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基于网络药理学和代谢组学探讨黄芪四妙汤治疗2型糖尿病的作用机制
编辑人员丨1周前
为探析黄芪四妙汤(Huangqi Simiao Decoction,HSD)治疗2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)的作用机制.通过网络药理学筛选HSD的成分靶点及T2DM相关疾病靶点,构建交集靶点的蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络、药物-成分-交集靶点网络,并筛选出潜在活性成分及靶点;使用AutoDock Vina软件进行分子对接验证潜在成分与核心靶点的相互作用;通过超高效液相色谱-串联质谱代谢组学技术检测血清,采用主成分分析(PCA)及偏最小二乘法判别分析(PLS-DA)等多元统计分析,结合MetaboAnalyst数据库寻找各组差异代谢物与相关代谢通路,并将筛选的差异代谢物结合网络药理学筛选的交集靶点联合分析相同代谢通路.网络药理学显示,HSD治疗T2DM的9个核心成分为槲皮素、山柰酚、豆甾醇、汉黄芩素、β-谷甾醇、黄藤素、黄连素、黄连碱、小檗红碱;5个核心靶点为AKT1、TP53、TNF、IL6、VEGFA.分子对接显示,核心成分和靶点基因结合较好.代谢组学显示,共鉴定出112个共同差异代谢物,经HSD治疗后,其中88个代谢物浓度上升,24个代谢物下降.富集分析表明,HSD调节T2DM患者机体代谢主要与氨基酸代谢、三羧酸循环等7条代谢通路有关.代谢组学与网络药理学联合分析显示,二者均涉及组氨酸代谢通路、精氨酸和脯氨酸代谢通路.结果表明,HSD对T2DM具有较好的治疗作用,基于代谢组学和网络药理学分析发现其作用机制可能是HSD中槲皮素、山柰酚、豆甾醇等药效基础通过调控多种代谢物,加强对组氨酸代谢、精氨酸和脯氨酸代谢通路的影响,为进一步防治T2DM提供了依据.
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编辑人员丨1周前
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复方藤芷凝胶贴膏剂制备工艺及透皮主要成分研究
编辑人员丨1周前
目的 为复方藤芷膏开发新剂型,并考察其透皮主要成分.方法 以凝胶贴膏剂基质的感官评价、初黏力、持黏力为综合指标,以NP-700、甘羟铝、EDTA-2Na、甘油、PVPK-90、酒石酸、纯化水的使用量作为课题的主要考察因素.依次采用单因素设计实验法和正交设计实验法在不同材料用量配比下优选凝胶贴膏剂的最佳基质配方.基于超高效液相色谱-电喷雾离子源-四极杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-ESI-QTOF-MS/MS),采用垂直Franz扩散池法进行透皮实验,检测复方藤芷凝胶贴膏剂的透皮主要成分并确定.结果 复方藤芷凝胶贴膏剂的最佳配方为NP-700 4.0 g,甘羟铝 0.5 g,EDTA-2Na 0.2 g,二氧化钛 2.0 g,甘油 40 g,PVPK-90 5.0 g,酒石酸 0.7 g,纯化水50 g,载药含量10%.透皮结果初步鉴定出3个化合物,包括大黄素、盐酸小檗碱及欧前胡素.结论 研究所得复方藤芷凝胶贴膏剂膏体均匀,表面光滑,易于涂布.成型后具有优良的初始黏力和保持黏力,易剥离,无残留,保湿性好,对皮肤无刺激性和致敏性.透皮成分的确定为寻找其药效物质基础及进一步建立全面的质量控制方法提供了依据.
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编辑人员丨1周前
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头孢吡肟致新生儿剥脱性皮炎
编辑人员丨1周前
1例出生3 d的新生儿因感染性黄疸给予头孢吡肟0.16 g溶于5%葡萄糖注射液20 ml静脉滴注、1次/12 h。第6天,患儿左外眼角、颈部皮肤发红,双腋下皮肤发红、糜烂、表皮大片脱落,皮肤脱落面积大约为2.0 cm×2.5 cm。考虑为头孢吡肟引起的剥脱性皮炎,停用该药,给予小檗碱药浴、红霉素软膏外用。3 d后患儿皮肤糜烂明显好转,无新发皮肤剥脱,黄疸明显消退。1个月后随访,患儿黄疸完全消退,皮损已痊愈。
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编辑人员丨1周前
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星点设计-效应面法优化二黄止痛凝胶剂基质处方研究
编辑人员丨1周前
目的:优选二黄止痛凝胶剂的基质处方。方法:以凝胶剂中卡波姆940、三乙醇胺及甘油量为考察因素,以制剂的外观性状、稳定性、黏度和盐酸小檗碱体外累计释放量为综合评价指标,利用星点设计-效应面法优选最佳处方工艺。结果:拟合回归方程为 Y=82.25+ 4.95 A+5.19 B+1.41 C+1.51 AB+0.904 0 AC-0.531 9 BC-2.92 A2-1.80 B2-0.182 1 C2, P<0.000 1, r值为0.977,方程回归拟合度较高最佳工艺处方:卡波姆940量为1.84%,三乙醇胺量为卡波姆940的1.30倍,甘油量为13.99 g,3批验证试验的平均综合评分为88.56分,与预测值的偏差分别为2.93%、2.85%、1.55%。 结论:星点设计-效应面法优选的二黄止痛凝胶剂制备工艺稳定,实现了处方优化。
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编辑人员丨1周前
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小檗碱治疗胶质瘤分子机制的研究进展
编辑人员丨1周前
胶质瘤是最常见的原发性颅内肿瘤之一,占恶性脑瘤的80%。胶质瘤的常规治疗是手术切除后辅以替莫唑胺化疗,但会逐渐出现耐药情况,造成患者预后不良。小檗碱是提取自黄连的生物碱,具有广泛的药理活性,通过控制不同的分子和细胞途径,在胶质瘤中发挥其抑制肿瘤生长等药理作用。现就小檗碱在治疗胶质瘤方面的应用以及具体分子机制领域研究进展进行综述。
