目的 优化双叶枇杷颗粒水提工艺.方法 在单因素试验基础上,以浸泡时间、加水量、提取时间和提取次数为影响因素,芦丁、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、丹皮酚、毛蕊花糖苷、柚皮苷、甘草酸单铵盐、总黄酮含量及出膏率为评价指标,主成分分析和熵权TOPSIS计算权重系数,Box-Behnken响应面法优化水提工艺.结果 2 种模型所得综合排序一致.最佳条件为饮片浸泡 1h后加 14 倍量水提取 1h,共 3 次,各成分含量及出膏率RSD均小于 2.52%.结论 该方法稳定、简便、可行,可为后续相关制剂开发提供参考.

目的 基于超分子"印迹模板"理论,划分、整合六味地黄浓缩丸(Liuwei Dihuang Concentrated Pills,LDCP)指纹图谱,将其表征为物质单元并进行谱量学质量控制与评价研究.方法 采用匹配频数统计矩法划分、整合与表征50批LDCP指纹图谱物质单元,根据朗伯-比尔定律将各物质单元总峰面积与出膏率进行多元线性回归建立谱量学方程,进行谱量学研究.结果 50批LDCP的UPLC指纹图谱被划分为35个物质单元(A1～A35),经多元线性回归得到35个物质单元(A1～A35)总峰面积与出膏率的谱量学方程:PT=23.390+0.041 06A1-9.100× 10-3A2+0.01468A3+0.027 98A4-0.033 61 A5-0.042 25 A6-6.608× 10-3 A7-0.025 90 A8-0.145 60 A9+0.165 00 A10-0.027 50 A11+3.408× 10-3 A12-0.021 03 A13-1.070X 10-3 A14+2.833 × 10-5 A15-8.774 × 10-3 A16+0.018 52 A17-1.882 9× 10-3 A18+0.023 61 A19+8.566× 10-3 A20+0.013 94 A21-5.894×10-3A22-0.01227A23-0.014 91A24+1.792×10-3A25-1.571 × 10-4A26-3.942× 10-3A27-0.05480A28+0.083 15 A29+0.11930A30-0.06071 A31-0.08342A32+0.01496A33-2.989×10-3 A34+0.063 17A35(r=0.915).结论 该方法能以较高准确度划分、整合并表征LDCP指纹图谱物质单元,且保留原指纹图谱整的总量统计矩特性,其谱量学方程能较好的预测LDCP的出膏率与平均出膏率,可为LDCP的质量控制提供新思路与新方法.

牡丹皮是临床常用的清热凉血药,主要含有单萜及其苷类、酚及酚苷类、三萜及其苷类、黄酮类、挥发油等化学成分,具有清热凉血、活血化瘀、抗氧化、保护肝肾、抗癌等多种药理作用.该文总结了牡丹皮的化学成分和药理作用,从质量传递与溯源、化学成分特有性、配伍环境等多个方面进行分析,初步确定丹皮酚、芍药苷、氧化芍药苷、没食子酸、苯甲酰芍药苷、1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖等成分可能为牡丹皮的质量标志物,为牡丹皮的质量控制与评价提供依据.

