目的:建立超高效液相色谱法同时测定小儿金翘颗粒中绿原酸、葛根素、连翘酯苷A、甘草苷、苦参碱、柴胡皂苷A、柴胡皂苷D、连翘苷、甘草酸铵、靛玉红10种成分含量的方法。方法:色谱柱为ACQUITY UPLCTMC18柱(100 mm×2.1 mm，1.7 μm)；流动相为乙腈-0.05%磷酸水溶液，梯度洗脱，流速0.2 ml/min；检测波长250 nm；柱温30 ℃；进样量2 μl。结果:绿原酸、葛根素、连翘酯苷A、甘草苷、苦参碱、柴胡皂苷A、柴胡皂苷D、连翘苷、甘草酸铵、靛玉红的线性范围分别为0.789 5~15.793 4 μg ( r=0.999 6)、0.571 8~11.445 6 μg( r=0.999 4)、0.110 7~2.214 7 μg( r=0.999 3)、0.047 5~0.950 5 μg( r=0.999 2)、0.269 8~5.395 8 μg( r=0.999 7)、0.085 1~1.703 9 μg( r=0.999 5)、0.105 7~2.113 0 μg( r=0.999 4)、0.065 6~1.312 1 μg( r=0.999 3)、0.080 5~1.611 2 μg( r=0.999 5)、0.057 7~1.153 3 μg( r=0.999 4)；定量限分别为8.322、9.023、9.857、4.583、6.872、7.844、8.643、5.895、7.568、5.251 μg/ml；平均加样回收率分别为99.11%、98.87%、97.83%、98.10%、98.17%、98.30%、98.10%、98.14%、97.99%、98.02% ( RSD<2.0%)；精密度、重复性、稳定性试验的 RSD<2.0%。 结论:所建立的多成分含量测定方法快捷、准确、重复性好，可用于小儿金翘颗粒的质量控制。

目的 探讨复方黄黛片有效成分硫化砷、靛玉红和丹参酮联合装载纳米粒的制备及肝癌HepG2和Huh-7细胞的治疗作用.方法 应用单乳溶媒挥发法,制备聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物联合装载硫化砷、靛玉红和丹参酮纳米粒.氢化物发生原子吸收分光光度法和高效液相色谱法分析纳米粒中药物的载药率、包封率和模拟体外释药,利用扫描电镜观察纳米粒的形态,采用粒度分析仪检测纳米粒粒径.荧光显微镜观察HepG2和Huh-7细胞吞噬摄取纳米粒,采用MTT测定法检验细胞活力,细胞存活分析检测细胞克隆形成能力.结果 联合载药纳米粒呈球形,粒径为(115.09±36.71)nm,多分散指数0.131.硫化砷、靛玉红和丹参酮的载药率和包封率分别为(5.17±1.26)％、(1.03±0.45)％、(1.72±0.67)％和(16.15±4.7)％、(76.74±6.8)％、(83.09±9.4)％.硫化砷、靛玉红和丹参酮模拟体外释药曲线早期呈爆发释放,随后为缓慢持续释放.荧光显微镜结果可见肝癌细胞对纳米粒的吞噬摄取,MTT检测显示药物单体和联合载药纳米粒作用后细胞活力较对照降低,联合载药纳米较药物单体粒作用显著,细胞存活分析结果也进一步证实上述结果.结论 复方黄黛片有效成分硫化砷、靛玉红和丹参酮联合装载纳米粒显示出明确的肝癌治疗效果,这为中药的临床给药提供了新的剂型.

目的 优化碧雪散制备工艺.方法 在单因素试验基础上,以混合时间、混合转速、填充率为影响因素,色度值RSD及靛蓝+靛玉红、龙脑含量RSD的综合评分为评价指标,响应面法优化制备工艺.结果 最佳条件为混合时间20 min,混合转速35 r/min,填充率10%,综合评分为3.97.等量递增法所得散剂物性参数稳定,粉末大小分散均匀、表面光滑规整.结论 该方法具有可行性和可靠性,可保证碧雪散在制备工艺中的混合均一性.

