目的 建立体外透皮实验方法,研究不同基质软膏对红花溶剂提取物透过率的影响,为红花资源开发提供理论依据.方法 2023年1—4月采用超声波辅助提取红花有效成分,并使用立式扩散池体外透皮吸收法研究红花提取物的透皮效果,采取紫外分光光度法进行测定含量.结果 红花在乙醇、甲醇、二氯甲烷中的溶剂提取物的无基质浸膏透过率分别是13.84％、15.26％、18.24％,对应乳剂型基质软膏透过率分别为35.9％、44.69％、40.9％,对应水溶性基质软膏的透过率分别为55.8％、69.8％、67.8％.结论 红花溶剂提取物在不同基质中的透过率为:无基质浸膏<乳剂基质软膏<水溶性基质软膏,同种剂型下不同溶剂的红花溶剂提取物透过率差异无统计学意义.

白木香Aquilaria sinensis Lour.为国家濒危保护植物,在其受创伤后产生的沉香是一种珍贵药材和香料,而黄野螟Heortia vitessoides Moore虫害的频繁发生严重影响了沉香产业的发展.为了探究白木香对黄野螟的抗虫生理机制,本研究利用指标含量测定、GC-MS分析及非靶向性代谢组学分析等方法,对6种不同抗虫性植株叶片的理化性质、挥发性物质及差异代谢产物进行对比分析.结果表明,抗虫植株(A01)的单宁酸含量(0.39 mg/g)、类黄酮含量(1.48 mg/g)最高,而可溶性蛋白含量(4.5mg/g)和可溶性糖含量(6.7mg/g)最低.白木香感虫植株(S)诱虫成分含量显著高于其它5个植株,而驱虫成分含量显著低于其它5个植株.白木香抗虫植株叶片中的营养物质和挥发性成分与普通感虫植株具有明显差异,抗虫植株叶片中的营养物质和诱虫活性挥发性成分偏低而驱虫活性挥发性成分普遍偏高.抗虫植株与普通感虫植株的差异代谢产物主要集中在黄酮与黄酮醇生物合成、苯丙氨酸生物合成、苯丙氨酸代谢、酪氨酸代谢和异喹啉生物碱生物合成通路.本研究可为确定白木香的抗虫机制及今后发掘新型无公害的黄野螟防控方法提供理论指导.

目的 优化甘草汁制灵芝炮制工艺,评价炮制前后体外抗氧化、抗炎活性变化.方法 基于响应面法,运用层次分析法(AHP)和熵权法确定最佳炮制工艺;采用ABTS+、DPPH、羟自由基清除率的方法,评价多糖组分的抗氧化活性;采用ELISA法检测IL-6、IL-1β、TNF-α及NO的含量,评价三萜及甾醇组分的抗炎活性.结果 最佳炮制工艺为 1∶13 的甘草汁比例、4.4%的甘草用量以及 33 min的浸泡时间,炮制后总三萜及甾醇、水溶性浸出物的含量升高(P<0.01,P<0.05);炮制后的抗氧化活性增强(P<0.01);对炎症因子的抑制作用也优于生品.结论 所得炮制工艺稳定、可行;甘草汁制可促进灵芝成分溶出,协同其抗氧化、抗炎作用,且其抗炎活性的增强可能与麦角甾醇的溶出增加有关.

目的 采用多指标成分定量结合化学计量学方法对不同产地和不同采收期的桔梗Platycodon grandiflorum进行质量评价.方法 采用热浸法测定其醇溶性浸出物含量,应用超高效液相-电喷雾检测器(UPLC-CAD)法同时测定桔梗皂苷D、桔梗皂苷D3、去芹糖桔梗皂苷D、桔梗皂苷E、去芹糖桔梗皂苷E 5 个活性成分含量,揭示不同采收期桔梗化学成分含量动态积累规律.运用主成分分析法分别对不同生长年限、不同产地桔梗进行综合评价,单因素方差分析比较不同产地桔梗各指标成分含量.结果 以春季4月、秋季 9～10 月、三年生为桔梗的最佳采收期.主成分分析、方差分析表明不同产地桔梗中指标含量存在显著性差异,同一产地不同批次间也有区别;根据主成分分析对不同产地桔梗进行综合评分,排名靠前的产地为甘肃陇南及河南省地区,陕西商洛、安徽亳州、内蒙古赤峰产地次之,山东淄博和山西太原产地排名较后.结论 以多指标成分定量结合化学计量学建立的评价方法明确了桔梗最佳采收期,评价了不同产地桔梗的质量,为桔梗药材质量控制研究提供依据.

目的 建立一测多评(quantitative analysis of multi-components by single-marker,QAMS)结合化学计量学及加权逼近理想解排序(technique for order preference by similarity to ideal solution,TOPSIS)在不同产地葎草Humulus scandens药材多指标定量检测及质量差异评价中的应用方法.方法 对 7 省 18 个批次葎草样品进行回流提取,以木犀草苷、白桦脂酸为内参物,采用QAMS同时测定提取物中 10 种有效成分(芦丁、牡荆素、木犀草苷、大波斯菊苷、木犀草素、芹菜素、齐墩果酸、白桦脂酸、β-谷甾醇和豆甾醇),并与外标法进行比较;按《中国药典》2020 年版四部方法检测浸出物、总灰分和酸不溶性灰分.采用化学识别模式和加权 TOPSIS法对QAMS法计算数据和浸出物、总灰分、酸不溶性灰分检测数据进行分析,建立葎草质量差异评价模型.结果 建立了多成分QAMS定量方法,方法学验证结果良好,以木犀草苷、白桦脂酸为内参物时相对校正因子的均值可用于定量分析,同时耐用性良好,2 种方法所得含量结果无明显差异.浸出物、总灰分和酸不溶性灰分检测结果稳定.18 批样品聚为 3 类,相邻产地聚为一组;木犀草苷、豆甾醇、大波斯菊苷和齐墩果酸可能是影响葎草产品质量主要潜在标志物;加权 TOPSIS法分析结果显示 18 批葎草质量评价贴近度(Jb)在0.244 8～0.688 4,其中S15 最大(0.688 4).结论 建立的QAMS、化学计量学及加权TOPSIS法可用于不同产地葎草中多指标定量检测及质量差异评价.

