原花青素（proanthocyanidins，PCs）是一类由黄烷酸单体及其聚合物所构成的多酚类化合物，具有抑菌抗炎的功效且副作用极低。本文阐述PCs差异性调控菌群且重塑菌群多样性，并参与调节抗炎作用的机制，为PCs在改善女性阴道健康方面的基础研究提供参考，也为将PCs与其他抗菌药物联合使用治疗阴道炎提供思路。

绿萼梅为蔷薇科植物梅的干燥花蕾,产地广阔,民间应用历史悠久,主要含有黄酮类、苯丙素类、花青素类、挥发性成分、有机酸成分等化学成分,具有疏肝解郁及开胃生津的功效,主治胁肋胀痛,脘闷胀气,纳食不香,咽中似有物作梗等.药理研究表明,绿萼梅提取物有抗抑郁、抗氧化、抑菌、抗血小板聚集等作用,临床上主要用于治疗抑郁症,胃病,癔球症,淋巴结核等症状.就近年来有关绿萼梅的相关化学成分及其药理作用进行综述,并在此基础上结合质量标志物(Q-Marker)的核心概念,从传统药性、拓展功效性、化学成分可测性等方面进行绿萼梅质量标志物的预测分析.结果发现与其传统功效及拓展功效相关药理作用的活性成分主要为苯丙素类及黄酮类成分,并初步预测出绿原酸、金丝桃苷、异槲皮苷、槲皮素、芦丁、异鼠李素、柚皮素、山柰酚和咖啡酸等成分可作为绿萼梅质量标志物的候选化合物,为建立和完善绿萼梅质量标准提供依据,以期为绿萼梅药材质量的深入研究及综合利用提供参考.

目的 评价抗寄生虫中药水提物和有机溶剂粗提物体外对细粒棘球蚴的作用效果.方法 从感染绵羊肝脏细粒棘球蚴包囊中分离原头节,体外培养24h后,取活性大于95％的原头节(100 μl,约100个)加入96孔板,分别加入终浓度为0.8 mg/ml(低浓度组)、1.6 mg/ml(中浓度组)、3.2 mg/ml(高浓度组)的鸦胆子、苦楝皮、辣蓼、石榴皮、使君子、槟榔、贯众、鱼藤、马蔺子、五倍子和仙鹤草等11种抗寄生虫中药的水提物,体外作用72 h后,伊红染色法检测原头节活性,倒置显微镜观察下观察原头节的形态,计算死亡率;同时设相同浓度的阿苯达唑组和空白对照组.从具有体外抗原头节作用的中药中提取黄酮、多糖、皂苷和生物碱等粗提物,分别以终浓度1.00 mg/ml体外作用于原头节72 h后,观察原头节形态,计算死亡率;同时设空白对照组.对体外抗原头节效果明显的粗提物进行液相色谱与串联质谱联用分析.组间比较采用单因素ANOVA分析,两两比较采用LSD-t检验.结果 中药水提物作用72h后,鸦胆子、苦楝皮、辣蓼水提物高浓度组原头节边缘模糊,结构松散,基质溶解;其余8种中药水提物高浓度组原头节形态正常,各部分结构清晰;阿苯达唑组原头节生发层有轻微损伤;空白对照组原头节形态正常.体外培养72 h后,鸦胆子、苦楝皮和辣蓼水提物高浓度组原头节的死亡率分别为(99.63±0.57)％、(90.89±1.10)％和(51.93±0.60)％,中浓度组分别为(85.97±1.50)％、(81.14±1.19)％、(42.46±0.56)％,低浓度组分别为(78.34±1.35)％、(77.27±0.92)％、(36.66±0.60)％,与空白对照组[(0.62±0.51)％]相比差异均有统计学意义(F=180 678.22、41 488.99、44 346.38,19 543.86、27 887.32、34 590.79,20 059.467、41 953.68、17 993.77,均 P＜0.01),与阿苯达唑组[(30.03±2.02)％]比较差异均有统计学意义(F=6 585.72、4 210.84、646.46,2 956.80、2 849.68、210.83,2 365.92、2 712.28、58.12,均 P＜0.01);其余8种中药水提物高、中、低浓度组原头节的死亡率与对照组比较差异均无统计学意义(均P＞0.05).鸦胆子黄酮、苦楝皮黄酮、鸦胆子皂苷、辣蓼皂苷和辣蓼生物碱组原头节皱缩、结构松散、基质溶解,原头节死亡率分别为(98.33±2.89)％、(96.67±5.77)％、100％、(99.33±1.15)％和(56.67±2.11)％,与空白对照组[(10.33±2.51)％]比较差异均有统计学意义(F=1 584.00、563.71、3 808.47、3 099.52、14.65,均P＜0.01);其余中药粗提物组原头节的死亡率与对照组比较差异均无统计学意义(均P＞0.05).液相色谱与串联质谱联用分析结果显示,正、负离子模式下分别鉴定出741、398种代谢产物,其中正离子模式下从鸦胆子黄酮粗提物中鉴定出差异显著的黄酮类化合物4种,分别为漆黄素、5-甲基-7-甲氧基异黄酮、儿茶素和甜橙黄酮;负离子模式下鉴定出8种,分别为原花青素B2、槲皮素-3β-D-葡萄糖苷、枸桔苷、橙皮素、槲皮素、木犀草素、芹菜素和黄豆黄素.结论 鸦胆子、苦楝皮和辣蓼水提物,鸦胆子黄酮、苦楝皮黄酮、鸦胆子皂苷和辣蓼皂苷有明显体外抗细粒棘球蚴的作用,且效果优于阿苯达唑.

