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基于网络药理学和分子对接探究寒喘祖帕颗粒抗甲型流感病毒机制
编辑人员丨6天前
目的:探究寒喘祖帕颗粒抗甲型流感病毒的有效成分、作用靶点及作用机制。方法:通过检索TCMSP、GeneCards、OMIM、PharmGKB、TTD、DrugBank数据库获取寒喘祖帕颗粒抗甲型流感病毒相关成分及靶点;采用R软件获取寒喘祖帕颗粒-甲型流感病毒交集靶点;采用Cytoscape构建“药物-成分-靶点”网络;采用String数据库和Cytoscape建立蛋白质-蛋白质相互作用网络,并进行拓扑分析;借助R软件对交集靶点进行GO和KEGG富集分析;运用Auto Dock Tools进行分子对接验证。结果:获得寒喘祖帕颗粒抗甲型流感病毒有效成分111个,作用靶点131个;核心成分有槲皮素、芹菜素、木犀草素、山柰酚、汉黄芩素等;核心靶点有STAT3、MAPK1、MAPK3、AKT1、JUN等;交集靶点主要富集在IL-17信号通路、甲型流感、TNF信号通路等178条通路;核心成分与靶点具有较好的亲和力。结论:寒喘祖帕颗粒可能通过多成分-多靶点-多通路共同作用实现抗甲型流感病毒作用,为后续其机制研究提供依据。
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编辑人员丨6天前
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白背叶中大波斯菊苷的提取分离与薄层色谱鉴别
编辑人员丨6天前
目的:建立白背叶中1个黄酮成分的提取分离方法及其薄层色谱鉴别方法。方法:用95%乙醇回流提取白背叶,旋蒸回收乙醇,用硅胶拌匀,以石油醚洗脱、乙酸乙酯回流提取,回收浓缩乙酸乙酯部位。取乙酸乙酯部位,上聚酰胺柱,用水和甲醇梯度洗脱,收集60%乙醇馏分,进一步分离纯化;以大波斯菊苷为对照品,白背叶为对照药材,硅胶G板为吸附剂,以三氯甲烷-甲醇-甲酸(10∶3∶0.3)为展开剂,进行薄层色谱鉴别。结果:从白背叶中分离得到大波斯菊苷,建立了白背叶薄层鉴别方法,斑点清晰,分离效果好。结论:该方法可准确、快速对白背叶进行鉴别,可更好地控制白背叶药材质量。
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编辑人员丨6天前
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芹黄素对肾癌A498细胞凋亡及HIF-1α/NF-κB信号通路的影响
编辑人员丨6天前
目的:探讨芹黄素对肾癌A498细胞凋亡及缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)/核因子κB(NF-κB)信号通路的影响。方法:体外培养人肾癌A498细胞,分为不同浓度芹黄素(10、20、40 μmol/L)组、芹黄素(40 μmol/L)+HIF-1α激动剂二甲基二酰氨基乙酸(DMOG)组、HIF-1α抑制剂利非西呱(YC-1)组、对照组。采用CCK-8法和平板克隆形成实验检测细胞增殖,Hoechst 33258染色和流式细胞术检测细胞凋亡,Western blot实验检测凋亡蛋白及HIF-1α/NF-κB通路蛋白表达。结果:芹黄素显著抑制A498细胞增殖,且抑制作用呈浓度依赖性( P<0.001)。与对照组比较,10、20、40 μmol/L芹黄素组和YC-1组A498细胞凋亡率[(4.35±1.04)% vs (10.06±1.13)%、(18.52±2.58)%、(32.17±2.63)%、(26.94±2.41)%]、B淋巴细胞瘤-2相关蛋白(Bax)和切割型半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶-3(Cleaved Caspase-3)蛋白表达量均显著升高,B淋巴细胞瘤2(Bcl-2)均显著降低(均 P<0.001)。与对照组比较,10、20、40 μmol/L芹黄素组A498细胞HIF-1α蛋白表达量(0.85±0.08 vs 0.63±0.06、0.31±0.03、0.16±0.02)、p-NF-κB p65/NF-κB p65比值(0.82±0.08 vs 0.51±0.05、0.30±0.03、0.13±0.01)均显著降低(均 P<0.001)。与芹黄素组比较,芹黄素+DMOG组A498细胞凋亡率显著降低[(32.17±2.63)% vs (14.85±1.62)%],Bax、Cleaved Caspase-3蛋白表达量均显著降低,Bcl-2蛋白表达量均显著升高(均 P<0.001)。 结论:芹黄素可能通过抑制HIF-1α/NF-κB信号通路活化促进肾癌A498细胞凋亡。
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编辑人员丨6天前
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基于HPLC多成分、化学计量学联合熵权TOPSIS法的铁线透骨草综合质量评价
编辑人员丨6天前
