目的 为普瑞巴林口服溶液仿制制剂的研发提供参考.方法 以普瑞巴林口服溶液参比制剂为研究对象,采用逆向工程对制剂进行处方分析和小试工艺研究.采用高效液相色谱(HPLC)法测定抑菌剂羟苯甲酯、羟苯丙酯的含量,并进行抑菌效力检查;采用紫外分光光度法结合pH检测法测定缓冲液磷酸二氢钠一水合物与磷酸氢二钠十二水合物的含量;采用HPLC法测定甜味剂三氯蔗糖的含量;根据口味和性状调整芳香剂草莓香精的加入量;结合单因素试验筛选原辅料的溶解温度及配制顺序,确定制剂的小试工艺.结果 生产规格为 20 mg/mL(200 mL)的普瑞巴林口服溶液时,以 85℃溶解羟苯甲酯 0.25g与羟苯丙酯 0.033 g,降温至 30℃时依次加入磷酸二氢钠一水合物 0.748 g、磷酸氢二钠十二水合物 0.210 g、普瑞巴林 4g、三氯蔗糖 0.65 g、草莓香精 0.1g,搅拌至完全溶解,加 80 mL纯化水,搅拌 20 min至均匀,即得.结论 所制备的普瑞巴林口服溶液质量稳定,可为仿制制剂的研发提供参考.

目的 研究不同种类及用量的矫味剂对盐酸左西替利嗪口味的改善情况,以达到掩盖其苦味的目的.方法 以盐酸小檗碱作为参比制剂,通过人工口尝的方式确定盐酸左西替利嗪待测中间体溶液浓度;通过对电子舌测定信号值进行主成分分析及计算标准化欧式距离确定甜味剂种类及环糊精的种类及用量;采用傅里叶红外光谱法、差示扫描量热法(DSC)、扫描电子显微镜(SEM)技术对冻干干燥后的环糊精包合物粉末进行表征;对添加三氯蔗糖、β-环糊精掩味之后的盐酸左西替利嗪溶液进行口尝,对掩味效果进行验证.结果 盐酸左西替利嗪待测中间体溶液质量浓度为1.25 mg·mL-1;三氯蔗糖掩味效果较好且更为安全,中间体溶液中的添加量为0.3％;8倍量的β-环糊精可以掩盖药物的苦味;表征结果显示,盐酸左西替利嗪β-环糊精包合物制备成功;志愿者口尝结果表明,添加了三氯蔗糖、β-环糊精掩味之后的盐酸左西替利嗪溶液苦味己完全被掩盖.结论 利用电子舌技术可以对盐酸左西替利嗪进行掩味研究,且操作简单、耗时短,客观性较强,结果可行性好.

通过改良解磷菌固体分离培养基的分离培养,从‘凤丹’牡丹(Paeonia ostii'Fengdan')根际土壤中分离到3株具有解磷活性的菌株,编号分别为YF19、YF20和YF21.通过74 h的连续发酵培养考察了三株菌的解磷活性,其中YF20菌株的解磷活性最强,发酵48 h时,发酵上清液中有效磷含量达到最大值1.35 mg/L.综合形态特征观察、生化测定和16S rDNA分析结果,确定菌株YF20隶属于鞘鞍醇杆菌属,暂命名为Novosphingobium sp.YF20.生长特性研究表明,菌株YF20对6种碳源的同化能力由强到弱的顺序是:柠檬酸钠＞蔗糖＞淀粉＞乙酸钠＞葡萄糖＞乳糖;对6种氮源的同化能力由强到弱的顺序是:蛋白胨＞酵母膏＞硝酸钠＞氯化铵＞硝酸钾＞硫酸铵;最适生长温度为32～36℃,最适pH值范围是6.0～6.5.菌株YF20可作为油用牡丹专用菌肥开发的出发菌株.