目的:建立青柏散质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法对青柏散中的青黛、黄柏进行定性鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)法对青柏散中的靛蓝、靛玉红、盐酸小檗碱进行含量测定.结果:2种药材的薄层色谱图特征斑点清晰.靛蓝、靛玉红、盐酸小檗碱分别在46.79～140.37 μg/mL(r=0.999 9)、2.55～7.65 μg/mL(r=0.999 8)、3.55～10.65 μg/mL(r=0.999 8)质量浓度范围内线性关系良好;平均加样回收率分别为97.81％、97.60％、96.28％,RSD分别为1.82％、1.32％、1.17％.结论:该方法操作简便,专属性强,可用于青柏散的质量控制.

目的 探讨青黛及其主要成分对溃疡性结肠炎(UC)小鼠的治疗作用及机制.方法 将42只SPF级雄性C57BL/6小鼠随机分为空白组、模型组、青黛组、靛蓝组、靛玉红组和色胺酮组,每组7只.除空白组外,其余组采用葡聚糖硫酸钠自由饮用10 d建立UC小鼠模型,各给药组从造模第4日开始予相应药液灌胃,连续7 d.记录小鼠一般状况,测量小鼠结肠长度,HE染色观察结肠组织病理形态,Western blot检测结肠组织芳香烃受体(AHR)、细胞色素P4501A1(CYP1A1)、白细胞介素(IL)-10、IL-22蛋白表达量,RT-PCR检测结肠组织AHR、CYP1A1、IL-10、IL-22 mRNA表达.结果 与空白组比较,模型组小鼠体质量明显减轻,结肠长度明显缩短;结肠组织结构破坏,隐窝结构变形,上皮细胞坏死水肿,中性粒细胞和淋巴细胞弥漫性浸润,结肠组织CYP1A1、IL-10、IL-22蛋白表达明显降低,AHR、IL-10、IL-22 mRNA表达明显降低,差异均有统计学意义(P<0.01).与模型组比较,各给药组小鼠体质量明显增加(P<0.01),青黛组、靛玉红组和色胺酮组小鼠结肠长度明显增加(P<0.05,P<0.01);各给药组小鼠结肠组织黏膜损伤及溃疡情况明显好转,水肿及炎性细胞浸润不同程度改善,结肠组织AHR、CYP1A1、IL-10、IL-22蛋白表达明显升高(P<0.01),靛玉红组和色胺酮组小鼠结肠组织AHR、CYP1A1、IL-10、IL-22 mRNA表达明显升高(P<0.01).结论 青黛可能通过激活AHR/CYP1A1信号途径调节炎症因子IL-10、IL-22表达,从而改善UC小鼠炎症损伤.

目的 采用溶剂浇铸法制备口腔溃疡双层膜剂,研究青黛表面改性前后对膜剂质量与药效的影响.方法 通过单因素实验设计和响应面优化法优选膜剂最佳处方,并对膜剂表面形貌、黏附时间、抗拉强度、含量测定以及体外药物释放等性能进行评估.进一步采用化学灼烧法建立大鼠口腔溃疡模型,考察膜剂对溃疡组织肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1 β,IL-1β)、IL-6以及口腔溃疡组织形态的影响.结果 空白隔离层确定为25 mg/mL的乙基纤维素乙醇溶液,载药膜最佳处方为63 mg/mLPVA17-88、55 mg/mL PVPK30、3.0 mg/mL明胶与0.047 mL/mL甘油.青黛表面改性后,双层膜剂比未改性双层膜剂具有更加光滑均一的外观、更高的含量均匀性和有效成分靛蓝释放率.药效学结果表明,与模型组相比,阳性组与青黛改性膜剂组显著降低了溃疡组织TNF-α、IL-1β、IL-6的含量(P＜0.05),并减少了炎症细胞的浸润,溃疡组织愈合程度较高.结论 青黛改性之后的口腔溃疡双层膜剂具有更好的质量与更佳的疗效,具有较好的应用前景.

