砷化合物三氧化二砷、硫化砷在人类血液系统恶性肿瘤和实体瘤临床治疗方面表现出了显著的疗效。砷剂能够诱导肿瘤细胞分化、凋亡、自噬，消除白血病起始细胞，直接作用于靶蛋白。文章将对砷剂在各种肿瘤中作用机制的研究进展进行综述，以利于深入理解砷剂复杂的抗肿瘤作用机制，拓展其肿瘤治疗谱。

目的 探究雄黄主要成分二硫化二砷(As2S2)对三阴性乳腺癌(triple negative breast cancer,TNBC)的作用及表观遗传调控机制.方法 采用CCK-8、平板克隆形成和细胞划痕实验探究As2S2对人正常乳腺上皮细胞MCF-10A及TNBC细胞增殖和迁移的影响;4D-label free定量蛋白质组学分析挖掘As2S2抗TNBC的潜在干预靶点酸性核磷蛋白家族成员32A(acidic nuclear phosphoprotein family member 32A,ANP32A);慢病毒感染法构建ANP32A过表达敲低细胞株,探究潜在靶点ANP32A对As2S2抗TNBC作用的影响;蛋白质免疫共沉淀和Western blot实验探究As2S2是否通过ANP32A调控TNBC细胞H3乙酰化.结果 As2S2对人正常乳腺上皮细胞MCF-10A影响甚微,但显著抑制TNBC细胞增殖和迁移,且呈剂量依赖性;4D-lable free定量蛋白质组学分析结果显示,促癌因子ANP32A被As2S2显著下调,且ANP32A表达影响As2S2在TNBC中的抗增殖和迁移效果.As2S2能下调ANP32A的蛋白水平,抑制乙酰转移酶抑制剂复合物亚基的招募,增加H3乙酰化水平.结论 As2S2通过下调ANP32A蛋白调控TNBC细胞中H3乙酰化,抑制TNBC细胞增殖和迁移.

目的 探讨复方黄黛片有效成分硫化砷、靛玉红和丹参酮联合装载纳米粒的制备及肝癌HepG2和Huh-7细胞的治疗作用.方法 应用单乳溶媒挥发法,制备聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物联合装载硫化砷、靛玉红和丹参酮纳米粒.氢化物发生原子吸收分光光度法和高效液相色谱法分析纳米粒中药物的载药率、包封率和模拟体外释药,利用扫描电镜观察纳米粒的形态,采用粒度分析仪检测纳米粒粒径.荧光显微镜观察HepG2和Huh-7细胞吞噬摄取纳米粒,采用MTT测定法检验细胞活力,细胞存活分析检测细胞克隆形成能力.结果 联合载药纳米粒呈球形,粒径为(115.09±36.71)nm,多分散指数0.131.硫化砷、靛玉红和丹参酮的载药率和包封率分别为(5.17±1.26)％、(1.03±0.45)％、(1.72±0.67)％和(16.15±4.7)％、(76.74±6.8)％、(83.09±9.4)％.硫化砷、靛玉红和丹参酮模拟体外释药曲线早期呈爆发释放,随后为缓慢持续释放.荧光显微镜结果可见肝癌细胞对纳米粒的吞噬摄取,MTT检测显示药物单体和联合载药纳米粒作用后细胞活力较对照降低,联合载药纳米较药物单体粒作用显著,细胞存活分析结果也进一步证实上述结果.结论 复方黄黛片有效成分硫化砷、靛玉红和丹参酮联合装载纳米粒显示出明确的肝癌治疗效果,这为中药的临床给药提供了新的剂型.

考察了渤海海域表层沉积物中砷的含量、分布及赋存形态,评估了沉积物中砷的生态风险,初步探讨了影响沉积物中砷分布的环境化学因子.结果表明,渤海海域表层沉积物中总砷浓度变化范围为9.77～20.60 mg·kg-1,平均浓度为13.33±2.55 mg·kg-1.表层沉积物中总砷的空间分布呈现出由近岸向中部逐渐递减趋势,具有西部高,东部低的特点;各个海区之间总砷含量差异显著,渤海湾和莱州湾海区表层沉积物中总砷含量相对较高.渤海表层沉积物中砷的主要形态为挥发性硫化物、碳酸盐或与无定型铁锰氧化物结合态;沉积物中砷具有一定的生态风险.渤海表层沉积物中砷含量与水体温度、磷浓度、溶解氧含量、pH、沉积物中铁含量和有机质含量呈显著的相关关系.水环境因子和沉积物的理化性质可能对沉积物中砷的分布具有重要影响.