目的:观察新型食品添加剂三氯蔗糖电解产物对小鼠卵巢组织结构及PC-NA、caspase-3表达的影响,探讨三氯蔗糖电解产物对卵巢功能的影响.方法:将小鼠随机分为对照组、生理盐水对照组、实验I组(300 mg/ml三氯蔗糖的电解产物)、实验Ⅱ组(3000mg/ml三氯蔗糖的电解产物).对照组不进行处理,其余各组分别给予生理盐水或不同浓度的三氯蔗糖电解产物(100mg/kg)腹腔注射,每天1次,腹腔注射60天.60天后处死小鼠,称重小鼠体重及卵巢湿重,计算卵巢脏器系数,HE染色观察小鼠卵巢结构变化,免疫组化法检测PCNA及caspase-3表达.结果:实验组注射三氯蔗糖电解产物后卵巢脏器系数较对照组和生理盐水对照组降低明显,差异有统计学意义(P<0.01).三氯蔗糖电解产物使小鼠卵巢卵泡数减少,实验Ⅱ组显著低于对照组(P<0.05),黄体增大,结构混乱.免疫组化结果显示,实验组表达较空白及生理盐水对照组明显减少,caspase-3表达明显增多,差异均有统计学意义(P<0.01).结论:三氯蔗糖电解产物可损坏卵巢组织结构并影响PCNA和caspase-3表达,进而可能破坏卵巢功能,从而影响小鼠生育.

从新疆盐碱土中分离纯化得到一株高效解磷菌PS-3,为改善盐碱地磷素供应提供菌种资源.采用单因素和正交试验,对菌株PS-3的发酵条件和溶磷能力进行分析.结果表明,菌株PS-3较适发酵条件为温度35℃、pH 7和盐浓度1％,其对碳、氮源的利用顺序依次为葡萄糖>麦芽糖>果糖>蔗糖>乳糖,硝酸铵>硝酸钠>氯化铵>硫酸铵>尿素,菌株PS-3最适溶磷条件为2％ 葡萄糖、0.01％ 硝酸铵、温度35℃、初始pH 7.5、盐浓度2 g/L、接种量4％,在此条件下,其对磷酸三钙的溶解量可达1002.95 mg/L.该菌株具有一定耐盐性和良好的溶磷能力,在生物溶磷方面具有较好的应用潜力.

目的 基于临床依从性研究芪贞降糖颗粒成型工艺.方法 以特女贞苷转移率为指标,考察浓缩终点;以制剂可行性、颗粒成型率、载药量为指标,比较湿法制粒、干法制粒、流化床沸腾制粒,筛选颗粒最佳干燥和成型工艺参数;以人工评价和电子舌为口感评价手段,筛选颗粒不良口感的来源,并进行矫味研究.结果 浓缩终点为浓缩液相对密度不高于1.35;最佳制粒成型方式为湿法制粒,辅料糊精,颗粒载药量32％～38％,成型率为94％左右,日服用颗粒40 g;颗粒中酸味来自制乌梅,苦味来自灵芝,针对酸、苦味不良口感的矫味剂分别为0.5％纽甜、1.0％三氯蔗糖.结论 该方法艺简便可行,所制得芪贞降糖颗粒载药量和成型率较高,口感良好,临床依从性理想.

人造甜味剂(artificial sweeteners,AS),又称人工甜味剂、低热量甜味剂、代糖等,是通过人工化学合成或改造的具有甜味而不提供或提供少量热量的食品添加剂.依据我国《食品安全国家标准食品添加剂使用标准》(GB2760-2014),目前允许食品添加的非营养性甜味剂共有18种,其中AS有11种[1].美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)允许8种非营养性甜味剂添加于食物中,包括6种AS[三氯蔗糖(sucralose)、阿斯巴甜(aspartame)、纽甜(neotame)、邻苯甲酰磺酰亚胺糖精(saccharin)、安赛蜜(acesulfame potassium)、爱德万甜(advantame)]和2种天然甜味剂[甜菊糖(stevia sugar)、罗汉果提取物],并规定了每日最大允许摄人量(acceptable daily intake,ADI),其中常用的三氯蔗糖的ADI为5 mg· kg-1·d-1[2].

