目的 针对小儿复方鸡内金散腥臭气、苦味等口感不佳问题,采用粉体改性技术改良创新为儿童友好型小儿复方鸡内金速溶散.方法 通过志愿者视觉模拟评分法、溶化性评价方法等,筛选速溶散的掩味剂、分散剂种类与用量.采用常规粉体性质测量方法比较小儿复方鸡内金散与小儿复方鸡内金速溶散的粒径、比表面积、密度、休止角、接触角、微观形态、吸湿性等粉体学性质差异.采用近红外脑功能成像技术和志愿者感官评价方法对比评价 2种散剂气、味、砂粒感、溶化性等口感差异.结果 添加处方量 0.85%的β-环糊精可显著掩蔽鸡内金的腥臭气与苦味,添加处方量 49.15%的木糖醇可使速溶散在 15 s内快速溶化,溶化效果最好.传统散剂改良为速溶散后,粒径显著降低,粒径累积分布 90%时对应粒径(D90)从311.539 μm降低至 58.389 μm,比表面积从 0.065 8 m2/g增加至 1.018 2 m2/g,振实密度由 0.821 2 g/mL减小至 0.610 7 g/mL,休止角由 47.6°增大至55.3°.口感多模态评价结果表明,志愿者对速溶散的依从性更佳,速溶散几乎无苦味,仅具轻微腥臭味、砂粒感,明显甜味,溶化时间(14.8±6.3)s;而传统散剂具有较弱苦味、腥臭味,明显砂粒感,甜味较淡,溶化时间(26.7±8.5)s.结论 小儿复方鸡内金散的速溶化改良实现了"口腔速溶、无水服药"功能,显著提升了服药口感,为中药儿童药或传统散剂的现代改良提供了新的思路和方法.

中药的口感是制约患者用药依从性的重要原因,同时也是中药制剂处方设计时的重要考察因素,而苦味中药在现有的中药中所占比例较大.因此改善中药及其制剂的苦味,从而使患者更易于接受,对中药的应用与发展具有重要意义.本文对中药苦味的呈现机制、掩味技术以及苦味评价方法进行综述,为找到适合中药制剂的味道掩蔽技术及评价方法提供理论依据,从而达到改善患者的用药依从性、便于中药制剂临床推广的目的.

儿童中药口服液体制剂研发过程中矫掩味是提高儿童用药顺应性的关键问题之一.由于不同科属的中药含有不同的气味,且临床上中药制剂一般都以复方配伍,所以味道口感通常呈现出复杂交融的现象.目前改善中药口服液口感主要在炮制、前处理、工艺、添加辅料等方面进行矫掩味处理,但是各种矫掩味方法的效果和适用范围不同,在实际运用中也应根据药物的类型、剂型和设备需要来选择方法.本文通过对相关期刊文献和专利等整理和分析,对儿童中药口服液体制剂矫掩味辅料的分类、应用以及新型掩味技术进展等进行归纳总结,以期对儿童中药口服液体制剂的矫掩味研究提供参考.

通过查阅掩味技术的相关文献,分析各掩味技术的原理及优缺点,归纳现代掩味技术在中药制剂中的应用现状及掩味研究方法;对中药制剂掩味研究进展及存在的问题进行思考,进而提出分类掩味、根据需求针对性掩味、追根溯源用掩味、联合应用统计学实验设计方法优选掩味配方等中药制剂安全、实用、高效的掩味新思路、新研究方法.

目的:探究3种复合掩味佐剂——咖啡味中药伴侣、巧克力味中药伴侣、甜橙味中药伴侣掩味前后御寒颗粒汤剂中化学成分的变化,揭示3种复合掩味佐剂对御寒颗粒汤剂的化学成分的影响.方法:以单味配方颗粒组成的御寒颗粒方为苦味载体,采用高效液相色谱法参考指纹图谱技术建立其化学成分的特征图谱测定方法,以掩味前后共有峰相对保留时间、相对峰面积的变化率以及总峰面积为指标,比较御寒颗粒汤剂掩味前后化学成分的变化.结果:掩味前后的御寒颗粒汤剂,特征图谱共有峰有22个,与原液相比,加入3类中药伴侣后的样品的共有峰相对保留时间变化率的绝对值均值分别为(0.18±0.04)％、(0.11±0.04)％、(0.17±0.06)％,均＜0.2％;共有峰相对峰面积变化率的绝对值均值甜橙味为(1.8 1±1.26)％,＜5％;咖啡味和巧克力味相对峰面积的变化率绝对值用中位数(四分位数间距)表示分别为:2.30％(1.45％-3.99％)、3.73％(2.70％-6.68％):与原液相比,总峰面积均无显著性差异.结论:3种复合掩味佐剂中,甜橙味对御寒颗粒汤剂的化学成分几乎没有影响;咖啡味和巧克力味对其汤剂的某些成分有微小的影响,但对其汤剂中化学成分的总量无显著影响,是否会影响到其汤剂的药效有待进一步临床药效学方面的研究.

