目的:采用Box-Behnken设计方案、响应曲面设计法(RSM)优化陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的制备工艺，考察其物理表征及热稳定性。方法:采用反相乳液聚合法和饱和水溶液法，以挥发油与微球投料比、微球与水投料比、包合温度为影响因素，包合率为响应值，建立回归模型，优化制备工艺。通过显微、红外、差示扫描量热法和热稳定性试验，表征陈皮挥发油β-环糊精微球包合物。结果:陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的最佳制备工艺为：挥发油与微球投料比为1∶10( V∶m)、微球与水投料比为1∶15(m∶ V)、温度41 ℃，平均包合率为62.21%，平均产率为85.24%。物理表征和热稳定试验表明包合物成功且热稳定良好。 结论:优化所得的陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的制备工艺可行。

目的:以羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin, HP-β-CD)为包合材料，优化茶树油包合物制备工艺，并对其药剂学性能进行考察。方法:以茶树油HP-β-CD包合物的产率、包封率为评价指标，采用正交试验法优化茶树油HP-β-CD的制备工艺，利用差示扫描量热法、红外光谱法对包合物进行物相鉴别，考察茶树油HP-β-CD的稳定性。结果:茶树油HP-β-CD制备的最佳工艺为：茶树油∶HP-β-CD＝1∶10 (ml∶g)，包合温度为40 ℃，包合时间1 h。茶树油载药量为(9.25±3.25)%。红外光谱和差示扫描量热法检测结果显示，制成包合物后茶树油特征峰消失，表明茶树油和HP-β-CD确已形成包合物。包合物80 ℃水浴8 h后，茶树油保留率为40%，为未包合茶树油保留率的4.32倍，表明茶树油HP-β-CD稳定性良好。结论:以HP-β-CD为骨架材料，制备的茶树油包合物包合率高、稳定性良好，在药品及化妆品制剂中具有一定的推广价值和应用前景。

目的 结合基准关联度与信息熵权法,采用正交试验对β-环糊精(β-Cyclodextrin,β-CD)与桂枝配方颗粒中挥发性成分的包合工艺进行优化.方法 在单因素考察的基础上,选择β-CD与桂枝芳香水的投料比、包合温度、包合时间为主要影响因素,以包合物中桂皮醛的包合率、载药量及基准关联度为评价指标,采用信息熵权法计算各评价指标的权重系数,进行综合评价和优化正交试验包合工艺.通过薄层色谱法、紫外可见吸收光谱、傅里叶红外光谱、X射线衍射等方法对包合物进行表征.结果 优选的最佳包合工艺为β-CD与芳香水的投料比 3∶100(g·mL-1),包合温度 50℃,包合时间 1 h.经验证,桂皮醛包合率为 80.48%,载药量为 8.63%,基准关联度为 0.91.薄层、紫外、红外等表征实验表明芳香水中挥发性成分成功进入β-CD空腔,包合物制备成功.结论 优选的包合工艺稳定可行,可为桂枝配方颗粒的制剂工艺研究提供参考.

目的 建立甘松挥发油胶体磨包合工艺.方法 基于"质量源于设计"(QbD)理念,以水与β-环糊精比例、β-环糊精与挥发油比例、研磨时间为影响因素,包合率、包合物得率的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化包合工艺,构建设计空间,采用TLC、GC、傅里叶红外光谱法对包合物进行表征.结果 最优设计空间为水与β-环糊精比值4～4.5,β-环糊精与挥发油比值8～10.5,研磨时间9～13 min,包合率和包合物得率均大于80.0％.包合物成功形成,挥发油中的成分无明显变化.结论 该方法稳定可靠,操作简便,包合效率高,更适用于冠心平片及其他含甘松中药制剂的大规模工业化生产.

目的 以2,6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)为包合材料制备氟苯尼考(florfenicol,FF)包合物FF/DM-β-CD,以改善FF的溶解度和溶出速度,提高其生物利用度.方法 在应用分子对接结合相溶解度法筛选合适的环糊精(CD)后,采用加热搅拌法制备FF/DM-β-CD,并使用DSC、PXRD、FT-IR对包合物进行物相鉴别,对其溶解性、溶液稳定性和体外溶出进行考察,同时进行了FF/DM-β-CD在鸡体内的药动学研究.结果 FF与HP-β-CD、DM-β-CD和SBE-β-CD对接后的模型较稳定,DM-β-CD改善FF溶解度的效果最好.选择DM-β-CD作为包合材料,加热搅拌法制备了FF/DM-β-CD,DSC、PXRD和FT-IR结果证实FF/DM-β-CD的形成.FF/DM-β-CD可显著增加FF的溶解度,在标准硬水、自来水、去离子水和纯化水中的溶解度均大于FF的55.0倍.FF/DM-β-CD溶液在25 ℃放置1 d后,自来水中无析出,标准硬水、纯化水和去离子水中有微量析出;随着时间增加,析出逐渐增多,7d后,以自来水中析出最少;FF含量无明显变化.FF/DM-β-CD在不同水质水中的溶出无明显差异,25 ℃、5min时均已完全溶出,为FF原料药的17.09倍.与FF相比,FF/DM-β-CD能明显提高FF在鸡体内的生物利用度(F=165.24％).结论 以DM-β-CD为包合材料制备FF/DM-β-CD,可显著提高FF的溶解度、溶出度和生物利用度.

