目的:建立雪菊的质量检验方法,评价不同产地雪菊的抗氧化活性.方法:对12批雪菊进行性状及显微鉴别;参照2020年版《中华人民共和国药典》方法测定水分、总灰分、浸出物含量;紫外-可见分光光度法(UV-Vis)测定雪菊总黄酮含量;测定12批雪菊的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除率及对小鼠血清超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)浓度的影响;采用层次分析-变异系数法结合优劣解距离法评价不同产地雪菊抗氧化活性.结果:12批雪菊性状稳定,水分、总灰分为(6.92±0.02)％～(9.71±0.12)％、(5.90±0.03)％～(7.46±0.21)％,水溶性和醇溶性浸出物分别为(38.63±0.30)％～(45.78±0.07)％、(40.77±0.14)％～(46.55±0.24)％,雪菊总黄酮含量为(168.44±1.27)～(289.42±0.25)mg/g;12批雪菊抗氧化活性排序为S1(新疆克里阳)＞S8(云南丽江)＞S6(青海都兰)＞S2(新疆库尔勒)＞S7(云南昆明)＞S12(西藏拉萨)＞S5(青海西宁)＞S9(云南丽江)＞S3(新疆克里阳)＞S4(青海西宁)＞S11(西藏林芝)＞S10(西藏林芝).结论:初步拟定雪菊中水分、总灰分不超过12％、8％,水溶性浸出物、醇溶性浸出物均不少于30％,雪菊总黄酮含量不低于160mg/g.S1(新疆克里阳)、S8(云南丽江)和S6(青海都兰)的雪菊抗氧化活性较好.

目的 提升藏药川西小黄菊的质量标准.方法 参照2020年版《中国药典》四部通则,以7批不同来源的川西小黄菊为研究对象,对其进行性状、显微、薄层色谱鉴别及水分、总灰分、浸出物和含量测定研究.结果 川西小黄菊在性状、显微和薄层色谱鉴别方面均具有专属性特征;水分含量为9.18％～12.00％,总灰分含量为6.48％～7.98％,酸不溶性灰分含量为1.28％～1.62％,热浸法水溶性浸出物含量为25.32％～34.05％,建议暂定药材中水分、总灰分、酸不溶性灰分含量分别不得过13.0％、8.0％、1.8％,热浸法水溶性浸出物含量不得少于24.0％.川西小黄菊中总黄酮在18.892～113.352 mg·L-1(r=1.000)内与吸光度线性关系良好;平均回收率(n=6)为97.6％(RSD=2.4％),方法准确度良好;建议暂定川西小黄菊含总黄酮以芦丁(C27H30O16)计不得少于2.5％.结论 该研究结果可为川西小黄菊药材的质量控制和标准提高提供参考.

目的 合成姜黄素Knoevenagel衍生物并测定其油水分配系数,为该类衍生物的进一步研究提供依据.方法 以母体亚甲基为修饰位点,通过Knoevenagel缩合反应合成两个姜黄素衍生物 4-(2-噻吩叉基)(3a)和 4-(4-吡啶叉基)(3b),目标产物结构经核磁共振(NMR),红外吸收光谱(IR)、高分辨液质联用(HRLC-MS)确定,并通过高效液相色谱(HPLC)法测定 3a和 3b在正辛醇-水溶液中的油水分配系数.结果 成功合成姜黄素Knoevengel衍生物 3a和 3b,两者的油水分配系数(lgPap)分别为 0.96 和 0.82,与姜黄素(lgPap=3.85)相比,其水溶性更好.结论 相较于姜黄素,姜黄素Knoevenagel衍生物的水溶性增加,可为芳杂环叉基结构修饰提高姜黄素的生物利用度和药理活性提供实验依据.