以半夏(Pinellia ternata)茎尖为外植体,研究不同生长调节物质浓度配比对半夏茎尖脱毒苗诱导效果的影响.在单因素试验基础上,分别选取6-苄氨基腺噪呤(6-BA)和2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)三个最优诱导浓度设计L9(32)正交试验,以确定茎尖愈伤组织诱导的最适培养基,并利用分子生物学方法对脱毒苗进行病毒检测,结果表明:当6-BA浓度为1.5 mg·L-1,2,4-D浓度为2.0 mg·L-1时,愈伤组织诱导率最高.正交试验得出诱导愈伤的最佳培养基配方为MS+1.5 mg·L-1 6-BA+2.0 mg·L-1 2,4-D+7 g·L-1琼脂+30 g·L-1蔗糖,并可一次性成苗.该培养基所诱导的脱毒苗经斑点酶联免疫吸附法(DOT-ELISA)和反转录PCR检测后,烟草花叶病毒(Tobacco mosaic virus,TMV)、黄瓜花叶病毒(Cucumber mosaic virus,CMV)和大豆花叶病毒(Soybean mosaic virus,SMV)脱毒率均达到100％.

本文探讨了不同因素对白刺花(Sophora davidii)下胚轴、子叶、茎段三种外植体胚性愈伤组织的诱导和体细胞胚发生的影响.以MS为基本培养基,研究了2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)对胚性愈伤组织诱导的影响,蔗糖对胚性细胞状态的调整,6-苄氨基腺嘌呤(6-BA)和噻苯隆(TDZ)对体细胞胚形成的调控,以及脱落酸(ABA)对体细胞胚萌发的影响.白刺花不同外植体接种于愈伤组织诱导培养基上,能形成胚性、部分胚性和非胚性三种不同类型的愈伤组织,下胚轴和茎段最佳胚性愈伤组织诱导培养基为MS+2.5 mg·L-1 2,4-D+0.5 mg·L-16-BA+0.5 mg·L1TDZ+40 g·L-1蔗糖+3 g·L-1植物凝胶+100 mg·L-1谷氨酰胺+10 g·L-1香蕉泥,诱导率分别为73.8％和41.5％;子叶最佳胚性愈伤组织诱导培养基为MS+2.0 mg·L-1 2,4-D+0.5 mg·L-1 6-BA+0.5 mg·L-1 TDZ+40 g·L-1蔗糖+3 g·L-1植物凝胶+100 mg·L-1谷氨酰胺+10 g·L-1香蕉泥,诱导率为57.1％.2.0 mg·L-1 6-BA时,下胚轴体胚发生率最高,为66.67％,总胚数为74个·g-1;子叶体胚发生率为57.65％,总胚数为61个·g-1;茎段体胚发生率49.12％,总胚数为44个·g-1.1.0 mg·L-1TDZ时以下胚轴和茎段为外植体的体胚发生率最高分别为80.81％和69.18％,获得总胚数分别为113和69个·g-1;TDZ浓度为1.5 mg·L-1时,子叶体胚发生率最高,为71.77％,总胚数87个·g-1.0.5～1.0 mg·L-1ABA时,体细胞胚萌发率相对较高,幼苗生长比较健壮.

目的:采用析因设计筛选头孢丙烯干混悬剂的最优处方.方法:采用Plackett-Burman设计对影响头孢丙烯干混悬剂混悬液稳定性、遇水分散性、口感的显著性因素进行筛选,确定出4个显著影响因子,头孢丙烯粒度、黄原胶用量、Ludiflash用量和三氯蔗糖用量;采用Optimal设计进一步确定出极显著影响因子为黄原胶用量、Ludiflash用量和交联聚维酮用量,预测得到最优处方并进行验证.结果:头孢丙烯不需粉碎处理,黄原胶用量为20 mg/袋,Ludiflash用量为320 mg/袋,交联聚维酮用量为25 mg/袋,在此条件下成品遇水分散快,混悬液3h无沉降,口感较好.结论:Plackett-Burman联用Optimal设计适合对本品处方进行优化,验证结果显示模型预测值较可靠.