目的 建立双波长高效液相法(High performance liquid chromatography,HPLC)比较研究山萸肉酒制前后配伍入六味地黄汤(以下分别简称六(山),六(酒))中7种药效成分:莫诺苷、马钱苷、獐牙菜苷、芍药苷、没食子酸、5-羟甲基糠醛以及丹皮酚的含量变化;探究六(山)、六(酒)干预绝经后骨质疏松症模型大鼠去卵巢术后90天的作用及其机制.方法 ①采用双波长HPLC法测定山萸肉酒制前后配伍入六味地黄汤中七种药效成分的含量.色谱条件:Hypersil C18色谱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-0.3%磷酸,梯度洗脱(0-7 min,0%-8%乙腈;7-15 min,8%-10%;15-20 min,10%-15%;20-30 min,15%-23%;30-50 min,23%-45%),流速0.6 mL·min-1,检测波长:240 nm(莫诺苷、马钱苷、獐芽菜苷、芍药苷),274 nm(没食子酸、5-羟甲基糠醛、丹皮酚),柱温30℃,进样量20 μL.②6-8月龄SD大鼠,分假手术组、模型组、阳性药物组、山萸肉配伍入六味地黄汤组(六(山)组)和酒萸肉配伍入六味地黄汤组(六(酒)组),去卵巢术后第5天开始给药,每周称重,并于术后90天取各组大鼠5只,称重后麻醉,取血清,双侧股骨,并取脏器(子宫、脾、肝、双肾以及心脏)称重.分别采用全自动生化仪以及化学发光微粒子免疫检测法检测大鼠血清钙(Calcium,Ca)、磷(Phosphorus,P)水平和雌二醇(Estradiol,E2)水平;双能X线骨密度仪测定大鼠骨密度(Bone mineral density,BMD)值;HE染色法观察大鼠骨组织形态学变化.结果 ①山萸肉酒制前后配伍入六味地黄汤中均含有上述7种药效成分,且六(酒)中7种药效成分总含量高于六(山)(P<0.01).其中,六(酒)中没食子酸、5-羟甲基糠醛高于六(山)(P<0.01),而莫诺苷含量则较六(山)低(P<0.01).②与假手术组比较:模型组大鼠血清中Ca、P、E2水平及子宫指数降低(P<0.01),BMD值降低(P<0.01),骨组织结构损害程度加深,表现为骨髓腔增大、脂肪细胞逐渐增多,骨小梁排列稀释,骨小梁数量变少甚至出现断裂.③与模型组比较,六(山)组及六(酒)组大鼠血清中的E2、Ca、P水平及子宫指数均升高(P<0.05),骨组织结构有明显改善,BMD值明显升高(P<0.05);六(酒)组肝脏、脾脏指数升高(P<0.05).结论 山萸肉酒制前后配伍入方六味地黄汤后均含有莫诺苷,马钱苷,獐牙菜苷,芍药苷,没食子酸,5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethyl furfural,5-HMF)以及丹皮酚七种药效成分,可有效干预PMOP;其中,酒萸肉入方的六味地黄汤抗骨质疏松作用优于山茱萸入方的六味地黄汤,其机制可能与六(酒)中七种有效成分的总含量高于六(山),该7种成分与成骨细胞、破骨细胞增殖分化密切相关,从而可调节骨代谢失调,提高骨密度,改善PMOP有关.可为2020版药典六味地黄丸选用酒萸肉入方及临床上应用六味地黄汤防治PMOP提供一定的实验依据.

目的:探讨丹皮酚联合三七总皂苷对大鼠糖尿病心肌纤维化的影响,探讨其作用机制.方法:采用高脂高糖饲喂联合腹腔注射链脲佐菌素诱导糖尿病心肌病模型.按照二因素五水平均匀设计法,以心肌组织马松(Masson)染色测定的心肌胶原容积分数为观测指标,采用多元回归分析确定丹皮酚联合三七总皂苷对糖尿病心肌病大鼠最佳组合剂量.运用2×2析因设计试验分析两者之间有无交互作用,设空白组,模型组,丹皮酚(80 mg·kg-1)组,三七总皂苷(100 mg·kg-1)组,丹皮酚(80 mg·kg-1)+三七总皂苷(100 mg·kg-1)组,二甲双胍(157.5 mg·kg-1)组.检测体质量,心重指数(HWI),血糖(FBG),乳酸脱氢酶(LDH),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),肌酸激酶同工酶MB(CK-MB)的含量,心肌组织中的丙二醛(MDA),超氧化物歧化酶(SOD)活性变化,观察Masson染色心肌胶原分布.结果:发现丹皮酚(80 mg·kg-1)和三七总皂苷(100 mg·kg-1)联合抗糖尿病心肌病作用最佳并有协同作用.与正常组比较,模型组HWI,FBG,LDH,AST,CK-MB,MDA的含量升高,SOD活性降低,体质量显著下降(P＜0.05),Masson染色显示心肌胶原纤维明显增高(P＜0.05).与模型组比较,丹皮酚组,三七总皂苷组,联合用药组的HWI,FBG,LDH,AST,CK-MB,MDA的含量下降,SOD活性升高,体质量显著增高(_P＜0.05),Masson染色显示心肌胶原纤维明显减少(P＜0.05),而联合用药组与单味用药组比较有显著差异(P＜0.05).结论:丹皮酚联合三七总皂苷具有协同降低心肌纤维化作用,可能与抗氧化应激作用有关.