目的:探讨β-谷甾醇对大鼠脑缺血再灌注损伤（CIRI）的影响及其机制是否与内质网应激（ERS）有关。方法:将应用改良Longa法制备CIRI模型成功的53只大鼠按随机数字表法分为模型组（ n=14）、β-谷甾醇低剂量组（ n=13）、β-谷甾醇中剂量组（ n=13）、β-谷甾醇高剂量组（ n=13），并取进行相同手术操作但不阻断大脑中动脉的12只大鼠作为假手术组。假手术组和模型组大鼠每天灌胃1 mL 5 g/L羧甲基纤维素钠，β-谷甾醇低剂量组、β-谷甾醇中剂量组、β-谷甾醇高剂量组大鼠每天分别灌胃1 mL 10、20、40 mg/kg β-谷甾醇（溶于5 g/L羧甲基纤维素钠中），连续给药14 d。给药结束后，采用Zea Longa 5分法进行大鼠神经功能评分，然后取脑组织，采用2，3，5-三苯基氯化四氮唑（TTC）染色法评估脑梗死体积，采用HE染色、Nissl染色、TUNEL染色评估脑损伤及神经元凋亡情况，采用水溶性四氮唑-1（WST-1）法检测脑组织中超氧化物歧化酶（SOD）含量，采用比色法检测脑组织中谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）含量，采用硫代巴比妥酸（TBA）法检测脑组织中丙二醛（MDA）含量，采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法及Western blotting法检测脑组织中RNA依赖的蛋白激酶样内质网激酶（PERK）、肌醇需求酶-1（IRE-1）、激活转录因子-6（ATF-6）、葡萄糖调节蛋白78（GRP78）、C/EBP同源蛋白（CHOP）和含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶（Caspase）-12的mRNA及蛋白表达。 结果:与假手术组比较，模型组大鼠的神经功能评分明显升高，脑梗死体积比明显升高，TUNEL阳性细胞率明显升高，SOD、GSH-Px含量明显降低，MDA含量明显升高，差异均有统计学意义（ P<0.05）；模型组大鼠脑组织中PERK、IRE-1、ATF-6、GRP78、CHOP和Caspase-12的mRNA和蛋白水平亦较假手术组明显升高，差异均有统计学意义（ P<0.05）。与模型组比较，β-谷甾醇低剂量组、β-谷甾醇中剂量组和β-谷甾醇高剂量组大鼠的神经功能评分明显降低，脑梗死体积比明显降低，TUNEL阳性细胞率明显降低，SOD、GSH-Px含量明显升高，MDA含量明显降低，差异均有统计学意义（ P<0.05）；β-谷甾醇低剂量组、β-谷甾醇中剂量组和β-谷甾醇高剂量组大鼠脑组织中PERK（mRNA：2.17±0.17、1.79±0.07、1.33±0.07，蛋白：5.11±0.52、2.91±0.26、1.98±0.17）、IRE-1（mRNA：1.75±0.18、1.65±0.08、1.32±0.08，蛋白：5.00±0.31、4.05±0.27、1.98±0.14）、ATF-6（mRNA：2.24±0.12、1.77±0.14、1.37±0.13，蛋白：4.93±0.45、4.04±0.30、3.10±0.20）、GRP78（mRNA：2.67±0.16、2.11±0.16、1.69±0.11，蛋白：5.02±0.38、2.97±0.26、2.05±0.22）、CHOP（mRNA：2.01±0.16、1.70±0.19、1.40±0.10，蛋白：4.92±0.39、4.02±0.27、3.08±0.22）和Caspase-12（mRNA：1.85±0.09、1.61±0.09、1.30±0.09，蛋白：3.03±0.20、2.19±0.11、1.82±0.11）的mRNA和蛋白水平亦较模型组（mRNA：2.99±0.28、2.27±0.12、2.57±0.21、3.46±0.20、2.50±0.23、2.35±0.16，蛋白：6.98±0.48、6.03±0.58、5.98±0.63、7.10±0.45、6.00±0.53、5.02±0.43）明显降低，差异均有统计学意义（ P<0.05）。 结论:β-谷甾醇可减轻大鼠CIRI，其机制可能与抑制ERS有关。

