目的:筛选复方金银花分散片的最佳制备工艺，制备复方金银花分散片。方法:以片剂硬度、崩解时间和口感为指标，考察了填充剂、崩解剂、矫味剂、黏合剂种类及用量，并研究了颗粒干燥温度对复方金银花分散片的影响。结果:最佳制备工艺为：将50 g复方金银花浸膏粉与32.5 g微晶纤维素混匀后，用适量95%乙醇，制软材，过30目筛网制粒，于65 ℃鼓风干燥箱中干燥，整粒后加入15 g交联聚维酮、2.0 g安赛蜜和适量硬脂酸镁，混匀后压片，即得。结论:所优化筛选的复方金银花分散片制备工艺简单、稳定、重复性好。

目的:基于Plackett-Burman和G1-熵权法设计结合Box-Behnken响应面法优化小儿热速清制粒成型工艺.方法:以二次成型率、吸湿率、休止角、溶化率为指标,通过单因素试验优选合适的因素与水平进行Plackett-Burman设计进而确定关键工艺参数,采用基于G1-熵权法结合响应面设计优化小儿热速清颗粒的成型工艺.结果:优化后处方为药辅质量比7∶3,糊精∶甘露醇质量比1∶1,矫味剂阿司帕坦质量分数0.3％、蜜桃香精质量分数0.2％;工艺:80％乙醇(2％PVP-K30)为润湿剂湿法制粒,60 ℃干燥1h;综合评分的平均值为94.46.结论:该制备工艺可靠、稳定、重复性好,可用于优化小儿热速清颗粒的成型工艺.

大枣属于药食同源的中药材,收载于2020版《中国药典》一部,其含有多糖、有机酸、酚类、黄酮类及环核苷酸类等有效成分.高效液相色谱法具有准确、高效、便捷等特点,在中药材的质量控制中广泛应用.本文对近年来高效液相色谱法在测定大枣有效成分、内源性激素、真菌、矫味剂及农残等方面的应用作一综述,为大枣质量控制提供参考.

目的 研究不同种类及用量的矫味剂对盐酸左西替利嗪口味的改善情况,以达到掩盖其苦味的目的.方法 以盐酸小檗碱作为参比制剂,通过人工口尝的方式确定盐酸左西替利嗪待测中间体溶液浓度;通过对电子舌测定信号值进行主成分分析及计算标准化欧式距离确定甜味剂种类及环糊精的种类及用量;采用傅里叶红外光谱法、差示扫描量热法(DSC)、扫描电子显微镜(SEM)技术对冻干干燥后的环糊精包合物粉末进行表征;对添加三氯蔗糖、β-环糊精掩味之后的盐酸左西替利嗪溶液进行口尝,对掩味效果进行验证.结果 盐酸左西替利嗪待测中间体溶液质量浓度为1.25 mg·mL-1;三氯蔗糖掩味效果较好且更为安全,中间体溶液中的添加量为0.3％;8倍量的β-环糊精可以掩盖药物的苦味;表征结果显示,盐酸左西替利嗪β-环糊精包合物制备成功;志愿者口尝结果表明,添加了三氯蔗糖、β-环糊精掩味之后的盐酸左西替利嗪溶液苦味己完全被掩盖.结论 利用电子舌技术可以对盐酸左西替利嗪进行掩味研究,且操作简单、耗时短,客观性较强,结果可行性好.

儿童中药口服液体制剂研发过程中矫掩味是提高儿童用药顺应性的关键问题之一.由于不同科属的中药含有不同的气味,且临床上中药制剂一般都以复方配伍,所以味道口感通常呈现出复杂交融的现象.目前改善中药口服液口感主要在炮制、前处理、工艺、添加辅料等方面进行矫掩味处理,但是各种矫掩味方法的效果和适用范围不同,在实际运用中也应根据药物的类型、剂型和设备需要来选择方法.本文通过对相关期刊文献和专利等整理和分析,对儿童中药口服液体制剂矫掩味辅料的分类、应用以及新型掩味技术进展等进行归纳总结,以期对儿童中药口服液体制剂的矫掩味研究提供参考.