目的 研究阳离子-β-环糊精(C-β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)及10％乙醇三种药物递送体系对麝香草酚(THY)在大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌内吸收的影响.方法 采用倍半稀释法确定C-β-CD-THY、HP-β-CD-THY包合物和THY 10％乙醇溶液的最低抑菌浓度(MIC),通过生长曲线测定其抑菌活性,并采用高效液相色谱法建立THY的测定方法,测定大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌对C-β-CD-THY、HP-β-CD-THY包合物和THY 10％乙醇溶液的胞内吸收量.运用扫描电镜分析两种细菌经药物处理后的形态学变化.结果 THY 10％乙醇溶液、C-β-CD-THY和 HP-β-CD-THY 对大肠埃希菌的MIC分别为 1.66、1.66、2.13 mmol·L-1,对金黄色葡萄球菌的MIC依次为0.83、0.83、1.66 mmol·L-1.大肠埃希菌对C-β-CD-THY和HP-β-CD-THY的胞内吸收量分别为THY水溶液组的2.2倍和1.6倍,金黄色葡萄球菌对C-β-CD-THY和HP-β-CD-THY的胞内吸收量分别为THY水溶液组的6.5倍和5.5倍.经C-β-CD-THY和HP-β-CD-THY处理后,菌体表面皱缩凹陷,细胞膜破坏严重,大量细胞丧失完整性.结论 环糊精包合物能破坏细菌细胞膜,增加THY在大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌的胞内浓度,提高其生物利用度,环糊精及其衍生物可代替乙醇作为辅料,以发挥增溶、促透作用,并提高药物安全性.与HP-β-CD-THY相比,C-β-CD-THY包合物的抑菌效果更佳,可作为更高效的抑菌剂应用于食品药品等领域.

目的 制备并鉴定白藜芦醇和环糊精包合物,分析包合物对牙本质再矿化的影响.方法 以环糊精、白藜芦醇为原料,采用冷冻干燥法制备白藜芦醇-环糊精包合物,采用FTIR、TG对包合物结构进行表征.通过CCK8比较白藜芦醇和包合物的细胞毒性.SEM分析包合物对牙本质再矿化的影响.结果 FTIR图示,与游离白藜芦醇相比,包合物出现了不同频带信号强度降低及消失.热重结果示,白藜芦醇在345℃时迅速发生质量损失,环糊精-白藜芦醇包合物组在342℃时迅速发生重量损失.这些表征证明白藜芦醇被成功包含在环糊精内.CCK8结果示白藜芦醇在浓度为5 μg/mL时已经表现出明显细胞毒性,包合物组在10 μg/mL时才表现出明显细胞毒性.白藜芦醇被环糊精包合后,细胞毒性降低.SEM图显示,对比纯酸蚀组,白藜芦醇及两种包合物处理后,牙本质脱矿处均出现矿物质生成,包合物组牙本质矿物质生成更为明显.结论 环糊精能够成功包合白藜芦醇形成包合物,包合物能够促进牙本质再矿化.

目的:优化连翘挥发油胶体磨包合工艺.方法:以连翘挥发油的包合率和包合物收率及综合评分为指标比较饱和水溶液法、超声法、胶体磨研磨法对连翘挥发油的包合效果.在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken响应面法进行优化,以挥发油(mL)与β-环糊精(g)的投料比、β-环糊精(g)与水的投料比和研磨时间为考察因素,确定连翘挥发油胶体磨包合的最佳工艺条件.结果:胶体磨研磨法的包合率、包合物得率及综合评分均高于饱和水溶液法和超声法.最佳的包合工艺为挥发油与β-环糊精的投料比为1∶10,β-环糊精与水的投料比为1∶6,研磨时间为20 min.3次试验结果显示,包合率平均值为89.52%,包含物得率平均值为93.98%,综合得分为90.41%,RSD为1.21%.结论:优选的连翘挥发油胶体磨包合工艺操作简便,包合效果好,适合大规模工业化生产.

目的 研究不同种类及用量的矫味剂对盐酸左西替利嗪口味的改善情况,以达到掩盖其苦味的目的.方法 以盐酸小檗碱作为参比制剂,通过人工口尝的方式确定盐酸左西替利嗪待测中间体溶液浓度;通过对电子舌测定信号值进行主成分分析及计算标准化欧式距离确定甜味剂种类及环糊精的种类及用量;采用傅里叶红外光谱法、差示扫描量热法(DSC)、扫描电子显微镜(SEM)技术对冻干干燥后的环糊精包合物粉末进行表征;对添加三氯蔗糖、β-环糊精掩味之后的盐酸左西替利嗪溶液进行口尝,对掩味效果进行验证.结果 盐酸左西替利嗪待测中间体溶液质量浓度为1.25 mg·mL-1;三氯蔗糖掩味效果较好且更为安全,中间体溶液中的添加量为0.3％;8倍量的β-环糊精可以掩盖药物的苦味;表征结果显示,盐酸左西替利嗪β-环糊精包合物制备成功;志愿者口尝结果表明,添加了三氯蔗糖、β-环糊精掩味之后的盐酸左西替利嗪溶液苦味己完全被掩盖.结论 利用电子舌技术可以对盐酸左西替利嗪进行掩味研究,且操作简单、耗时短,客观性较强,结果可行性好.

目的 优选感冒颗粒中荆芥和薄荷挥发油的提取以及β-环糊精(β-CD)包合工艺.方法 采用L9(34)正交试验法,以加水量、浸泡时间、提取时间为考察因素,以提取的挥发油量作为指标,优选最佳的挥发油提取工艺;以挥发油与β-CD比例、包合时间、包合温度为考察因素,以挥发油的包合率、包合物的收得率为指标,优选最佳包合工艺.结果 挥发油最佳提取工艺为加12倍水、浸泡1 h、提取4 h;最佳包合工艺为挥发油与β-CD比例1:8(ml:g)、包合3 h、温度50 ℃.结论优选挥发油提取和包合工艺简单、可行.