原发性醛固酮增多症(primary aldosteronism，PA)是常见的继发性高血压病因，区分单、双侧肾上腺病变在PA治疗方案选择中至关重要。虽然肾上腺静脉采血(AVS)已被指南推荐为"金标准"，但存在侵入性、技术难度大等局限性。无创功能显像成为一种选择。 11C-MTO、 123I-IMTO以及 68Ga-pentixafor与传统碘胆固醇显像剂相比，具有较高的特异性，在缩短获取图像时间、减少对患者的辐射暴露和提高图像分辨率方面更具优势。但这些新型的功能显像剂在识别直径小于1 cm腺瘤的灵敏度方面存在局限性，有待进一步研究。本文将对放射性核素功能显像在PA诊断中的研究及进展作详细评述。

回顾性分析1例转移性前列腺癌患者的临床资料。患者，40岁。2018年3月20日诊断为前列腺腺癌，临床分期T 4N 1M 1a期。初始PSA 47.99 ng/ml。初次 68Ga-PSMA PET/CT检查示前列腺双侧外周带、右侧尖部多个结节病变；腰2～5椎体水平腹主动脉走行区、分叉区和双侧髂动脉走行区多个淋巴结核素异常摄取，考虑转移。患者接受药物去势+抗雄治疗+术前系统化疗(多西他赛)6个周期，6个月后PSA降至0.225 ng/ml。行机器人辅助腹腔镜前列腺减瘤性切除术+扩大盆腔淋巴结清扫。术后维持全雄激素阻断治疗，监测PSA缓慢上升。术后10个月对盆腔延伸野及前列腺瘤床区、盆腹腔可见肿大淋巴结行挽救性放疗，PSA维持稳定。放疗7个月后PSA升高，进展为去势抵抗性前列腺癌，治疗方案更换为曲普瑞林+阿比特龙，PSA有效。颈部出现新发淋巴结转移灶行局部放疗。 68Ga-PSMA PET/CT为患者的精准临床分期、治疗效果评估及远处转移病灶定位提供了决策依据，对个体化治疗方案的制订具有指导价值。

神经内分泌肿瘤（NEN）是一类侵袭性和预后差异很大的异质性肿瘤，近年来其发病率和患病率均逐年上升。NEN的早期诊断存在困难，生长抑素受体显像一直是NEN患者诊断和分期的主要手段。金属放射性核素 64Cu、 68Ga标记的生长抑素类似物 64Cu-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸8-奥曲肽（ 64Cu-DOTA-TATE）和 68Ga-DOTA-TATE已被美国食品药品监督管理局批准用于NEN和其他生长抑素受体阳性肿瘤的显像。虽然 68Ga-DOTA-TATE目前已广泛应用于临床，但由于 68Ga较高的β能量限制了PET的空间分辨率，短暂的半衰期也给其运输带来了挑战，为了克服 68Ga-DOTA-TATE的不足， 64Cu标记的生长抑素类似物的研究发展迅速。较长的半衰期使 64Cu-DOTA-TATE的可及性高于 68Ga-DOTA-TATE，其对现场回旋加速器的依赖程度降低， 64Cu及其标记的示踪剂可被运输至距离较远的PET中心，非常适合集中生产和分销。笔者对比了 64Cu和 68Ga 2种金属放射性核素的性质和来源，以及 68Ga-DOTA-TATE和 64Cu-DOTA-TATE PET/CT在NEN诊断中的优缺点，得出从显像性能和供应链的角度来看， 64Cu-DOTA-TATE较 68Ga-DOTA-TATE可能更具有临床应用价值和广阔的发展前景。

该篇继续教育对PET用放射性金属核素进行概述，介绍了基于其制备的放射性示踪剂的应用，重点阐述最常用的PET放射性金属核素 68Ga、 89Zr和 64Cu及其优缺点。

