《中国药科大学学报》是由中华人民共和国教育部主管,中国药科大学主办的药学中文核心期刊,主要刊登合成药物化学、天然药物化学、生药学、中药学、药剂学、药物分析、药代动力学、药物生物技术、药理学、药事管理等学科的原创研究论著.

药物制剂，从狭义上来讲，就是具体的按照一定形式制备的药物成品；从广义上来讲，是药物制剂学，是一门学科。传统制剂是为了服用方便而解决药物"成型"的问题。高端制剂是在传统制剂基础上进行改良、创新，以克服治疗缺陷和实现临床优势为首要目的，通过改变药物的理化性质和体内代谢特征，提高治疗效果，降低毒副作用，改善患者的用药依从性，满足临床需求，使患者获益更多。自20世纪50年代布洛芬缓释胶囊技术出现后，随着分子药剂学、细胞生物学、分子药理学、分子生物学、纳米医学、高分子化学及相关仪器设备的快速发展，药物制剂已由过去的简单"成型"向精准化、智能化的"药物递送系统（drug delivery system，DDS）"转变。中国医学科学院生物医学工程研究所也在国内较早成立生物材料和药物控释实验室，专注于DDS的研究。该实验室研制的医用聚己内酯及其制剂是我国唯一进入临床研究的可降解合成高分子长效药用辅料。作为新型药物辅料，医用聚己内酯F68已经用于避孕药物和避孕药具新制剂的开发，缓释左炔诺孕酮宫内节育器的研制取得重要进展，已完成II期临床研究。DDS在推动医药产业发展中有着举足轻重的作用，应用前景和发展空间广阔。与新分子实体研发相比，高端制剂的开发有更大的商业价值。

近年来，国际社会将家庭计划作为改善妇幼健康的优先战略，我国也将生殖健康纳入国家发展战略。其中，育龄女性采取安全有效的避孕方法防止意外妊娠、降低人工流产是提高其生殖健康水平的重要举措。本文简述了女性避孕节育产品的全球市场需求，并以全球需求及市场为导向的长效生物降解型埋植剂和长效微球注射剂为例，分别从原辅料选择、处方前研究、处方工艺研究等前期开发环节入手，探讨女性避孕节育药具的研发思路。最后，展望了3D打印技术、计算机仿真技术和人工智能技术等前沿技术在该领域的应用前景。跨学科整合药学和计算机科学等研究方式，有望改变传统制剂的开发模式，助力加速推动女性避孕节育药具的产业化转化步伐。

目的:探讨绩效考核对肿瘤医院临床药物合理使用的影响。方法:由山西省肿瘤医院合理用药绩效考核组结合2017年至2019年各指标的平均值，确定各考核指标的目标值，并赋相应的绩效分值，建立合理用药绩效考核体系。回顾性分析2019年1月至2022年12月山西省肿瘤医院国家基本药物使用占比、抗菌药物使用强度、辅助用药使用金额占比及各类药物在使用过程中的药品遴选、药品用量、给药途径、给药频率、给药疗程、溶媒或溶媒用量、有指征过度用药、超说明书用药、配伍禁忌等指标。结果:住院患者国家基本药物使用率从2019年的20.17%提高到2022年的57.30%；抗菌药物使用强度由2019年的12.07限定日剂量数（DDDs）降至2022年的12.00 DDDs，且呈逐年下降趋势；辅助用药使用金额占比由2019年的2.60%降至2022年的0.01%。2019年至2022年各项考核指标不合理率均逐年下降，其中药品遴选不适宜率由39.20%降至5.30%，药品用量不适宜率由8.80%降至1.10%，给药途径不适宜率由4.70%降至0.10%，给药频率不适宜率由11.70%降至1.10%，给药疗程不适宜率由10.10%降至0.90%，溶媒或溶媒用量不适宜率由21.10%降至7.30%，有指征过度用药率由15.30%降至0.70%，超说明书用药率由2.60%降至0.10%，配伍禁忌率由0.20%降至0。结论:精细化的合理用药绩效考核体系可以有效控制肿瘤医院药品费用，推动临床合理用药。