目的 制备替比培南匹酯颗粒并测定其体外溶出曲线,考察其在Beagle犬体内的药动学特征.方法 先用湿法制粒制备含药内核颗粒,再用流化床进行底喷包衣,考察不同包衣层(隔离层、掩味层、矫味层)增重对产品体外溶出的影响,确定各层最佳增重;采用正交实验法确定掩味层中各包衣组分(乙基纤维素水分散体、尤特奇NE30、羟丙基甲基纤维素E6)的最佳比例;以替比培南匹酯颗粒为参比制剂,进行体外溶出行为和Beagle犬体内药动学对比实验.结果 自制制剂和参比制剂体外溶出行为相似,在犬体内的AUC0～∞、tmax和Cmax分别为(4678±652)和(4215±897)h·μg·L-1、(1.5±0.55)和(1.17±0.41)h、(1838±179)和(1915±402)μg·L-1,差异均无统计学意义(P＞0.05).以AUC0～t计算得自制制剂的相对生物利用度为(118.67±14.57)%.结论 本文研究出的替比培南匹酯颗粒处方工艺可行,质量稳定,与参比制剂相似,可为其仿制研究提供依据.

目的 优选枇杷清肺饮最佳矫味配方.方法 首先建立口感评价标准,结合AHP-模糊数学法从甜味、香气、口腔余味、总体口感四个方面评价不同矫味剂对枇杷清肺饮的掩味效果.结果 处方 4 评分结果最高,矫味效果最好,即每 1.6 g浸膏粉加入 0.15%纽甜和 1.0%橙粉末香精1.结论 运用AHP-模糊数学评价相结合的方法,筛选出枇杷清肺饮的最优矫味配方,极大改善了原制剂的口感,提高了患者的顺应性,可为制剂的工业化生产提供参考.

目的 优选艾纳香配方颗粒的成型工艺.方法 以湿法制粒法制备艾纳香配方颗粒,在单因素试验基础上结合星点设计-响应面法,以清膏与稀释剂糊精配比、矫味剂甜菊素用量为考察因素,以成型率、休止角、吸湿率为评价指标,采用层次分析(AHP)-熵权法对评价指标赋予权重系数后进行综合评分.结果 AHP-熵权法赋予成型率、休止角、吸湿率的权重系数分别为0.642 0,0.344 5,0.013 45.优选的成型工艺为艾纳香配方颗粒清膏-糊精(1∶1.65,m/m),矫味剂甜菊素0.55％.验证试验结果显示,按优化工艺制备3批样品的综合评分的平均值为75.03.结论 该成型工艺合理、可行,可为艾纳香配方颗粒的开发及应用提供实验依据.

目的 考察甲炎康泰颗粒剂的制备工艺.方法 通过正交试验优选提取工艺;以成型性、流动性、溶解性、吸湿性为因素考察颗粒剂的最佳成型工艺.结果 夏枯草等药最佳水提工艺为加15倍量水、提取3次、每次2 h,提取液浓缩至相对密度1.05(50～60℃),以70％ 乙醇沉淀过夜;柴胡等药最佳醇提工艺为加6倍量80％ 乙醇,提取3次,每次1 h;提取液合并浓缩至干,粉碎,按药辅比1:1～1:1.5加入糊精-乳糖3:1的辅料,加1％ 阿斯巴甜作为矫味剂,以80％ 乙醇作润湿剂制粒.结论 所得工艺合理可行,所得制剂质量稳定,为甲炎康泰颗粒制粒工艺确定及生产环境控制提供科学依据.

目的:制备右佐匹克隆口腔崩解片,并优化其处方.方法:采用粉末直接压片法制备右佐匹克隆口腔崩解片,以物料休止角、崩解时限、口感评价为指标,单因素试验筛选处方中填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂种类或用量;以崩解时限为指标,正交试验优化处方中填充剂比例、崩解剂用量、润滑剂用量、矫味剂用量,并考察最优处方所制右佐匹克隆口腔崩解片的硬度和主成分含量.结果:最优处方中填充剂甘露醇-微晶纤维素质量比为1∶4、崩解剂交联聚维酮用量为15％、润滑剂硬脂酸镁用量为1.0％、矫味剂甜菊苷用量为3.0％.所制3批右佐匹克隆口腔崩解片的表面光滑、口感微甜,崩解时限分别为(26.7±1.2)、(26.7±0.6)、(27.6±0.9)s,硬度分别为(3.59±0.19)、(3.49±o.18)、(3.27±0.16) kg,右佐匹克隆含量分别为(99.47±0.15)％、(99.53±0.05)％、(99.46±0.20)％,RSD均≤0.87％(n=3).结论:所制右佐匹克隆口腔崩解片各项质量指标均符合口腔崩解片的要求.