18F-脱氧葡萄糖(FDG)是目前最常用的广谱肿瘤显像剂，但在某些肿瘤的应用上存在一定的局限性。成纤维细胞激活蛋白(FAP)选择性地表达于90%以上的恶性上皮肿瘤，而在正常组织及良性肿瘤中几乎不表达，成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPIs)可与FAP特异性结合，选择性地靶向FAP阳性的组织。核素标记FAPIs，如 68Ga-FAPIs在肿瘤显像中具有安全可靠、组织本底低等特点，并能对多种实体瘤进行显像，有望作为新的肿瘤广谱显像剂在临床应用发挥更大作用。该文就国内外FAPIs在肿瘤显像及诊断的最新进展做一综述。

目的:制备靶向成纤维细胞激活蛋白(FAP)的四聚体探针1，4，7，10－四氮杂环十二烷－1，4，7，10－四乙酸(DOTA)－4P[FAP抑制剂(FAPI)] 4，评价其在FAP表达阳性荷瘤裸鼠模型中的生物分布和PET显像，并探讨其用于FAP阳性肿瘤治疗的可行性。 方法:基于FAPI－46单体结构在4个FAPI活性基团之间各加入4个微型聚乙二醇(PEG)(PEG 3)，构建靶向FAP的四聚体探针4P(FAPI) 4，并经螯合剂DOTA偶联完成四聚体探针的 68Ga和 177Lu标记。通过体外细胞实验鉴定四聚体在体外对FAP结合性能。在FAP表达阳性的HT－1080－FAP荷瘤裸鼠模型中进行小动物PET显像和生物分布实验，并行核素靶向内照射治疗的实验研究(共39只)。肿瘤摄取数据比较行两独立样本 t检验分析；核素治疗中肿瘤体积数据的比较采用重复测量方差分析。 结果:细胞体外实验显示，DOTA－4P(FAPI) 4和单体FAPI－46的半数抑制浓度值相似(3.29和2.15 nmol/L)。PET显像及生物分布数据显示， 68Ga/ 177Lu标记的FAPI四聚体具有高度靶向FAP的特异性，且较其单体FAPI－46具有更高的肿瘤摄取及更持久的瘤内滞留时间：注射后48 h 177Lu－DOTA－4P(FAPI) 4和 177Lu－FAPI－46肿瘤摄取分别为(18.72±1.32)与(2.72±1.20)每克组织百分注射剂量率(%ID/g)( t＝15.55, P<0.001)。在核素治疗实验中， 177Lu－DOTA－4P(FAPI) 4较 177Lu－FAPI－46和对照组(100 μl生理盐水注射)显示出更好的抗肿瘤治疗效果：在治疗开始后第2天，四聚体治疗组肿瘤体积明显小于对照组(平均值差值67.19 mm 3， P＝0.049)；在治疗开始后第14天，四聚体治疗组肿瘤体积明显小于单体治疗组(平均值差值414.33 mm 3， P＝0.005)。 结论:与FAPI－46相比，FAPI四聚体DOTA－4P(FAPI) 4在肿瘤摄取和滞留方面均有较大幅度的提升， 177Lu－DOTA－4P(FAPI) 4有望成为一种有前景的放射性药物应用于FAP阳性肿瘤的核素内照射治疗。

目前已有多种影像学检查可用于肌肉骨骼感染的诊断。X光片作为常规检查，即便有时不能提供诊断性信息，但可提供感兴趣区的解剖概况，利于后续影像学方法的选择和诊断。MRI的灵敏度很高，可提供详细的解剖细节。骨显像可不受基础病变的影响，准确诊断骨髓炎。 67Ga主要用于脊柱骨髓炎的诊断。体外标记白细胞显像作为一种放射性核素检查方法，可用于糖尿病足骨髓炎和人工关节感染等复杂性骨髓炎的诊断，但不能用于诊断脊柱骨髓炎。抗粒细胞抗体和抗体片段具有一定的局限性，且不能广泛供应。 111In-生物素可用于脊柱骨髓炎的诊断。放射性标记抗菌肽泛素合成片段是一种有前景的特异性感染显像剂。 18F-脱氧葡萄糖(FDG)可用于脊柱骨髓炎的诊断，但其在糖尿病足骨髓炎和人工关节感染诊断方面的价值尚不明确。初步研究表明， 68Ga或可用于肌肉骨骼感染的诊断。 124I-fialuridine最初被认为可用作特异性感染显像剂，但随后的研究结果令人失望。PET/CT和SPECT/CT显像融合了解剖成像和功能显像，彻底改变了诊断影像学。这2种融合显像系统可提高诊断的准确性，并影响患者治疗方案的选择，从而重新定义了诊断学组在疑似或确诊感染和炎性反应患者中的价值。