目的 建立二黄栓制备工艺及其中二硫化二砷含量测定方法.方法 采用G1-熵权法结合正交设计,以外观性状、质量差异和融变时限为评分指标,考察基质类型及用量、熔融温度、搅拌时间、注模温度,得出最佳制备工艺.样品经不同前处理方法处理后,分别采用碘量法与原子吸收分光光度法对二硫化二砷进行定量分析.结果 以混合脂肪酸甘油酯为基质,在 60℃水浴条件下熔融,搅拌 20 min,冷却至 50℃注模为最佳制备工艺.二硫化二砷取样量在59.88～249.48 mg范围内与碘滴定液消耗体积(mL)线性关系良好,Y=0.187 0X+0.527 5,r=0.999 0,平均加样回收率101.48%,RSD1.16%(n=6);原子吸收分光光度法中砷元素在 20～100 μg·mL-1 范围内与吸光度线性关系良好,Y= 6.353 0×10-3X+0.055 8,r=0.998 6,平均加样回收率 99.31%～105.20%,RSD<3.05%(n=9).结论 所建立的二黄栓制备工艺流畅、稳定,对工业化生产具有较好借鉴价值;两种含量测定方法准确,灵敏度高,重复性好,均可用于二黄栓中二硫化二砷定量分析.

目的 控制复方黄连膏中雄黄的质量.方法 对雄黄中毒性成分三氧化二砷采用古蔡氏法进行限度检查;对雄黄主要成分二硫化二砷利用硫酸钾、硫酸铵和硫酸消解后采用滴定法进行定量分析.结果 复方黄连膏中可溶性砷含量不高于15.6 μg/g,二硫化二砷含量不低于2.21 mg/g.结论 本方法简便易行,可以有效控制制剂中雄黄的质量.

目的:比较雄黄水飞品、水洗品及干研品中二硫化二砷及各元素的含量,以阐明水飞法、水洗法及干研法对雄黄饮片质量的影响,并对雄黄水飞品、水洗品及干研品进行快速鉴别.方法:依据2015年版《中国药典》(一部)雄黄项下规定对3种炮制品进行含量测定;采用扫描电镜-能谱仪对雄黄3种炮制品进行形貌观察,对3种炮制品中的元素种类及含量进行分析.结果:3种炮制品的二硫化二砷含量排序为水飞品＞水洗品＞干研品;水飞品及水洗品的形貌相似,而干研品的形貌与其他2种炮制品不同;3种炮制品的氧元素含量排序呈现干研品＞水洗品＞水飞品的趋势.结论:采用扫描电镜-能谱仪可以对雄黄水飞品和干研品进行快速鉴别,为鉴别雄黄不同炮制品提供了一定的技术支持.水飞法的除杂减毒效果最好,水飞品质量优于水洗品和干研品,说明水飞法炮制雄黄具有一定的科学依据.

目的:比较不同来源雄黄经不同方法炮制后As2S2和As2O3含量变化.方法:分别采用水飞法、高能球磨法对10批雄黄生品进行炮制,制备水飞品和纳米雄黄(NRP);利用酸水飞法对NRP进行炮制制备纳米雄黄酸飞品(NRPP).用激光散射法测定NRP和NRPP粒径;直接碘滴定法及二乙基二硫代氨基甲酸银(Ag-DDC)法分别测定不同炮制品及生品中As2S2和As2O3含量.结果:不同来源雄黄中As2 S2含量均符合中国药典2015年版要求.各炮制品中As2 S2含量为:水飞品＞生品＞NRPP＞ NRP;As2 O3含量为:NRP＞ NRPP＞生品＞水飞品.各批次生品与水飞品和NRPP的As2S2和As2 O3含量均存在显著性差异(P＜0.05).结论:通过对不同来源雄黄及其炮制品中As2 S2和As2O3含量的比较研究,可为雄黄的质量研究、品质评价等提供理论依据.

砷中毒的中毒源主要为砷化合物,其中正三价的砷化合物较正五价的毒性更强,其中又以毒性最大的AS2O3影响更大.AS2O3俗称砒霜,进入胃肠道0.01 ～0.05g便可出现中毒迹象,0.76～1.95 mg/kg的摄入量便可致死[1].但我国砷中毒常见为三硫化二砷、二硫化砷以及砷化氢等,这主要与职业有关.职业性砷化物中毒主要见于砷矿石熔烧、制造合金、陶瓷、玻璃、含砷医药、印染以及煤矿等行业.砷化物能够通过皮肤、创面以及呼吸吸收,长期接触便可造成慢性砷中毒[2,3].因此本文通过影像学资料回顾性分析,研究砷中毒与非砷中毒脂肪肝患者其肝实质超声声像图差异,为砷中毒与脂肪肝的辨别以及早期诊断提供理论依据.

雄黄是经典中成药的常见组成药物,因含有硫化砷类成分,其安全性备受关注.介绍了近年国内外对砷存在形式、毒性分子机制基础上,结合含雄黄制剂的临床不良反应报道,探讨了雄黄慢性暴露对实验动物的安全性和减毒研究.并以经典名方六神丸为例,表明方剂配伍对雄黄的减毒效果.提示雄黄制剂在临床合理剂量、用药时间和组方配伍情况下,存在一定安全性.