目的 基于响应面设计优化药桑葚总黄酮的提取工艺,比较新疆不同产地药桑葚总黄酮含量的差异及其与抗氧化活性间的关系.方法 通过单因素实验考察乙醇体积分数、料液比、超声功率和超声时间对药桑葚总黄酮含量测定的影响,采用Box-Behnken响应面设计优化得出最优提取工艺参数.同时以羟自由基清除能力、铁离子还原能力等抗氧化活性指标评价药桑葚的体外抗氧化活性.结果 最佳提取工艺为乙醇体积分数45％、料液比1∶20g/mL、超声功率300W、超声时间60 min,该条件下,6个产地药桑葚的总黄酮含量库车市＞喀什市＞库车乌恰镇＞和田市＞英吉沙县＞于田县,其中库车市的药桑葚总黄酮含量为(27.159±0.091)mg/g,不同产地药桑葚总黄酮含量差异具有统计学意义(P＜0.05).体外抗氧化活性分析显示,库车市与和田市的药桑葚抗氧化活性较强,各产地药桑葚的羟自由基清除能力、铁离子还原能力和总抗氧化能力差异具有统计学意义(P＜0.05).相关性分析发现,药桑葚的总黄酮含量与抗氧化能力具有相关性,可加强羟自由基清除作用.结论 超声波辅助法提取药桑葚总黄酮简便,所建模型拟合度高,能够较好地比较新疆不同产地药桑葚总黄酮的含量.

目的 基于网络药理学和分子对接技术探讨药桑总黄酮治疗肝癌的作用机制.方法 通过中国知网、万方数据知识服务平台、维普中文期刊服务平台、PubMed以及SwissADME等数据库预测并筛选药桑总黄酮活性成分及靶点信息.通过在线人类孟德尔遗传数据库(OMIM)和GeneCards数据库获取肝癌疾病靶点及药桑有效黄酮类成分与肝癌的交集基因,将交集基因导入STRING数据库后构建蛋白质相互作用(PPI)网络,通过Cytoscape 3.9.1软件预测核心蛋白并构建"药物-药效成分-靶点"网络图.通过Metascape数据库和微生信对作用靶点进行基因本体(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析.运用AutoDock-Tools软件将核心成分与关键靶点进行分子对接.结果 药桑有效黄酮类成分共21种,基于主要活性成分筛选获得293个靶点,肝癌疾病靶点8949个,取交集获得270个靶点,其中关键靶点为非受体酪氨酸激酶SRC、磷脂酰肌醇-3激酶调节亚基1(PIK3R1)、磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶催化亚基α(PIK3CA)、热休克蛋白90α家族A类成员1(HSP90AA1)、蛋白激酶B(AKT)、淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(LCK)、表皮生长因子受体(EGFR)、Janus激酶2(JAK2)、细胞周期蛋白依赖性激酶1(CDK1)、蛋白酪氨酸激酶2(PTK2).飞燕草色素、木犀草素、山奈酚可能是药桑总黄酮治疗肝癌的关键成分.GO功能富集分析显示,交集基因主要参与蛋白质磷酸化、细胞对各物质的反应、酶活性、酶结合、蛋白质结合等.KEGG通路富集分析显示,磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/AKT、Ras、erb-b2受体酪氨酸激酶(ERBB)、细胞衰老等信号通路可能是药桑总黄酮治疗肝癌的重要信号通路.结论 药桑总黄酮治疗肝癌的核心靶点是SRC、PIK3R1、PIK3CA、HSP90AA1、AKT等,药桑总黄酮可能通过多靶点、多成分、多途径治疗肝癌.

目的:观察桑寄生总黄酮(TFHT)对佐剂性关节炎大鼠的药理作用.方法:雄性SD大鼠,测量1次/7 d足趾肿胀度及进行1次关节评分.第22天给药后将大鼠处死,取左后足踝关节(除正常给药组大鼠外)做病理切片观察;酶联免疫吸附测定法测定血清中TNF-α、IL-10、IL-6的含量.结果:TFHT高、中剂量组能够明显改善佐剂性关节炎组大鼠足趾肿胀程度及大鼠全身症状;降低免疫器官系数;降低血清中IL-6、TNF-α的含量,升高IL-10的含量;病理切片显示踝关节软骨破坏明显减轻,渗出物及血管翳生成减少或无;提示桑寄生总黄酮具有显著的祛风湿和逆转骨关节破坏的作用.结论:桑寄生总黄酮具有明显的祛风湿作用,其作用机制与降低血清中IL-6、TNF-α的含量,升高IL-10的含量有关.