为解决药物代谢动力学课程教学中的困境，本研究编制了基于Excel的药物动力学求解程序。该程序以使用最为广泛的数据处理软件Excel为平台，利用Excel的数据处理和画图功能，通过Excel-VBA封装成为程序，专用于药物动力学课程教学。该程序包括按照人民卫生出版社的《生物药剂学与药物动力学》第5版教材内药物动力学部分的教学内容编排的25个求解模板，每个求解模板都包含操作设置区、数据输入区、数据关系展示区、回归参数输出区、药物动力学参数输出区和图表区共6个功能区。在课程教学中重新组织教学内容，从一个案例出发，通过讲解如何应用该求解程序解决案例问题来教授药物动力学相关理念和知识。经过实践，教学效果得到了明显的提升。

目的:以羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin, HP-β-CD)为包合材料，优化茶树油包合物制备工艺，并对其药剂学性能进行考察。方法:以茶树油HP-β-CD包合物的产率、包封率为评价指标，采用正交试验法优化茶树油HP-β-CD的制备工艺，利用差示扫描量热法、红外光谱法对包合物进行物相鉴别，考察茶树油HP-β-CD的稳定性。结果:茶树油HP-β-CD制备的最佳工艺为：茶树油∶HP-β-CD＝1∶10 (ml∶g)，包合温度为40 ℃，包合时间1 h。茶树油载药量为(9.25±3.25)%。红外光谱和差示扫描量热法检测结果显示，制成包合物后茶树油特征峰消失，表明茶树油和HP-β-CD确已形成包合物。包合物80 ℃水浴8 h后，茶树油保留率为40%，为未包合茶树油保留率的4.32倍，表明茶树油HP-β-CD稳定性良好。结论:以HP-β-CD为骨架材料，制备的茶树油包合物包合率高、稳定性良好，在药品及化妆品制剂中具有一定的推广价值和应用前景。

目的:探讨智能管理软件及改良药品盒在急救药品及物品管理中的应用效果，为临床急救工作提供便利。方法:采用类实验研究方法。2021年7月在平湖市第一人民医院成立研发小组，开发智能管理软件，改良设计抢救车药品盒。2021年10月开始试用，主要用于急救药械的管理。比较智能管理软件和改良药品盒使用前后抢救车管理质量、护士清点急救药品物品的时间、从抢救车内取用药品及物品的时间、护士对智能管理软件及改良药品盒的满意度。结果:智能管理软件使用后抢救车的管理质量明显提高，抢救车的急救器械完好率、基数符合率、效期管理正确率、近效期标识正确率分别由使用前的92.50%（74/80）、87.50%（70/80）、81.25%（65/80）、93.75%（75/80）均提高到100.00%（80/80），交接规范率由使用前的87.50%（70/80）提高到97.50%（78/80），差异均有统计学意义（ χ2值为5.16～16.55，均 P<0.05）；使用后急救药品、物品无过期，但使用前后比较差异无统计学意义（ P>0.05）。智能管理软件及改良药品盒使用后，护士清点急救药品及物品的时间、从抢救车内取用药品及物品的时间分别为（12.39 ± 3.20） min、（2.60 ± 0.70） s，较使用前（34.62 ± 29.37） min、（10.00 ± 2.54） s缩短，差异均有统计学意义（ t=8.52、33.40，均 P<0.05）。护士对智能管理软件和改良药品盒的总体满意度为99.83%（1 732/1 735）。 结论:智能管理软件联合改良药品盒能有效提高急救药品及物品的规范管理，提高护士的工作效率，值得在基层医院推广使用。

两性霉素B（AmB）是临床治疗侵袭性真菌病（IFD）广谱强效的多烯类抗真菌药物。目前已有两性霉素B脱氧胆酸盐（AmB-D）及3种AmB脂质剂型，包括两性霉素B脂质体（L-AmB）、两性霉素B胶状分散体（ABCD）和两性霉素B脂质复合物（ABLC）可供临床使用。根据临床在选择AmB不同剂型方面关注与困惑的问题，本共识结合国内外最新临床研究证据、指南、共识以及临床经验，针对AmB 4种不同剂型的药剂学特点、抗真菌作用机制、药代动力学/药效学、药物相互作用、适应证、用法用量、局部用药、不良反应防治等特点，明确AmB在IFD目标治疗的剂型与剂量选择，并对特殊人群的用法用量加以规范，为该类药物的临床决策与合理应用提供指导意见。

