目的:探究黄芩炒炭前后化学成分的变化规律。方法:收集15批黄芩药材，制备黄芩炭，采用Diamonsil C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱；柱温30 ℃；进样量10 μl；检测波长274 nm；流动相为1%甲酸水溶液-甲醇，流速1 ml/min，梯度洗脱，建立黄芩及黄芩炭指纹图谱，分析相关成分变化；采用磷钼钨酸-干酪素比色法，以没食子酸为对照测定炮制前后鞣质含量变化。结果:HPLC指纹图谱中指认出黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素，黄芩炒炭后，黄芩苷、汉黄芩苷含量下降，而黄芩素、汉黄芩素含量增加；黄芩炒炭后鞣质含量降低。结论:黄芩炒炭后苷类成分转化为其苷元，进而苷元类成分被破坏，鞣质类成分降低，可为该药材质量控制提供参考。

诃子广泛应用于各种传统医药体系中,被称为"藏药之王""蒙药之王",具有涩肠止泻、敛肺止咳、降火利咽的功效,临床常用于肺虚喘咳、久嗽不止、咽痛音哑等多种病证.通过查阅近几年国内外文献,对诃子的化学成分和药理作用进行了综述.结果显示,诃子化学成分丰富多样,主要包括鞣质类(31种)、酚酸类(15种)、三萜类(13种)等.现代药理学研究表明,诃子提取物具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗炎、肝保护、神经保护等多种药理活性.该文系统阐述了诃子的化学成分及药理作用,为诃子的深入研究和开发利用提供理论依据.通过对其化学成分和药理作用的研究,可以更好地了解和应用诃子,为临床治疗提供更多有效的治疗方案,也为传统医药的传承和发展提供了有力支持.

白芍是临床常用中药之一,有养血调经、柔肝止痛、平抑肝阳、敛阴止汗之功.白芍的化学成分主要有单萜类及其苷类化合物、三萜类化合物、黄酮及其苷类化合物、苯乙醇苷类、鞣质类、挥发油类、多糖类和微量元素等,具体药理作用有脑缺血后损伤保护、保护心肌细胞、保护神经抗抑郁、保肝、保护胃肠黏膜、调节胃肠功能、抗炎、抗肿瘤、调节自身免疫等.近年来对于白芍的药理作用研究取得了显著进展,但对其药理作用的机制研究还不够深入,未来应采用液相色谱-质谱联用等现代分析技术,通过分子生物学、细胞生物学等手段,全面分析白芍的化学成分,深入研究其药理作用机制.

目的 基于液质联用(LC-MS)和模拟炮制初探诃子汤制狼毒大戟的减毒机制.方法 采用LC-MS分析狼毒大戟诃子汤制前后和狼毒大戟生品二氯甲烷部位诃子汤模拟炮制后的化学成分变化;小鼠分别灌胃给予狼毒大戟生品乙醇提取物、狼毒大戟水制品乙醇提取物、诃子汤乙醇提取物、狼毒大戟诃子汤制品乙醇提取物、狼毒大戟生品二氯甲烷提取物、狼毒大戟诃子汤制品二氯甲烷提取物、狼毒大戟生品二氯甲烷部位诃子汤模拟炮制提取物,以粪便含水量、TNF-α和IL-1β的释放水平以及肠道病理损伤情况评价诃子汤制狼毒大戟和诃子汤模拟炮制狼毒大戟生品二氯甲烷部位的毒性变化.结果 狼毒大戟中共鉴定出 115 种化合物,诃子汤中共鉴定出 53 种化合物.狼毒大戟经诃子汤炮制后有 58 种化合物的含量显著降低,12 种化合物的含量显著升高.与空白对照组相比,狼毒大戟生品组及其水制品组的粪便含水量、TNF-α和IL-1β的释放水平均显著升高(P<0.01),肠道损伤明显.与狼毒大戟生品组相比,诃子汤组和狼毒大戟诃子汤制品组的粪便含水量、TNF-α和IL-1β的释放水平均显著降低(P<0.01),肠道损伤得到修复.狼毒大戟生品二氯甲烷部位经诃子汤模拟炮制后,二萜类化合物和鞣质酚酸类化合物的离子强度变化率分别为-6.75%～8.09%和 66.06%～100.00%.狼毒大戟诃子汤制品二氯甲烷部位二萜类化合物的离子强度变化率为-9.92%～54.72%,无鞣质酚酸类化合物.与空白对照组相比,狼毒大戟生品二氯甲烷部位组和狼毒大戟诃子汤制品二氯甲烷部位组的粪便含水量、TNF-α和IL-1β的释放水平均显著升高(P<0.01),肠道损伤严重.与狼毒大戟生品二氯甲烷部位组相比,狼毒大戟生品二氯甲烷部位诃子汤模拟炮制组的粪便含水量、TNF-α和IL-1β的释放水平显著降低(P<0.01),肠道未见明显损伤.结论 诃子汤制能缓和狼毒大戟肠道毒性,其减毒机制可能是狼毒大戟在炮制过程中引入的诃子汤中大量的鞣质酚酸类化合物在动物体内起到了药理拮抗作用.

