G蛋白耦联雌激素受体（G protein-coupled estrogen receptor, GPER）是一种新型的雌激素受体，属G蛋白家族成员，与其不同配体结合后可激活相应信号转导通路，从而发挥相应的生物学效应，参与机体某些疾病或功能的调节。文章通过描述GPER所介导的相应信号转导通路来说明其与心肌肥大、心肌纤维化（myocardial fibrosis, MF）等心血管系统疾病及心肌缺血再灌注（ischemia reperfusion, IR）损伤之间的关系，明确GPER在心血管系统中的效应，为心血管系统疾病的药物研发提供潜在新靶点。GPER及其介导的相关信号转导通路还有待后续的深入探索，以最大化发挥其作为药物靶点的治疗潜力。

目的 分析B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)和G蛋白耦联雌激素受体(GPER)在子宫内膜息肉患者组织中的表达及相关性,为临床诊治提供参考.方法 选取2010年10月-2012年4月绍兴市妇幼保健院收治的子宫内膜息肉患者30例为研究组,正常子宫内膜的30例患者为对照组.使用免疫组化Envision法检测Bcl-2、GPER阳性率,分析二者的相关性.结果 Bcl-2在研究组和对照组的阳性率分别为66.67％和26.67％,研究组的阳性率高于对照组,差异有统计学意义(x2=10.545,P＜0.05).Bcl-2在研究组增生期和分泌期的阳性率分别为68.75％和64.29％,差异无统计学意义(P＞0.05).Bcl-2在对照组增生期和分泌期的阳性率分别为43.75％和7.14％,增生期的阳性率高于分泌期,差异有统计学意义(P＜0.05).GPER在研究组和对照组的阳性率分别为73.33％和16.67％,研究组的阳性率高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).GPER在对照组增生期与分泌期的阳性率分别为18.75％和14.29％,差异无统计学意义(P＞0.05).GPER在研究组增生期和分泌期的阳性率分别为56.25％和92.86％,分泌期的阳性率高于增生期,差异有统计学意义(P＜0.05).Spearman相关性分析结果表明:Bel-2与GPER在子宫内膜息肉患者中的表达呈正相关(rs=0.933,0.872,均P＜0.05).结论 Bcl-2和GPER高表达使子宫内膜息肉组织凋亡减弱、增生加强,进而导致子宫内膜息肉的发生,并促进其发展.

目的 研究老年脑梗死后认知功能障碍患者血清骨钙素、G蛋白耦联雌激素受体30(GPER 30)水平变化及其与预后的相关性,为评估患者预后提供参考.方法 选取2021年1月至2022年10月平顶山市第二人民医院收治的115例老年脑梗死患者为研究对象,于脑梗死后第3天采用蒙特利尔认知评估量表(MoCA)评估患者的认知功能,根据有无认知功能障碍分为障碍组(54例,MOCA评分≤26分)和无障碍组(61例,MOCA评分＞26分),比较两组患者的一般资料及血清骨钙素、GPER 30水平,同时比较不同认知障碍程度患者及障碍组中预后良好组和预后不良组患者的骨钙素、GPER 30蛋白相对灰度值、GPER 30 mRNA相对表达量,采用多因素Logistic回归分析老年脑梗死后认知功能障碍的影响因素,采用Spearman分析障碍组血清骨钙素、GPER 30水平与认知障碍程度及预后的相关性.结果 两组患者的年龄、神经功能缺损(NIHSS)评分、骨钙素、GPER 30蛋白相对灰度值、GPER 30 mRNA相对表达量比较,差异均有统计学意义(P<0.05);经Logistic回归分析结果显示,年龄、NIHSS评分、骨钙素、GPER 30蛋白相对灰度值、GPER 30 mRNA相对表达量均是老年脑梗死患者认知功能障碍发生的影响因素(P<0.05);不同认知障碍程度患者的骨钙素、GPER 30蛋白相对灰度值、GPER 30 mRNA相对表达量比较,轻度>中度>重度,差异均有统计学意义(P<0.05);经Spearman分析结果显示,血清骨钙素、GPER 30蛋白相对灰度值、GPER 30 mRNA相对表达量与老年脑梗死后认知障碍程度呈正相关(r=0.784、0.715、0.673;P<0.05);障碍组预后良好患者血清骨钙素、GPER 30蛋白相对灰度值、GPER 30 mRNA相对表达量水平明显高于预后不良组,差异均有统计学意义(P<0.05);经Spearman分析结果显示,血清骨钙素、GPER 30蛋白相对灰度值、GPER 30 mRNA相对表达量与老年脑梗死后认知障碍预后呈负相关(r=-0.675、-0.663、-0.584;P<0.05).结论 骨钙素、GPER 30蛋白相对灰度值、GPER 30 mRNA相对表达量是老年脑梗死患者认知功能障碍发生的影响因素,其水平变化与认知障碍严重程度及预后均存在相关性.

乳腺癌的转移是其临床治疗面临的重点和难点,其侵袭性的高低受周围基质的影响很大.癌症相关成纤维细胞(CAFs)是肿瘤基质的重要成分,同时也是新型膜雌激素受体——G蛋白耦联雌激素受体(GPER)阳性细胞.研究表明,GPER可能是作用于癌细胞与肿瘤微环境(TM)的多种重要传导因子之间的关键交叉点,GPER在CAFs中活化对乳腺癌发生、发展和转移过程中发挥着重要的作用.多种中药单体的抗乳腺癌作用也与其靶向激活CAFs中的GPER通路是相关的.现就GPER在CAFs中的活化机制及其对乳腺癌转移的作用、中药单体对该过程的干预研究进行综述,以期为寻找乳腺癌治疗的新靶点、拓展乳腺癌症治疗策略提供思路.