大黄是典型的多基原大宗中药材,研究不同基原大黄药效成分含量和比例的差异,以期实现对不同基原大黄药材质量的精准评价,为大黄在临床上的精准用药提供理论依据.该研究以相同生长年限(四年生)的唐古特大黄、掌叶大黄和药用大黄为材料,采用拟靶向代谢组学技术测定 3 种基原大黄中蒽醌、蒽酮及鞣质类共计 220 个成分的相对含量,并运用多元统计方法对差异成分进行筛选.主成分分析(PCA)结果显示,大黄样品按照基原明显聚为3 类.通过正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA),最终筛选出 117 种差异成分,其中包括:游离蒽醌类 8 种,结合蒽醌类 18 种,蒽酮类 80 种,鞣质类 11 种.综合比较,28 种成分在唐古特大黄中含量较高,主要为番泻苷类、结合蒽醌类和原花青素类化合物;35 种成分在药用大黄中含量较高,主要为游离蒽醌类和儿茶素类化合物;54 种成分在掌叶大黄中含量较高,主要为二蒽酮类化合物,但其结构暂不能确定.通过对 3 种基原大黄差异成分的分析,根据差异成分在 3 种基原大黄中的含量分布情况可推测出:唐古特大黄的泻下攻积之力最强,药用大黄的清热泻火功效最强,且两者的逐瘀通经功效强于掌叶大黄.

目的:研究绒毛灯笼花Agapetes lacei var.tomentella Airy-Shaw的化学成分及其抗疟原虫活性.方法:采用硅胶、MCI、RP18 以及Sephadex LH-20 葡聚糖凝胶等多种色谱方法,对绒毛灯笼花干燥块根 75%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构.采用鼠疟模型探讨绒毛灯笼花及部分单体成分的抗疟原虫活性.结果:从绒毛灯笼花中分离纯化得到 12 个化合物,分别鉴定为:(-)-表儿茶素(1)、(2R,3R)-3,5,6,7,3′,4′-hexahydroxyflavane(2)、(6a R,12a R)-5,5-dimethyl-7,12a-dihydro-6aH-isochromeno[4,3-b]chromene-2,3,8,10-tetrol(3)、epicatechin-(4β→1″,2→O→2″)-phloroglucinol(4)、epicatechin-(6′→6)-epicatechin(5)、epicatechin-(6′→8)-epicatechin(6)、epicatechin-(2β→O→7,4β→8)-ent-epicatechin(7)、dehydrodiepicatechin A(8)、桂皮鞣质B1(9)、3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1,2-丙二醇(10)、香草酸(11)、丁香酸(12).活性研究结果显示,绒毛灯笼花块根 75%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位活性较好,抑制率达 32.24%;化合物 1、7、8 显示一定的抗疟原虫活性,抑制率分别达到 16.58%、32.79%、30.59%.结论:所得化合物均为首次从树萝卜属植物中分离得到,绒毛灯笼花具有一定的抗疟活性,其抗疟活性应与酚性成分密切相关.

肺纤维化是一种慢性、进行性、不可逆的间质性肺疾病,目前尚无治疗肺纤维化的特效药.许多中药单体表现出对肺纤维化具有潜在的治疗价值,其中以黄酮类化合物为主要代表.黄芪总黄酮、灯盏花乙素等可通过干预转化生长因子-β/果蝇MAD蛋白信号通路减轻炎症细胞浸润,减轻肺损伤和细胞外基质(ECM)沉积;镰形棘豆总黄酮、红景天苷可通过介导JAK/信号转导及转录激活因子信号通路抑制肺组织炎症反应,阻止上皮间质转化(EMT)进程;槲皮素、银杏叶提取物等可通过抑制核因子κB信号通路来减少巨噬细胞凋亡,发挥抗肺纤维化作用;漆黄素、原花青素可通过磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路,促使肌成纤维细胞形态学恢复,减少ECM沉积;柚皮素、木犀草素可通过NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3信号通路抑制巨噬细胞焦亡和炎症反应,改善肺功能及肺组织损伤;余甘子醇提物、毛蕊异黄酮可通过激活核转录因子红系2相关因子2/抗氧化响应元件信号通路,改善肺组织炎症损伤和纤维化;异甘草素则可通过抑制胞外信号调节激酶信号通路阻止上皮细胞表型转化,逆转EMT进展.后续学者可考虑开发适当的药物载体,提高其生物利用度,深入研究药物的作用靶点和途径,为黄酮类中药单体走向临床实践提供依据.