目的:系统分析蒙药通拉嘎-5化学成分,明确其化学物质组成.方法:采用HPLC-Q-Exactive-MS/MS和GC-MS联用技术对通拉嘎-5固有成分进行分析.结果:通过二级质谱结合CD软件和文献检索,共鉴定出105个化学成份,包括27个生物碱类,26个黄酮类,15个挥发油类,11个酚酸类,5个瑞诺烷类二萜类,5个有机酸类,3个多酚类,3个鞣质类,3个香豆素类和7个其他类.通过GC-MS法结合NIST数据库,共鉴定57个化合物,包括30个萜类、14个烃类、6个醛类、2个脂肪醇类、2个羧酸酯类、1个酮类、1个生物碱类和1个甾醇.结论:建立的HPLC-Q-Exactive-MS/MS 和GC-MS分析方法可对通拉嘎-5中化学成分进行快速识别和鉴定,可为系统阐明药效物质基础和质量控制提供实验参考.

山茱萸是山茱萸属多年生落叶乔木或灌木植物干燥成熟的果肉.本草记载山茱萸具有补益肝肾、涩精缩尿、固精止血、敛汗固脱等功效.临床上常用来配伍治疗痴呆、健忘、痫病、郁症等疾病.现代化学研究表明,山茱萸的化学成分主要有环烯醚萜类、多糖类、黄酮类、鞣质类、三萜类、芳香酚酸类等,经查阅文献发现山茱萸单体及其有效成分对于阿尔茨海默病、帕金森病、癫痫、脑缺血再灌注损伤、缺血性脑卒中、抑郁症等多种神经、精神疾病效果显著,其作用机制与减少Aβ沉积、抗细胞凋亡、保护神经元、抗氧化应激、抗炎症反应、抗细胞自噬等有关.该文就山茱萸及其有效化学成分对神经、精神疾病的作用机制进行综述,以期为山茱萸的药理研究及其在临床的应用提供参考.

目的 结合液相质谱联用技术表征五倍子醋制前后的化学成分变化,从抗氧化角度探讨五倍子的醋制炮制机制.方法 采用液相质谱联用技术比较五倍子醋制前后水提物的化学成分组成表征;并通过铁离子还原能实验(FRAP)、DPPH自由基清除能力实验、ABTS自由基清除能力测定其抗氧化能力.结果 醋制后五倍子的铁离子还原能力、DPPH自由基清除能力和ABTS清除能力均高于五倍子水提物及同浓度抗坏血酸,即醋制五倍子水提物的铁离子还原能力IC50、DPPH自由基清除能力IC50、ABTS清除能力IC50,分别优于同浓度抗坏血酸29.17％、61.47％、39.40％.液相质谱联用技术结合UNIFI分析平台鉴定出包括没食子酸、鞣花酸、单-O-没食子酸酰葡萄糖～十二-O-没食子酸酰葡萄糖、不同聚合度的二倍没食子酸～五倍没食子酸以及其同分异构体等53个化合物,对比分析发现醋制后五-O-没食子酰葡萄糖以上的高聚没食子酰葡萄糖较醋制前降低,低聚没食子酰葡萄糖有不同程度增加.醋制后,没食子酸聚合物中较高聚合度的五倍没食子酸及四倍没食子酸含量下降;二倍没食子酸、鞣花酸、没食子酸高于醋制前.结论 醋制对五倍子鞣质类成分起到了温和的水解作用,使大分子没食子酸酯类化合物部分水解,并产生游离的没食子酸单体及低聚体,使更多的活泼酚羟基暴露出来,增强了抗氧化作用.