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编辑人员丨1周前
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SCD1的表达调节及其调节糖脂代谢机制的研究进展
编辑人员丨1周前
硬脂酰辅酶A去饱和酶(stearoyl-CoA desaturase,SCD)是催化饱和脂肪酸向单不饱和脂肪酸转化的关键限速酶。SCD1是SCD的主要亚型,其表达受饱和脂肪酸、多不饱和脂肪酸、单不饱和脂肪酸、胰岛素和瘦素等因素的调节。SCD1在肝脏、脂肪组织、骨骼肌等器官、组织的糖脂代谢调节中发挥重要作用。研究发现,抑制SCD1能显著改善肝脏、脂肪组织的糖脂代谢,促进组织摄取、利用葡萄糖,减少脂质沉积。与此相反,增加骨骼肌SCD1的表达,则显著改善骨骼肌的代谢功能、增加胰岛素敏感性。二甲双胍、传统中药红花黄色素、小檗碱以及SCD1天然抑制剂苹婆酸等均能通过抑制SCD1的表达,发挥改善代谢的作用,SCD1抑制剂Aramchol现已进入Ⅲ/Ⅳ期临床试验。深入研究SCD1的表达调节及其与糖脂代谢的关系,将为未来改善糖脂代谢药物的研发及临床应用提供理论依据和实验证据。
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编辑人员丨1周前
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波长切换结合高效液相色谱法同时测定三黄片中7种化学成分含量
编辑人员丨1周前
目的:建立采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)波长切换法同时定量分析三黄片中黄芩苷、盐酸小檗碱、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚7种化学成分含量的方法。方法:色谱柱为Diamonsil C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速1.0 ml/min;柱温30 ℃。采用DAD检测器,检测波长:0~5 min、280 nm(黄芩苷),5~10 min、265 nm(盐酸小檗碱),10~60 min、254 nm(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚)。结果:黄芩苷、盐酸小檗碱、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚线性范围分别为0.051 8~0.518 0 μg( r=0.999 2)、0.024 6~0.245 9 μg( r=0.999 8)、0.002 0~0.020 2 μg( r=0.999 6)、0.002 0~0.020 0 μg ( r=0.999 0)、0.002 0~0.020 1 μg( r=0.999 9)、0.002 0~0.020 1 μg( r=0.999 5)和0.001 0~0.010 2 μg ( r=0.999 8);平均加样回收率为95.41%~100.59%( n=6), RSD均小于3.11%。 结论:本文建立的HPLC-DAD法符合方法学验证要求,可用于三黄片7种化学成分的同时测定。
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编辑人员丨1周前
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黄连提取物抗阿尔茨海默病的研究进展
编辑人员丨1周前
黄连提取物具有多种药理活性,包括改善阿尔茨海默病(AD)的认知障碍,其抗AD的主要机制为减少β-淀粉样蛋白(Aβ)的产生、抑制Tau蛋白磷酸化、抑制胆碱酯酶、抗炎、抗氧化、改善细胞凋亡等。本文对黄连提取物的抗AD作用及具体机制进行综述,为相关研究和临床应用提供理论依据。
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编辑人员丨1周前
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紫连油指纹图谱与含量测定研究
编辑人员丨1周前
目的:建立紫连油的HPLC指纹图谱和含量测定方法,为紫连油的质量控制与评价提供依据。方法:采用薄层色谱法对紫连油中紫草、黄连、冰片进行定性鉴别;采用HPLC法测定不同批次紫连油的指纹图谱,并测定β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁含量。结果:薄层色谱法鉴别显示,紫草、黄连、冰片斑点清晰,专属性好;通过HPLC指纹图谱分析,标定了紫连油的13个共有峰,并确认了盐酸小檗碱和β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁的特征峰,各批次间的指纹图谱相似度≥0.981;β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁在40.48~202.40 μg范围内线性关系良好。结论:本研究建立的薄层色谱鉴别、指纹图谱和含量测定方法简单、可靠,稳定性好,可为紫连油的质量控制提供参考。
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编辑人员丨1周前
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小檗碱及其衍生物抗寄生虫感染的研究进展
编辑人员丨1周前
寄生虫病仍然是全球最大的健康问题,给贫困地区造成巨大的经济负担。目前用于治疗原虫病和蠕虫病的药物存在一定缺陷,亟待研发更为有效的治疗药物。小檗碱最早从黄连的根茎中提取获得,是一类重要的抗炎药物。小檗碱的衍生物通过修饰小檗碱的结构位点获得,除了具有抗菌和抗微生物活性以外,小檗碱及其衍生物还具有显著的抗寄生虫活性。本文概括了小檗碱及其衍生物抗原虫(利什曼原虫、锥虫、刚地弓形虫、恶性疟原虫和柔嫩艾美尔球虫)和蠕虫(曼氏血吸虫、日本血吸虫、细粒棘球绦虫和犬弓首蛔虫)感染的作用,以期为相关研究工作者提供参考。
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编辑人员丨1周前