目的:采用HPLC多指标成分、化学计量学联合熵权优劣解距离(EW-TOPSIS)法对铁线透骨草质量进行综合评价。方法:收集全国7省18批铁线透骨草样品,采用HPLC法同时测定铁线透骨草中木犀草苷、芦丁、金丝桃苷、槲皮苷、槲皮素、木犀草素、芹菜素和山柰酚含量,运用化学计量学方法对含量测定结果进行综合分析,分析影响铁线透骨草产品质量的主要潜在标志物,并对不同产地铁线透骨草质量进行评价。结果:8个成分分别在一定范围内线性关系良好( r≥0.999 1),准确度良好( RSD<2.0%);化学计量学方法显示,18批铁线透骨草可聚为3类,呈现一定的产区差异;芦丁、金丝桃苷和木犀草苷是影响铁线透骨草化学成分差异的标志性成分;EW-TOPSIS法分析结果显示,内蒙古和辽宁地区铁线透骨草质量最优,河北、山西和陕西产品质量次之,青海和甘肃地区产品质量较差。 结论:所建立的HPLC法操作便捷、结果准确,结合化学计量学及EW-TOPSIS方法可用于铁线透骨草质量的综合评价。
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编辑人员丨6天前
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Nrf2参与芹菜素改善哮喘气道炎症和氧化应激的研究
编辑人员丨6天前
目的:研究芹菜素对哮喘小鼠气道炎症和氧化应激反应的抑制作用,以及芹菜素对核因子E2相关因子2(Nrf2)表达的影响。方法:本研究为实验研究。选择40只6~8周龄SPF级BALB/c小鼠,随机分为4组,分别为正常对照组、哮喘组、芹菜素高剂量干预组(30 mg/kg)、芹菜素低剂量干预组(15 mg/kg),每组10只。卵清蛋白致敏、激发制备哮喘模型,芹菜素治疗干预。末次雾化24 h后,小鼠肺功能仪检测气道阻力;酶联免疫吸附试验法测定肺组织中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、活性氧(ROS)、血清总IgE表达水平;苏木精-伊红染色、过碘酸希夫染色观察气道炎症浸润、黏液分泌情况;蛋白质印迹法测定肺组织中Nrf2表达水平。结果:与正常对照组[(33.54±1.00) ng/L,(5.09±0.29) μmol/g Pr,(47.14±1.40)×10 2 RLUs/mg Pr]比较,哮喘组小鼠血清总IgE[(79.08±2.10) ng/L]、肺组织中MDA[(23.53±1.93) μmol/g Pr]和ROS[(103.92±2.31)×10 2 RLUs/mg Pr]的表达明显增高(均 P<0.05),芹菜素低剂量组上述指标比哮喘组降低[(57.33±2.27) ng/L,(20.71±1.11) μmol/g Pr,(81.04±4.81)×10 2 RLUs/mg Pr,均 P<0.05],芹菜素高剂量组降低更加明显[(37.76±1.79) ng/L,(10.72±0.93) μmol/g Pr,(47.51±2.44)×10 2 RLUs/mg Pr,均 P<0.05]。与正常对照组[(94.51±2.66) U/mg Pr,1.48±0.07]比较,哮喘组肺组织SOD[(61.62±3.38) U/mg Pr]、肺组织Nrf2(0.53±0.03)表达水平降低(均 P<0.05),芹菜素低剂量组上述指标比哮喘组增高[(71.15±1.92) U/mg Pr,0.82±0.06,均 P<0.05],芹菜素高剂量组增高更加明显[(90.15±2.67) U/mg Pr,1.41±0.08,均 P<0.05]。 结论:Nrf2作为重要的抗氧化应激因子,参与芹菜素抑制哮喘气道炎症和氧化应激反应进程。芹菜素对治疗气道炎症具有潜在的临床应用前景。
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编辑人员丨6天前
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芹菜素对小鼠肺缺血再灌注损伤影响的实验研究
编辑人员丨6天前
目的:观察并探讨芹菜素对小鼠肺缺血再灌注(I/R)损伤的影响及机制。方法:根据随机数表法,将40只雄性C57/B6小鼠平均分为假手术组(Sham组)、I/R组、低剂量芹菜素组和高剂量芹菜素组,每组10只。采用左肺门夹闭1 h,再灌注2 h的方法构建小鼠肺I/R损伤模型。低剂量芹菜素组和高剂量芹菜素组小鼠分别在肺I/R造模前连续7 d给予芹菜素(10 mg·kg -1·d -1和50 mg·kg -1·d -1)灌胃。再灌注2 h结束后,留取小鼠肺组织,通过HE染色评估小鼠肺损伤状况并评分;RT-PCR检测小鼠肺组织白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、高迁移率族蛋白B1(HMGB1)、环加氧酶2(PTGS2)和谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)的mRNA表达水平;Western blot检测小鼠肺组织Bax、Bcl-2、缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)、PTGS2和GPX4的蛋白表达。最后,按处理方式不同,将处理后的A549肺上皮细胞分为PBS组、缺氧/复氧(H/R)组、H/R+芹菜素组和H/R+芹菜素+莫立司他组。