大黄是典型的多基原大宗中药材,研究不同基原大黄药效成分含量和比例的差异,以期实现对不同基原大黄药材质量的精准评价,为大黄在临床上的精准用药提供理论依据.该研究以相同生长年限(四年生)的唐古特大黄、掌叶大黄和药用大黄为材料,采用拟靶向代谢组学技术测定 3 种基原大黄中蒽醌、蒽酮及鞣质类共计 220 个成分的相对含量,并运用多元统计方法对差异成分进行筛选.主成分分析(PCA)结果显示,大黄样品按照基原明显聚为3 类.通过正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA),最终筛选出 117 种差异成分,其中包括:游离蒽醌类 8 种,结合蒽醌类 18 种,蒽酮类 80 种,鞣质类 11 种.综合比较,28 种成分在唐古特大黄中含量较高,主要为番泻苷类、结合蒽醌类和原花青素类化合物;35 种成分在药用大黄中含量较高,主要为游离蒽醌类和儿茶素类化合物;54 种成分在掌叶大黄中含量较高,主要为二蒽酮类化合物,但其结构暂不能确定.通过对 3 种基原大黄差异成分的分析,根据差异成分在 3 种基原大黄中的含量分布情况可推测出:唐古特大黄的泻下攻积之力最强,药用大黄的清热泻火功效最强,且两者的逐瘀通经功效强于掌叶大黄.

地榆经炒炭后止血活性显著增强被广泛报道与应用,而药典中规定的指标性成分鞣质与没食子酸经炒炭后含量下降,这与止血效应增强相矛盾.由此,该研究根据止血药效优化地榆炒炭工艺,并全面解析地榆及其不同程度炮制品的成分,由此探寻止血物质基础.结果表明,250℃炒制 14 min的炮制品符合药典对炭药的性状描述,该炮制品展现出显著优于生地榆的快速凝血与血液吸附能力(P<0.05).在大鼠断尾、肝脏出血、肌肉创伤模型中都能显著缩短出血时间,显著优于生品、炒炭过度品及氨甲环酸(P<0.05).鞣花鞣质、鞣花酸、没食子酸甲酯、焦没食子酸、原儿茶酸、镁(Mg)、钙(Ca)、锰(Mn)、铜(Cu)、锌(Zn)等物质的含量与止血效应呈强或极强正相关,或为地榆炭止血的物质基础,其中鞣花鞣质、鞣花酸、Mg、Ca含量高,在 14 min地榆炭中分别达(106.73±14.87)、(34.86±4.43)、(2.81±0.23)、(1.21±0.23)mg·g-1.最后,地榆炮制品与生地榆的粉末色差值(ΔE?ab)与上述止血物质的含量呈强或极强正相关.综上,根据止血药效优化地榆炒炭工艺:250℃炒制14 min止血效果最佳;提出增设鞣花酸和/或饮片粉末色度值为地榆炭炮制工艺指标与质量控制指标.

为探究狼毒(月腺大戟)诃子汤制前后肠道毒性变化与成分组成变化的相关性,在整体动物模型水平灌胃给药,以小鼠的粪便含水量,肠道不同部位炎症因子及病理损伤情况为指标,比较月腺大戟生品二氯甲烷提取部位(二氯部位)、诃子汤制品二氯部位与模拟诃子汤制月腺大戟二氯部位的肠道毒性作用差异,考察诃子汤制对月腺大戟肠道毒性的影响.同时构建月腺大戟和诃子成分结构数据库,采用HPLC-TOF-MS分析这 3 个提取部位的二萜类成分与鞣质酚酸类成分组成变化.采用HPLC测定炮制前后月腺大戟饮片和炮制后锅壁残留物中的 4 种主要二萜类成分ent-11α-hydroxyabicta-8(14)、13(15)-dien-16,12-olide(HAO)、jolkinolide B(JNB)、fischeria A(FA)、jolkinolide E(JNE)的含量,考察诃子汤炮制是否对二萜类成分的含量与结构产生影响.结果表明,月腺大戟生品二氯部位组可显著增加小鼠的粪便含水量和各肠段炎症因子TNF-α和IL-1β释放水平,且发现肠道组织受损并伴随明显炎症细胞浸润,而与生品二氯部位组比较,模拟诃子汤制月腺大戟二氯部位组肠道组织损伤减轻,炎症细胞浸润减少,肠道毒性显著下降.质谱分析结果显示月腺大戟二氯部位模拟诃子汤制后二萜类成分含量无明显差异,但新增了大量来源于诃子的鞣质酚酸类等成分.HPLC结果显示,月腺大戟诃子汤炮制后 4 种萜类成分含量有不同程度下降,下降幅度在-0.35%～-19.74%,下降部分主要残留于锅壁,表明诃子汤制并未改变月腺大戟中毒性二萜类成分的结构.诃子汤中鞣质酚酸类成分拮抗作用是月腺大戟诃子汤炮制后肠道毒性下降的主要原因,民族药诃子汤炮制狼毒具有科学性.