目的:构建一种新型阿霉素-壳聚糖乳酸盐纳米缓释载体用于骨肉瘤治疗研究。方法:2%乳酸水溶液制备水溶性的壳聚糖乳酸盐，pH 5.0的反应体系中，壳聚糖乳酸盐与TPP以10:1的投料比制备载阿霉素的壳聚糖乳酸盐纳米微粒（ChLa-Dox NPs），动态光散射（DLS）分析其粒径、多分散系数、Zeta电位，扫描电镜进行微观形貌学表征，ChLa-Dox NPs的生物学效应检测则通过缓释载体体外缓释动力学、MG63骨肉瘤细胞系细胞毒性实验、细胞迁徙能力及流式细胞术检测。结果:在pH 5.0及壳聚糖乳酸盐：TPP的投料比为10:1的反应条件下制备的ChLa-DoxNPs平均粒径为142.4±1.21 μm，多分散系数（PDI）为0.14±0.01，Zeta电位为+29.2 mV。ChLa-DoxNPs在体外10h时阿霉素达到缓释平台期，缓释12 h内阿霉素累积释放率为（69.4±2.6）%；MG63细胞系骨肉瘤细胞模型实验中，空载纳米微粒组细胞存活率为92.36±3.17%，而不同载药量的ChLa-Dox NPs组具备显著的骨肉瘤细胞杀伤作用。相比空载体组，ChLa-Dox NPs对骨肉瘤细胞迁徙能力有显著的抑制作用，明显促进骨肉瘤凋亡的发生[（凋亡率为（54.08±2.53%）]。结论:经改良制备的载阿霉素壳聚糖乳酸盐纳米微粒符合抗肿瘤纳米载体的理化特性要求，生物相容性好，体外缓释动力学及抗骨肉瘤相关分子-细胞生物学检测表明其具备较好的阿霉素缓释特性，体外能有效的抑制骨肉瘤细胞增殖、迁徙并促进其凋亡，具有较明确的临床转化前景。

目的:探索可见光量子点(QDs)作为载体靶向表皮生长因子受体(EGFR)用于三阴乳腺癌体外和在体靶向显像的可行性。方法:水溶性QDs与西妥昔单克隆抗体(Cetuximab)反应合成探针QD－Cetuximab，检测其形态、粒径、稳定性和发光特性。培养人乳腺癌细胞MDA－MB－468(EGFR＋)和MDA－MB－453(EGFR－)，与QD－Cetuximab和QDs温育进行细胞毒性实验、细胞显像和荧光定量分析。制备MDA－MB－468荷瘤裸鼠8只，经尾静脉注射100 μl QD－Cetuximab和QDs，观察不同时间点的显像结果和探针分布。采用两独立样本 t检验分析数据。 结果:电镜下QD－Cetuximab粒径为(40.34±2.44) nm，动态光散射(DLS)结果示其水合粒径为(57.85±4.69) nm，且结构稳定。QD－Cetuximab浓度≤50 nmol/L时，细胞相对存活率>90%；而当浓度增至100 nmol/L，细胞相对存活率降至(72.52±4.91)%。MDA－MB－468经QD－Cetuximab温育后发出的红色荧光比MDA－MB－468用QDs温育和MDA－MB－453用QD－Cetuximab、QDs温育的均强，标准化后的荧光强度定量分析显示QD－Cetuximab组荧光强度是QDs组的5.1倍(863.36/169.97)。流式细胞分析示MDA－MB－468摄取QD－Cetuximab和QDs均随其浓度增加而增加，但前者明显高于后者( t值：12.25～38.11，均 P<0.05)，25、50、100和200 nmol/L浓度下QD－Cetuximab组的平均荧光强度与QDs组的比值分别为5.4、6.9、7.4和6.2。QD－Cetuximab和QDs探针在体内都主要聚集在肝，在肝发出荧光的背景下肿瘤发出的荧光不明显，但离体瘤组织可见荧光，QD－Cetuximab组和QDs组的离体瘤组织荧光强度分别为(2.46±0.60)×10 4和(1.29±0.05)×10 4( t＝3.392， P＝0.015)。 结论:偶联Cetuximab的QDs增加了对表达EGFR的三阴乳腺癌细胞的靶向能力；QD－Cetuximab在三阴乳腺癌裸鼠离体成像效果尚可，但需进一步修饰，减少肝摄取。

麻醉工作者一直在探索理想的镇静药物——水溶性、无刺激、无蓄积、起效快、可控性高、肝肾功能损伤小以及较轻的心血管和呼吸抑制作用 [1]。目前临床常用镇静药物为咪达唑仑、右美托咪定、依托咪酯和丙泊酚等，但均存在不容忽视的安全性问题。瑞马唑仑是一种新型的苯二氮 类药物 [2]，已广泛用于无痛内镜诊疗术镇静与全麻诱导及维持，该药或可成为理想的镇静药物。本研究就瑞马唑仑近期临床应用的研究进展进行了综述。