目的 优选复方大青叶栓的最佳成型工艺,建立质量控制方法.方法 以栓剂性状为评价指标,用正交试验法研究栓剂清膏比重、司盘用量、融化温度、研磨时间等因素对栓剂制备过程中成型工艺的影响,筛选出较理想的制备工艺;采用薄层色谱法(TLC)对制剂中的靛玉红、绿原酸、大黄及羌活进行定性鉴别;采用高效液相色谱法(HPLC)对大黄中的大黄素、大黄酚进行含量测定.结果 清膏比重在1.28~1.30 (60 ℃)范围内,司盘加入量10 %,融化温度40 ℃,研磨时间10 min以上为复方大青叶栓的最佳成型条件;TLC可清晰鉴别靛玉红、绿原酸、大黄及羌活,且阴性对照无干扰.大黄素、大黄酚进样量在0.100~0.400 μg (r=0.9998)、0.175~0.700 μg(r=0.9998)范围内有良好的线性关系.结论 优选的工艺参数稳定可行;质量控制方法简便、准确,可用于复方大青叶栓的质量控制.

目的:建立升血小板胶囊中靛玉红的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法测定升血小板胶囊中靛玉红的含量.色谱柱为依利特ODS-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-1％甲酸溶液(V:V=30:70);柱温为30℃;流速为0.8 ml/min;检测波长为289 nm.结果:靛玉红质量浓度在0.20～5.08μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999);精密度、稳定性和重复性试验的RSD均<2％;样品加样回收率为98.97％～100.92％,RSD均<2％.结论:本方法简便、灵敏及准确,专属性强,可作为升血小板胶囊的含量测定方法.

目的 通过MTT细胞活性实验、Western蛋白印记实验,证明E804能够对MGC803等胃癌细胞系产生抑制细胞活性的作用,提高自噬标记物的表达,促进MGC803细胞进行自噬过程,并且探究E804的药理机制.方法 正常培养的MGC-803与MKN-45细胞作为阴性对照组,实验组将E804按照相应梯度浓度处理24 h,部分实验加入白介素-6浓度100 ng/mL处理2h作为阳性对照组.采用MTT实验、蛋白印记实验和裸鼠成瘤模型建立实验来分析两组细胞的细胞活性、细胞的自噬标记物表达升高情况及检测检测移植瘤直径变化.结果 随着E804浓度的上升,MGC-803与MKN-45两组细胞的细胞活性均降低,差异有统计学意义(P＜0.05),E804处理后到自噬标记物LC3-B及Beclin-1的表达量显著上升,并且呈现明显的剂量依赖效应;比较对照组载瘤鼠与给药组载瘤鼠肿瘤最大径随时间的变化曲线,给药组的肿瘤生长速度显著慢于对照组,有统计学差异(P＜0.05).结论 E804通过抑制Stat3活化促进胃癌细胞自噬活动来抑制胃癌细胞生长,为胃癌的联合治疗提供了新的思路.

目的:建立高效液相色谱法测定马蓝根、茎、叶中靛蓝、靛玉红、色胺酮、异鼠李素4种成分的含量,并对其烘干、阴干、冻干3种不同干燥方法进行评价.方法:采用Agilent 1200高效液相色谱仪,色谱柱为迪马Diamonsil C18柱,流动相为0.2％甲酸甲醇溶液-0.2％甲酸水溶液的梯度溶液,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为289 nm,柱温为25℃,进样量为10 μL.结果:测定了36份分别采用烘干、阴干、冻干进行干燥处理的4个批次的马蓝根茎叶样品.马蓝根中仅能够检测出色胺酮.马蓝茎中能够同时检测出靛蓝、靛玉红、色胺酮.马蓝叶中能够同时检测出靛蓝、靛玉红、色胺酮、异鼠李素.3种不同干燥方法中,冻干法分别处理的马蓝茎、叶中靛蓝含量相对最高.3种不同干燥方法分别处理的马蓝茎、叶中靛玉红含量基本一致.阴干法分别处理的马蓝根、茎、叶中色胺酮含量相对最高.烘干法、冻干法分别处理的马蓝叶中异鼠李素含量基本一致,但阴干法处理的未检测到异鼠李素.结论:本方法操作简便快捷、精密准确、灵敏度高,重现性好,适用于马蓝不同部位药材的质量控制.马蓝根、茎、叶的干燥方法应根据其药用部位以及活性成分进行适当选择.