核因子E2 相关因子2(nuclear factor E2-related factor 2,Nrf2)信号通路的激活是改善顺铂肝肾毒性的重要保护机制之一,中医药可通过调控Nrf2 信号通路提升机体抗氧化应激能力,改善顺铂所致肝肾损伤,如以黄酮类、酚类及萜类化合物为主的中药单体有效成分及六味地黄丸、肾复舒颗粒等中药复方.但目前中医药调控Nrf2 信号通路防治顺铂所致肝肾损伤的研究尚存在不足之处,如Nrf2 信号通路常与丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)、磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)等信号通路协同发挥提升机体抗氧化应激能力、抑制凋亡、抗纤维化等作用,但各通路间的交叉机制有待阐明;部分中药存在水溶性差、生物利用度低等局限性;中药复方活性成分复杂性,药理药效作用尚未明确;对针灸疗法研究的深度及广度不够.今后需进一步加强基础实验设计的标准化、规范化,为中医药治疗顺铂所致肝肾损伤提供依据,发挥中医药增效减毒之效.

[目的]建立制何首乌提取液多成分含量测定方法,比较制何首乌煮散饮片与传统饮片煎煮过程中化学成分的变化规律,为中药煮散饮片的制备和临床应用提供科学依据.[方法]采用高效液相色谱法(HPLC)测定没食子酸、5-羟甲基糠醛、2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素等主要成分的含量,以出膏率、醇溶性浸出物作为评价指标,考察标准汤剂煎煮法和非标准汤剂煎煮法对制何首乌煮散饮片和原饮片提取液的影响.[结果]非标准汤剂煎煮法:制何首乌煮散饮片中没食子酸、5-羟甲基糠醛、2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素等指标性成分含量均显著性提高,提升比例分别为71.18%、141.67%、146.29%、150.00%、625.00%、296.00%,尤其是大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷提升了7.25倍.标准汤剂煎煮法:制何首乌煮散饮片中上述指标性成分含量均显著性提高,提升比例分别为28.09%、10.53%、66.01%、45.45%、316.67%、65.85%,尤其是大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷提升了4.17倍.采用标准汤剂煎煮法的煮散饮片各指标含量的相对标准偏差(RSD)在10%以内.[结论]制何首乌煮散饮片指标性成分溶出和质量均一性均优于原饮片,可提高临床用药的精准性,需酌情减量使用.

目的:优选参术调脾颗粒方中白术和陈皮的最佳醇提取工艺.方法:以参术调脾颗粒中醇溶性浸出物、白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ的含量为醇提取工艺的考察指标,通过多指标综合评分法考察不同因素和水平对提取工艺的影响.结果:参术调脾颗粒方中白术和陈皮最佳醇提取工艺为A1B3C2D3,即乙醇浓度65%,加10倍量乙醇,每次提取1.5 h,提取3次.结论:优选的参术调脾颗粒方中白术和陈皮醇提取工艺合理可行,有效成分提取效率高.

目的 采用CRITIC-逼近理想解排序(TOPSIS)法多指标综合评价益智药材的质量.方法 选取益智药材中的圆柚酮含量、水溶性浸出物、醇溶性浸出物、水分、灰分等质量评价指标,以CRITIC法获得权重系数,采用TOPSIS法进行分析,构建益智的综合质量评价模型.结果26批样品综合质量评价指标的相对接近度最大值为0.7359,最小值为0.4152;来自道地产区海南省琼中县乌石镇的S7、S9样品的排序靠前.结论 不同产地益智药材的质量存在差异,综合评价指标显示采集于海南省的样品质量较好.CRITIC-TOPSIS法结合多指标成分的综合分析适用于益智药材的质量评价.

目的:研究山银柴胡质量评价标准,建立指纹图谱分析方法.方法:参照2020年版中国药典的方法测定山银柴胡水分、总灰分、酸不溶性灰分、醇溶性浸出物含量;采用HPLC法测定山银柴胡中成分含量;建立30批山银柴胡的指纹图谱,结合相似度评价、聚类分析、正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)进行质量评价.结果:30批山银柴胡的水分、总灰分、酸不溶性灰分、醇溶性浸出物、丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯、丝石竹皂苷元、皂皮酸含量的平均值分别为8.89％、1 2.67％、0.79％、34.53％、13.58 mg/g、1.62 mg/g、1.03 mg/g;指纹图谱确定了17个共有峰,样品与对照图谱的相似度为0.916～0.997,聚类分析可将样品分为3类,OPLS-DA分析筛选出7个质量差异性成分.结论:该研究建立的方法可为山银柴胡质量标准的完善提供参考.