目的:为临床慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗提供参考.方法:以"慢性阻塞性肺疾病""慢性阻塞性肺疾病急性加重期""中药""COPD""AECOPD""Traditional Chinese medicine"等为关键词,组合检索2007-2017年PubMed、中国知网、万方等数据库中收录的相关文献,在简述COPD炎症机制的基础上,就中药单体成分对COPD的治疗作用进行归纳和总结.结果与结论:COPD的发生发展是巨噬细胞、中性粒细胞、T淋巴细胞等炎症细胞,内皮细胞、上皮细胞等结构细胞,基质金属蛋白酶、组织蛋白酶等酶类以及白细胞介素(IL)、肿瘤坏死因子(TNF)等炎性介质共同作用的结果.白藜芦醇、黄芩苷、淫羊藿苷、七叶皂苷、木犀草素、黄连素、丹皮酚主要通过调节核转录因子κB、IL-8、TNF-α等炎性介质来延缓COPD的进展;淫羊藿苷、黄芪甲苷、葛根素主要通过减少一氧化氮的产生、增强超氧化物歧化酶的活性来实现抗氧化作用,改善患者肺功能;竹节参多糖等通过调节免疫功能来改善COPD症状.但目前绝大多数中药在化学单体成分和分子水平领域的研究还处于起步阶段,故中药单体成分治疗COPD的具体途径和机制仍需进一步探索.

目的 优选小儿紫癜疹消颗粒的提取工艺及质量标准的建立.方法 以丹皮酚为考察指标,采用水蒸气蒸馏方法提取牡丹皮,单因素考察加水倍数对牡丹皮的提取影响;以总黄酮和黄芩苷提取量为综合评价指标,采用正交试验考察煎煮时间、提取次数、加水倍数对水煎煮工艺的影响;采用薄层色谱法对该处方中的茜草、牡丹皮、黄芩等药材分别进行定性鉴别研究;采用HPLC法测定黄芩苷的含量.结果 牡丹皮提取最佳工艺为6倍量水,提取5h.水煎煮最佳提取工艺加6倍量水,煎煮3次,每次1h;定性薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰;黄芩苷线性范围0.1596～0.9576 μg(r=0.9998),平均回收率为98.48％,RSD为2.47％.结论 优选的提取工艺稳定可行,所建立的定性定量方法较好,简便、准确、重复性好,可作为小儿紫癜疹消颗粒剂的质量控制方法.

目的:比较温经汤传统煎煮方法和现代医疗机构煎煮方法所得汤剂的质量差异,为温经汤的临床应用提供科学依据.方法:采用高效液相色谱法测定两种方法所得汤剂中芍药内酯苷、芍药苷、β-蜕皮甾酮、甘草苷、阿魏酸、甘草素、肉桂酸、桂皮醛、丹皮酚、甘草酸铵的含量,并对两种方法所得汤剂的总皂苷和浸膏率进行比较.结果:两种方法所得的汤剂中,芍药内酯苷、芍药苷、甘草苷、甘草素、肉桂酸、甘草酸铵含量差异具有统计学意义(P<0.05),β-蜕皮甾酮、阿魏酸、桂皮醛、丹皮酚、总皂苷、浸膏率差异均无统计学意义(P>0.05).结论:两种煎煮方法所得的温经汤质量存在差异,医疗机构煎煮法更具科学性.

