目的:探讨并评价鸡矢藤环烯醚萜苷(IGPS)化学组成和体外抗肿瘤活性.方法:采用超声提取和大孔树脂分离纯化的方法制备IGPS,并用LC-MS方法鉴定分析其化学组成;利用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法研究其对正常细胞小鼠成纤维细胞系NIH-3T3的毒性及人肺癌细胞系A549、SPC-A-1,人结肠癌细胞系COLO205、HCT-116,人白血病细胞系HL-60、K562,人乳腺癌细胞系MCF7、BT-549,人胃腺瘤细胞系SGC7901,人子宫颈癌细胞系Hela的增殖抑制作用;用流式细胞术检测IGPS对SGC7901、Hela和HCT-116肿瘤细胞凋亡的影响.结果:提取纯化的IGPS主要由鸡矢藤苷、鸡矢藤次苷、鸡矢藤苷酸和车叶草苷组成;与阴性对照组相比,IGPS浓度在500μg·ml-1及以下时对正常细胞NIH-3T3无毒性作用;对SGC7901、Hela、HCT-116、COLO205、BT-549和MCF7细胞均有细胞增殖抑制作用,且呈剂量依赖性(P<0.05),而对人肺癌细胞系A549、SPC-A-1和人白血病细胞系HL-60、K562无细胞增殖抑制作用;IGPS对SGC7901细胞抑制作用最强,IC50为156.6μg·ml-1;IGPS能够有效诱导SGC7901、Hela和HCT-116细胞的凋亡.结论:鸡矢藤环烯醚萜苷对多种肿瘤细胞具有一定的体外抗肿瘤作用.

目的:考察不同干燥方式对栀子根中4种环烯醚萜苷类成分含量的影响.方法:采用晒干、阴干、不同烘干时间(8、12、18、24h)及不同烘干温度(60、70、80℃)等14种方法对样品进行处理.运用HPLC法测定栀子根中山栀苷、去乙酰车叶草酸甲酯、羟异栀子苷、鸡矢藤次苷甲酯的含量;采用单因素方差分析和TOPSIS法对数据进行综合分析.结果:不同干燥方式对4种成分含量影响显著;综合评价结果表明不同干燥方式排序为80℃12 h＞自然晒干＞80℃18 h＞自然阴干＞70℃24 h＞80℃8 h＞60℃18 h＞60℃12 h＞60℃8 h＞70℃18 h＞60℃24 h＞80℃24 h＞70℃8 h＞70℃12 h.结论:于80℃干燥12h为栀子根最优干燥方法,可为栀子根的产地加工提供借鉴.

目的:对民间使用的4种鸡矢藤类药材(即鸡矢藤Paederia scandens,毛鸡矢藤P.scandens var.tomentosa,狭叶鸡矢藤P.stenophylla及臭鸡矢藤P.foetida)的醇提物化学成分结构进行鉴定,比较4种鸡矢藤醇提物中化学成分种类与含量间的差异.方法:采用超高效液相色谱-串联四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术对鸡矢藤药材的化学成分进行快速、全面的定性分析,对所得的数据进行人工解析并进行数据库匹配,进而确定4种鸡矢藤化学成分之间的差异.结果:从4种鸡矢藤中共鉴定出23个化合物,包括鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸、车叶草苷、车叶草苷酸、鸡矢藤苷酸甲酯、水晶兰苷等12个环烯醚萜苷类成分,1-O-咖啡酰奎宁酸、绿原酸、隐绿原酸等5个奎宁酸类衍生物,槲皮素-3-O-芸香糖-7-O-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-葡萄糖-7-O-木糖苷、芦丁等5个黄酮苷类化合物及1个其他简单化合物金线莲苷.结论:4种鸡矢藤类药材化学成分的UPLC-Q-TOF-MS分析中响应强度最高的4个峰为鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸、车叶草苷及车叶草苷酸,均为环烯醚萜苷类成分.