目的:优选白龙清热胶囊处方药材的最佳提取工艺.方法:建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定处方药味中龙胆苦苷、桑皮苷A、栀子苷、秦皮乙素、蒙花苷、甘草苷等指标性成分的含量.采用UV法测定总黄酮含量.以各指标性成分的提取率、总黄酮含量和浸膏得率作为评价指标.采用正交试验设计法,考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、浸泡时间对处方原料药材提取效果的影响;采用层次分析法确定权重系数,综合评价实验结果.结果:建立了以龙胆苦苷、桑皮苷A、栀子苷、秦皮乙素、蒙花苷、甘草苷为指标性成分的HPLC同步测定方法;6种成分分别在7.36～73.60、0.96～9.60、9.28～92.80、4.64～46.40、2.24～22.40、0.8～8.0 μg·mL-1浓度范围内呈良好的线性关系(r为0.999 7～0.999 9),加样回收率为99.31％～102.1％,RSD均小于3.0％;龙胆苦苷、桑皮苷A、总黄酮、栀子苷、秦皮乙素、蒙花苷、甘草苷、干膏率的权重系数分别为0.250 1,0.250 1,0.1601,0.098 3,0.098 3,0.098 3,0.027 9,0.016 9;综合评价后确定的白龙清热胶囊最佳提取工艺条件为用70％乙醇为提取溶剂,药液比为1:10,浸泡时间2h,提取2次,每次2h.结论:优化的提取工艺方法可行、工艺稳定、重复性好,保证了白龙清热胶囊处方中各味药材中有效成分的提取,可适用于工业生产.

目的:制备一种新型的桑叶不溶超微颗粒剂,并建立其质量标准.方法:桑叶分别经复合纤维素酶提取法提取总黄酮和总糖成分,经超微粉碎法制备桑叶超微粉,以玉米朊为粘合剂将桑叶提取物和超微粉混合制成不溶性颗粒剂.在质量标准研究中,采用薄层色谱法进行定性鉴别,紫外可见-分光光度法对颗粒中总糖和总黄酮进行定量.结果:复合纤维素酶提取桑叶总糖、总黄酮,联用超微粉碎工艺制备成不溶性超微颗粒剂后,总糖、总黄酮的溶出速度提高1.6和1.2倍;与对照药材的TLC图谱对比,在相同比移值的位置上有相同颜色的荧光斑点;成品中总糖、总黄酮的含量分别为33.5％和4.1％.结论:复合纤维素酶联用超微粉碎技术能增加桑叶总糖和总黄酮的提取率,制备得到的不溶超微颗粒剂具有有效成分溶解速度快、颗粒外形保持完整的特点,工艺合理、可行.建立的定性及定量方法简便可行、重复性好,能有效地控制产品质量.

目的:探讨桑寄生总黄酮祛风湿的功效物质在佐剂型关节炎模型大鼠体内的组织分布及药动学研究.方法:雄性SD大鼠54只,分为正常给药组和佐剂型关节炎组,通过注射弗式完全佐剂建造佐剂型关节炎模型.第9天开始给予桑寄生总黄酮(TFTC)360mg/kg,连续给药22d,末次给药后按不同时间点取血,并取出心、肝、脾、肺、肾、胃、大肠、小肠、脑等组织.HPLC法测定各大鼠血液和组织中芦丁、萹蓄苷、槲皮苷的含量,并用DAS 3.0处理分析药动学参数.结果:在佐剂型关节炎模型大鼠组织中,维持时间比较结果是槲皮苷为肝=肾=心=脑=脾=小肠＞大肠=肺＞胃＞血清,萹蓄苷为肾=胃＞小肠=脑＞心.槲皮苷在组织中的AUC0-t依次为胃＞肾＞肝＞脾＞小肠＞脑＞心＞肺＞大肠＞血清,萹蓄苷在组织中的AUC0-t依次为胃＞肾＞小肠＞脑＞心,芦丁只在血清和胃里有少量分布.在正常给药组大鼠组织中,维持时间比较结果是槲皮苷为胃＞肾＞肝＞小肠＞脾＞脑＞肺＞心＞大肠＞血清,萹蓄苷为:肾＞胃＞心＞小肠.槲皮苷在组织中的AUC0-t依次为胃＞肾＞肝＞小肠＞脾＞脑＞心＞肺＞大肠＞血清,萹蓄苷在组织中的AUC0-t依次为:胃＞肾＞小肠＞心,芦丁只在胃里有少量分布.结论:萹蓄苷与槲皮苷是桑寄生总黄酮祛风湿的功效物质,其中,槲皮苷是桑寄生黄酮归经和祛风湿功效的重要物质基础.证实了桑寄生总黄酮是桑寄生祛风湿作用的有效部位.萹蓄苷和槲皮苷的组织分布与桑寄生归肝、肾经的传统认识相吻合.

目的 探讨清炒法与中药物性相关性,以及主成分含量和指标性成分含量的相关性.方法 分别测定桑寄生不同清炒法炮制品的物性参数并采用紫外分光光度法测定总黄酮含量,通过数据处理分析清炒法炮制对桑寄生物性及总黄酮含量的影响.结果 桑寄生生品中总黄酮含量为0.225 8 mg/g,粗纤维含量44.31％;桑寄生炒黄中总黄酮含量为0.175 3 mg/g,粗纤维含量40.06％;桑寄生炒焦中总黄酮含量为0.143 5mg/g,粗纤维含量38.88％;桑寄生炒炭中总黄酮含量为0.019 4mg/g,粗纤维含量37.58％.桑寄生总黄酮含量与细粉堆密度、细粉pH值成显著负相关.结论 桑寄生不同清炒法炮制品在物性参数及有效成分含量存在差异.