目的:构建靶向透明质酸(HA)新型动脉粥样硬化(AS)示踪剂 68Ga－1，4，7－三氮杂环壬烷－1，4，7－三乙酸(NOTA)－CD44，并进行生物学评价及分子显像研究。 方法:选取小分子人重组CD44蛋白，在该蛋白羧基末端(C端)通过磺基化修饰后偶联双功能配体NOTA，合成靶向HA的核素标记分子探针 68Ga－NOTA－CD44。研究探针的标记率、体外稳定性等生物学性质，并对3只AS斑块模型小鼠及3只正常C57BL/6小鼠行 68Ga－NOTA－CD44 microPET/CT显像及病理对照研究。 结果:合成的探针 68Ga－NOTA－CD44放化纯大于99%，比活度为62.22 MBq/nmol；探针在PBS中稳定性良好，放置3 h放化纯大于90%；探针经静脉注射后主要经肾代谢，在肝、肺及血液中代谢依次减低。AS模型小鼠microPET/CT显像示，该探针注射后60 min腹主动脉斑块处摄取较高，SUV max与靶/本底比(TBR) max分别为1.14±0.02及4.95±0.93，具有一定的AS侵蚀斑块靶向性，与病理结果一致。 结论:新型分子探针 68Ga－NOTA－CD44的制备简便且标记率高，具有较好的理化性质及体内生物学性质，靶向显示AS侵蚀斑块的灵敏度高，其分子影像在早期无创识别AS侵蚀斑块方面具有良好应用前景。

通过影像学诊断和肽受体放射性核素治疗，核医学在胃肠胰腺神经内分泌肿瘤(GEP NETs)中扮演了重要角色。GEP NETs常被偶然诊断或在出现症状或激素综合征的基础上得以诊断。由于放射性核素显像具有功能显像的特征，可更准确地对GEP NETs进行分期及治疗选择。肿瘤分级有助于显像剂的选择。 111In-喷曲肽已成功用于分化好的(G1和G2)肿瘤；然而新型生长抑素类似物[如 68Ga-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸-酪氨酸3-奥曲肽(DOTATOC), 68Ga-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸- D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸8-奥曲肽(DOTATATE)， 68Ga-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸-1-萘丙氨酸3-奥曲肽(DOTANOC)和 64Cu-DOTATATE] PET/CT显像的灵敏度更高。 18F- L-6-氟-3，4-二羟基苯丙氨酸( 18F-FDOPA)作为另一种放射性药物，其灵敏度受肿瘤摄取、脱羧和贮存的胺前体的影响。 18F-FDOPA对回肠NETs的灵敏度最高，也有助于对胰岛素瘤的显像。 18F-脱氧葡萄糖(FDG)的高摄取与生长抑素类似物的低摄取通常提示低分化肿瘤(G3)。依据这些原则，该文讨论原发性和转移性GEP NETs诊疗方法的进展。

嗜铬细胞瘤和副神经节瘤(PPGL)是罕见的神经内分泌肿瘤，可导致心血管系统严重并发症。由于PPGL高度表达生长抑素受体(SSTR)，因此SSTR显像，特别是以 68Ga-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸- D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸8-奥曲肽(DOTATATE)为代表的生长抑素类似物PET/CT显像，已成为PPGL定位诊断以及全身转移评估的重要手段。转移性PPGL的治疗方法有限， 177Lu-DOTATATE肽受体放射性核素治疗(PRRT)为无法手术的PPGL患者提供了新的治疗选择，显示了良好的治疗效果。该文就SSTR显像与PRRT在PPGL诊疗中的应用进展进行综述。