目的 本研究旨在探讨鸡矢藤环烯醚萜苷(i ri doid gly-cosides from Paederia scandens,IGPS)通过抑制NO-cGMP/PKG信号通路,保护新生大鼠神经节(dorsal root ganglia,DRG)神经元的作用.方法 SD大鼠连续灌胃给药后,采集血清制备IGPS含药血清;采用硝普钠(sodium nitroprusside,SNP)200μmol·L-1制备DRG神经元损伤模型;MTT法测定IGPS含药血清对SNP损伤后DRG神经元存活率的影响;紫外分光光度法测定DRG神经元NO含量和iNOS活性;放射免疫分析法测定DRG神经元cGMP含量;RT-PCR法检测DRG神经元PKGΙ(α,β)mRNA的表达;激光共聚焦显微镜检测DRG神经元胞内钙离子浓度的变化.结果 IGPS含药血清可明显升高SNP损伤后DRG神经元的存活率,明显降低DRG神经元NO、cGMP含量及iNOS活性,抑制iNOSmRNA、PKGΙ(α,β)mRNA的表达.IGPS含药血清可有效抑制损伤DRG胞内钙离子浓度的升高.结论 IGPS含药血清对SNP导致的背根神经节神经元损伤有良好保护作用,其机制可能与抑制cGMP/PKG信号及降低胞内钙离子浓度有关.

鸡矢藤Paederia scandens(Lour.)Merr.为茜草科鸡矢藤属植物,是一种常用的民间药,主要含有环烯醚萜苷、黄酮、挥发油、苯丙素等成分,具有抗炎、镇痛及抗肿瘤等多种药理作用,临床用于治疗癌症疼痛、糖尿病足及胃肠疾病等.本文以"鸡矢藤""化学成分""活性""Paederia scandens""chemical components""activity"为关键词,组合查询近年来在Pubmed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对鸡矢藤的化学成分及药理活性进行综述,为今后该药材的深入研究与开发利用提供参考.

目的 研究栀子饮片到标准汤剂的量值传递规律.方法 收集23批栀子饮片,制备标准汤剂,测定出膏率,建立饮片和标准汤剂的HPLC指纹图谱,采用三重四级杆飞行时间质谱(triple quadrupole time-of-flight mass spectrometry,Triple-Q-TOF/MS)技术对标定的共有峰进行成分鉴定,对采用对照品比对确认的成分进行含量测定,以出膏率、指纹图谱共有峰传递数及峰面积比值变化、成分转移率为指标,分析栀子饮片到标准汤剂的量值传递规律.结果 栀子饮片指纹图谱标定共有峰26个,其中25个传递到了标准汤剂,共有峰个数传递率96.15％,26个共有峰的成分均得到鉴定,其中7个环烯醚萜类成分栀子苷、京尼平龙胆双糖苷、羟异栀子苷、山栀苷、京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯(DAAME)、鸡矢藤次苷甲酯(SME),2个西红花苷类成分西红花苷Ⅰ、Ⅱ,2个黄酮类成分芦丁和异槲皮苷,1个单环单萜类成分jasminoside B,1个有机酸类成分绿原酸共计13个成分采用照品比对确认,标准汤剂和饮片共有峰面积比值与成分转移率呈现较好的正向直线关系,7个环烯醚萜类成分合计平均转移率70.90％,其中主要成分栀子苷平均转移率77.16％,西红花苷Ⅰ、Ⅱ、芦丁、异槲皮苷、jasminoside B、绿原酸平均转移率分别为47.09％、39.56％、63.25％、51.95％、61.42％、75.70％,标准汤剂平均出膏率为28.91％.结论 阐明了栀子标准汤剂量值传递规律,为栀子配方颗粒及含栀子经典名方制剂研究奠定了基础.

目的 采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱技术(UHPLC-Q-Exactive/MS),建立栀子果皮、果仁中化学成分的快速识别方法,鉴别其特征性差异化合物.方法 选择电喷雾离子源,负离子模式下采集数据,通过保留时间、二级碎片及文献参考等进行分析,获得栀子果实不同部位的特征性差异成分.结果 筛选鉴定出栀子果实皮、果仁中具有统计学差异的化合物22种,其中环烯醚萜类化合物9种,有机酸类6种,西红花苷类3种,黄酮类2种,单萜苷类2种.结论 通过液质及多元统计分析识别的具有统计学差异的化合物中,鸡矢藤次苷甲酯、京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、Jasminodiol、西红花苷Ⅰ在栀子果仁中的相对含量更高,该结果为栀子不同部位入药物质基础的研究提供了一定的参考.