶菜和长叶香茶菜的特征图谱中分别标定了 19、24、26、21个特征峰.除溪黄草外,其他3种基原植物各自样品的相似度较高;但是不同基原植物之间的相似度具有一定的差异性.通过CA、PCA可将溪黄草与其他3种基原植物明显区分,通过OPLS-DA可将线纹香茶菜、纤花香茶菜和长叶香茶菜区分.该研究建立的UPLC特征图谱结合化学计量学方法较全面地反映了溪黄草药材4种基原植物的化学成分,方法简便快速、专属性强,可为溪黄草药材的基原鉴别和质量分析与评价提供参考.

目的 研究黔产细锥香茶菜Isodon coetsa的化学成分.方法 采用硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质、光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构.结果 从细锥香茶菜95％甲醇提取物中分离得到了19个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、豆甾醇(2)、β-胡萝卜苷(3)、亚麻酸甲酯(4)、油酸-1,3-甘油二酯(5)、熊果酸(6)、齐墩果酸(7)、3β-羟基-乌索-20-烯-28-酸(8)、白桦脂酸(9)、苦参黄素(10)、山楂酸(11)、2α羟基-熊果酸(12)、2α,3α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(13)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(14)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-熊果酸(15)、芒柄花素(16)、大黄素(17)、尿嘧啶(18)、蔗糖(19).结论 化合物2、4、5、9、11、13～19均为首次从该植物中分离得到,化合物11、17、19为首次从香茶菜属植物中分离得到.

目的 研究毛萼香茶菜Isodon eriocaly的化学成分.方法 采用硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质、光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构.结果 从毛萼香茶菜醋酸乙酯部位中分离得到了20个化合物,分别鉴定为毛萼晶D(1)、isothymusin (2)、假细锥甲素(3)、毛萼晶A(4)、5,4'-二羟基-6,7-二甲氧基黄酮(5)、牡荆素(6)、α-香树脂醇(7)、β-胡萝卜苷(8)、毛叶香茶菜丁素(9)、蓟黄素(10)、毛萼晶N (11)、epi-macoecrystal P(12)、海松酸(13)、laxiflorin R(14)、enmelol (15)、毛萼晶B(16)、柳穿鱼黄素(17)、neolaxiflorin Ⅴ(18)、毛萼甲素(19)、新香茶菜素(20).结论 化合物2、5～7、13～15、17、18均为首次从该植物中分离得到,化合物5、6为首次从香茶菜属中分离得到.

目的 对毛萼香茶菜Isodon eriocalyx 茎叶的化学成分进行研究.方法 采用多种色谱方法进行分离纯化,通过理化性质及光谱数据对化合物进行结构鉴定.结果 从毛萼香茶菜茎叶中分离得到1个二萜类化合物,鉴定为15β-乙酰氧基-1α-羟基-7α,20-环氧-对映-贝壳杉-16-烯-6-酮.结论 该化合物为新的对映-贝壳杉烷二萜类化合物,命名为毛萼辛素.

香茶菜属(Rabdosia(Bl.)Hassk)药用植物富含对映-贝壳杉烷类等萜类化合物,具有极高的药用价值,其中碎米桠(Rabdosia rubescens(Hemsl.)Hara)和溪黄草(Rabdosia serra(Maxim.)Hara)两个物种是典型代表,但近年来由于市场的需求量增多,野生的香茶菜属植物产量已达不到需求,开展无公害栽培碎米桠(R. rubescens(Hemsl.)Hara)和溪黄草(R. serra(Maxim.)Hara)是解决这个难题最直接有效的举措,同时也是保证香茶菜属植物资源可持续利用的重要一步.为了实现生产高品质无公害碎米桠和溪黄草,本文结合其栽培特性和研究现状,总结了一套碎米桠,溪黄草无公害栽培体系,为冬凌草,溪黄草药材"安全,有效,稳定,可控"目标提供方法和依据.

目的 研究柄叶香茶菜Rabdosia phyllopoda的化学成分.方法 采用硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质、光谱数据鉴定化合物结构.结果 从柄叶香茶菜中分离得到了14个化合物,分别鉴定为(Z)-1,1'-biindenyliden(1)、β,β-carotene (2)、大根香叶烯B(3)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(4)、阿魏酸二十六烷酯(5)、过氧化麦角甾醇(6)、熊果酸(7)、α-香树脂酸乙酸酯(8)、obtusalin (9)、桦木酸(10)、2α,3α,19α-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(11)、2α,3α-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(12)、2α-羟基乌苏酸(13)、叶黄素(14).结论 14个化合物均首次从该植物中分离得到,其中化合物1、3、6、9、14首次从香茶菜属植物中分离得到.