苦涩不适的口感已成为阻碍中医药发展亟待解决的问题.散剂具有汤剂随证加减的灵活性及良好的临床疗效.此外,散剂用量少,服用方便,能极大消除汤剂苦涩口感.随着中药超微粉与粒子设计等技术的应用,将有力地推动散剂品质提升,使得散剂有可能破解中药良药苦口之瓶颈.

目的 采用经典人群口感评价法(THTPM)及电子舌(E-tongue)探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)等不同类型掩味剂在不同浓度时对苦味中药水煎液(BDCMM)的抑苦效能及抑苦规律.方法 基于THTPM法,以苦度降低值(△I)、修正抑苦率(CRBS)及修正半效抑苦效价指数(PI50)为指标,评价4种掩味剂不同浓度时对苦参等BDCMM的抑苦效能,并建立ΔI与掩味剂浓度之间的关系模型,探讨掩味剂对不同BDCMM的抑苦规律;基于电子舌法,分别测定HP-β-CD、安赛蜜不同浓度时对苦参等BDCMM的电子舌味觉响应信息值,以电子舌苦度降低值(△Ie)为指标,探索△Ie随掩味剂浓度变化的规律;结合THTPM和电子舌所得ΔI建立抑苦效果预测模型.结果 测得不同质量浓度的掩味剂对4种BDCMM的ΔI、CRBS和PI50,均可用于比较掩味剂的抑苦效能;ΔI与掩味剂浓度之间符合威布尔曲线模型;基于电子舌得到△Ie,建立了其与掩味剂浓度关系的抑苦效果模型;建立了△Ie与△I的关系模型,HP-β-CD对2种BDCMM的两类△Ie的模型决定系数分别为0.986 l、0.977 9、0.989 0、0.982 0 (P＜0.01,n=6);安赛蜜对传感器无响应,未建立抑苦规律模型.结论 基于THTPM与电子舌建立了掩味剂对BDCMM的抑苦效能评价方法,初步掌握了分子包合、高效增甜等不同抑苦机制的掩味剂对苦参等BDCMM的抑苦规律.

目的:考察疏风化饮汤分别加入3种中药伴侣掩味后化学成分的变化.方法:以单味配方颗粒组成疏风化饮汤剂,采用高效液相色谱法(HPLC)建立其特征图谱,并以掩味前后共有峰相对保留时间、共有峰相对峰面积的变化率为指标,考察分别加入3种中药伴侣(甜橙味、咖啡味、巧克力味)掩味后其特征图谱的变化.结果:掩味前后的疏风化饮方特征图谱确定17个共有峰,加入掩味剂后各色谱峰相对保留时间没有显著差异,各样品间共有色谱峰相对保留时间RSD＜0.2％;与原液相比,3类中药伴侣掩味样品的共有峰的单峰(共17×3=51个)相对峰面积变化率绝对值在5％以下的有43个(84.31％);相对峰面积变化率绝对值在[5％,10％]之间的有4个(7.84％);其中甜橙味中药伴侣相对峰面积的变化率均在5％以下;加入3种中药伴侣后甘草酸铵的含量没有明显变化.结论:3种中药伴侣中,甜橙味和咖啡味中药伴侣对疏风化饮汤剂的化学成分几乎没有影响,巧克力味中药伴侣对疏风化饮汤剂的某些成分有微小的影响,是否会影响到中药汤剂的药效有待进一步的临床药效学研究.

本文梳理了中药散剂从萌芽、诞生、繁荣到临床应用逐步减少的历史沿革.列举了中药散剂内服、外用的临床应用.对散剂制备工艺进行概述,结合研究者们在散剂研究过程中的创新及建议,总结了包含粉碎、干燥、混合、掩味及抑制挥发、灭菌的制剂工艺发展成果.探讨了贯穿中药散剂制剂工艺、质量标准、临床应用 (如患者依从性) 中制约散剂规模化生产的主要问题.展望了散剂将走入更多医院、家庭为患者解除病痛的发展趋势,以期提高散剂的制剂水平和质量控制,促进散剂的规范化、标准化发展.

动物药被历代医家称为“血肉有情之品”,是中药的重要分支.动物药种类繁多,来源广泛,应用历史悠久,在抗凝、抗血栓、抗疲劳、免疫调节、抗肿瘤、抗惊厥等方面具有独特的临床疗效.动物药大多含有蛋白质、脂肪酸、氧化三甲胺类成分,易发生分解,产生具有不良气味的生物胺、小分子醛、酮、醇、三甲胺、氨等物质,混合后散发出腥臭气味,容易造成患者出现恶心、呕吐等副作用,影响服药顺应性与临床疗效,阻碍了动物药的高质量发展.目前,对动物药腥臭气味来源和形成机制的认识不够深入,掩味技术的开发较为缺乏.鉴于此,该文初步统计了动物药腥臭气味的普遍性,分析了腥臭气味的产生原因,阐释了腥臭气味致呕机制,整理了腥臭气味评价与检测方法,总结了腥臭气味的掩味技术,以期加深对腥臭气味的认知,为开发适宜于动物药的高效去腥技术提供参考,提高患者对动物药的顺应性,推动动物药在新时代更好地服务大众健康.