目的:应用血流向量成像的相对压成像(RPI)技术评估高血压患者在舒张期不同时相的左心室内压差(IVPDs)和压力梯度(IVPGs)的变化，探讨其对不同左心室构型的高血压患者舒张功能的诊断价值。方法:入选2020年4月至2021年3月在哈尔滨医科大学附属第二医院门诊就诊的高血压患者180例作为高血压组，根据相对室壁厚度(RWT)和左室质量指数(LVMI)分为正常构型组(NG组，62例)、向心重构组(CR组，62例)及向心肥厚组(CH组，56例)；另选取同期61例健康志愿者为对照组。采集临床资料和超声心动图参数并比较四组间各参数的差异。采用RPI技术测得舒张期四个时相的IVPDs和IVPGs，包括等容舒张期(IR)、快速充盈期(RF)、减慢充盈期(SF)和心房收缩期(AC)。比较四组间舒张各期IVPDs和IVPGs的差异并分析其与超声心动图参数的相关性，利用ROC曲线分析RPI参数对高血压NG组患者舒张功能减低的诊断效能。结果:高血压各亚组在舒张期各时相中的IVPDs和IVPGs的绝对值大于对照组(均 P<0.001)，其中IVPDs-IR和IVPGs-IR在四组间两两比较差异有统计学意义(均 P<0.001)。IVPDs-IR和IVPGs-IR与舒张功能参数E/e′具有相关性( rs＝-0.615、-0.605，均 P<0.001)。IVPDs-IR和IVPGs-IR对NG组患者的舒张功能减低具有很好的诊断效能，截断值分别为<-0.705 mmHg(AUC＝0.935， P<0.001)、<-0.130 mmHg/cm(AUC＝0.926， P<0.001)。 结论:RPI技术可以精准评估不同构型高血压患者不同程度舒张功能变化，其参数IVPDs-IR、IVPGs-IR可作为无创性早期诊断高血压患者舒张功能减低的潜在新指标，对临床及时干预及逆转心室重构治疗具有重要意义。

目的 对肾茶(Clerodendranthus spicatus(Thunb.)C.Y.Wu ex H.W.Li)地上部分的化学成分进行研究,进一步丰富其物质基础.方法 采用加热回流提取法对肾茶的干燥地上部分进行提取,联合应用硅胶、ODS及高效液相色谱等多种色谱法对肾茶地上部分提取物的化学成分进行分离纯化,结合圆二色光谱、核磁、质谱等波谱技术以及化学反应的方法,鉴定化合物的结构,确定其绝对构型.结果 从肾茶地上部分分离鉴定了7 个丹参素衍生物,分别为(R)-迷迭香酸(1)、(R)-迷迭香酸甲酯(2)、(R)-迷迭香酸乙酯(3)、2R-羟基-3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯(4)、2R-羟基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸(5)、2R-羟基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸甲酯(6)和 2R-羟基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸乙酯(7).结论 化合物4 为首次从肾茶属植物中分离得到.此外,发现对于α-羟基羧酸类化合物,即使是只有一个手性中心,也不能仅仅通过旋光值的比对确定其绝对构型.本文所提供的方法为该类成分构型的研究提供了借鉴.

目的 研究毛相思子Abrusmollis去除荚果后的干燥全草(毛鸡骨草)的化学成分及其体外抗炎活性.方法 综合运用硅胶、ODS反相柱色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据高分辨质谱,核磁共振波谱数据以及与文献对比进行结构鉴定,通过电子圆二色谱(electronic circular dichroism,ECD)数据分析确定化合物1和2的绝对构型.采用Griess法测定化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠RAW264.7巨噬细胞产生一氧化氮(NO)的抑制活性.结果 从毛鸡骨草甲醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为(αR)-α,4,2',4'-四羟基-3-甲氧基二氢查耳酮(1)、(αR)-α,4,2',4'-tetrahydroxydihydrochalcone(2)、(+)-甘草素(3)、mucunoneC(4)、(+)-medicarpin(5)、abrusprecatin A(6)、7,4'-dihydroxy-8-methoxyisoflavone(7)、7,3'-dihydroxy-6,4'-dimethoxyisoflavone(8)、7,3'-dihydroxy-8,4'-dimethoxyisoflavone(9)、alopecuroides A(10)、hypaphorine(11)、7,8-二甲苯基蝶碇-2,4-(1 H,3H)-二酮(12).化合物 3、4、7 和 10 对 LPS 诱导的RAW264.7 细胞 NO 生成有抑制作用,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值为 7.39～20.09 μmol/L,其中化合物7对NO生成的抑制活性相对较好,IC50值为7.39μmol/L.结论 化合物1为1个新的二氢查耳酮,命名为毛鸡骨草素;化合物2和10为首次从相思子属植物中分离得到.化合物3、4、7和10具有潜在的抗炎活性.