[目的]比较香茶菜属植物体外抗肿瘤成分及作用的差异,初步阐明其抗肿瘤药效物质.[方法]制备香茶菜属植物地上和地下部分乙酸乙酯提取物,以薄层色谱(thin layer chromatography,TLC)分析研究香茶菜属植物及其不同入药部位的成分差异;MTT法研究不同样品对人源乳腺癌细胞MCF-7的抑制作用,筛选出具有体外抗肿瘤活性的香茶菜属植物种类及入药部位;以有效乙酸乙酯提取物与还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)共同孵育,超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)分析孵育前后成分的变化,推测其可能的抗肿瘤药效物质的化学结构类别.[结果]TLC分析显示,浙江香茶菜属不同种植物地上与地下部分之间化学成分存在差异,其中香茶菜[Isodon amethystoides (Bentham)H.Hara]、大萼香茶菜[Isodon macrocalyx(Miquel) Kud(o)]与本属其他植物对比成分明显不同;对MCF-7细胞抑制作用最好的是大萼香茶菜的地上部分,半数抑制浓度(50％ inhibiting concentration,IC50)为8.29μg·mL-1;UPLC分析显示,该样品中存在能够与GSH结合的成分,可能为迈克尔受体分子型二萜类成分.[结论]浙江产大萼香茶菜的地上部分具有较强抗肿瘤作用,初步确定其抗肿瘤药效物质为迈克尔受体分子型二萜类成分.

目的:建立白花香莲解毒颗粒的质量标准.方法:采用薄层色谱法对方中白花蛇舌草和三叶香茶菜进行定性鉴别;根据《中国药典》2015年版的相关方法,检查该颗粒的粒度、水分、溶化性、装量差异和微生物限度;运用高效液相色谱法对白花蛇舌草的特异性成分去乙酰车叶草酸甲酯的含量进行测定,色谱柱为Inertsil ODS-3(5μm,4.6 mm×250 mm),流动相为水-乙腈(91:9),检测波长为238 nm,流速为0.85 mL/min,柱温为30℃.结果:薄层色谱斑点显示较清晰,分离效果良好,专属性较强,方法简单.白花香莲解毒颗粒的粒度平均为99.39％,水分平均为0.58％,溶化性为全部溶解、有轻微浑浊、无焦屑,装量差异的结果和微生物限度检查结果均符合规定.去乙酰车叶草酸甲酯在5.07～40.56μg/mL之间线性关系良好,r=0.9999;平均回收率为98.11％,RSD％=2.95％.结论:该实验方法操作简便,重现性好,结果准确,可以作为白花香莲解毒颗粒的质量控制标准.

药材溪黄草来源于唇形科香茶菜属植物,现为《中华人民共和国药典》(2020年版)四部收载品种.但历史上溪黄草的应用较为混乱,各家对其来源植物意见相左.结合近年来国内外研究报道,对溪黄草的基源植物(线纹香茶菜、狭基线纹香茶菜、纤花线纹香茶菜及同属植物溪黄草)及其化学成分与药理作用的研究进展进行综述.溪黄草主要含有萜类、酚酸类、黄酮类、甾醇类等化学成分,具有保肝、抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗氧化、抗炎、免疫调节等多种药理作用.

癌症是威胁人类健康的主要疾病,研发抗癌新药、阐明药物抗癌分子机制是临床治疗癌症和改善患者预后的有效策略.中草药及其有效成分在治疗癌症和改善癌症患者预后等方面突显优势,并取得了很大进展.冬凌草甲素是从唇形科香茶菜属植物中提取的一种二萜类天然化合物,具有良好的抗癌活性,并可通过多种机制实现抗癌作用.总结近5年国内外文献,从肿瘤细胞增殖、细胞凋亡、肿瘤侵袭和转移、联合放化疗的增效减毒作用、多药耐药性、肿瘤细胞信号转导通路6个方面对冬凌草甲素抗肿瘤作用及其分子调控机制进行综述,为研发临床新型靶向抗癌药物奠定理论基础和提供科学依据.