[目的]探讨围绝经期非器质性失眠肝郁分级与雌激素受体α、β(ERα、ERβ),G蛋白耦联受体30(GPR30)mRNA及蛋白表达的相关性.[方法]收集127例围绝经期非器质性失眠妇女的四诊信息及匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)评分,参照《证素辨证学》进行肝郁证素积分和肝郁分级,运用实时荧光定量(RT-qPCR)法和免疫印迹(WB)法检测外周血单个核细胞上的GPR30、ERα、ERβmRNA及蛋白的表达水平.[结果](1)ERαmRNA、ERβmRNA、GPR30 mRNA相对表达量在不同肝郁分级间差异均无统计学意义(P>0.05);ERαmRNA/ERβmRNA比值随肝郁分级增高而降低,其在不同肝郁分级间差异有统计学意义(F=6.710,P<0.001).(2)ERα、ERβ、GPR30蛋白相对灰度值在不同肝郁分级间的差异均无统计学意义(P>0.05);ERα/ERβ蛋白相对灰度值比值随肝郁分级增高而降低,其在不同肝郁分级间差异有统计学意义(P<0.05).[结论]围绝经期非器质性失眠妇女肝郁的病理基础可能与ERα/ERβ比值下降相关.

女性绝经后会出现一系列与雌激素缺乏有关的症状和疾病,补充雌激素是目前主要的治疗方法.雌激素除了通过与传统的核受体ERα、β 结合产生基因组效应外,雌激素膜受体-G蛋白耦联雌激素受体(G protein-coupled estrogen receptor,GPER)介导的雌激素对靶器官的快速效应也得到了证实.近些年,关于GPER介导雌激素在不同靶细胞的特异生理功能及其作用机制的研究层出不穷,本文从生殖系统、神经系统、心血管系统、内分泌代谢及骨代谢方面,综述这些年来研究发现的GPER介导的雌激素作用的相关机制.

G蛋白耦联雌激素受体1(GPER1)作为雌激素的新型受体,与经典的雌激素受体α、β不同,主要参与调节雌激素活化的快速非基因信号通路.研究发现,雌激素通过激活GPER1,可以调节细胞内信号分子的活性状态,从而起到促进细胞生长、对抗凋亡的作用.本文就GPER1的结构、分布、相关配体及作用通路等的研究进展作一综述.

目的 探讨雌二醇(E2)对去势大鼠脑组织中G蛋白耦联雌激素受体(GPR30)的表达.方法 将健康成年12周龄性成熟雌性大鼠50只分为去势组和假手术组.按不同组的配置连续7d注射E2、GPER特异性激动剂G1和GPER特异性激动剂G15后,采用Western Blot检测脑组织GPR30表达量.结果 注射G1或G15后,去势组GPR30表达量较低(0.057±0.032 vs.0.150±0.060,P=0.020;0.078±0.049 vs.0.187±0.098,P=0.047).去势大鼠G1、G15脑组织GPR30的表达量较去势组注射油剂组降低,而E2+G1组表达量没有降低.结论 GPR30在脑组织的表达调控与雌激素水平密切相关,G1对GPR30的下调作用可被雌激素部分阻断.

目的 探索雌激素对去势大鼠血清5-羟色胺(HT)水平的影响,以及G蛋白耦联雌激素受体(GPER)在其中发挥的作用.方法 健康12周龄性成熟雌性大鼠50只,随机分为10组,每组5只.其中30只通过卵巢去势手术建立绝经大鼠模型,20只行假手术作为对照组.去势大鼠再分为6组,分别注射1周的雌二醇(E2)组、E2+GPER特异性激动剂(G1)组、G1组、抑制剂(G15)组、E2+G15组、油剂组;假手术大鼠分别注射1周的G1组、G15组、空白组、油剂.于手术前及用药前后分别进行心脏采血,采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清中5-HT的水平.结果 大鼠卵巢去势手术后5-HT水平显著降低(P=0.031),假手术后5-HT水平无显著变化(P=0.380).卵巢去势的大鼠在连续注射1周E2后,5-HT水平显著升高(P=0.007).单独注射G1或G15及E2+G1或E2+G151周后,5-HT水平变化均无统计学意义.结论 大鼠卵巢去势后血清5-HT水平显著降低,而使用雌激素治疗使5-HT水平升高,G1和G15治疗1周对大鼠5-HT水平没有显著影响.

目的 探讨G蛋白耦联雌激素受体(GPER)对正常前列腺上皮细胞增殖及自噬的影响.方法 利用CCK8,观察雌二醇、G1对两种前列腺上皮细胞BPH-1及RWPE-1增殖的影响,通过Western印迹、CYTO-ID自噬检测试剂检测加入雌二醇、G1及同时加入G1及G15对前列腺上皮细胞的自噬活动的作用.结果 加入雌二醇、G1后24 h开始,雌二醇组及G1组的吸光度(A)值均低于空白对照组(P＜0.01);显示雌二醇及G1对BPH-1及RWPE-1细胞处理有抑制作用,且随时间延长,抑制效应增加.雌二醇组及G1组中的LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ比值及CytoID绿色荧光强度均较空白对照组低(P＜0.01),G1+G15组较G1组的LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ比值及CytoID绿色荧光强度高(P＜0.05).结论 GPER的激活可抑制细胞的自噬及增殖.