目的 研究中麻黄Ephedra intermedia的化学成分.方法 采用Toyopreal HW-40C、Sephadex LH-20、硅胶和半制备高效液相等多种色谱学技术分离得到单体化合物,并根据其理化性质和波谱学数据鉴定其结构,并通过建立C48/80诱导RBL-2H3细胞脱颗粒体外模型,对中麻黄中所得单体化合物进行体外抗哮喘活性筛选.结果 从中麻黄50％丙酮提取物中分离得到21个化合物,分别鉴定为3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸乙酯(1)、3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸甲酯(2)、儿茶酚(3)、苯甲酸(4)、5-(4-羟基苯基)-2-戊烯酸(5)、(+)-rhododendrol(6)、frambinone(7)、香草乙酮(8)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯(9)、3,4-二羟基苯乙醇(10)、姜酮(11)、原儿茶酸(12)、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸(13)、丁香酸(14)、3-hydroxy-4-methoxy-benzene carboxylic acid(15)、香草酸(16)、丁香酸甲酯(17)、4-羟基-3-甲氧基苯丙酮(18)、去甲丁香色原酮(19)、5-(3,4-dihydroxyphenyl)-γ-valerolactone(20)、2-guaiacylpropane-1,3-diol(21).对所得单体化合物进行体外抗哮喘活性筛选,结果显示,与模型组相比,在给药10μmol/L条件下,化合物5、18、19能够显著抑制β-氨基己糖苷酶的释放(P＜0.05、0.01),化合物4、6、8、11、20、21能够轻微抑制β-氨基己糖苷酶的释放.结论 化合物1和2为2个首次确定绝对构型的新天然产物,化合物3、5～15、17～21首次从该植物中分离得到,其体外抗哮喘活性筛选结果表明,在给药10 μmol/L条件下,化合物5、18、19能够显著改善RBL-2H3脱颗粒现象,化合物4、6、8、11、20、21能够轻微改善RBL-2H3脱颗粒现象.

凉粉草是岭南地区常用的药食两用植物,具有广泛的药理活性,但其化学成分研究尚不充分.该研究运用多种现代色谱分离技术,从凉粉草地上部位的95％乙醇提取物中分离得到了2个化合物,综合使用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HR-ESI-MS)、一维和二维核磁共振技术(1D NMR和2D NMR)、单晶X射线衍射技术(SC-XRD)等结构鉴定方法确定了它们的绝对构型,为2个新的倍半萜苯甲酰酯类化合物,并分别命名为凉粉草醇甲(mesonanol A)和凉粉草醇乙(meso-nanol B).药理活性评价结果显示,2个新化合物均未表现出明显的抗病毒和抗炎活性.

目的 培养(S)-2-(Boc-氨基)-3-[(S)-2-氧代-3-吡咯烷基]丙酸甲酯单晶,并进行晶型表征和立体结构确证.方法 用醋酸乙酯-甲基叔丁基醚(1∶1)体系培养单晶,并采用热重法、差示扫描量热法、粉末X射线衍射和单晶X射线衍射分析.结果 制备得到无色块状晶体;样品熔点约为 114℃;该晶胞属于正交晶系,空间群为P212121,分子式为C13H22N2O5,相对分子质量为 286.33,晶体密度为 1.152 mg/mm3,绝对构型为S,S构型.结论 确定了(S)-2-(Boc-氨基)-3-[(S)-2-氧代-3-吡咯烷基]丙酸甲酯的立体构型,培养的晶体为非水合物和溶剂化物.

目的 研究大苞鞘石斛Dendrobium wardianum茎中的酚类化学成分.方法 运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备液相色谱和制备薄层色谱等分离技术进行分离纯化.通过1H-NMR、13C-NMR、X射线单晶衍射、质谱等波谱数据和理化性质对化合物结构进行鉴定.结果 从大苞鞘石斛茎中共分离得到31个酚类化合物,分别鉴定为4-羟基-3,3',5'-三甲氧基联苄(1)、denbinobine(2)、柚皮素(3)、3,3'-二羟基-5,5'-二甲氧基联苄(4)、3,4'-二羟基-5-甲氧基联苄(5)、5,7-二羟基色原酮(6)、dihydrotricin(7)、4,5-二羟基-3,7-二甲氧基-9,10-二氢菲(8)、1,4,7-三羟基-5-甲氧基芴酮(9)、二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯(10)、4,4'-二羟基-3,5-二甲氧基联苄(11)、(+)-丁香脂(12)、(+)-杜仲树脂酚(13)、N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺(14)、丁香酸(15)、二氢松柏醇(16)、苜蓿素(17)、3,5,4'-三羟基-3'-甲氧基联苄(18)、threo-7-O-ethyl-9-O-(4-hydroxyphenyl)propionyl-guaiacylglycerol(19)、balanophonin(20)、ω-hydroxypropioguaiacone(21)、对羟基苯甲醛(22)、3-hydroxy-l-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)propan-1-one(23)、(-)-铁皮石斛素 B(24)、(+)-铁皮石斛素 B(25)、dendrowillol A(26)、香草醛(27)、dihydro-p-cinnamic acid(28)、p-hydroxyphenethyl trans-ferulate(29)、对羟基苯甲酸(30)、对羟基肉桂酸(31).结论 首次获得了铁皮石斛素B的单晶并通过X射线单晶衍射,发现该化合物为一对外消旋体,其绝对构型分别为2S,3S和2R,3R,并对铁皮石斛素B进行了手性拆分.化合物20、25首次从石斛属植物中分离得到,化合物5、6、14、19、24、26、29、31均为首次从大苞鞘石斛中分离得到.