目的:研究不同配比的人参总皂苷(TGG)、丹皮总苷(TGM)、丹皮酚含药血清对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞(HU-VEC)损伤的改善作用,筛选最优配比并探讨其作用机制.方法:将大鼠随机分为空白组(蒸馏水)、TGG组(TGG,2.025 g/kg)、TGM组(TGM,4.05 g/kg)、丹皮酚组(丹皮酚,1.08 g/kg),每组12只,每天灌胃相应药物2次,连续7 d,末次给药后1 h,腹主动脉取血,制备含药血清.以HUVEC细胞存活率为评价指标,人参总皂苷、丹皮总苷、丹皮酚含药血清不同配比为考察因素设计L9(34)正交试验,优选3种含药血清的最优配比;将HUVEC细胞分为空白组、模型组、TGG组、TGM组、丹皮酚组、最优配比组,除空白组细胞加入相应培养基外,其余各组均采用1.2 mmol/L H2O2诱导HUVEC损伤,然后TGG组(含药血清体积分数为0.0005％)、TGM组(含药血清体积分数为0.0005％)、丹皮酚组(含药血清体积分数为1％)、最优配比组再加入相应药物含药血清进行干预.采用微板法和酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测各组细胞中乳酸脱氢酶(LDH)、一氧化氮(NO)、内皮素1(ET-1)的水平.结果:含药血清最优配比为TGG 0.0005％、TGM 0.0005％、丹皮酚1％.与空白组比较,模型组细胞LDH、ET-1水平更高(P<0.01),NO水平更低(P<0.05);与模型组比较,TGG、TGM、最优配比组细胞NO水平更高(P<0.01),LDH、ET-1水平更低(P<0.05或P<0.01);与TGG组、TGM组、丹皮酚组比较,最优配比组细胞LDH水平更低(P<0.05或P<0.01),NO水平更高(P<0.05或P<0.01).结论:TGG、TGM、丹皮酚联合应用对H2O2诱导的HUVEC损伤具有良好的改善作用,其作用机制与降低LDH、ET-1水平和升高NO水平有关.

目的:研究牡丹皮炒炭前后颜色与有效成分含量的相关性,为牡丹皮和牡丹皮炭饮片的鉴别和质量评价提供参考.方法:使用色差仪测定牡丹皮炒炭前后饮片粉末颜色的色度空间参数[明度值(L*)、红绿分量值(a*)、黄蓝分量值(b*)及总色差值(E*ab)],采用高效液相色谱法测定牡丹皮和牡丹皮炭饮片粉末中10种有效成分(没食子酸、5-羟甲基糠醛、儿茶素、氧化芍药苷、芍药苷、槲皮素、苯甲酰芍药苷、异鼠李素、丹皮酚、山柰素)的含量,并应用SPSS 21.0软件对颜色的色度空间参数和有效成分含量进行相关性分析.结果:没食子酸含量与色度空间参数均无相关性(P>0.05);5-羟甲基糠醛含量与L*、b*、E*ab呈极显著性负相关(P<0.01),与a*呈极显著性正相关(P<0.01);芍药苷含量与L*、b*、E*ab呈极显著性正相关(P<0.01),与a*无相关性(P>0.05);氧化芍药苷含量与L*、E*ab呈极显著性正相关(P<0.01),与a*呈极显著性负相关(P<0.01),与b*无相关性(P>0.05);儿茶素、槲皮素、苯甲酰芍药苷、异鼠李素、丹皮酚、山柰素含量与L*、b*、E*ab均呈显著性正相关(P<0.05),与a*呈显著性负相关(P<0.05).结论:色差技术可以量化牡丹皮和牡丹皮炭饮片的颜色,牡丹皮炒炭前后颜色与其有效成分含量具有显著的相关性.