目的 针对小儿复方鸡内金散腥臭气、苦味等口感不佳问题,采用粉体改性技术改良创新为儿童友好型小儿复方鸡内金速溶散.方法 通过志愿者视觉模拟评分法、溶化性评价方法等,筛选速溶散的掩味剂、分散剂种类与用量.采用常规粉体性质测量方法比较小儿复方鸡内金散与小儿复方鸡内金速溶散的粒径、比表面积、密度、休止角、接触角、微观形态、吸湿性等粉体学性质差异.采用近红外脑功能成像技术和志愿者感官评价方法对比评价 2种散剂气、味、砂粒感、溶化性等口感差异.结果 添加处方量 0.85%的β-环糊精可显著掩蔽鸡内金的腥臭气与苦味,添加处方量 49.15%的木糖醇可使速溶散在 15 s内快速溶化,溶化效果最好.传统散剂改良为速溶散后,粒径显著降低,粒径累积分布 90%时对应粒径(D90)从311.539 μm降低至 58.389 μm,比表面积从 0.065 8 m2/g增加至 1.018 2 m2/g,振实密度由 0.821 2 g/mL减小至 0.610 7 g/mL,休止角由 47.6°增大至55.3°.口感多模态评价结果表明,志愿者对速溶散的依从性更佳,速溶散几乎无苦味,仅具轻微腥臭味、砂粒感,明显甜味,溶化时间(14.8±6.3)s;而传统散剂具有较弱苦味、腥臭味,明显砂粒感,甜味较淡,溶化时间(26.7±8.5)s.结论 小儿复方鸡内金散的速溶化改良实现了"口腔速溶、无水服药"功能,显著提升了服药口感,为中药儿童药或传统散剂的现代改良提供了新的思路和方法.

多数药物味道苦涩、口感刺激,导致患者顺应性差,其不良气味严重影响药物治疗效率.一款药物的成功研发不仅应满足有效性、稳定性、安全性、均一性、经济性的五大质量特征,同时患者对不良气味药物的顺应性也不容忽视.味觉掩蔽技术针对不同性质药物进行掩味,其发展对改善药物口感具有重要意义.本文综述了传统掩味技术的原理及优缺点,并介绍了新型掩味技术如熔融制粒、热熔挤出、3D打印、药物复合物制备、苦味抑制剂的掩味机制和适用范围.针对药物掩味效果阐述体外评测方法如功能性磁共振成像、体外溶出、味觉指纹分析技术以及体内评测手段如动物、人体口尝在掩味效果领域的应用,并提出BP神经网络评价预测模型对药物口感评测的新策略,以期为今后药物掩味研究提供理论参考.

目的 研究不同种类及用量的矫味剂对盐酸左西替利嗪口味的改善情况,以达到掩盖其苦味的目的.方法 以盐酸小檗碱作为参比制剂,通过人工口尝的方式确定盐酸左西替利嗪待测中间体溶液浓度;通过对电子舌测定信号值进行主成分分析及计算标准化欧式距离确定甜味剂种类及环糊精的种类及用量;采用傅里叶红外光谱法、差示扫描量热法(DSC)、扫描电子显微镜(SEM)技术对冻干干燥后的环糊精包合物粉末进行表征;对添加三氯蔗糖、β-环糊精掩味之后的盐酸左西替利嗪溶液进行口尝,对掩味效果进行验证.结果 盐酸左西替利嗪待测中间体溶液质量浓度为1.25 mg·mL-1;三氯蔗糖掩味效果较好且更为安全,中间体溶液中的添加量为0.3％;8倍量的β-环糊精可以掩盖药物的苦味;表征结果显示,盐酸左西替利嗪β-环糊精包合物制备成功;志愿者口尝结果表明,添加了三氯蔗糖、β-环糊精掩味之后的盐酸左西替利嗪溶液苦味己完全被掩盖.结论 利用电子舌技术可以对盐酸左西替利嗪进行掩味研究,且操作简单、耗时短,客观性较强,结果可行性好.

儿童中药口服液体制剂研发过程中矫掩味是提高儿童用药顺应性的关键问题之一.由于不同科属的中药含有不同的气味,且临床上中药制剂一般都以复方配伍,所以味道口感通常呈现出复杂交融的现象.目前改善中药口服液口感主要在炮制、前处理、工艺、添加辅料等方面进行矫掩味处理,但是各种矫掩味方法的效果和适用范围不同,在实际运用中也应根据药物的类型、剂型和设备需要来选择方法.本文通过对相关期刊文献和专利等整理和分析,对儿童中药口服液体制剂矫掩味辅料的分类、应用以及新型掩味技术进展等进行归纳总结,以期对儿童中药口服液体制剂的矫掩味研究提供参考.

目的 优选枇杷清肺饮最佳矫味配方.方法 首先建立口感评价标准,结合AHP-模糊数学法从甜味、香气、口腔余味、总体口感四个方面评价不同矫味剂对枇杷清肺饮的掩味效果.结果 处方 4 评分结果最高,矫味效果最好,即每 1.6 g浸膏粉加入 0.15%纽甜和 1.0%橙粉末香精1.结论 运用AHP-模糊数学评价相结合的方法,筛选出枇杷清肺饮的最优矫味配方,极大改善了原制剂的口感,提高了患者的顺应性,可为制剂的工业化生产提供参考.