目的 探讨桑白皮总黄酮改善高脂血症并高尿酸血症相关肾病的作用机制.方法 选取桑白皮总黄酮提取物(TFMC)中有效成分桑辛素及尿酸相关基因,将桑辛素与同源建模所得的URAT1蛋白结构进行分子对接.将40只SD大鼠随机分为对照组、模型组、TFMC组(1.0 g/kg)和苯溴马隆组(6.25 mg/kg).采用高脂饲料喂养联合ig腺嘌呤加乙胺丁醇的方法制备高脂血症并高尿酸血症模型.各给药组大鼠ig给药16周后,检测大鼠血清中血糖(Glu)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、尿酸(UA)、肌酐(CRE)、尿素氮(BUN)水平;苏木素-伊红染色观察肾脏病理改变;实时荧光定量PCR (qRT-PCR)检测肾脏组织白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、尿酸盐阴离子交换转运体1(URAT1)、有机阴离子转运体1(OAT1) mRNA的表达.结果 TFMC主要成分桑辛素与URAT1对接打分较高,提示桑辛素可能是TFMC中改善高脂血症并高尿酸血症相关肾病的主要活性成分.药物干预16周后,与对照组比较,模型组大鼠血清中Glu、TC、TG、LDL-C、UA、CRE、BUN水平均显著升高,HDL-C水平显著降低(P＜0.05、0.01).与模型组比较,TFMC组大鼠和苯溴马隆组Glu、TC、TG、LDL-C、UA、CRE、BUN水平均显著下降,HDL-C水平显著升高(P＜0.05、0.01).HE染色结果显示,与对照组比较,模型组大鼠肾小管上皮细胞发生肿胀及坏死,肾小管中可见明显的蛋白管型.TFMC组部分肾小管上皮细胞有轻微肿胀,周围未见炎性细胞浸润.苯溴马隆组大鼠肾皮质、髓质结构清晰,肾小球未见增生或萎缩,管腔中未见管型,肾间质未见炎性细胞浸润.qRT-PCR结果显示,与对照组比较,模型组大鼠肾组织IL-6、TNF-α、URAT1 mRNA表达水平均显著升高,OAT1 mRNA表达水平显著降低(P＜0.05).与模型组比较,TFMC组大鼠肾组织IL-6、TNF-α、URAT1 mRNA表达水平显著降低,OAT1 mRNA表达水平显著升高(P＜0.05、0.01).结论 TFMC改善高脂血症并高尿酸血症相关肾病可能与其调节IL-6、TNF-αt、URAT1、OAT1 mRNA等有关,URAT1可能是其潜在靶点,分子虚拟对接和动物实验结果具有一定的相似性,为进一步探讨TFMC改善高脂血症并高尿酸血症相关肾病提供理论基础,为后续分子机制深入研究提供参考.

[目的]研究桑葚提取物和桑葚果汁粉中总黄酮、总花青素含量分布,并比较其润肠通便活性.[方法]分别以芦丁和矢车菊素-3-0-葡萄糖苷(C3G)为标准品,利用紫外分光光度法测定总黄酮和总花青素的含量;以小鼠为研究对象,采用复方地芬诺酯建立小鼠便秘模型,连续给药灌胃7d,采用酚红测定方法观察受试样品对小肠推进影响.[结果]桑葚提取物中总黄酮含量为79.48％,总花青素含量为27.01％;桑葚果汁粉中总黄酮的含量为0.15％,总花青素的含量为0.13％;给药7d后,与模型组相比,桑葚提取物高剂量组(1 g/kg)可以显著提高复方地芬诺酯所致便秘模型的小鼠小肠酚红推进率(P＜ 0.05、0.01),而桑葚果汁粉高剂量组(1.5 g/kg)对复方地芬诺酯所致便秘模型的小鼠小肠酚红推进率的提高无显著性.[结论]桑葚提取物中总黄酮和总花青素的含量远远高于桑葚果汁粉,且其润肠通便的效果也明显优于桑葚果汁粉,说明桑葚润肠通便的功效与其黄酮类成分的含量有关.

桑白皮为桑科植物桑的干燥根皮,是临床常用中药,其性甘、寒,归肺经,具有泻肺平喘、利尿消肿之功,主治肺热喘咳、水肿胀满、尿少、面目肌肤浮肿等证,临床上主要用于呼吸系统、泌尿系统感染以及糖尿病的治疗.近年来,桑白皮的药理作用研究取得较大进展.该文检索并查阅了近些年来桑白皮在药理作用方面的文献,并对其进行总结和归纳.目前的研究表明,桑白皮除传统功效所对应的镇咳、祛痰、平喘、利尿等药理作用外,还具有镇痛、抗炎、降血糖、舒张心血管、抗病毒、抗癌、免疫调节、抗氧化、抗过敏等多种药理作用,其中桑白皮总黄酮具有较强的药理活性,这些拓展、延伸研究对桑白皮深入开发具有宝贵的参考价值.本文综述了桑白皮目前的药理作用研究成果,并提出了下一步研究的重点方向,为更好地开发利用桑白皮提供了有益的参考.