枸杞(Lycium barbarum L)是茄科枸杞属植物的干燥成熟果实,又名甜菜子、红耳坠、地骨子等,始载于《神农本草经》,列为上品.现代植物化学研究发现枸杞中含有200多种化学成分,主要含有4种多糖类成分、15种糖脂类成分、20种黄酮类成分、21种花色苷类成分、6种花青素类成分、4种原花青素类成分、13种生物碱、酚酸类成分、5种类胡萝卜素类化合物、7种维生素以及18种氨基酸和32种微量元素等.枸杞中主要活性成分为枸杞多糖、甜菜碱以及枸杞色素.早期应用枸杞仅限单品治疗单证,然而随着研究发现,将枸杞与其他中药配伍使用可治疗较复杂疾病.近代科学家更是从临床医学、基础药学、生物资源等方面进行深入研究,大量实验数据表明,枸杞主要有增强免疫调节、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、降低血糖、调血脂、抗炎、抗菌、明目、保护神经、防辐射等临床药理作用.

糖尿病是一种以升高血糖为主要特点的慢性疾病,长期高血糖会引发多种并发症.原花青素是一类广泛存在于植物中的多酚化合物,在降血糖、改善胰岛素抵抗、保护胰岛β细胞方面具有良好的作用,对于2型糖尿病的预防及治疗显示出较好的效果.该文对原花青素类成分调控2型糖尿病在促进葡萄糖吸收、保护胰岛β细胞、改善肠道微环境、调节糖尿病并发症等方面的研究进展进行综述,为该类成分进一步研究提供参考.

利用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱技术(UPLC-Q-TOF/MSE),对彝药满山香的化学成分进行在线快速分析鉴定.以水-乙腈为流动相,梯度洗脱,ESI正、负离子模式下采集数据,通过UNIFI数据库检索并人工复核相对分子质量、特征离子、中性丢失、色谱保留时间等信息,并结合对照品信息和文献报道等对其进行验证;对于未知成分,根据其精确相对分子质量、质谱裂解碎片、色谱保留行为以及已知同类化合物的特征碎片,对其进行结构推测,确定化学成分的结构.该研究共鉴定出包括原花青素B2、南五味子酸、五味子酯甲、异形南五味子丁素和戈米辛及其衍生物等68个化合物的结构,其中有37个首次在满山香中发现的化合物,1个待确定化合物.

目的 研究秀丽莓(Rubus amabilis Focke)干燥茎中的化学成分,阐明秀丽莓药效物质基础.方法 采用水提取、柱色谱法以及结晶法对秀丽莓干燥茎进行分离纯化,用核磁共振、质谱等光谱波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定,并结合高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱法(LC/MS-IT-TOF)对其中的化学成分进行分析,SunFireTM C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),甲醇(A)-0.5％甲酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,电喷雾离子源为质谱离子源,同时采用正、负离子检测模式,获得不同化合物的多级质谱数据.结果 从秀丽莓干燥茎中分离出了5个化合物,分别鉴定为1,2,8-三甲氧基-6-羟基(口山)酮、2α,3α,19α,23-四羟基-乌苏-12-烯-28-酸、齐墩果酸、(+)-儿茶素及(-)-表儿茶素.根据高分辨质谱结果和MS/MS碎片信息,结合对照品质谱信息及相关文献,共鉴定推断出27个化合物,其中1个(口山)酮:1-羟基-3,7,8-三甲氧基(口山)酮;1个单萜:7-epiphlomiol;5个二萜类:对映-贝壳杉-16-烯-9-醇、对映-16β,17-二羟基-贝壳杉-19-羧酸、对映-贝壳杉-3α(β),16β,17-三醇、甜茶苷、甜茶单糖苷;9个三萜类:2α,3β,23α-三羟基-乌苏-12,18-二烯-28-酸、2α,3β,23α-三羟基-乌苏-12,19-二烯-28-酸、19α-羟基熊果酸、2 α,19α-二羟基-乌苏-12-烯-28-酸、2α-羟基乌苏酸、2α,3α-二羟基-齐墩果-12-烯-28-酸、3β,16α,22α,28-四羟基齐墩果-12-烯、3β,16α,22α,23,28-五羟基齐墩果-12-烯及萎陵菜酸;11个黄酮类:原花青素B1 ～ B8、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、槲皮素及8,3’-二羟基-7,4’-二甲氧基异黄酮.结论 化合物1,2,8-三甲氧基-6-羟基(口山)酮为蔷薇科植物中首次分离得到;化合物(+)-儿茶素与(-)-表儿茶素为首次从悬钩子属植物中分离得到;其余化合物为首次从秀丽莓中发现.