目的 测定咖啡酸在不同 pH 环境中的平衡溶解度以及油水分配系数,推测其生物药剂学分类系统(BCS)分类;测定咖啡酸片溶出曲线,将相关参数代入大鼠生理药动学(PBPK)模型建模,利用Gastroplus软件预测其大鼠体内外相关性.方法 采用高效液相色谱法定量,色谱柱Agilent Eclipse Plus C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相0.32%冰醋酸溶液-甲醇(70∶30),流速1.0 mL·min-1,检测波长323 nm,柱温25℃,进样体积10 μL.采用摇瓶法和正辛醇-水体系测量咖啡酸在不同pH环境中的平衡溶解度、溶解度体积(DSV)和油水分配系数(P),推测其BCS分类;测定咖啡酸片在水、pH值1.2、pH值4.5和pH值6.8环境中溶出曲线,利用Gastroplus软件分析溶出曲线的Z-Factor值,将相关参数代入大鼠的PBPK模型,模拟大鼠体内药时(PK)曲线,与已知实测PK曲线进行比较,推测其大鼠体内外相关性.结果 咖啡酸在 pH 值1.2、pH 值4.5和 pH 值6.8环境中平衡溶解度为0.676、1.266和4.624 mg·L-1,DSV 为443 787、236 967和64 879 mL,为难溶性药物,且具有较强pH依赖性;咖啡酸在水、pH值1.2、pH值4.5和pH值6.8环境中油水分配系数(P)为4.33(logP=0.64)、28.87(logP=1.46)、19.77(logP=1.30)、0.28(logP=-0.56),推测其具有较高渗透性.软件模拟得到咖啡酸大鼠体内的Cmax为0.358 μg·mL-1,tmax为0.39 h,AUC为0.320 μg·h-1·mL-1,与已知的实测结果Cmax为(0.250±0.037)μg·mL-1、tmax为(0.33±0.12)h、AUC为(0.303±0.024)μg·h-1·mL-1一致,PK曲线基本吻合.结论 咖啡酸为低溶解性、高渗透性的药物,推测其为BCS Ⅱ类药物,其片剂在大鼠中表现出较高的体内外相关性.

目的 采用阳离子纳米乳(CNE)载miRNA-126(miR-126)形成miR-126阳离子纳米乳递送系统(CNE-miR126),并对其药剂学性能、时间稳定性、血清稳定性、细胞毒性、细胞摄取及血管黏附分子-1(VCAM-1)蛋白表达量进行评估.方法 用琼脂糖凝胶电泳考察CNE和miR-126的最佳氮磷比(N/P),采用纳米粒度及Zeta电位分析测量仪测定其粒径和进行药剂学性能评价;在4 ℃条件下,评估CNE-miR-126在1周内粒径及电位的稳定性;用血清稳定性实验评估CNE-miR-126在48 h之内的稳定性,MTT法评估CNE-miR-126的细胞毒性;流式细胞术和荧光显微镜观察人脐静脉内皮细胞(HUVECs)对CNE-miR-126的摄取情况,免疫蛋白质印迹法(Weston blot)检测CNE-miR-126对由脂多糖(LPS)致炎的HUVECs中VCAM-1的表达水平.结果 CNE与miR-126 最佳 N/P 为 16∶1,CNE-miR-126 外观基本圆整、平均粒径(D50)为(144.79±1.85)nm、Zeta 电位为(22.92±1.24)mV;CNE-miR-126在1周内粒径及电位稳定性良好,且在48 h之内血清稳定性良好;在10-6～1 nniol/L浓度内对HUVECs细胞生长无明显抑制作用,能够促进HUVECs对miR-126的摄取;Weston blot结果显示,与Control组相比,LPS(1 mg/L)处理细胞8 h 后 VCAM-1蛋白水平显著升高(P＜0.01);与Model组相比,CNE-miR-126组预处理24 h后VCAM-1蛋白水平降低(P＜0.05).结论 CNE-miR-126粒径适宜,稳定性良好,可降低VCAM-1蛋白的表达,可为心血管疾病的治疗提供参考.