用莫立司他激活HIF-1α后,进一步观察芹菜素(50 μmol/L)对缺氧/复氧(H/R)诱导的A549肺上皮细胞铁死亡的影响。所有两组间比较采用 t检验,多组间比较采用One-way ANOVA分析。 结果:I/R组与Sham组小鼠肺损伤评分分别为(7.05±0.66)分和(1.25±0.42)分,肺湿/干重比分别为(8.65±1.12)%和(4.17±0.54)%,Tunel阳性细胞比例分别为(58.22±4.92)%和(8.23±1.22)%,促炎症细胞因子IL-1β、TNF-α和HMGB1的mRNA相对表达量分别为7.82±0.16比1.00±0.14、4.24±0.12比1.00±0.19和6.24±0.19比1.00±0.11,两组上述参数间比较,差异均有统计学意义( P均<0.05)。低剂量芹菜素组和高剂量芹菜素组小鼠肺损伤评分分别为(4.88±0.31)分和(2.11±0.29)分,肺湿/干重比分别为(6.42±1.03)%和(4.88±1.62)%,Tunel阳性细胞比例分别为(41.46±6.73)%和(16.02±5.31)%,促炎症细胞因子IL-1β、TNF-α和HMGB1的mRNA相对表达量分别为5.88±0.13和3.21±0.19、3.56±0.11和2.12±0.09及4.12±0.14和3.12±0.09,两组上述参数分别与I/R组比较,差异亦均有统计学意义( P均<0.05)。低剂量芹菜素组、高剂量芹菜素组、I/R组小鼠肺组织中HIF-1α和PTGS2蛋白水平分别为2.00±0.10、0.93±0.11、2.99±0.06和4.12±0.14、2.51±0.18和6.11±0.12,前两组均较I/R组降低,且差异有统计学意义( P<0.05)。低剂量芹菜素组、高剂量芹菜素组、I/R组GPX4蛋白水平分别为0.55±0.02、0.83±0.02和0.38±0.04,前两组较I/R组表达升高,且差异均有统计学意义( P<0.05)。体外实验显示,H/R+芹菜素组和H/R组A549肺上皮细胞PTGS2蛋白表达水平分别为1.11±0.0和4.55±0.12,GPX4蛋白表达水平分别为0.93±0.11比0.32±0.04,组间比较,差异均有统计学意义( P均<0.05);但H/R+芹菜素组+莫立司他组HIF-1α激活后,PTGS2和GPX4蛋白表达水平升至4.01±0.12和降至0.52±0.05,与H/R+芹菜素组比较,差异均有统计学意义( P均<0.05)。 结论:芹菜素可能通过抑制HIF-1α/铁死亡轴减轻小鼠肺缺血再灌注相关的肺损伤、凋亡及炎症反应。
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编辑人员丨6天前
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基于UPLC指纹图谱和含量测定的不同产地密蒙花药材质量评价研究
编辑人员丨6天前
目的:建立密蒙花超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱和2个有效成分含量测定方法,为全面评价不同产地密蒙花药材的质量提供参考。方法:采用UPLC法建立密蒙花药材的指纹图谱;对其进行相似度评价、聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA),并测定密蒙花药材中毛蕊花糖苷和蒙花苷含量。结果:17批密蒙花药材指纹图谱有12个共有指纹峰,经对照品比对,指认其中6个指纹峰,分别为松果菊苷、蒙花苷、木犀草苷、毛蕊花糖苷、异类叶升麻苷、芹菜素;17批密蒙花药材指纹图谱相似度均大于0.9;不同产地的药材分为2类,采用OPLS-DA发现5个差异性标志物,显著性差异排序分别为毛蕊花糖苷>峰3>松果菊苷>异类叶升麻苷>蒙花苷;采用指纹图谱方法对伪品结香花药材进行有效鉴别;湖北和四川产区的密蒙花药材含量较高且稳定。结论:该方法可有效分析不同产地密蒙花药材的质量差异,为其质量控制提供依据。
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编辑人员丨6天前
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玉竹地上部位化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
编辑人员丨1周前
目的:研究玉竹地上部位的化学成分及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法:采用大孔吸附树脂HP-20、Sephadex LH-20、MCI gel CHP 20P、Chromatorex C18、半制备型高效液相等色谱法对玉竹地上部位75%甲醇提取物进行分离纯化,通过1 H-NMR、13C-NMR等波谱技术对化合物进行结构鉴定,并采用α-葡萄糖苷酶活性筛选模型对部分化合物进行活性筛选.