目的 研究沉香Aquilariae Lignum Resinatum的2-(2-苯乙基)色酮类成分及其胃黏膜上皮细胞保护活性.方法 采用硅胶和ODS等多种色谱技术对沉香中2-(2-苯乙基)色酮进行分离纯化,结合波谱数据及其理化性质对化合物进行结构鉴定;采用牛磺胆酸诱导人胃黏膜上皮细胞GES-1损伤模型对分离得到的单体化合物进行胃黏膜保护活性筛选.结果从沉香醋酸乙酯萃取部位中分离得到5个化合物,分别鉴定为(5R,6S,7S)-5,6,7-三羟基-2-苯乙基-5,6,7,8-四氢-4H-色烯-4-酮(1)、(6S,7S,8S)-6,7,8-三羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基)-5,6,7,8-四氢-4H-色烯-4-酮(2)、oxidoagarochromone C(3)、rel-(1aR,2R,3R,7βR)-1a,2,3,7β-tetrahydro-2,3-dihydroxy-5-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-7H-oxireno[f][1]benzopyran-7-one(4)、沉香色酮J(5).化合物3～5在20μmol/L浓度时,相对模型组细胞存活率分别提高(27.17±4.38)％、(16.02±2.95)％和(14.84±2.86)％.结论 化合物1为新化合物,命名为四氢色酮N,通过计算电子圆二色谱(electronic circular dichroism,ECD)确定了其绝对构型.化合物3～5能显著改善牛磺胆酸诱导的人胃黏膜上皮细胞GES-1损伤,表现出一定的胃黏膜上皮细胞保护活性.

目的 研究海绵共附生链霉菌Streptomyces parvulus 162432的化学成分.方法 采用十八烷基硅烷键合硅胶填料(ODS)中压柱色谱和半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化,得到的单体化合物采用HR-ESI-MS、NMR以及文献比对等方法进行鉴定,新化合物的绝对构型通过计算NMR和圆二色谱(ECD)确定.结果 从菌株Streptomyces parvulus 162432中分离纯化了 9个环二肽类化合物,包括1个新化合物链霉菌二肽A(1)和8个已知化合物:环-(D-顺式-羟脯氨酸-L-苯丙氨酸)(2)、环-(D-脯氨酸-D-苯丙氨酸)(3)、环-(L-羟脯氨酸-L-亮氨酸)(4)、环-(L-羟脯氨酸-D-亮氨酸)(5)、环-(D-脯氨酸-L-亮氨酸)(6)、环-(L-脯氨酸-D-亮氨酸)(7)、环-(D-脯氨酸-L-异亮氨酸)(8)、环-(L-亮氨酸-D-缬氨酸)(9).对分离得到的化合物1～9进行肿瘤细胞增殖细胞毒和抗菌活性评价,活性结果显示,化合物1～9在10 μg/mL下对肿瘤细胞增殖均未显示出明显的细胞毒活性;化合物9对苏云金芽孢杆菌显示抑菌活性,最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)为25 μg/mL.结论 化合物1为新化合物,化合物2和4～9为首次从链霉菌Streptomyces parvulus中分离得到,化合物9具有一定的抗菌活性.

目的 研究盘龙参Spiranthes sinensis根的化学成分.方法 采用95％乙醇回流提取,石油醚萃取获得萃取物,运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离制备,采用波谱学方法鉴定化合物结构.采用计算电子圆二色谱法(ECD)判定新化合物的绝对构型.体外考察化合物对棕榈酸诱导MIN6细胞损伤后的细胞活力影响.结果 从盘龙参根乙醇提取物石油醚萃取部位中分离得到11个化合物,分别鉴定为(R)-2'-(2,4-二甲氧基-8-{4'-羟基-5',6'-二甲基-四氢呋喃[7,8]}-9,10-二氢菲)(1)、红门兰酚(2)、spiranthesphenanthrene A(3)、2-methoxy-4,7-dihydroxy-6-isopentenyl-9,10-dihydrophenanthrene(4)、3,5-二羟基-4',7-二甲氧基黄酮(5)、樱花素(6)、5-羟基-3,7,3',4'-四甲氧基黄酮(7)、5-hydroxy-4'-[(2-isopentenyl)oxy]-3,7,3'-trimeoxyflavone(8)、hydroxydihydro-bovolide(9)、原儿茶醛(10)、β-谷甾醇(11).活性测试结果显示化合物1(0.39～25μmol/L)或11(12.5～50 μmol/L)与棕榈酸共同处理后的各组细胞增殖活力均明显增强.结论 化合物1为新的二氢菲类化合物,命名为盘龙参醇A;化合物6～7、9～10为首次从绶草属中分离得到;化合物1和11能够拮抗棕榈酸对MIN6细胞的损伤作用,促进细胞的生长和增殖.