目的:比较不同采收时间的黄芪质量，并修订《中华人民共和国药典》中黄芪含量测定指标。方法:采用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱（4.6 mm×150 mm，5 μm），以乙腈-纯水溶液为流动相，梯度洗脱，蒸发光散射检测器漂移管温度60 ℃，气压30 psi，增益800 ℃，流速1.0 ml/min，柱温30 ℃，进样量20 μl检测黄芪皂苷类成分含量；以乙腈-0.2%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，流速1.0 ml/min，检测波长260 nm，柱温30 ℃，进样量10 μl，检测黄芪黄酮类成分含量。考察黄芪皂苷Ⅰ的提取方式和提取时间，并检测12批不同产地黄芪中黄芪皂苷Ⅰ含量，确定其作为黄芪含量测定指标的限定范围。依据2020年版《中华人民共和国药典》四部中的烘干法、总灰分测定法、冷浸法测定黄芪水分、总灰分、水溶性浸出物。结果:不同产地春、秋采收的黄芪总皂苷含量差异不明显，总黄酮含量有明显差异。除H11外，其余各批次黄芪中黄芪皂苷Ⅰ含量≥0.05%，故拟定黄芪皂苷Ⅰ含量限定范围为≥0.05%。12批黄芪水分、总灰分、水溶性浸出物的结果均符合《中华人民共和国药典》黄芪项下的相关规定。结论:以在秋季采收的黄芪活性成分含量较高，质量较佳。建议新版《中华人民共和国药典》可将黄芪项下含量测定指标中的黄芪甲苷修订为黄芪皂苷Ⅰ。

丹参是传统的活血化瘀中药，被广泛用于心脑血管疾病及纤维化的治疗。丹参主要含有脂溶性二萜醌类和水溶性酚酸类两大活性成分，具有很强的抗炎、抗氧化应激、清除氧自由基和抑制纤维化的能力。许多研究结果表明，丹参及其活性成分能有效治疗各种神经系统损害。本文对此作一综述并对其作用机制进行深入探讨和总结，希望能为神经系统疾病的治疗提供新的思路。

目的:分析我国南北两城市深圳和太原市大气细颗粒物（PM 2.5）主要成分及其污染来源。 方法:采集2017至2018年深圳和太原市空气中PM 2.5样品，用电感耦合等离子体质谱法测定铅（Pb）、铝（Al）、砷（As）等10种金属元素浓度，用离子色谱法测定氟化物（F -）、氯化物（Cl -）、硫酸盐（SO 42-）等10种水溶性离子浓度，用高效液相色谱法测定萘、苊烯、苊等16种多环芳烃（PAHs）浓度，用碳质分析仪测定有机碳（OC）与元素碳（EC）含量；采用因子分析法分析PM 2.5的污染来源。 结果:太原市PM 2.5样品中Pb、锰（Mn）、As、镍（Ni）、F -、OC、EC浓度明显高于深圳市，钠盐（Na +）、Cl -、磷酸盐（PO 43-）浓度低于深圳市（ P<0.05）；除萘外，太原市PM 2.5样品中其余PAHs浓度均高于深圳市（ P<0.05）。深圳市PM 2.5样品中金属元素与水溶性离子污染来源由工业排放/机动车尾气因子（42.64%）、建筑/土壤因子（34.22%）和海洋因子（17.93%）构成，PAHs主要来源于燃油与机动车尾气因子（38.58%）、燃煤因子（30.78%）、生物质燃烧因子（24.38%）。太原市PM 2.5样品中金属元素与水溶性离子来自建筑因子（30.26%）、燃油燃煤因子（24.58%）、二次粒子/土壤因子（22.03%）及工业因子（18.89%），PAHs主要来自燃油与机动车尾气因子（54.71%）、燃煤因子（43.54%）。 结论:深圳和太原市PM 2.5成分存在较大差异，需要进一步加强企业的环境健康管理，根据各地污染来源有针对性进行治理。