结果:从玉竹地上部位中分离得到16个化合物,分别鉴定为:对羟基苯甲酸(1)、芹菜素-6-C-葡萄糖苷(2)、异金雀花素(3)、异槲皮苷(4)、肥皂草苷(5)、山柰酚-3-O-β-芸香苷(6)、芦丁(7)、异鼠李素-3-O-芸香苷(8)、牡荆素-2″-O-葡萄糖苷(9)、牡荆素-4″-O-葡萄糖苷(10)、牡荆素-2″-O-β-D-(6′″-乙酰基)-葡萄糖苷(11)、异牡荆素-2″-O-β-D-葡萄糖苷(12)、芹菜素-6-C-阿拉伯糖-葡萄糖苷(13)、槲皮素-7-O-[α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-半乳糖苷](14)、金圣草黄素-7-O-槐糖苷(15)、金圣草黄素-7-O-[β-D-芹菜糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(16),并筛选了部分化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性.结论:其中,化合物2~6、10~16为首次从该植物中分离得到.化合物2具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性.
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编辑人员丨1周前
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莲子心中具有心肌细胞保护活性的化学成分研究
编辑人员丨2周前
为了寻找莲子心(Nelumbinis Plumula)具有心肌细胞保护活性的化学成分,本研究采用多种柱色谱技术分离和纯化莲子心的80%乙醇提取物,运用1HNMR、13C NMR等波谱技术和文献数据比对鉴定化合物结构,并对化合物进行心肌细胞保护活性筛选.从莲子心80%乙醇提取物分离纯化得到14个化合物,分别鉴定为柚皮苷(1)、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷(2)、芹菜素-6-C-β-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷(3)、木犀草素-7-O-β-D-新橙皮苷(4)、木犀草素-3'-O-β-D-葡萄糖苷(5)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、橙皮苷(7)、异夏佛塔苷(8)、松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(9)、对香豆酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(10)、对香豆酸(11)、苯乙基6-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-β-D-葡萄糖苷(12)、淫羊藿次苷D1(13)、淫羊藿次苷F2(14).化合物1~6、9、11~14均为首次从莲子心中分离得到.黄酮类化合物1~8对缺氧/复氧损伤下的小鼠HL-1心肌细胞具有明显的保护作用,对小鼠HL-1-STAT3-Luc细胞中STAT3的表达也具有促进作用,且均具有剂量依赖性.
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编辑人员丨2周前
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九华黄精的化学成分及其抗炎活性研究
编辑人员丨2周前
研究"十大皖药"品种——九华黄精(Polygonatum cyrtonema Hua in Jiuhua Mountain)块状根茎的化学成分及其抗炎活性.综合采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法从九华黄精生药材的85%乙醇提取物中共分离得到16个化合物,并通过1 H NMR、13C NMR、HR-ESI-MS技术鉴定了化合物结构,分别为 polygodoside H(1)、polygonatumoside G(2)、25(S)-funkioside B(3)、typaspidoside A(4)、芦丁(5)、木犀草素-7-O-芸香糖苷(6)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(10)、5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(11)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(12)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(13)、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(14)、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(15)、对羟基肉桂酸甲酯(16),所有化合物均是首次从九华黄精中分离得到.活性筛选结果显示化合物1~3、5~8均能够有效抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞释放NO,且无细胞毒作用,IC50值范围为8.28~41.85 μmol/L,表现出一定程度的抗炎活性.
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编辑人员丨2周前