目的 制备帕罗西汀树脂复合物,并对其结构、体外药物释放和掩味效果进行评价.方法 以药物利用率、载药量和反应速率常数作为响应因子,利用完全析因设计筛选树脂复合物制备的工艺和处方参数(如反应温度,搅拌速度,溶液药物浓度,树脂与药物质量比).通过扫描电镜、差示扫描热分析、药物体外释放和掩味效果评价来表征和评价药物树脂复合物.结果 影响帕罗西汀树脂复合物制备的最重要因素是树脂药物比和反应温度,且其在酸性或盐溶液条件下能完全释放(＞96％)并具有良好的掩味效果.同时表征结果显示药物树脂复合物的构成机制主要是离子交换而非物理吸附.结论 通过处方、工艺优化可制备出性能良好的帕罗西汀树脂复合物,并促进帕罗西汀混悬仿制制剂的开发.

目的:探讨应用β-环糊精包合技术掩蔽制剂用水蛭原粉腥臭异味的作用及效果.方法:在通过气相色谱法验证β-环糊精对正己醛、三甲胺2种成分的包合作用基础上,分析水蛭原粉经β-环糊精掩味处理前后正己醛、三甲胺的溶出变化情况.结果:正己醛、三甲胺作为水蛭原粉中腥臭异味物质的主要组成成分,其质量分数分别为0.02,0.09 mg·g-1;正己醛包合物水相中未检出正己醛成分,同样三甲胺包合物水相中仅能检出微量三甲胺;水蛭原粉与β-环糊精共研磨后所得水蛭混合粉水相中均未检出游离的正己醛和三甲胺成分.结论:β-环糊精能对正己醛、三甲胺等低分子腥臭异味成分达到有效包合作用.β-环糊精可用作气味掩蔽剂,在生产中合理添加后可达到有效掩蔽药材原粉及其制剂不良气味的目的.

目的 制备马来酸卡比沙明药物树脂复合物,筛选最佳制备条件,并考察其理化性质、药物释放及掩味效果.方法 动态法制备复合物,响应面法优化筛选药液流速、质量浓度及洗脱时间对药物利用率(DA)和树脂载药量(DL)的影响.用差示扫描量热法(DSC)及傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析其形成机理,并考察其释放及掩味效果.结果 通过Box-Behnken响应面法进行优化后选择药液质量浓度为7.97 mg·mL -1,药液流速为1.35 mL·min-1,洗脱时间为114.38 min,得到实际药物利用率为85.75%,树脂载药量为1.035 g·g -1.经DSC与FTIR进行理化性质分析表明复合物为无定型态.模拟胃肠道释放实验证明其仅在消化道离子丰富的环境中释放,且苦味实验证明其掩味效果明显.结论 动态法制备药物树脂复合物能够满足实际生产中高药物利用率和高载药量的要求,同时优化的药物树脂复合物掩味效果明显,能提高药物顺应性.

目的 探讨4种苦味抑制剂(大豆多糖、HP-β-CD、黄原胶、阿斯巴甜)对3种苦味成分(穿心莲内酯、芦荟苷、氧化苦参碱)的掩味效果.方法 采用口尝法,以苦度降低值为指标,分析加入不同浓度苦味抑制剂后溶液的苦度变化规律;采用电子舌法,选择大豆多糖、HP-β-CD作为掩味物质,比较它们对各苦味成分的掩味效果.结果 除黄原胶对芦荟苷的掩味效果不够理想外,其余苦味抑制剂均能将各苦味成分的口尝苦度降低至几乎无苦味(0.5～1.5);苦度降低值与各苦味抑制剂质量浓度之间满足威布尔分布规律,模型决定系数R2均在0.95以上(P ＜0.01,n=6).同时,TS-5000Z型电子舌对各苦味成分均无良好响应.结论 口尝法显示,4种苦味抑制剂对3种苦味成分均具有良好的掩味效果,但电子舌法不适用于该研究.

目的:本研究通过离子交换树脂技术对枸橼酸西地那非进行掩味,并对所制备的掩味树脂复合物进行评价.方法:以载药量和药物利用率为指标,采用单因素试验筛选出最优处方工艺,然后采用扫描电子显微镜(scanning electron microscopy,SEM)等分析方法对最优处方的树脂复合物进行结构表征,通过体外溶出度试验研究其释药行为,并评价了树脂复合物的掩味效果.结果:确定的最优处方如下:离子交换树脂为Amberlite IRP-88,药物浓度为15 mg·mL-1,药物与树脂质量比为2∶1,制备温度为室温(25℃);SEM等结果表明,药物树脂复合物的形成改变了药物原有的结晶状态;释药机制研究结果表明,其体外释药动力学过程可用Viswanathan方程描述,属于粒扩散过程控制,溶出介质的离子种类会影响药物释放过程;健康志愿者口感评价结果表明,离子交换树脂技术可以有效掩盖药物不良口感,提高患者依从性.